Эффект от мельдония: Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru

Что такое мельдоний? Действие мельдония на организм человека | Training365.ru

События 1 января 2016 года вызвали всплеск интереса к мельдонию (милдронату), продажи выросли в 15-20 раз. Причем, все это произошло буквально за сутки. Мельдонием стали интересоваться даже не связанные со спортом люди. Что такое мельдоний? Где купить мельдоний? Для чего назначают милдронат? Ответим на эти популярные вопросы и расскажем о действии мельдония на организм человека.

Напомним, с 1 января 2016 мельдоний внесен в список запрещенных веществ WADA, а это значит, что применение милдроната в спорте запрещено. Такое решение вызвало много споров, т.к. препарат применяли в основном спортсмены из России и стран СНГ. Препарат, который, по словам его создателя, не улучшит результат на соревнованиях, внесли в список запрещенных. Многие спортсмены из России были дисквалифицированы — все это очень похоже на политику.

Около 17% атлетов из России употребляли мельдоний и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран, вместе взятых.

Однако, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные препараты. Что им прикрывали и прикрывали ли вообще, мы не узнаем еще долго.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

• Мария Шарапова (теннис)
• Екатерина Боброва (фигурное катание)
• Семен Елистратов (шорт-трек)
• Павел Кулижников (конькобежный спорт)
• Юлия Ефимова (плавание)
• Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
• Александр Поветкин (бокс)
• Эдуард Варганов (велоспорт)
• Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее парой Крушельницкий-Брызгалова была завоевана первая в истории России Олимпийская медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого были обнаружены следы мельдония. На данный момент ведется расследование.

Что такое мельдоний?

Мельдоний более известен как милдронат — препарат, улучшающий обмен веществ и энергообмен в тканях.

Мельдоний (милдронат) разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге.

Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Для чего назначают милдронат?

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат принимали почти все спортсмены в России и странах СНГ, а спортсмены любители продолжают принимать. В 2016 году препарат стал даже более популярен среди любителей, чем ранее. Логика проста: раз уж запретили, значит работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

Мельдоний защищает клетки сердца при высокоинтенсивной работе. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск получить ишемическую болезнь сердца.

Благодаря мельдонию, спортсмен не станет быстрее, сильнее и выносливее. Эффект мельдония заключается в улучшении переносимости тренировок, организм воспринимает большие нагрузки без вреда для здоровья и лучше восстанавливается.

Есть множество доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, не давая работать «на износ».

Как работает мельдоний?

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более «выгодное» топливо для организма, потому что его не нужно перерабатывать. Милдронат тормозит использование жира и активирует использование гликогена. Особенно это важно при недостатке кислорода (очень высокой интенсивности нагрузки).

При недостатке кислорода, жиры не успевают полностью окисляться, образуются вредные побочные продукты. Милдронат предотвращает эти процессы. Из гликогена энергии меньше, но и кислорода требуется меньше. Логично, что это не улучшает силу и мощность, но позволяет не отмирать клеткам в момент кислородного голодания. Если проще — это выживание, путем снижения мощности.

Этим и объясняется интерес военных к препарату. Препарат помогает справится с задачей выживания без вреда для сердца.

Рекомендуем почитать: Энергетические гели — питание марафонцев

Действие мельдония на организм человека

• улучшение восприимчивости нагрузок
• защита клеток от недостатка кислорода, в том числе защита клеток сердца от отмирания при частой работе на высоком пульсе
• профилактика ишемии сердца
• повышение устойчивости иммунитета;
• улучшение кровообращения в сетчатке, применяется при нарушениях мозгового крообращения

Мельдоний инструкция по применению для спортсменов

Рекомендуемая дозировка спортсменам — 15-20 мг на каждый кг веса 1 раз в день.

Лучше принимать за 30-40 минут до начала основной трениовки. Курс приема может варьироваться от 1 до 3 мес. После курса лучше сделать перерыв на месяц, чтобы действие препарата на организм сохранилось в последующих курсах.

Как принимать милдронат в капсулах?

Выгоднее покупать милдронат в капсулах по 500 мг (бывает еще по 250). Предположим, что ваш вес 75кг, на каждый кг веса считаем 20 мг препарата. Получается 1500 мг, то есть 3 капсулы 1 раз в день перед тренировкой.

Милдронат побочные действия

Побочные явления крайне редки. Возможна индивидуальная неперносимость препарата в виде скачков давления, тахикардии, кожного зуда, головных болей.

• Не рекомендуется сочетание с нитроглицерином, нифедипином и подобными препаратами.
• При болезнях почек и беременности применять только после консультации врача.

Обязательно читайте инструкцию к препарату перед применением!

Вред милдроната

Помимо крайне редкого проявления побочных действий, милдронат не наносит никакого вреда здоровью. Вред может быть только бюрократический — отстранение от официальных соревнований, т.к. препарат внесен в список запрещенных веществ ВАДА.

Выводы. Стоит ли принимать милдронат?

Милдронат — полезный и безвредный препарат, особенно в любительском спорте. Нагрузки в любительском спорте бывают очень высокими. Многие любители занимаются без плана и контроля врачей, поэтому часто перегружаются. Мельдоний поможет сохранить сердце здоровым и получать удовольствие от занятий спортом.

Где купить мельдоний?

Милдронат продается в любой аптеке. Если предпочитаете купить через интернет, вот несколько вариантов, где можно купить милдронат.

• Интернет-аптека Zdravcity
• Интернет-аптека Eurofarm

Рекомендуем почитать:

Подписывайтесь на нас в Telegram, ЯндексДзен и Вконтакте.

Источник: training365.ru

Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт

Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.

Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?

История создания мельдония

Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.

Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.

Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.

После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.

По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.

Как действует мельдоний

Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.

Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.

Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.

Как проходит лечение мельдонием

Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.

Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.

Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.

О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.

По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.

Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.

Мельдоний и допинговые скандалы

В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.

За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.

Чем известен мельдоний, кроме скандала с Шараповой

8 марта 2016

Автор фото, AP

Подпись к фото,

Милдронат выпускается в капсулах и в ампулах для внутривенных инъекций

Мельдоний, или милдронат, применение которого признала звезда мирового тенниса Мария Шарапова, только с начала нынешнего года был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). Этот препарат широко распространен только в России и нескольких соседних странах, где его употребляют далеко не только спортсмены.

28-летняя теннисистка с раннего детства живет в США, где мельдоний не сертифицирован регулирующими органами и, соответственно, не продается в аптеках и не назначается врачами.

Милдронат производится в Латвии, где он был разработан в 1975 году, когда страна еще входила в состав СССР. Препарат в больших количествах экспортируется в Россию, Украину и некоторые другие, преимущественно постсоветские, страны, при том что его клиническая эффективность многими специалистами ставится под сомнение.

Попробуем суммировать, что известно об этом препарате на сегодняшний день.

«Жизненно необходимый препарат»

Мельдоний производит под торговой маркой «милдронат» латвийская компания Grindeks. Согласно информации на сайте компании, препарат зарегистрирован или регистрируется почти во всех бывших советских республиках, кроме Эстонии и Туркмении, а также в Болгарии, Турции, Китае и Вьетнаме. В западных странах он не лицензирован.

В декабре 2014 года премьер-министр России Дмитрий Медведев подписал распоряжение №2782-р, в котором мельдоний значится в перечне «жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Там он отнесен к категории «другие препараты для лечения заболеваний сердца». Включение в перечень «жизненно необходимых» медикаментов означает, что правительство устанавливает максимальную цену, по которой они отпускаются в аптеках.

Шарапова утверждает, что она принимала милдронат из-за частых заболеваний, выявленных аномальных особенностей электрокардиограммы, дефицита магния и семейной истории диабета.

При этом в инструкции к препарату, что перекликается с классификацией российского правительства, милдронат рекомендуется в первую очередь для комплексной терапии ишемической болезни сердца. Также среди показаний перечислены хроническая сердечная недостаточность, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме и в последнюю очередь – пониженная работоспособность и физическое перенапряжение, в частности у спортсменов.

Как говорится в рекламных материалах производителя, «обычно повышенные нагрузки на организм приводят к быстрой потере сил, в случае же применения милдроната организм тренируется выдерживать нагрузку, экономично использовать кислород и быстро восстанавливать энергетические резервы, чтобы подготовиться к новым нагрузкам».

Это, очевидно, и привлекло внимание ВАДА. Весь 2015 год мельдоний официально находился под наблюдением. Это означало, что выявленные в допинг-пробах спортсменов следы препарата не считались нарушением антидопинговых правил, однако агентство систематически отслеживало статистические закономерности его употребления.

По итогам мониторинга мельдоний запретили с 1 января 2016 года. Согласно Кодексу ВАДА, для запрета препарата или метода он должен соответствовать любым двум из трех критериев: научные доказательства реального или потенциального усиления спортивных результатов, реальная или потенциальная угроза здоровью спортсмена и/или «определение ВАДА, что данное вещество или метод вредит духу спорта».

Также запрету подлежат вещества и методы, маскирующие применение допинга.

Автор фото, AFP

У Шараповой мельдоний обнаружили в пробе, сданной в январе в ходе турнира Australian Open. Она, ее тренеры и адвокаты уверяют, что у нее есть масса смягчающих обстоятельств, в частности основания трактовать употребление мельдония как «терапевтическое применение», что допускается Кодексом ВАДА.

Однако тот же препарат за последний месяц обнаружили уже у целого ряда преимущественно российских спортсменов, а 29 февраля – у шведской легкоатлетки эфиопского происхождения Абебы Арегави.

Исследование, проведенное в 2015 году и повлиявшее на изменение статуса мельдония, выявило его следы в 182 из 8300 проб мочи спортсменов. Это 2,2% от всей выборки.

Неспортивное применение

Российские медицинские форумы изобилуют свидетельствами того, что кардиологи в России прописывают милдронат многим пациентам.

В то же время специалисты говорят, что эффективность милдроната не подтверждается достоверными клиническими испытаниями. Проведенные исследования основывались на малых выборках и при этом не дали однозначных результатов.

Включение мельдония в список «жизненно важных» препаратов скептиков не убеждает: они замечают, что в этом списке наряду с давно испытанными средствами присутствует целый ряд препаратов с сомнительной эффективностью.

Мельдония мало не бывает – Газета Коммерсантъ № 32 (6270) от 21.02.2018

Результаты вскрытия пробы B керлингиста Александра Крушельницкого, подтвердившие наличие в его организме мельдония, кажется, окончательно убедили российскую сторону добиваться оправдания спортсмена, используя версию о «допинг-терроризме». По ее мнению, невысокая концентрация препарата свидетельствует о его однократном, то есть бессмысленном для достижения результата, приеме. Сам Александр Крушельницкий заявил, что никогда «не пользовался запрещенными препаратами и иными нечестными способами» ведения спортивной борьбы, а Федерация керлинга России (ФКР) — о том, что обратится в Международный олимпийский комитет (МОК), оргкомитет Олимпиады в Пхёнчхане, а также Всемирную федерацию керлинга (WCF) c просьбой оказать содействие в расследовании обстоятельств «дела Крушельницкого», от которого, возможно, зависит формат участия российской команды в церемонии закрытия.

Сегодня громкая история с керлингистом, бронзовым призером олимпийских соревнований в дабл-миксте в паре с Анастасией Брызгаловой Александром Крушельницким получила продолжение. В пробе A спортсмена, как известно, был обнаружен запрещенный с 1 января 2016 года препарат мельдоний. Этот инцидент, как считается, может существенно понизить шанс на снятие до окончания Олимпиады временной дисквалификации, наложенной Международным олимпийским комитетом на Олимпийский комитет России (ОКР). Оно позволило бы российским спортсменам, выступающим на Олимпиаде в Пхёнчхане в нейтральном статусе, на церемонии ее закрытия использовать национальную символику и вообще означало бы окончательное потепление в напряженных отношениях между МОК и Россией.

Развитие истории обеспечило предоставление российской делегации результатов вскрытия пробы B Александра Крушельницкого. Она отреагировала на них заявлением, в котором подтвердила обнаружение у спортсмена мельдония, при этом сделав все-таки упор не на этом обстоятельстве, а на концентрации вещества в анализе. Цифры в документе не называются, но российская делегация дает понять, что она крайне невысокая. В нем отмечается, что «эффект от употребления мельдония достигается исключительно при его регулярном курсовом использовании, а метаболиты фиксируются в организме человека около девяти месяцев с момента окончания приема препарата».

Концентрация же, обнаруженная в пробе Александра Крушельницкого, «говорит о не применяемом в медицинской практике однократном употреблении препарата, абсолютно бессмысленном с точки зрения достижения какого-либо терапевтического воздействия на организм человека».

Также в нем акцентируется внимание на том, что «проба, взятая у Александра Крушельницкого до начала Олимпийских игр, 22 января, равно как и все предыдущие, была отрицательной» и, «таким образом, факт осознанного или системного употребления запрещенного вещества не подтверждается».

Эти выводы, по сути, подкрепляют уже появившуюся версию о «допинг-терроризме» — то есть о том, что Александру Крушельницкому могли добавить допинг в питье или еду во время январских тренировочных сборов в Японии или уже после прилета в Южную Корею. Ее, в частности, высказывал президент Федерации керлинга России Дмитрий Свищев. Источники “Ъ” не сомневались, что данная версия будет основной при выстраивании стратегии защиты спортсмена (см. “Ъ” от 20 февраля).

Подкрепляют ее и два других заявления. Одно принадлежит самому Александру Крушельницкому. Сегодня он заверил, что «никогда не пользовался запрещенными препаратами и какими-либо иными нечестными способами ведения спортивной борьбы», «категорически против допинга и всегда старался максимально внимательно следить за соблюдением всех антидопинговых правил».

Спортсмен подчеркнул, что «только напрочь лишенный здравого смысла человек может использовать любого рода допинг, и тем более такой, как мельдоний, в преддверии Олимпийских игр, где тестирование на самом высоком уровне».

Второе заявление сделала Федерация керлинга России. Она объявила о том, что создала «специальную комиссию по расследованию данного дела, которая подготовила и направила заявление в Следственный комитет России о возможном добавлении неизвестными лицами запрещенного вещества в пищу спортсмена». Кроме того, федерация обратится в МОК, оргкомитет пхёнхчанской Олимпиады и Всемирную федерацию керлинга с просьбой «оказать содействие в расследовании по случаю Крушельницкого», в частности, «предоставить записи камер видеонаблюдения в Олимпийской деревне». Запрос о записи с камер будет также направлен в гостиницу в Японии, где проживали спортсмены во время тренировочных сборов перед поездкой на Олимпийские игры. Аргументом в пользу этого варианта стал тот факт, что, как следует из заявления ФКР, на сданные Александром Крушельницким 11 допинг-проб «приходится десять чистых и лишь последняя с положительным результатом».

Наша задача — не повторять ошибок наших оппонентов во время всех допинговых скандалов, отстранения наших спортсменов, которые, не имея доказательств, обвиняют кого-либо. Я такого делать не буду и другим не советую. Я считаю одно: я знаю Сашу много лет, он — честный спортсмен, никакого отношения к применению этого запрещенного препарата не имеет и не имел. То, что препарат попал без его воли в его организм — это 100%.

Источник: «Здесь подстава налицо, парня просто решили убрать»

Правда, авторитетный ресурс Insidethegames сегодня приводил несколько иные данные. Ссылаясь на систему антидопингового администрирования ADAMS, куда заносится информация о тестах спортсменов, он утверждает, что до Олимпиады в Пхёнчхане Александр Крушельницкий успешно прошел их восемь раз. Половина из тестов пришлась на предолимпийский период — с октября 2017 года по январь 2018-го. Некоторые неясности остаются и с тем, какой именно анализ подвел спортсмена. Insidethegames полагает, что положительный результат на мельдоний дали сразу два, взятых уже на Олимпиаде,— не только после «бронзовой» игры с норвежцами, но и после поражения в полуфинале от швейцарцев. При этом Спортивный арбитражный суд (CAS) объединил их в одно дело.

Новые детали этого дела, скорее всего, будут обнародованы на слушаниях в высшей спортивной арбитражной инстанции. Предварительно они назначены на завтра.

Алексей Доспехов

МИЛДРОНАТ 500 инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MILDRONATE 500 компании «Grindeks»

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом мешая накоплению в клетках мощного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от места его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). Таким образом клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные формы ГББ активно транспортируются в печень, почки и яичники, где превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя повышению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

ИБС (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у лиц с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее интенсивное действие отмечают у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии при ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность. В ходе многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России (Томск) изучена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности по классификации NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может провоцировать незначительную артериальную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония: аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии при сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое влияние мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарату присуще стимулирующее влияние на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты изучения терапевтической активности мельдония свидетельствует о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение количества нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение выраженности повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика

Всасывание. Милдронат, капсулы 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 2,23–2,43 мкг/мл, а после многократного применения доз — 2,77 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 0,36–19,08 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–6 ч. AUC после однократного перорального применения дозы в зависимости от ее величины составляет 3,15–106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении — 78%. При многократного применения доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после применения первой дозы.

Распределение. Милдронат, капсулы 500 мг: объем распределения составляет 88,07±8,56 л. Связывание с белками плазмы крови — 78%.

Милдронат GX, таблетки 500 мг: объем распределения составляет 84,1–88,73 л. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%.

Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация. При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

Выведение. Для выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного приема внутрь дозы ранний Т½ составляет около 3,5–4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. После однократного приема внутрь дозы 500 мг мельдония фосфата ранний Т½ по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75–5,28 ч и 4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Окончательный Т½ мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 и 44,7 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что мельдоний, который перорально применяют в дозах 20, 100 и 500 мг/кг массы тела, малотоксичен и не влияет на функцию почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний + ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг/кг массы тела установлена окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения препарата в высоких дозах (400–800 мг) не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

В результате сочетанного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, обусловленные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при терапии пациентов с приобретенным иммунодефицитом.

В опытах на животных у самцов крыс с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основного метаболизма при внутрибрюшинном введении мельдония в дозе 150 мг/кг в течение 20 дней наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.

В тесте утраты рефлекса равновесия, обусловленной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять Милдронат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов.

27 отзывов, инструкция по применению

Мельдоний — действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония — корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния — местное малокровие).

Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки — АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.

Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии — 12 дней, при алкогольной абстиненции — 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом — 10-21 день.

Фармаколог назвал привыкание одним из побочных эффектов мельдония: Гимнастика: Спорт: Lenta.ru

Одним из побочных эффектов мельдония, обнаруженного в допинг-пробах целого ряда российских спортсменов, является привыкание к препарату. Об этом на условиях анонимности телеканалу «360 Подмосковье» рассказал независимый эксперт в области военной фармакологии и физиологии.

«Мельдоний разрабатывался именно для повышения выносливости и выживаемости в экстремальных условиях, и, естественно, может приводить к улучшению результатов спортсменов в тех видах спорта, где выносливость является необходимым физическим параметром. Один из побочных эффектов, выявленный в клинической практике, — это то, что, являясь нейротропным препаратом, он может вызывать привыкание», — отметил источник телеканала.

Материалы по теме

02:11 — 8 марта 2016

14:37 — 10 марта 2016

По словам эксперта, если спортсмен, который на протяжении длительного периода времени постоянно использовал препарат, в какой-то момент прием пропустил, психологически он может почувствовать себя недостаточно подготовленным.

Также специалист сообщил, что мельдоний был разработан во времена холодной войны и в сугубо военных целях. «История его производства не связана со спортом и не имела никакой привязки к Олимпиаде-80 в Москве. Прежде всего, назначение мельдония — выживание организма в экстремальных ситуациях, в которых могут оказаться военные в условиях боевых действий: высокие физические и психоэмоциональные нагрузки, нехватка кислорода, повышенные или пониженные температуры», — уточнил источник.

Допинговый скандал вокруг применения мельдония российскими спортсменами разгорелся 7 марта. В течение двух последующих суток в употреблении запрещенного с января 2016 года препарата были уличены бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира конькобежец Павел Кулижников, победитель Олимпиады 2014 года в эстафете в шорт-треке Семен Елистратов, олимпийская чемпионка Сочи-2014 фигуристка Екатерина Боброва, доигровщик волейбольной сборной России и московского «Динамо» Александр Маркин и ряд других атлетов.

Создатель препарата латвиец Ивар Калвиньш отказался считать мельдоний допингом, отметив, что он защищает сердце от нагрузок, и назвал запрет вещества нарушением прав человека.

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

^a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская больница Вероны, Верона 37134, Италия

^b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) аналогична таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH ₂ в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и усиление производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за чрезмерного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также показало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al. (5) провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть таким же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности функционального класса II – III, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний в дозе 1000 мг / сут. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях оказалось ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, в том числе 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и потенциала физической работы, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок, а также в усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей.Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar] Допинг мельдония

: действительно ли это вредно?

1 мая 2016 г.

Последние сообщения в новостях об употреблении мельдония возобновили дискуссию о допинге среди профессиональных спортсменов. Спортсменам, уличенным в употреблении запрещенных препаратов, улучшающих спортивные результаты, грозят штрафы, отстранение от соревнований и возможное постоянное исключение из выбранных ими видов спорта.

Подавляющее большинство спортивных организаций считают такое употребление наркотиков неэтичным и противоречащим спортивному духу. Что еще более важно, во многих случаях препараты для повышения производительности также сопряжены со значительными рисками для здоровья и осложнениями для спортсменов.

Что такое мельдоний?

Мельдоний, известный также как кватерин или под торговым названием милдронат, является фармацевтическим препаратом, изобретенным в 1970 году латвийским химиком Иварсом Калвинсом. Препарат производится и распространяется в основном в странах Восточной Европы и изначально задумывался как стимулятор роста животных и птиц, согласно патенту США, выданному в 1984 году.

Однако в России и других странах бывшего Советского Союза мельдоний в основном используется в качестве сердечного лекарства для лечения ишемии, состояния, часто вызываемого сужением или закупоркой коронарных артерий. Это состояние приводит к нехватке крови и кислорода в сердечной мышце, что может постепенно ослабить сердце.

Впервые о клинических испытаниях препарата было сообщено в 2005 году, и был сделан вывод о том, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Дополнительное исследование, в ходе которого проверялась эффективность и безопасность препарата в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке, пришло к выводу, что мельдоний улучшает выносливость и нагрузочную способность пациентов со стабильной стенокардией.

Некоторые исследования пациентов с болезнью Паркинсона или Альцгеймера также показали, что мельдоний влияет на центральную нервную систему, защищая от нейротоксичности, что улучшает умственные способности к обучению и пониманию.

Почему спортсмены используют мельдоний?

Всемирное антидопинговое агентство добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ.После его запрета в январе 2016 года тесты многих спортсменов дали положительный результат на это вещество. Список быстро растет, включая большое количество российских спортсменов, что может быть связано с его более широким использованием и доступностью в этой части мира.

Биатлонисты, велосипедисты, танцоры на льду и дзюдоисты стали последними спортсменами, у которых положительный результат теста на мельдоний. Самой известной спортсменкой, признавшейся в употреблении препарата, была теннисистка Мария Шарапова, которая является самой высокооплачиваемой спортсменкой в ​​мире.

Но почему эти спортсмены мирового класса, предположительно обладающие прекрасным здоровьем, принимают лекарства, предназначенные для людей с сердечными заболеваниями?

Судя по симптомам, мельдоний в основном увеличивает и улучшает кровоток. Снижая потребление кислорода клеточными структурами, он значительно повышает выносливость спортсмена и толерантность к повышенным физическим нагрузкам. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после нагрузки, что особенно важно для достижения максимальной производительности.

Каковы риски мельдония?

Вопреки почти восторженным заявлениям о потенциальных преимуществах мельдония, существует значительная неопределенность в отношении фактического улучшения показателей спортсменов.

Марк Стюарт, лондонский фармацевт, входящий в медицинскую и антидопинговую комиссию Европейских олимпийских комитетов, заявил: «Доказательств того, что это препарат, улучшающий спортивные результаты, довольно мало». Фактически, некоторые данные показывают, что при употреблении здоровым человеком он может фактически снизить производительность, вызывая более медленное высвобождение энергии за счет расщепления жира.

Так может ли препарат представлять опасность для здоровья человека, у которого нет состояния, при котором препарат одобрен? Как и почти все лекарства или лекарства, у мельдония есть потенциальные побочные эффекты. Сюда могут входить:

• Нерегулярное сердцебиение
• Изменения артериального давления
• Необычные кожные заболевания
• Аллергическая реакция
• Расстройство желудка

Некоторые эксперты утверждают, что использование мельдония в качестве усилителя производительности не представляет никакой научно доказанной опасности.Несмотря на это, запрет налагает этические и юридические основания для запрета спортсменам использовать это вещество.

Как и все лекарства, нецелесообразное и неконтролируемое использование не рекомендуется. Использование мельдония без законной медицинской необходимости может представлять опасность для вашего здоровья, даже если оно не зарегистрировано или официально не изучалось.

---

Что такое мельдоний и каковы побочные эффекты допинга с ним?

Российский бронзовый призер керлинга Александр Крушельницкий, вероятно, лишится своей олимпийской победы на этой неделе после положительного результата теста на запрещенное вещество мельдоний, согласно данным Спортивного арбитражного суда.

Ему официально предъявлено обвинение в употреблении допинга, и, по данным Reuters, Крушельницкий покинул Олимпийскую деревню в Южной Корее.

25-летний спортсмен, завоевавший медаль на зимних Олимпийских играх в Пхенчхане вместе со своей женой Анастасией Брызгаловой на прошлой неделе, принял участие в соревнованиях в составе «нейтральной» сборной России из 168 спортсменов, неспособных использовать свой собственный флаг или национальную символику. Решение принято на волне допингового скандала в Сочи.

Сергей Бобылев через Getty Images

Сейчас возникают вопросы о том, почему кто-то попадает под сенью допингового скандала, соревнуясь в одном из наименее физически сложных видов спорта (датская участница соревнований по керлингу Мадлен Дюпон сказала в понедельник: «Что ты мог возможно, нужен допинг? ») рискует быть пойманным с мельдонием.

Что такое мельдоний?

Мельдоний был впервые разработан в 1970-х годах российскими учеными Иварсом Кальвинсом и использовался для лечения пациентов с сердечными заболеваниями.

Одним из побочных эффектов многих сердечно-сосудистых заболеваний является ограничение кровотока, а мельдоний расширяет артерии и увеличивает кровоток по всему телу, поэтому считается, что он повышает работоспособность и выносливость.

В 1980-х годах он использовался для повышения выносливости советских солдат, сражавшихся на больших высотах в Афганистане.

Препарат был внесен в список наблюдения Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) в 2015 году, поскольку все больше данных указывает на его преимущества в повышении эффективности и широкое использование в спорте. Он был запрещен к употреблению спортсменами 1 января 2016 года.

Почему мельдоний используется для допинга?

Считается, что препарат помогает регулировать использование энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость.

Противоречия в отношении мельдония начались в январе 2016 года (в том же месяце, когда он был запрещен), когда у теннисистки и бывшей первой ракетки мира Марии Шараповой был обнаружен положительный результат теста на наркотик.Позже Шарапову забанили на 15 месяцев. Она сказала, что не знала, что препарат запрещен.

Это дешевый и широко доступный без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks.

Каковы побочные эффекты мельдония?

Короче говоря, свидетельства о длительном применении препарата все еще туманны.

Считается, что к некоторым побочным эффектам относятся тахикардия (учащенное сердцебиение) и несварение желудка.The New York Times сообщает: «Доступные в настоящее время данные — правда, ограниченные, особенно на английском языке — не показывают каких-либо серьезных закономерностей серьезных побочных эффектов мельдония у больных».

Эксперты говорят, что мало доказательств того, что мельдоний улучшает работоспособность.

Мария Шарапова — самая известная спортсменка, которая провалила тест на наркотики на мельдоний, но за месяц, прошедший с тех пор, как звезда тенниса обнаружила, что использовала препарат, который, по ее утверждениям, был вызван медицинскими причинами, замешано множество других ведущих спортсменов.

Среди них россияне Юлия Ефимова, четырехкратная чемпионка мира по брассу, и Николай Куксенков, лучший гимнаст страны среди мужчин. По словам представителя Всемирного антидопингового агентства, в общей сложности 140 спортсменов дали положительный результат на мельдоний за три месяца после его запрета 1 января.

Но по мере того, как количество неудачных тестов увеличивается, критики поднимают вопросы о его преимуществах, повышающих эффективность, и о том, как ВАДА могло запретить препарат, имея, по их словам, относительно небольшое количество научных доказательств.

«На самом деле нет никаких доказательств того, что мельдоний улучшает производительность. Ноль », — сказал Дон Кэтлин, давний антидопинговый эксперт и научный руководитель Группы по контролю за запрещенными веществами.

Те, кто поддерживает запрет мельдония, указывают на его потенциал для улучшения показателей и меры его использования спортсменами как до, так и после запрета.

Эти вопросы подчеркивают трудное положение ВАДА. Имея немногочисленные существующие исследования, как можно узнать, что мельдоний улучшает работоспособность? Нужно ли запрещать такой препарат, как мельдоний, прежде чем он поймет его преимущества и потенциальный вред, потому что увидит, что спортсмены используют это лекарство? И если это не способствует повышению производительности, почему большое количество, казалось бы, здоровых спортсменов принимают лекарство, используемое для лечения пациентов с проблемами сердца?

Критерии для запрета наркотиков

Попадание мельдония в список запрещенных веществ ВАДА началось в марте 2014 года, когда U.Агентство S. Anti-Doping получило конфиденциальную информацию о том, что спортсмены из Восточной Европы использовали этот препарат для повышения производительности.

К октябрю того же года мельдоний, также известный под торговой маркой Mildronate, был в списке мониторинга ВАДА. В феврале 2015 года ученые завершили исследование использования этого препарата спортсменами во всем мире.

При рассмотрении 8 320 образцов мочи, исследование, которое финансировалось Партнерством за чистую конкуренцию, обнаружило, что 182 образца содержат мельдоний. В 2.2% выборки, это более чем вдвое превышает показатель для любого другого препарата в списке. Утверждая, что обнаружение мельдония в образцах не ограничивалось конкретным видом спорта, в документе отмечается, что использование препарата в большей степени было обнаружено в силовых видах спорта (67%) и видах спорта на выносливость (25%).

Результаты июньских Европейских игр в Баку, Азербайджан, похоже, подтверждают скрытое употребление наркотиков. Это исследование, опубликованное в Британском журнале спортивной медицины, показало положительные тесты на мельдоний в 66 из 762 проб мочи, но только 23 спортсмена из 662 протестированных спортсменов заявили о своем применении этого препарата.

Из 662 форм допинг-контроля, рассмотренных исследованием, 525 заявили об использовании лекарств или пищевых добавок. Использование мельдония было обнаружено в 15 из 21 вида спорта, а общее количество медалистов составило 13.

Признавая, что данные об улучшающих работоспособность эффектах мельдония «ограничены», исследование пришло к выводу, что, поскольку препарат не использовался в основном в терапевтических целях, он «явно использовался с намерением либо улучшить восстановление, либо улучшить работоспособность.

Чтобы быть включенным в список запрещенных ВАДА, вещество должно соответствовать двум из трех критериев: что оно улучшает или имеет потенциал для улучшения результатов, что оно представляет реальный или потенциальный риск для здоровья или что оно нарушает дух спорта.

После того, как он был вынесен на рассмотрение, группа экспертов ВАДА могла рассмотреть, среди прочего, общественное обсуждение препарата, информацию из медицинской литературы, мониторинг, наличие теста на лекарство.

В сентябре ВАДА решило запретить препарат, и это вступило в силу с января.1. В пояснительной записке ВАДА написало, что оно было запрещено из-за доказательств использования с целью повышения производительности.

Доктор Эндрю Пайп, медицинский и научный советник Канадского центра этики в спорте, признал, что мало англоязычной литературы о мельдонии, который был создан в Латвии в 1970-х годах и не одобрен для использования в США и США. многие другие западные страны.

Но Пайп выступил в защиту своего добавления в список, заявив, что, хотя он не выступал от имени ВАДА, комитет действительно следовал процессу ВАДА.В заявлении представитель ВАДА также отметил, что агентство следило за своим процессом запрета мельдония.

«Если у вас есть вещество с предполагаемым механизмом, способным повысить производительность, у вас есть доказательства, что оно используется большим количеством спортсменов, и у вас есть доказательства того, что оно используется большим количеством спортсменов скрыто, тогда я Думаю, вы пришли к выводу, что это вещество должно быть внесено в список запрещенных », — сказал Пайп, который в то время был председателем экспертной группы.

Мало научных данных

Катлин и другие задаются вопросом, соответствует ли мельдоний основным критериям, которые должны быть включены в список. По словам Кэтлина, это не значит, что это не улучшает производительность, а в том, что это не доказывает исследования.

«Они должны попытаться показать, что это повышает производительность, но, запретив это, они уже заявили, что это повышает производительность и заставит людей обратиться к нему», — сказал Кэтлин.

«Вы можете обнаружить, что это имеет эффекты, но их трудно связать с повышением производительности», — сказал Кэтлин.«Я пытался понять, почему так много спортсменов принимают его».

Препарат, который используется в первую очередь для лечения сердечных и сердечно-сосудистых заболеваний, работает, переключая метаболизм клеток с жирных кислот на углеводы для получения энергии, процесс, который требует меньше кислорода.

В статье, опубликованной в 2002 году исследователями Тбилисского государственного медицинского университета в Грузии, было обнаружено, что препарат положительно влияет на физическую работоспособность дзюдоистов, и делается вывод о том, что у него нет побочных эффектов.Исследование, представленное в 2012 году на Балтийской конференции по спортивной науке, показало то же самое, отметив, что этого не было в списке допинга.

Со своей стороны Grindeks, компания, производящая милдронат, заявляет, что это не улучшающий производительность препарат, потому что он предотвращает гибель ишемических клеток и не увеличивает производительность нормальных клеток.

В руководстве, выпущенном после того, как препарат был запрещен, Финское антидопинговое агентство отметило «мало научных доказательств того, что мельдоний может улучшить спортивные результаты».

ВАДА не обязано доказывать, что какое-либо вещество влияет на результативность, и спортсмены не могут оспаривать включение лекарственного средства в список запрещенных.

Катлин утверждает, что ВАДА неправильно использовало доказательства использования в качестве критерия. В то время как мало кто сомневается, нарушает ли использование этого препарата дух спорта, самый широкий из трех критериев, некоторые задаются вопросом, насколько он соответствует первым двум.

«Если серьезно отнестись к этим критериям, то можно подумать, что вещества должны быть невиновными, прежде чем их вина будет доказана», — сказал Роджер Пилке-младший., профессор Университета Колорадо, чья книга «Грань: война против мошенничества и коррупции в беспощадном мире элитного спорта» должна выйти в этом году. «Вы можете просто сказать, что это вещество, его принимают спортсмены, поэтому у нас есть подозрения, что оно имеет эффект повышения производительности. Ваш антидопинговый список очень быстро расширился бы, если бы вы просто добавили какое-либо вещество в этот список.

«Если доказательства имеют значение, то запрет на мельдоний был введен до того, как эти доказательства стали легкодоступными», — добавил он.

Получение этих доказательств — часть проблемы, с которой сталкивается ВАДА. Во-первых, это стоимость. Проведение исследования воздействия препарата на профессиональных спортсменов с привлечением достаточно большой группы, чтобы сделать выводы, может оказаться дорогостоящим.

Тогда есть этические соображения. В каких дозах исследование может давать лекарство даже согласившимся участникам? По словам Виктора Конте, основателя BALCO, спортсмены часто приписывают теорию, что если что-то хорошее, то чем больше, тем лучше и может быть удвоение, утроение или даже учетверение дозировки.

Спортсменам потребуется исключение для участия в соревнованиях с препаратом или для удержания вне соревнований на время исследования.

Все это может затруднить реагирование ВАДА на доказательства злоупотребления наркотиками спортсменами.

«(Это) чрезвычайно сложно, учитывая, что ВАДА не только недостаточно финансируется, но и имеет дело с несколькими веществами, многие из которых имеют эффекты, которые ВАДА не может определить из-за отсутствия исследований и литературы», — сказал д-р Грегори Иоаннидис. , спортивный юрист и антидопинговый эксперт из Соединенного Королевства.

Хотя это и возможно, проведение такого исследования для каждого лекарства, которое ВАДА считает запрещенным, представляет собой серьезное препятствие. Без него ВАДА оказывается в трудном положении: запрещает какое-либо вещество, не зная о его последствиях.

«У него действительно есть реальный потенциал для повышения производительности», — сказал доктор Том Бассиндейл, антидопинговый ученый и судебно-токсиколог из Университета Шеффилда Халлама в Соединенном Королевстве. «Просто не было достаточно исследований, чтобы доказать, что он это делает.”

« Безудержное употребление »

Итак, какой вывод можно сделать на основании большого числа спортсменов, употребляющих мельдоний?

Катлин нашел мало причин для объяснений Шараповой, которые включали дефицит магния и семейный анамнез диабета, и предположил, что по количеству неудачных тестов можно было сделать мало выводов, кроме того, что многие спортсмены использовали мельдоний.

Но другие соглашаются с выводом некоторых исследователей и ВАДА о том, что его использование хотя бы с целью повышения производительности.

«Они должны верить, что это влияет на всех, — сказал Бассиндейл. «Очень трудно поверить, что все они страдают стенокардией или диабетом».

Со своей стороны, Конте, который работал над антидопинговыми усилиями после отбытия тюремного заключения, связанного с делом BALCO, сказал, что использование спортсменами мельдония является одобрением его эффектов повышения производительности.

«Они знают, когда это работает. Когда вы принимаете наркотики, вы знаете, когда становитесь сильнее, быстрее, выносливее », — сказал он.

«Конечно, работает.Существует ли двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное клиническое испытание с достаточным количеством вовлеченных субъектов для публикации в авторитетном научном журнале? Нет. Но широко ли это используется в олимпийских видах спорта? Да.»

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему его принимали россияне и почему он был запрещен только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

Что такое мельдоний? Допущенный к употреблению препарат Шараповой улучшает кровоток

Запрещенный препарат, который российская звезда тенниса Мария Шарапова признала в понедельник, является сердечным лекарством, которое улучшает кровоток, по словам его производителя.

Мельдоний — также продаваемый как милдронат — производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks и продается в России и странах бывшего Советского Союза, где он используется для борьбы с сердечными заболеваниями. Он также доступен для продажи в Интернете, но не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Всемирное антидопинговое агентство запретило мельдоний с 1 января 2016 года в служебной записке, которую 28-летняя Шарапова, по утверждениям, не заметила в своем почтовом ящике.

«Спортсмены полагаются на своих врачей, которые предупреждают их о подобных вещах.Очевидно, это не было красным флагом для ее российского врача », — сказал NBC News Дон Кэтлин, бывший директор Олимпийской аналитической лаборатории Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, первой антидопинговой лаборатории в США. лекарственный препарат:

Что делает мельдоний?

Согласно веб-сайту производителя, мельдоний «улучшает физическую работоспособность и умственные способности в случае ишемии» или снижает кровоток. Он также приносит пользу людям, которые здоровы и не имеют По словам Гриндекс, проблемы с кровотоком.

«Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный или непреднамеренный допинг».

Мельдоний может оказывать защитное действие на пациентов со стенокардией [болью в груди], хронической сердечной недостаточностью, нарушениями мозгового кровообращения », — говорит Гриндекс со ссылкой на клинические испытания, проведенные в феврале 2010 года в Латвии, Литве, России и Украине. .

Он «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов, а также для повышения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», в зависимости от назначенной дозировки, добавляет Гриндекс.

Почему Шарапова взяла его?

Бывшая теннисистка №1 заявила на пресс-конференции в понедельник, что последние десять лет она принимала мельдоний по ряду проблем со здоровьем.

Среди них: Нерегулярные ЭКГ, тесты, контролирующие электрическую активность вашего сердца; дефицит магния; и ранние признаки диабета, который у нее есть в семейном анамнезе. (Одно исследование показало, что мельдоний оказывает антидиабетическое действие на метаболизм крыс.) Она также сказала, что «очень часто болела», прежде чем начала его принимать.

Таблетки и флаконы мельдония, который также известен как милдронат. Джеймс Эллингворт / AP

Связано: Мария Шарапова не прошла тест на наркотики, что побуждает Nike прекратить отношения

«Звучит разумно», — Кэтлин, бывший директор США — сказала антидопинговая лаборатория. «Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный или непреднамеренный допинг».

Норман Фост, почетный профессор педиатрии и биоэтики Университета Висконсин-Мэдисон, писавший о лекарствах, улучшающих работоспособность, сказал NBC News, что информации просто недостаточно, чтобы узнать, принимает ли Шарапова это как лечение или как усилитель производительности.

«Была она или нет, и каковы были причины, будет трудно узнать», — сказал он.

Шарапова на пресс-конференции настаивала, что это была невинная ошибка.

«Для вас очень важно понять, что в течение 10 лет это лекарство не было в запрещенном списке ВАДА, и я легально принимала это лекарство. Но первого января правила изменились», — сказала она.

Почему забанили?

Поскольку мельдоний увеличивает количество кислорода в крови, Всемирное антидопинговое агентство начало мониторинг его использования среди профессиональных спортсменов.Обнаружив несколько случаев его использования, ВАДА объявило в сентябре прошлого года, что с января объявляет его запрещенным веществом из-за того, что оно может способствовать выносливости спортсмена и использоваться «с целью повышения производительности».

Связано: колледж Миддлбери запрещает энергетические напитки, увязывая употребление с алкоголем, секс с «высоким риском»

ВАДА классифицирует мельдоний как «метаболический модулятор» из-за его метаболических эффектов и помещает его в ту же категорию, что и инсулин, который также можно злоупотреблять для повышения производительности.

Кто еще его забирал?

Танцовщица Екатерина Боброва из России также заявила в понедельник, что у нее положительный результат на мельдоний. По данным Associated Press, пара украинских биатлонистов, российский конькобежец Павел Кулижников и российский велосипедист Эдуард Ворганов дали положительный результат, так как это тоже было запрещено.

Министр спорта России Виталий Мутко заявил во вторник, что мельдоний пользуется популярностью среди спортсменов его страны, и сказал, что он ожидал, что большее количество может дать положительный результат.

«К сожалению, многие спортсмены принимали это лекарство», — сказал Мутко российскому информационному агентству «Р-Спорт». «Раньше это лекарство разрешалось, оно не делает ничего серьезного, оно просто помогло многим людям с восстановлением; он не давал никаких несправедливых преимуществ ».

Что будет дальше с Шараповой?

Шарапова, которая была самой высокооплачиваемой женщиной в спорте в течение 11 лет, была приостановлена ​​спонсорская поддержка, так как она обнаружила положительный результат теста на запрещенное вещество. Теннисная антидопинговая программа сообщила, что она «будет временно приостановлена ​​с 12 марта до вынесения решения по делу.»

Независимо от того, что происходит, допинговые эксперты сказали, что она поступила правильно, открывшись: Фост указала на бывшего питчера New York Yankees Энди Петтитта, который открыто признал в 2007 году во время бейсбольного допингового скандала, что он принимал человека гормон роста.

«Он был объявлен замечательным человеком и образцом для подражания, говорящим правду», — сказал Фост.

Мельдоний, звезда тенниса Мария Шарапова.

Звезда тенниса Мария Шарапова призналась, что употребляет мельдоний, улучшающий спортивные результаты, который повышает силу и выносливость мозга и тела.Вот как это работает.

Мельдоний был разработан для советских военных и передан советским солдатам во время вторжения в Афганистан. Препарат повышает выносливость при выполнении сложных физических и когнитивных задач, когда организм находится в условиях физиологического стресса. Это лекарство, также известное как милдронат, с тех пор используется для различных медицинских целей, особенно для лечения сердечных заболеваний и диабета, а также для лечения многих неврологических расстройств, включая инсульт, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера и другие.Препарат недоступен для использования в США. Мельдоний работает как октановый бустер в бензине, увеличивая мощность, производимую метаболическими механизмами организма внутри митохондрий клеток. Митохондрии производят клеточную энергию, метаболизируя сахар, глюкозу, в реакции, которая требует многих шагов и производит последовательность промежуточных продуктов и побочных продуктов, чтобы в конечном итоге синтезировать высокоэнергетические фосфатные связи в АТФ — фундаментальном топливе для всех клеток в организме. .

Одной из важных молекул клеточного метаболизма является L-карнитин, который необходим для транспортировки молекул, называемых жирными кислотами, в митохондрии клеток. Мельдоний снижает количество L-карнитина в клетках. Клетки реагируют на это увеличением количества других молекул на мембране митохондрий, которые всасывают L-карнитин в органеллы (карнитин-пальмитоилтрансфераза-1), а также несколькими другими метаболическими изменениями, чтобы компенсировать более низкие уровни L-карнитина. Другой эффект Мелодиума — стимуляция инсулинозависимого поглощения глюкозы клетками, что делает его полезным в качестве антидиабетического лекарства. Результатом этих компенсаторных клеточных ответов является то, что мелодий защищает митохондрии от повреждения в условиях клеточного стресса, особенно при снижении кислорода, глюкозы или кровотока. Экстремальные физические нагрузки (например, марш с тяжелыми рюкзаками в армии, восхождение на горы или соревнования на мировом уровне в теннисе) истощают кровь по глюкозе и кислороду, и производительность мышц, нейронов и других клеток страдает, как разбрызгивающийся гоночный автомобиль, у которого заканчивается газ.

Хронический физиологический стресс может привести к широко распространенному клеточному повреждению или гибели многих типов клеток. Такой фундаментальный эффект мельдония на клеточный метаболизм будет иметь широкий спектр эффектов, включая многие эффекты на мозг. В исследованиях на лабораторных животных было показано, что мельдоний защищает нейроны от смерти, вызванной недостатком кислорода, снижением кровотока и некоторыми нейротоксическими веществами. Например, в модели болезни Паркинсона на крысах мелодий защищал нейроны от смерти (Klusa et al., 2013). Улучшение когнитивных функций с помощью мелодия было показано в исследованиях обучения и памяти у грызунов (Klusa et al., 2013; Beitnere et al., 2014), и соединение было предложено как потенциально полезное для улучшения когнитивных функций у пациентов с нейродегенеративными заболеваниями, которые приводят к при деменции. Шарапова отрицает, что принимала препарат для жульничества в соревновательном теннисе. Мельдоний был запрещен как препарат для повышения работоспособности только в январе 2016 года, но Шарапова заявляет, что она принимала это лекарство в течение десяти лет из-за семейного анамнеза диабета.

Общество неврологии и его партнеры не несут ответственности за мнения и информацию, размещенные на этой странице. Положения и условия.

Об авторе

Дуглас Филдс

Р. Дуглас Филдс — руководитель отдела развития нервной системы и пластичности в Национальном институте здоровья, NICHD, в Бетесде, штат Мэриленд, и автор новой книги о внезапном гневе и агрессии «Почему мы щелкаем» изданный Даттоном, и популярная книга о глии «Другой мозг», изданная Саймоном и Шустером.

Список литературы

Beitnere, U., et al., (2014) Конгенер карнитина милдронат защищает от вызванного стрессом и галоперидолом нарушения памяти и экспрессии белков мозга у крыс. Eur. J. Pharmacol. 745: 76-83.

Бирнбаум, М. Наркотики, связанные с Шараповой из советских военных, The Washington Post , 9 марта 2016 г.

Дамброва, М., et al., (2016) Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacological Research, on-line перед печатью.

Doi 10.1016 / j.phrs.2016.01.019. Klusa, V. (2013) Милдронат улучшает обучение / память и изменяет экспрессию белка в гиппокампе у обученных крыс. Pharmacol. Biochem. Behav. 106: 68-76.

Фото: Джастин Смит https://www.flickr.com/photos/reefoto-com/3660393408

.