Аргинин применение: Вазотон. Применение L-аргинина в лечении внутренних заболеваний
L-Аргинин — описание ингредиента, инструкция по применению, показания и противопоказания
Описание L-аргинина
L-аргинин – это аминокислота, присутствующая в пище преимущественно животного происхождения: рыбе, яйцах, красном мясе, птице, молочных продуктах. Также она синтезируется в организме человека. Но несмотря на это, ее все равно рассматривают как незаменимую аминокислоту, которую нужно получать извне. Это связано с тем, что она крайне важна для здоровья и, как правило, вырабатывается в небольших количествах, особенно с возрастом.
Внимание! Дефицит аргинина можно восполнить с помощью биологически активных добавок. Они благотворно влияют на умственные и физические способности, сердце и здоровье в целом.
Состав и нормы потребления
L-аргинин выпускается в форме капсул, порошка для разведения и раствора для внутривенного введения. Основное активное вещество в добавке – L-изомер аргинина.
Фармакологические свойства L-аргинина
В организме Л-аргинин преобразуется в оксид азота, провоцирующий расширение сосудов, что способствует улучшению кровообращения и снабжения тканей и органов кислородом с питательными веществами. В результате повышается иммунитет, нормализуется функционирование репродуктивной системы, повышаются интеллектуальные способности, увеличивается физическая выносливость.
Внимание! Л-изомер аргинина стимулирует производства гормонов роста и инсулина. Последний отвечает за поставку глюкозы в клетки для последующего расходования на рост и выработку энергии. Это одна из важнейших причин, по которой добавка аргинина обеспечивает прилив сил и повышает физическую выносливость организма.
Действие на организм
Главное полезное свойство аргинина – снабжение организма оксидом азота, который улучшает циркуляцию крови. Но на этом преимущества добавки не заканчиваются. Она:
- купирует воспалительные процессы;
- снижает риск атеросклероза;
- восстанавливает кровеносные сосуды;
- предупреждает болезни сердца;
- понижает давление;
- повышает иммунитет;
- уменьшает боль в мышцах;
- нормализует функции почек;
- улучшает психическое здоровье;
- препятствует развитию деменции;
- предотвращает простудные заболевания.
Противопоказания и побочные эффекты
Добавки L-аргинина противопоказаны при беременности, кормлении грудью, гипотонии, индивидуальной непереносимости компонентов. Аминокислота, поступающая в организм с пищей, не может навредить здоровью, поэтому безопасна для всех категорий людей.
Передозировка препаратами аргинина приводит к возникновению побочных эффектов. Среди них:
- тошнота;
- слабость;
- боли в животе;
- понижение артериального давления;
- уплотнение тканей;
- снижение иммунитета;
- гормональные сбои;
- деформация суставов.
Правила применения L-аргинина
Рекомендуема дозировка L-аргинина для спортсменов и общего оздоровления – 115 мл на 1 кг массы тела.
В среднем, препарат принимают по 3–9 г в день. Максимальная доза – 10 г.Начинать прием добавки нужно с небольших доз, постепенно повышая их до нужного количества. Для роста мышечной массы ее пьют за 30 минут до и через столько же после тренировки. Можно принимать препарат на ночь.
Внимание! Аргинин нельзя принимать одновременно с жирной едой. Поэтому желательно делать паузу между приемами пищи и БАД длительность не менее 2 часов.
Дополнительное применение аргинина для профилактики некротизирующего энтероколита у недоношенных новорожденных — Shah, PS — 2017
Дополнительное применение аргинина для профилактики некротизирующего энтероколита у недоношенных новорожденных
В чем суть проблемы? Некротизирующий энтероколит (НЭК) ‐ это состояние, при котором в желудочно‐кишечном тракте (ЖКТ) младенца возникает воспаление. Частота НЭК колеблется от 4% до 22% у младенцев с очень низкой массой тела при рождении. Некротизирующий энтероколит может возникнуть в связи с незрелостью плода, недостатком кровотока в ЖКТ и нарушением целостности слизистой оболочки в результате инфекции или кормления молочной смесью. Для защиты ЖКТ организм выделяет естественное вещество ‐ оксид азота из аминокислоты ‐ аргинина. Есть информация, что концентрация аргинина в плазме у младенцев с очень низкой массой тела при рождении и у недоношенных младенцев, у которых развивается НЭК, достаточно низкая. Добавление аргинина к питанию может предотвратить НЭК.
Почему это важно? НЭК может привести к необратимому повреждению кишечника, необходимости многократных операций, длительному пребыванию в больнице, смерти и увеличению затрат со стороны системы здравоохранения.
Какие доказательства мы обнаружили? Авторы обзора провели поиск литературы на предмет контролируемых исследований, в которых оценивали эффективность и безопасность дополнительного применения аргинина. Добавление аргинина к питанию недоношенного ребенка привело к снижению риска НЭК в трех исследованиях хорошего качества, включавших 285 младенцев, рожденных на сроке менее 34 недель гестации. Было необходимо пролечить шесть младенцев, чтобы один их них получил пользу от лечения. Исследователи сообщали об отсутствии значимых побочных эффектов, непосредственно связанных с дополнительным введением аргинина в первые 28 дней жизни, и в одном исследовании сообщали о отсутствии долгосрочной (36 месяцев) задержки развития. Возможные эффекты дополнительного применения аргинина включают в себя более низкое артериальное давление и изменения в показателях глюкозы в крови.
Что это значит? Дополнительное применение аргинина может уменьшить частоту и тяжесть НЭК у недоношенных младенцев. Результаты ограничены, поскольку исследования включали только небольшое число пациентов. Для проверки этих результатов необходимо крупное исследование, включающее младенцев из нескольких центров.
ДОСТИЖЕНИЕ КОНТРОЛЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ФИКСИРОВАННОЙ КОМБИНАЦИИ ПЕРИНДОПРИЛА АРГИНИНА И АМЛОДИПИНА | Крючкова
1. Diagnostics and treatment of arterial hypertension. Clinical practice guidelines. The Ministry of Health of the Russian Federation. Moscow, 2013. http://www.gipertonik.ru/files/recommendation/Recommendations_hypertension.docx. (Диагностика и лечение артериальной гипертонии. Клинические рекомендации.
2. Sirenko Yu. Dihydropyridine calcium antagonists — a new reserve to reduce the risk of complications in arterial hypertension. Arterial hypertension 2010; 1(9): 47-52. Russian (Сиренко Ю.Н. Дигидропиридиновые антагонисты кальция — новый резерв снижения риска осложнений при артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия 2010; 1(9): 47-52).
3. Palatini P. Role of elevated heart rate in the development of cardiovascular disease in hypertension. Hypertension 2011; 58: 745-50.
4. Lewington S, Clarke R, Qizilbash N, et al. Age specific relevance of usual blood pressure to vascular mortality: a meta-analysis of individual data for one million adults in 61 prospective studies.
Lancet 2002; 360: 1903.5. Meurin P. The ASCOT trial: clarifying the role of ACE inhibition in the reduction of cardiovascular events in patients with hypertension. American Journal of Cardiovascular Drugs 2006; 6: 327-34.
6. Asia Pacific Cohort Studies Collaboration. Blood pressure and cardiovascular disease in the Asia Pacific region. J Hypertens 2003; 21: 707-16.
8. Karpov YA, Deev AD, et al. Uncontrolled arterial hypertension — new possibilities in solving the problems of increasing the effectiveness of treatment. Cardiology 2012; 2: 29-35. Russian (Карпов Ю.А., Деев А.Д. и др. Неконтролируемая артериальная гипертония — новые возможности в решении проблемы повышения эффективности лечения. Кардиология 2012; 2: 29-35.
9. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. J Hypertens 31: 1281-357.
10. Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K, et al. 2013 ЕОГ/EОК guidelines for the management of arterial hypertension. Eur. Heart J 2013; 34 (28): 2159-219.11. Gradman A, Basile J, Carter B, et al. Combination therapy in hypertension. Journal of the American Society of Hypertension 2010; 4: 42-50.
12. Bahl VK, et al. Management of hypertension with the fixed combination of perindopril and amlodipine in daily clinical practice. Results from theSTRONG prospective, Observational, Multicenter Study. Cardiovasc Drug 2009; 9: 136-42.
13. Girish MP, Bahl V, Jadhav U, et al. Blood pressure control of fixed dose, perindopril/amlodipine combination treatment in hypertensive patients uncontrolled on monotherapy or on two drug combination therapy. J Hypertens 2010; 28 (E-suppl. A): e98 [Abstract].
14. Kjeldsen S, Jamerson K, Bakris G, et al. Predictors of blood pressure response to intensified and fixed combination treatment of hypertension: the ACCOMPLISH study. Blood Pressure 2008; 17: 7-17.
Дополнительное применение аргинина для профилактики некротизирующего энтероколита у недоношенных новорожденных
В чем суть проблемы? Некротизирующий энтероколит (НЭК) — это состояние, при котором в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) младенца возникает воспаление. Частота НЭК колеблется от 4% до 22% у младенцев с очень низкой массой тела при рождении. Некротизирующий энтероколит может возникнуть в связи с незрелостью плода, недостатком кровотока в ЖКТ и нарушением целостности слизистой оболочки в результате инфекции или кормления молочной смесью. Для защиты ЖКТ организм выделяет естественное вещество — оксид азота из аминокислоты — аргинина. Есть информация, что концентрация аргинина в плазме у младенцев с очень низкой массой тела при рождении и у недоношенных младенцев, у которых развивается НЭК, достаточно низкая. Добавление аргинина к питанию может предотвратить НЭК.
Почему это важно? НЭК может привести к необратимому повреждению кишечника, необходимости многократных операций, длительному пребыванию в больнице, смерти и увеличению затрат со стороны системы здравоохранения.
Какие доказательства мы обнаружили? Авторы обзора провели поиск литературы на предмет контролируемых исследований, в которых оценивали эффективность и безопасность дополнительного применения аргинина. Добавление аргинина к питанию недоношенного ребенка привело к снижению риска НЭК в трех исследованиях хорошего качества, включавших 285 младенцев, рожденных на сроке менее 34 недель гестации. Было необходимо пролечить шесть младенцев, чтобы один их них получил пользу от лечения. Исследователи сообщали об отсутствии значимых побочных эффектов, непосредственно связанных с дополнительным введением аргинина в первые 28 дней жизни, и в одном исследовании сообщали о отсутствии долгосрочной (36 месяцев) задержки развития. Возможные эффекты дополнительного применения аргинина включают в себя более низкое артериальное давление и изменения в показателях глюкозы в крови.
Что это значит? Дополнительное применение аргинина может уменьшить частоту и тяжесть НЭК у недоношенных младенцев. Результаты ограничены, поскольку исследования включали только небольшое число пациентов. Для проверки этих результатов необходимо крупное исследование, включающее младенцев из нескольких центров.
Что такое аргинин?
Если вы взаимосвязаны с фитнесом и силовыми видами спорта, или ведете активный и здоровый образ жизни
Если вы взаимосвязаны с фитнесом и силовыми видами спорта, или ведете активный и здоровый образ жизни, значит восполнение организмом аминокислот должно быть осуществлено стабильно и в необходимом количестве. Аминокислоты требуются всему организму для исполнения разных процессов физиологии.
Аминокислота л-аргинин принимает участие во многих процессах и является незаменимой для организма.
Функции аргинина
Является донатором оксида азота
Оксид азота – элемент, регулирующий тонус артериальных сосудов. В случае недостатка аргинина в организме появляется риск повышения артериального давления. Донатор азота необходим для целостности мышечных клеток. Данное свойство способствует применению аргинина в бодибилдинге, так как нерасщепленный аргинин принимает участие в построении новых белков и в образовании мышечной ткани, а также понижает уровень подкожного жира.
Укрепляет иммунитет
Аргинин принимает участие в абсолютно всех обменных процессах, поэтому, его недостаток приводит к сложности в противостоянии к различным инфекциям, вирусным заболеваниям и борьбе со стрессами.
Является антиоксидантом
Аргинин участвует в выведении конечных продуктов азотистого обмена. От силы работы цикла очищения зависит уровень образования мочевины для выведения продуктов распада белков.
Ускоряет выработку гормона роста и тестостерона
При добавлении 2 г аргинина в пищу у мужчин, можно повысить выработку тестостерона. При приеме аргинина на ночь усиливается выработка гормона роста, что отражается на результатах в наборе мышц и сжигании жира. Также, аргинин входит в состав вазопрессина (пептидный гормон гипофиза).
Усиливает пампинг
В связи с увеличением кровообращения и изменением азотистого баланса в положительную сторону, аргинин усиливает результат от пампинга. Транспортная функция крови усиливается, питательные вещества (креатин, сахар, вода) станут быстрее добираться до клеток мышц. Также возможно добиться некоторого эффекта венозности.
Является транспортной системой для креатина
Аргинин позиционируется как обособленная добавка, но, несмотря на все полезные свойства, также служит как транспортная система для креатина. В связи с увеличением кровообращения, креатин поступает в мышечные клетки скорее и тем самым, повышает силу и работоспособность мышц. Часто предтренировочные комплексы включают в себя аргинин.
Улучшает эрекцию
Аргинин улучшает эрекцию. Часто применение аргинина в совокупности с йохе имбином гидрохлоридом (HCL) усиливает половую функцию, так как аргинин улучшает кровоснабжение (как было сказано выше).
Понижает степень подкожного жира
Было научно доказано, что применение аргинина совместно с л-карнитином значительно понижает процент подкожного жира. Но не из-за л-карнитина, а из-за соматотропина (гормона роста), потому как он считается наилучшим эндогенным (внутренним) жиросжигателем.
Понижает «плохой холестерин»
«Плохой холестерин» (холестерин низкой плотности) при окислении может негативно сказываться на стенках сосудов, но аргинин способен это предотвратить, что будет препятствовать развитию атеросклероза.
Аргинин содержится в пище: свинине, курином филе, филе лосося, куриных яйцах, кедровых и грецких орехах, бобовых, буром рисе.
Дозировки и противопоказания
Аргинин советуют принимать до и после тренировки, это увеличит питание мышц и усилит пампинг (эффект накачки), ну а если вы захотите повысить секрецию гормона роста, то лучше принимать аргинин на ночь.
Оптимальными дозами станут от 1,5г до 10 г аргинина в день. Чем больше дозировка, тем эффективнее, но важно помнить, что агент NO, образовавшийся в результате долгого применения аргинина, токсичен для организма. В связи с этим, не нужно превышать дозу 10 г в день.
Не рекомендуется принимать лицам до 18 лет длительное время. Аргинин противопоказан беременным и кормящим женщинам.
При воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше подходить к применению аргинина внимательно и проконсультироваться с врачом, так как воспалительный процесс способен усилиться.
Как видим, аргинин просто необходим в период набора массы и на фоне низкоуглеводной диеты. Так же он используется в медицинских целях для лечения различных заболеваний: диабет, атеросклероз, депрессии, для заживления травм и ран. Если вы активно тренируетесь, то прием аргинина дополнительно просто необходим.
СОЛГАР L-Аргинина таблетки 1000мг №90
Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище — дополнительного источника L-аргинина. Контроль уровня артериального давления. Улучшение эректильной функции. Питание мышц. L-аргинин — аминокислота, оптимизирующая мышечный метаболизм, поскольку она эффективна при транспортировке, накоплении и выведении из организма азота. Поэтому предполагается, что данная аминокислота является эффективным средством для увеличения физической производительности и мышечной массы, восстановления и развития мышц. Существуют научные труды, описывающие L-аргинин как аминокислоту, поддерживающую репродуктивное здоровье мужчин. В одном из проведенных исследований указывается, что применение пищевой добавки L-аргинин способствует увеличению количества и подвижности сперматозоидов. Поскольку L-аргинин является веществом-предшественником оксида азота, предполагается его благоприятное воздействие на сексуальную функцию мужчин и возможность его применения при эректильных дисфункциях. Также известно, что L-аргинин защищает сердечно-сосудистуюсистему и улучшает циркуляцию. L-аргинин поддерживает циркуляцию, способствуя расслаблению мышц в эндотелии сосудов, поскольку является предшественником оксида азота. В проведенных исследованиях отмечено, что L-аргинин может обеспечить защиту против сердечно-сосудистых заболеваний и снизить уровень летальных исходов, связанных с ними. Кроме того, он стимулирует функции печени, так как под воздействием L-аргинина аммиак в печени превращается в мочевину.
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
L-аргинин, микрокристаллическая целлюлоза (носитель), растительная целлюлоза [гидроксипропилметилцеллюлоза (носитель), карбоксиметилцеллюлоза (носитель)], стеариновая кислота (антислеживающий агент), диоксид кремния (антислеживающий агент), магниевая соль стеариновой кислоты (антислеживающий агент), глицерин (носитель). Форма выпуска: капсулы 1000 мг №90.
взрослым по 3 таблетки в день во время еды
инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН
Применение Аргинина
Аргинин: состав и форма выпуска препарата
Аргинин: как принимать препарат
Аргинин: противопоказания, побочные эффекты
Аналоги Аргинина
Аргинин – это лекарственный препарат, применяемый при заболеваниях печени.
Применение Аргинина
Аргинин применяется при следующих показаниях:
- печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождающиеся гипераммониемией;
- состояние острого алкогольного отравления средней и тяжелой степени, в том числе алкогольная энцефалопатия и кома. Постинтоксикационные расстройства, вызванные употреблением алкоголя;
- осложнения в III триместре беременности: поздний гестоз, включая тяжелые его формы – преэклампсию и эклампсию, фетоплацентарная недостаточность, хронические патологии гепатобилиарной системы у беременных, в том числе состояния сопровождающиеся гиперамониемией;
- в комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, в том числе при отравлении гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), циррозе печени, лептоспирозе, в том числе состояния сопровождающиеся гиперамониемией.
Аргинин: состав и форма выпуска препарата
Аргинин выпускается в форме раствора для инъекций (бесцветная прозрачная жидкость)
По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Действующее вещество – arginine glutamate. 1 мл раствора содержит аргинина глутамата 40 мг.
Вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Аргинин: как принимать препарат
Лекарственное средство назначать взрослым внутривенно. Перед введением следует осмотреть ампулы на предмет наличия частиц или изменения цвета раствора.
Гепатиты, гипераммониемия. В внутривенно вводить капельно 2 раза в сутки по 50 мл (2 г) в 150–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в минуту. В тяжелых случаях суточную дозу лекарственного средства повышать до 150–200 мл (6–8 г). Курс лечения – 5–10 дней. Максимальная суточная доза при внутривенном введении – 200 мл (8 г).
Алкогольное отравление. Назначать по 20 мл (0,8 г) и вводить капельно на 150–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в минуту 2 раза в сутки в течение2–3 дней, затем дозу снижать до 10 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышать до 50 мл (2 г) 2 раза в сутки.
Патология беременности (III триместр). Вводить 1–2 раза в сутки по 50 мл (2 г). Курс лечения – 5–7 дней. Высшая суточная доза – 100 мл (4 г).
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не исследовали.
Аргинин: противопоказания, побочные эффекты
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.
- Лихорадка.
- Повышенная возбудимость и психотические реакции с бурным течением.
- Тяжелое нарушение фильтрационной (азотовыделительной) функции почек.
Особенности применения
При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что лекарственное средство стимулирует секрецию инсулина и гормона роста.
Аргинина глутамат активирует связывание аммиака в мочевину, что закономерно может сопровождаться кратковременным повышением ее уровня в крови.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность клинического применения лекарственного средства в I и II триместрах беременности и в период кормления грудью не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, тремор), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Побочные эффекты
В редких случаях возможно развитие следующих побочных реакций.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастральной области.
- Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, тремор, слабость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:мерцательная аритмия, снижение артериального давления, тахикардия.
- Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные сыпи, зуд, гиперемия, крапивница, ангионевротический отёк.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: одышка, боль за грудиной, повышение температуры тела, озноб, изменения в месте введения, флебит.
Аналоги Аргинина
Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Аргинин — обзор | Темы ScienceDirect
1.6 Использование и применение
Аргинин — это аминокислота, наиболее известная как высвобождающая гормон роста. Снижение уровня гормона роста в организме человека с возрастом является основной причиной того, что мышечная масса имеет тенденцию уменьшаться с возрастом, а жировые отложения с возрастом увеличиваются. Снижение гормонов роста также частично отвечает за замедление роста кожи с возрастом, что приводит к более тонкой и менее эластичной коже. Инъекции гормона роста могут обратить вспять эти проблемы, но прием слишком большого количества гормона роста может быть опасен. Гормон роста нельзя принимать внутрь, потому что как пептид он расщепляется в пищеварительном тракте. Инъекции гормона роста настолько дороги, что немногие люди могут себе их позволить, если они не используются для лечения определенного заболевания, покрываемого страховкой [1,2].
Добавка аргинина (1%) в контрольную лабораторную пищу, содержащую адекватное количество аргинина для роста и воспроизводства, увеличивает массу тимуса, клеточность и бластогенез тимических лимфоцитов у крыс и мышей [3,4]. Кроме того, добавление аргинина может уменьшить негативное влияние травмы на эти параметры тимуса [5].Было продемонстрировано, что аргинин становится незаменимой аминокислотой для выживания и заживления ран у крыс с дефицитом аргинина [6]. Эта работа показала, что добавление 1% аргинина недефицитным крысам привело к снижению потери веса в первый день после травмы и увеличению заживления ран у крыс, подвергшихся ранению дорсальной кожи [6].
Аргинин также является мощным иммуностимулятором [7–9]. Когда-то считалось, что это происходит исключительно из-за его свойств высвобождения гормона роста, но было обнаружено, что аргинин является мощным иммуностимулятором и средством заживления ран даже при отсутствии значительного высвобождения гормона роста.Длительное пероральное введение L-аргинина снижает утолщение интимы и усиливает неоэндотелий-зависимое ацетилхолин-индуцированное расслабление после повреждения артерии [10]. Кроме того, пероральный прием L-аргинина улучшает оценку симптомов интерстициального цистита [11].
Аргинин используется при определенных состояниях, сопровождающихся гипераммонемией. Кроме того, хлорид аргинина также использовался в качестве подкисляющего агента [12]. При тяжелом метаболическом алкалозе внутривенные дозы (в граммах) рассчитывались путем умножения желаемого снижения концентрации бикарбоната в плазме (мэкв на литр) на массу тела пациента (в кг) и затем деления на 9.6. При передозировке рекомендуемая доза составляет 10 г внутривенно в течение 30 минут [12].
Аргинин также использовался в виде различных солевых форм, таких как ацетиласпарагинат, аспаратат, цитрат, глутамат, оксоглурат, тидиакат и тимонациат [12].
L-аргинин — это основная генетически кодируемая аминокислота, которая является незаменимой аминокислотой для развития человека. Он является предшественником оксида азота [13] и синтезируется организмом из орнитина. Аргинин был классифицирован как условно незаменимая аминокислота [14].
Применения в биофармацевтической обработке и биотерапевтической стабилизации
Аргинин, также известный как L-аргинин (символ Arg или R), представляет собой основную аминокислоту, широко используемую в биофармацевтической обработке и стабилизации биотерапевтических препаратов.
Структурные компоненты аминокислоты включают α-аминогруппу, группу α-карбоновой кислоты и боковую цепь в гуанидиногруппе. Аминокислоты аргинин (Arg), лизин (Lys) и гистидин (His) имеют основные боковые цепи при нейтральном pH.
БИОТЕРАПЕВТЫ, ФОРМУЛИРУЕМЫЕ И СТАБИЛИЗИРУЕМЫЕ АРГИНИНОМ
Как описано в таблице 1, несколько биотерапевтических средств, включая моноклональные антитела (mAb), слитые белки и рекомбинантные белки, составляют с аргинином или его солями. Наиболее распространенное применение аргинина — это создание препаратов антител с высокой концентрацией, в которых аргинин снижает вязкость раствора антител.
Щелкните изображение, чтобы увеличить
ПРИМЕНЕНИЕ АРГИНИНА В БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ
Компоненты подвижной фазы в нескольких хроматографических процессах
Очистка на основе аффинной хроматографии обычно используется в биопроцессах антител, аргинин и несколько других аминокислот находят применение в качестве компонента подвижной фазы.В нескольких исследованиях изучается роль аргинина в качестве элюента в аффинной хроматографии (1-3). Shukla et al. Описывают вычислительный подход для понимания этой роли аргинина (4).
Снижение вязкости
В нескольких исследованиях описывается использование гидрохлорида аргинина (Arg HCl) и эквимолярного аргинин-глутамата (Arg-Glu) для снижения вязкости растворов антител с высокой концентрацией (> 250 мг / мл) (5,6) . Вязкость раствора бычьего гамма-глобулина (250 мг / мл) и раствора гамма-глобулина человека (292 мг / мл) снижалась до менее 50 сП в присутствии 1000 мМ Arg HCl (5).Arg-Glu или Arg HCl снижали вязкость раствора mAb ∼250 мг / мл до 6 раз. С Arg-Glu вязкость раствора mAb была снижена до 30 сП, а для раствора поликлонального овечьего IgG до 17 сП, оба при ~ 250 мг / мл (6).
Рефолдинг, солюбилизация белков и агрегация белков
Аргинин часто используется в качестве стабилизатора во время рефолдинга белков и общего ингибитора агрегации (7-9). Аракава и др. сравните механизм подавления белковых взаимодействий аргинином по сравнению с бетаином и гидрохлоридом гуанидина (10).Механизм, с помощью которого аргинин ингибирует агрегацию, сложен и обычно зависит от нескольких факторов, включая концентрацию аргинина, концентрацию белка и тип исследуемого белка. В нескольких исследованиях изучается механизм, с помощью которого аргинин ингибирует агрегацию и стабилизацию белка (11, 12). Известно, что эквимолярная смесь аргинина и глутаминовой кислоты значительно увеличивает растворимость и стабильность белка (13-14). Известно также, что эта смесь увеличивает стабильность при хранении моноклональных антител в растворе (15).
Лиофилизация
Недавно был проведен обзор роли аргинина в сублимационной сушке белковых фармацевтических препаратов (16). Исследования также описывают лиофилизацию белковых препаратов с аргинином и другими лиопротекторами, такими как сахароза и маннит (17-19). Эти исследования подчеркивают влияние концентрации аргинина на свойства жмыха и общий вид лиофилизированных составов.
КОЛИЧЕСТВО ПРИМЕСЕЙ МЕТАЛЛОВ И ЭНДОТОКСИНА В АРГИНИНЕ ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ
В таблице 2 (a и b) ниже описаны измеренные уровни следов металлов в четырех партиях аргинина вместе с пределом количественного определения (в частях на миллиард).
Щелкните изображение, чтобы увеличить
Содержание эндотоксина в аргинине высокой чистоты Pfanstiehl контролируется на уровне <0,6 ЕС / г. Контроль содержания эндотоксина в аргинине высокой чистоты важен, поскольку аргинин используется в конечном лекарственном препарате. Более того, тщательная оценка и выбор сырья, промежуточных продуктов и вспомогательных веществ необходимы для обеспечения эффективной стратегии микробного контроля при производстве биотерапевтических средств.
Компания Pfanstiehl, известная на протяжении почти столетия своим первоклассным опытом в области химии углеводов, заработала репутацию производителя высококачественных, производимых цГМФ, парентеральных вспомогательных веществ (например, трегалозы, сахарозы, маннита, галактозы, аргинина) на своих предприятиях. Штаб-квартира в США к северу от Чикаго.Для получения дополнительной информации о чистых рецептурах Pfanstiehl посетите сайт www.Pfanstiehl.com.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. Понимание роли аргинина и цитрата как элюентов в аффинной хроматографии, разработки в области биотехнологии и биотехнологии, глава 5, стр 67–86
2. Улучшение характеристик хроматографии на колонке с использованием аргинина, Американская лаборатория, 2007 г.
3 • Роль аргинина в рефолдинге, солюбилизации и очистке белков. Biotechnol Prog. 2004 сентябрь-октябрь; 20 (5): 1301 8.
4. Понимание роли аргинина как элюента в аффинной хроматографии посредством молекулярных вычислений, J. Phys. Chem. B 2011, 115, 11, 2645-2654.
5. Специфическое снижение вязкости раствора антител аргинином для терапевтических составов. Мол. Фармацевтика 2014, 11, 6, 1889-1896.
6. Снижение вязкости концентрированного моноклонального антитела с помощью аргинина · HCl и аргинина · глутамата. Ind. Eng. Chem. Res. 2016, 55, 43, 11225-11234.
7. Роль аргинина в рефолдинге, солюбилизации и очистке белков.Biotechnol Prog. 2004 сентябрь-октябрь; 20 (5): 1301-8.
8. Роль аргинина в стабилизации белков против агрегации. Биохимия 2005, 44, 12, 4919-4925.
9. Подавление агрегации белков аргинином во время термического разворачивания. Protein Pept Lett. 2006; 13 (9): 921-7.
10. Подавление белковых взаимодействий аргинином: предполагаемый механизм эффектов аргинина. Biophys Chem. 2007 апр; 127 (1-2): 1-8. Epub 2006 21 декабря.
11. Обзор: Почему аргинин эффективен в подавлении агрегации? Protein Pept Lett.2005 Октябрь; 12 (7): 613-9.
12. Взаимодействие аргинина с белками и механизм ингибирования агрегации. J. Phys. Chem. B 2010, 114, 42, 13426-13438.
13. Простой метод улучшения растворимости белков и долговременной стабильности. Варенье. Chem. Soc. 2004, 126, 29, 8933-8939.
14. Понимание синергетического эффекта смесей аргинина и глутаминовой кислоты на растворимость белков. J. Phys. Chem. B 2011, 115, 41, 11831-11839.
15. Влияние глутамата аргинина на стабильность моноклональных антител в растворе.Int J Pharm. 2014 Oct 1; 473 (1-2): 126–133.
16. Аргинин как вспомогательное вещество для сублимационной сушки белков: краткий обзор. J Pharm Sci. 2018 Апрель; 107 (4): 960-967.
17. Сублимационная сушка белковых композиций на основе L-аргинина / сахарозы, часть I. J Pharm Sci. 2015 июл; 104 (7): 2345-58.
18. Сублимационная сушка белковых композиций на основе L-аргинина / сахарозы, часть 2. J Pharm Sci. 2015 Dec; 104 (12): 4241 4256.
19. Системы составов на основе маннита / 1-аргинина для сублимационной сушки белковых фармацевтических препаратов.J Pharm Sci. 2016 Октябрь; 105 (10): 3123-3135.
Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.
Настройка вашего браузера для приема файлов cookie
Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:
- В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
- Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
- Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
- Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie.Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
- Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или уточнить у системного администратора.
Почему этому сайту требуются файлы cookie?
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.
Что сохраняется в файле cookie?
Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.
Как правило, в cookie-файлах может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.
Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.
Настройка вашего браузера для приема файлов cookie
Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:
- В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
- Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
- Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
- Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
- Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или уточнить у системного администратора.
Почему этому сайту требуются файлы cookie?
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.
Что сохраняется в файле cookie?
Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.
Как правило, в cookie-файлах может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.
Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.
Настройка вашего браузера для приема файлов cookie
Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:
- В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
- Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
- Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
- Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
- Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или уточнить у системного администратора.
Почему этому сайту требуются файлы cookie?
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.
Что сохраняется в файле cookie?
Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.
Как правило, в cookie-файлах может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.
Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.
Настройка вашего браузера для приема файлов cookie
Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:
- В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
- Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
- Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
- Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
- Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или уточнить у системного администратора.
Почему этому сайту требуются файлы cookie?
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.
Что сохраняется в файле cookie?
Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.
Как правило, в cookie-файлах может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.
Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.
Настройка вашего браузера для приема файлов cookie
Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:
- В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
- Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
- Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
- Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
- Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или уточнить у системного администратора.
Почему этому сайту требуются файлы cookie?
Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.
Что сохраняется в файле cookie?
Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.
Добавить комментарий