Разное

Как хранить тестостерон пропионат: (Testosterone propionate), , (), 10 /, 50 /

alexxlab -- 01.10.197524.08.2021

Комментариев к записи Как хранить тестостерон пропионат: (Testosterone propionate), , (), 10 /, 50 / нет

Содержание

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | TESTOSTERONI PROPIONAS раствор для инъекций в этилолеате компании «Фармак»

фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку ЛГ и ФСГ. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется стимуляцией синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика. После в/м или п/к введения медленно абсорбируется в месте инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится с калом в неизмененном состоянии.

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме, импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс, бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия, остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов, рак молочной железы, климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами), дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме, мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез, эндометриоз, миома матки.

мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначают в/м или п/к по 25–50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день.

При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю на протяжении 1–2 мес.

Для лечения при мужском бесплодии препарат применяют в дозе по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 мес или по 50 мг через день в течение 10 дней.

При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 мес с месячным перерывом.

На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.

Женщинам в возрасте старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10–25 мг через день в течение 20–30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ИБС.

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. При применении в высоких дозах у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию предстательной железы, рост злокачественных опухолей предстательной железы. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, повышенная жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушения функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении в высоких дозах на протяжении длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.

Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня ЛПНП, снижение уровня ЛПВП.

Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия.

Общие расстройства и нарушение в месте инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; продолжительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отекам; реакции гиперчувствительности, в том числе в виде повышения температуры тела, озноба и ощущения жара во всем теле.

как и все масляные р-ры, Тестостерона пропионат вводят в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении р-ра можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного р-ра (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).

С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, АГ, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

У пациентов с нарушениями функции сердца, почек или печени в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнение в виде отеков с застойной сердечной недостаточностью или без нее. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, обусловливающими задержку жидкости и вызывающими развитие отеков. С осторожностью применять препарат у пациентов с порфирией.

Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функции печени и почек, щитовидной железы и уровень глюкозы в крови.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: уровень гемоглобина, гематокрит (сначала — каждые 3 мес, затем — 1 раз в год) и функциональные пробы печени.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.

Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. С учетом характерного вирилизующего влияния препарата на плод его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона у детей вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

при комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.

Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут усиливать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц с сахарным диабетом.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост концентраций оксифенбутазона в плазме крови). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы. Независимо от этого факта следует всегда придерживаться ограничений, касающихся в/м инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

при применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в более низких дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | TESTOSTERONI PROPIONAS раствор для инъекций в этилолеате компании «Фармак»

На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | TESTOSTERONI PROPIONAS раствор для инъекций в этилолеате компании «Фармак»

На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

как хранить тестостерон

Ключевые слова: препараты стимулирующие тестостерон, купить как хранить тестостерон, как хранить тестостерон.

тестостерон у подростков девочек, кастрация тестостероном, тестостерон 10, тестостерон уровень у мужчины признаки, натуральный тестостерон

Описание

Давно искал подобное средство, чтобы не пришлось глотать таблетки и обмазываться чем попало. Больше всего нравится, что пластырь не отклеивается при занятиях спортом и даже душ можно принимать вместе с ним, на эффективность не влияет. По составу без вопросов, два самых сильных из известных мне компонентов для хорошей эрекции присутствуют (Тонгкат и жгун-корень), несколько общеукрепляющих и полезных для всего организма. Прилив сил по мужской части идет быстро, даже если есть 3-4 дня – можно привести себя в форму, но накопительно эффект устойчивый. Для накопительного эффекта нужно недели 2-3 минимум.

Официальный сайт как хранить тестостерон

Состав

здравствуйте, подскажите как хранить большую ампулу пропионата, т.к она 10мл ,а мне нужно через день по 100 мг, ее в холодильники хранить или в комнатной. Тестостерона Пропионат (Testosterone Propionate). Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ?С до 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 1 мл в ампулe; по 5 или 10 ампул. Как хранить гормон роста Если вы собираете хранить соматотропин в порошке, то делать. Как хранить стероиды Анаболические стероиды очень важно держать в защищенном от света месте. Узнайте, какие особенности и отличия хранения оральных и инъекционных стероидов и можно ли хранить препараты после того как была вскрыта ампула. Тестостерон энантат как хранить. Только такой отвар запустит РЕГЕНЕРАЦИЮ. Они идеально совмещаются при одновременном приеме. Тестостерон Энантан. Один из самых распространенных стероидных препаратов. Мы расскажем подробно о том, что это такое Тестостерон Энантат и какой из них лучший. Это средство можно достать в аптеке. Чтобы принимать этот препарат. Тестостерона пропионат – это стероид, имеющий анаболическое действие. Тестостерона пропионат – спортсмены часто называют его сленговым словом пропик, это стероид, имеющий анаболическое действие. Тестостерон Пропионат. Фото препарата. Описание актуально на 12.10.2014. Латинское название: Testosterone Propionate. Код АТХ: G03ВА03. Период полураспада естественного гормона в организме человека составляет около десяти минут. По истечении часа от изначально введенного вещества практически ничего не остается. Инъекции натурального гормона в мышцу.

Результаты испытаний

Пластырь Testonormin для повышения выработки тестостерона хорошо усваивается прямо в кровь без рисков для печени, в составе только травы в адекватной дозировке. Есть действенный афродизиак, вещества для улучшения кровообращения — сплошная польза. Навредить таким средством невозможно. Как показал наш опыт, действует средство недели чрез 2-3. В инструкции к Testonormin для выработки тестостерона также сказано, что лучше всего использовать препарат вечером перед сном. Но, если у вас возможен половой акт, нанесите наклейку за пол часа до начала соития. Она позволяет моментально усилить эрекцию, и даёт возможность заниматься сексом на протяжении нескольких часов.

Мнение специалиста

Вы знали, что в желудке и в печени расщепляются до 78% тестостерона? Если органы работают слишком активно, пациент рискует столкнуться со снижением либидо. Реальные отзывы про Тестонормин для потенции подтверждают высокое качество продукта и способность восстановить внутренние процессы. В официальных протоколах и документах также были зафиксированы хорошие результаты.

Тестостероновые пластыри относятся к современным трансдермальным системам, с помощью которых различные виды препаратов проникают в организм человека. Это принципиально новый подход введения лекарственных. Обычно тестостероновый пластырь применяется, как средство гормональной терапии у мужчин среднего или пожилого возраста. Использование накожного пластыря тестостерона для мужчины позволяет. Купить тестостерона пропионат в Москве с доставкой курьером можно в нашем интернетмагазине. Мы предлагаем высококачественную продукцию для. Применение пластыря с тестостероном. Для мужчины важно, чтобы его здоровье поддерживалось нормальным количеством тестостерона. Пластыри тестостерона наряду с гелями и мазями относятся к трансдермальным препаратам. Применяются такие пластыри при гормональной терапии, как правило, у лиц среднего и пожилого возраста, когда собственная выработка. Пластырь с тестостероном клеится на кожу, с которой предварительно удаляется волосяной покров. Его назначают для восстановления и поддержания нужного уровня гормона после консультации с лечащим врачом. Снижение уровня тестостерона один из первых признаков утраты мужского здоровья. Причины, способствующие этому, могут быть различными. Андродерм – это трансдермальный препарат тестостерона в форме пластыря. Он применяется в качестве заместительной гормональной терапии при андрогенной недостаточности. Препарат имеет ряд особенностей. Что такое гормональный пластырь Андродерм и как правильно его использовать. Описание гормонального пластыря. Тестостерон является мужским гормоном, обеспечивающим представителям сильного пола красоту, низкий.

Назначение

Купить тестостероновые пластыри Testonormin сегодня может каждый желающий. Они безопасные для здоровья и не вызывают отрицательных реакций. Использовать продукт рекомендовано на регулярной основе, хотя и при разовом применении он даёт положительный результат.

Как заказать?

Заполните форму для консультации и заказа как хранить тестостерон. Оператор уточнит у вас все детали и мы отправим ваш заказ. Через 1-10 дней вы получите посылку и оплатите её при получении.

как хранить тестостерон. тестостерон общий норма у мужчин. Отзывы, инструкция по применению, состав и свойства.

Официальный сайт как хранить тестостерон

✅ Купить-как хранить тестостерон можно в таких странах как:

Россия, Беларусь, Казахстан, Киргизия, Молдова, Узбекистан, Украина Армения

По составу без вопросов, два самых сильных из известных мне компонентов для хорошей эрекции присутствуют (Тонгкат и жгун-корень), несколько общеукрепляющих и полезных для всего организма. Прилив сил по мужской части идет быстро, даже если есть 3-4 дня – можно привести себя в форму, но накопительно эффект устойчивый. Для накопительного эффекта нужно недели 2-3 минимум. Все аудиокниги. Те100стерон. Слушать исполнителя. Те100стерон (Тестостерон) — Хочу любить (Single 2018). 03:39. Те100стерон (Тестостерон) — российская попгруппа, основанная в 2013 году братьями Андреем и Валери Бирбичадзе. Как и другие эфиры Тестостерона, Тестостерон Пропионат обеспечивает значительный набор. Тестостеронпропионат 100 Swiss Remedies 10 1ml Ампулы. 3 отзывов|Добавить отзыв. 4.50 из 5 (2 уведомление). (2 отзывов. Пластырь Testonormin для повышения выработки тестостерона хорошо усваивается прямо в кровь без рисков для печени, в составе только травы в адекватной дозировке. Есть действенный афродизиак, вещества для улучшения кровообращения — сплошная польза. Навредить таким средством невозможно. Как показал наш опыт, действует средство недели чрез 2-3.

Основу трансдермальных пластырей Testonormin составляет специальный спиртовой гель с легкоусвояемым тестостероном, который растворяется постепенно, за счет чего обеспечивается плавный ввод тестостерона и исключаются его скачки.

Сразу после приклеивания пластыря чувствуются: учащенное сердцебиение, небольшой жар, возбуждение. Появляется энергия и сексуальная активность. Не знаю, каким образом Testonormin настолько ощутимо влияет на организм в целом, но мне такой эффект сильно понравился! Наклеиваю пластырь почти каждый день, иногда делаю перерывы. После длительного использования либидо восстановилось, тестостерон, как ни странно, поднялся. Сексуальная жизнь стала регулярной и яркой, причем все это без какого-либо вреда организму, да и стоимость не такая уж и высокая.

срок годности и условия хранения

Срок годности лекарства

Тестостерон, в виде раствора для инъекций на масляной основе, в следующих лекарственных формах, имеет срок годности 5 лет:

тестостерона пропионат;
тестостерона энантат;
тестостерона ципионат.

Тестостерона ундеканоат в капсулах под торговым названием «Небидо», «Андриол» хранятся до 3-х лет;

Трансдермальные препараты: гели, пластыри «Андрогель», срок годности составляет 3 года.

Внимание! Препараты с истекшим сроком годности не пригодны к применению!

После вскрытия ампулы или пакетика с гелем, согласно инструкции по применению, средство должен использоваться незамедлительно.

Важно! При нарушении целостности, нахождения осадка или изменение цвета лекарственного средства, его использовать запрещается!

Как хранить лекарство

Для хранения тестостеронасодержащих препаратов используют следующие температурные режимы:

гель разрешается хранить при температуре не выше +25 °С;
для капсул оптимальная температура хранения +2…+8 °С;
инъекционные растворы допустимо хранить при температуре до +15 °С для тестостерона энантата, и +5..+30 °С для тестостерона пропиноата, в плотно закрывающейся таре.

Важно! Лекарственные средства, содержащие тестостерон, должны находиться в недоступном для детей месте, поскольку детский возраст является прямым противопоказанием к использованию!

Учитывая температурные нормы, указанные в инструкции к применению, определенные формы препарата помещают в холодильник, другие допустимо оставлять при комнатной температуре. Лекарственные средства хранят в оригинальной упаковке, вдали от света и прямых солнечных лучей.

Препараты аналоги

Полными аналогами тестостерона пропионата, полностью идентичными по составу, являются препараты с торговыми названиями «Омнадрен-250» и «Сустанон-250».

Безопасность применения

Употребление алкоголя во время приема тестостерона приводит к понижению действия последнего. Прием непрямых антикоагулянтов или гипогликемических препаратов совместно с тестостероном повышает их действие на организм. Препарат подавляет выведение циклоспорина.

Важно! Передозировка стероидами вызывает ряд побочных явлений!

У мужчин наблюдается:

гиперсексуальность при недлительном применении;
при длительном приеме в высоких дозах вызывает — в легкой степени липомостию (ложное ожирение молочных желез), в тяжелой степени гинекомастию (постоянное ожирение молочных желез).

Длительное употребление стероидных препаратов приводит к таким заболеваниям как себорея, акне, стрии. У женщин вторичные половые признаки остаются даже после прекращения использования лекарств.

Отпускается только по рецепту.

Правила хранения препарат в аптеках и клиниках

Препараты, содержащие в себе тестостерон, относятся к сильнодействующим, согласно приказу Минздрава N183 от 22.04.2014г.

При покупке препарата, фармацевту предоставляется рецептурный бланк. Далее, на бланке работник аптеки делает отметку, или ставит штамп на всех экземплярах и отпускает лекарство (п. 14, 15 Приказа).Так же фармацевт указывает наименование аптеки, Ф.И.О. предпринимателя, название препарата, дозировку и количество.

После заполнения рецептурного бланка, провизор информирует покупателя о режиме приема препарата, способах хранения в домашних условиях.

К справке! Гелеобразная форма препарата не относится к списку сильнодействующих.

Будьте внимательны! Рецептурный бланк имеет срок действия.

( 1 оценка, среднее 5 из 5 )

пропионат — Справочник химика 21

Этилолеат — ситггетический сложный эфир. Представляет собой продукт этерификации олеиновой кислоты этиловым спиртом. Светло-желтая маслянистая жидкость, нерастворимая в воде смешивается со спиртом, эфиром, маслами. Из-за постоянного химического состава и большой растворяющей способности этилолеата ему часто отдается предпочтение перед растительными маслами. Он является менее вязким, чем масла, введение его менее болезненно, он не образует олеогранулем в месте введения, не застьгеает при пониженной температуре. Обеспечивает пролонгированное действие некоторых препаратов, например, тестостерона пропионата. [c.633]
Хранение. Тестостерона пропионат следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.290]

Тестостерон-пропионат — белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, т. пл. 158—123°, нерастворим в воде, растворяется в спирте, эфире, растительных маслах [а]о° 87—90° (с = 1, 95% спирт), удельный показатель поглощения при длине волны 241 ммк не ниже 465 (с = 0,001, 95% спирт). При гидролизе препарата 1%-ным спиртовым раствором едкого кали и послед ющей нейтрализации соляной кислотой [c.579]

Применяют для тех же целей, что и тестостерон-пропионат обладает более сильным и более длительным андрогенным действием. Вводят внутримышечно в виде 5%-ного масляного раствора по 1 мл. [c.581]

Методом ЯМР Н-спектроскопии исследуют в унифицированных условиях идентификации тестостерона пропионат, фенил- [c.201]

Тестостерон-энантат является эфиром тестостерона, оказывающим более медленное, но более продолжительное де11ствие, чем тестостерон-пропионат, Однократное внутримышечное введение 10—20% масляного раствора те стостерон-энантата обеспечивает гормональный эффект до 3—4 недель [c.115]

Общее требование. Тестостерона пропионат содержит не менее [c.290]

Тестостерона пропионат СО. Международный химический стандартный образец. [c.348]

Раствор тестостерона пропионата в масле 1% или 5% для инъекций Стрептоцид Сульфацил-натрий Таблетки кортизона ацетата 0,025 г или 0,05 г Таблетки котарнина хлорида 0,05 г, покрытые оболочкой [c.28]

Тестостерон-пропионат с известным успехом применяется для подавления роста злокачественных опухолей грудной железы у женщин. [c.217]

Так как андрогенные вещества быстро выделяются из организма почками, то целесообразно применение препаратов, которые бы медленно всасывались при парентеральном введении и создавали депо андрогенного вещества в месте его инъекции. Этим требованиям удовлетворяет тестостерон-пропионат, т. е. сложный эфир тестостерона и пропионовой кислоты. [c.364]

Раствор тестостерон-пропионата в масле 1% или 5% в ампулах Стрептоцид белый Сульфацил растворимый Таблетки кортизон-ацетата 0,025 г или 0,05 г [c.28]

Впервые Мишером, Ветштейном и Шоппом было найдено, что андрогенное действие тестостерона усиливается жирными кислотами (1936 г.) аналогичное действие наблюдается и в присутствии высших спиртов, например стеарилового спирта. Дальнейшие исследования показали, что действие тестостерона повышается также при его этернфикации. В связи с этим Ружичка и Ветштейном были синтезированы эфиры муравьиной, у[ усной, пропионовой, масляной и изомасляной кислот, а также пальмитиновой и стеариновой оказалось, что первые три эфира проявляют активность (на петушином гребне) уже в дозах 20 у, вторые два — в дозах 60—70-у, а последние два в дозах 1000 у. Слабее действуют ароматические эфиры, например бензойной кислоты — 100 у. На основании этих данных в медицину был введен тестостерон-пропионат. [c.579]

Высокую андрогенную активность обнаруживают дитестостерон-янтарный и глутаровый эфиры (1949), а также гликозиды и ацеталн тестостерона. Полученный из тестостерон-пропионата и пропандиола-1,3 в присутствии толуолсульфокислоты тестостерон-пропионат пропандиол-(Г,3 ) аце-таль обнаружил пролонгированное действие в дозах ЮОу он действует 22 дня на петушиный гребень, в то время как тестостерон 15 дней. Как показали Ружичка и Кэги (1937 г.), 17-Р-тестостерон в 15—25 раз менее активен, чем его 17-а-изомер исключение представляет Д -андростен-3-а-17-Р-ди-ол, который лишь в 5 раз менее активен, чем его транс-аналог. [c.581]

А. Проводят определение, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Ин-(фракрасный спектр соответствует спектру, полученному со (Стандартным образцом тестостерона пропионата СО, или спектру сравнения тестостерона пропионата. [c.290]

Тестостерона пропионат, ампулы по I мл 1% и 5% раствора в масле тестенат,20% раствор в масле метилтестостерон, таблеткт по 0,005 и 0,01 г. Названные препараты назначают в качестве мужскиз половых гормонов, а также в качестве анаболических средств. [c.10]

В отношении гормонов, производных карбоновых кислот, в области 5 2,2—2,4 м.д. наблюдаются сигналы протонов метиленовых групп, непосредственно связанных с карбоксильными группами. Во всех случаях они накладываются на сигналы протонов стероидного цикла. У тестостерона пропионата можно выделить квартет этих метиленовых протонов с константами спин-спинового взаимодействия 7,6—7,7 Гц. Проведенное отнесение сигналов метиленовых протонов этильной группы тестостерона и медротестрона пропионатов подтверждается методом двойного резонанса. При облучении триплетного сигнала метильных протонов этильной группы с химическим сдвигом 5 1,13 м.д. медротестрона пропионата и 5 1,14 м.д. тестрона пропионата квартетные сигналы метиленовых протонов с химическими сдвигами соответственно 5 2,34 и 2,33 м.д. превращаются в синглетные. [c.203]

В результате распада и постепенного инактивирова-ния тестостерона образуются вещества андростерон и этиохоланолон, которые обладают свойствами мужских половых гормонов. Мужские половые гормоны применяются при недостаточной деятельности мужских половых желез или при их недоразвитии. Синтетические мужские половые гормоны — тестостерон-пропионат и метилтестостерон—применяются в климактерическом периоде, для подавления роста раковых опухолей грудной железы у женщин и для лечения других заболеваний. [c.151]

Ацетат дегидроандростерона — белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок, не растворимый в воде, хорошо растворимый в большинстве органических растворителей. Температура плавления 168-171,7°. Он является основным промежуточным продуктом для получения стероидных гормонов тестостерона, метилтестостерона, прогестерона, прегнина, тестостерон-пропионата. [c.368]

Многое из того, что касается применения тестостерона, находится еще в экспериментальной стадии. Однако уже достаточно известно, что тестостерон обладает действием мужских половых горхмонов. Он применяется при мужской климактерии, половом бессилии гонадального происхождения, гипогонадизме, инфантилизме и вообще при лечении расстройств мужской половой сферы. Тестостерон применяется также при некоторых расстройствах женской половой сферы, например при климактерии, недостаточности молочных желез, меноррагии, дисменоррее и т, д. Назначается в виде ампулированных масляных растворов или мазей. Масляный раствор применяется обыкновенно внутримышечно, мази — наружно. Для тех же целей, что и тестостерон-пропионат, применяются также многие другие препараты, представляющие собой очищенные семенные вытяжки и содержащие смеси естественных мужских половых гормонов, [c.223]

Медротестрон пропионат—(2-а-метилдигидротестостерон), по строению близок к тестостерону пропионату, однако он обладает меньшим андрогенным действием и более высокой аиаболитической активностью. Он проявляет противоопухолевое действие при раке молочной железы. [c.50]

Андростендиол-дипропионат хорошо переносится В СВЯЗИ С малой андрогенной активностью он реже и меньше, чем другие андрогенные препараты (тестостерон-пропионат, метилтестостерон), вызывает у женщин явления маскулинизации (вирилизма) огрубление голоса, рост волос по мужскому типу, атрофию грудных желез, а также повышение полового влечения. [c.115]

Показания к применению тестэната у мужчин такие же, как и для других андрогенных гормонов (тестостерон-пропионат, метилтестостерон) и анаболических стероидных препаратов (метандростенолон, андростендиол-дипропионат). У женщин применяют тестэнат при климактерических расстройствах (при наличии противопоказаний к применению эстрогенных препаратов) и при раке молочной железы и половых органов (обычно в сочетании с лучевой терапией). [c.116]

Welcome

Мои мысли Welcome

Мои мысли о море

Все больше и больше я думаю о море. Не хочу сказать, что никогда там не был, просто эта тишина и спокойствие не покидают меня ни на минуту.

Мои друзья часто отдыхают на море – не видя всей прелести и не слушая его. Для них это просто развлечение и отдых. Я вижу это иначе.

Умиротворение и мысли о величии океана. Здесь я могу отказаться от повседневной суеты и полностью погрузиться в свои мысли и отдых.

Вы, наверное, смотрели фильм «Достучаться до небес»? Именно об этом я и говорю. Сценарист похож на меня, и его вдохновение возникло из ниоткуда не зря.

Томас Ян и Тиль Швайгер – талантливые люди, они понимают и верят в то, что сделали при создании этого замечательного фильма.

Посмотрите, и вы измените свое отношение к морю, океану, и вы поймете мои мысли, которые я продолжу освещать здесь чуть позже.

Продолжение следует…

My thoughts on the sea

More and more I think about the sea. I do not want to say that I have never been there, just this silence and calmness does not leave me for a moment.

My friends often rest on the sea – not seeing all the charm and do not listen to it. For them, it’s just fun and relaxation. I see it deeper.

Peace, tranquility and thoughts of the greatness of the ocean. Here I can renounce the bustle of everyday life and completely immerse myself in my thoughts and rest.

You’ve probably watched the movie Knocking on Heaven? This is exactly what I am talking about. The writer is like me and his inspiration came out of nowhere for a reason.

Thomas Jan and Til Schweiger are talented people, they understand and believe in what they did in making this wonderful film.

Try and you change your attitude to the sea, the ocean and you will understand my thoughts, which I will continue to highlight here a little later.

To be continued…

Информация для инъекций тестостерона ципионата — Drugs.com

Общее название: Testosterone Cypionate Injection (tes TOS ter one)
Фирменное наименование: Depo-Testosterone
Класс препарата: Андрогены и анаболические стероиды

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 25 декабря 2020 г.

Использование инъекций тестостерона ципионата:

Что мне нужно сказать своему врачу, ПРЕЖДЕ чем я приму инъекцию тестостерона ципионата?

Если у вас аллергия на тестостерон или любой другой компонент тестостерона ципионата для инъекций.
Если у вас аллергия на инъекции ципионата тестостерона; любая часть инъекции тестостерона ципионата; или любые другие лекарства, продукты питания или вещества. Расскажите своему врачу об аллергии и какие у вас были признаки.
Если вы мужчина и у вас рак груди или простаты.
Если у вас есть какие-либо из этих проблем со здоровьем: болезнь сердца, болезнь почек или печени.
Если вы женщина. Это лекарство не одобрено для использования женщинами.Если вы женщина, которая принимает инъекцию тестостерона ципионата, проконсультируйтесь с врачом, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.

Это не список всех лекарств или проблем со здоровьем, которые взаимодействуют с инъекцией тестостерона ципионата.

Расскажите своему врачу и фармацевту обо всех своих лекарствах (рецептурных или безрецептурных, натуральных продуктах, витаминах) и проблемах со здоровьем. Вы должны проверить чтобы убедиться, что вам безопасно принимать инъекцию тестостерона ципионата со всеми вашими лекарствами и проблемами со здоровьем.Не запускайте, не останавливайте и не изменяйте дозу любое лекарство без консультации с врачом.

Что мне нужно знать или делать, пока я принимаю инъекцию тестостерона ципионата?

Для всех пациентов, принимающих инъекции тестостерона ципионата:

Сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг, что вы принимаете инъекцию тестостерона ципионата. Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
Если у вас повышенный уровень сахара в крови (диабет), вам необходимо внимательно следить за уровнем сахара в крови.
Вероятность рака простаты выше. Поговорите с доктором.
Если у вас увеличена простата, симптомы могут ухудшиться при использовании инъекции тестостерона ципионата. Позвоните своему врачу, если это произойдет с вами.
При инъекции тестостерона ципионата произошло высокое кровяное давление. Проверьте свое кровяное давление в соответствии с указаниями врача.
Высокое кровяное давление может повысить вероятность сердечного приступа, инсульта или смерти от сердечных заболеваний.Если у вас высокое кровяное давление или сердце болезнь, поговорите со своим врачом.
Если у вас апноэ во сне, проконсультируйтесь с врачом. Иногда апноэ во сне усиливается у людей, принимающих тестостерон.
Лечение инъекцией тестостерона ципионата может привести к повышению уровня холестерина и триглицеридов. Влияние этих изменений на здоровье сердца неизвестно. Разговаривать с доктором.
Сдайте анализ крови в соответствии с указаниями врача.Поговорите с доктором.
Это лекарство может повлиять на некоторые лабораторные тесты. Сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг и сотрудникам лаборатории, что вы делаете инъекцию тестостерона ципионата.
При инъекции тестостерона ципионата образовались тромбы. Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо был тромб. Поговорите со своим врачом.
Это лекарство — анаболический стероид. Анаболические стероидные препараты злоупотребляли и использовали раньше. Злоупотребление анаболическими стероидами может привести к зависимости и очень плохие проблемы со здоровьем.Эти проблемы со здоровьем включают проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, инсульт, проблемы с печенью, а также психические заболевания или настроение. проблемы. Поговорите с доктором.
У некоторых онкологических больных с лекарствами, подобными этому, наблюдался высокий уровень кальция. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки высокий уровень кальция, такой как слабость, спутанность сознания, чувство усталости, головная боль, расстройство желудка или рвота, запор или боль в костях.
Если вам 65 лет и старше, используйте инъекцию тестостерона ципионата с осторожностью.У вас может быть больше побочных эффектов.
Это лекарство не одобрено для лечения низкого уровня тестостерона, вызванного старением. Поговорите со своим врачом.
Это лекарство может повлиять на сперму у мужчин. Это может повлиять на возможность зачать ребенка. Поговорите с доктором.

Дети:

С осторожностью применять у детей. Поговорите с доктором.
Некоторые продукты содержат бензиловый спирт. Не давайте продукт, содержащий бензиловый спирт, новорожденному или младенцу.Поговорите с врачом, чтобы увидеть если в этом продукте есть бензиловый спирт.
В некоторых случаях это лекарство может повлиять на рост детей и подростков. Им может потребоваться регулярная проверка роста. Поговорите с доктором.

Как лучше всего принимать это лекарство (инъекции тестостерона ципионата)?

Используйте инъекцию тестостерона ципионата в соответствии с предписаниями врача. Прочтите всю предоставленную вам информацию. Внимательно следуйте всем инструкциям.

Это укол в мышцу.
Если вы собираетесь делать прививку, ваш врач или медсестра научат вас делать прививку.
Вымойте руки перед использованием.
Убедитесь, что вы знаете, где сделать укол. Если вы не знаете, где делать укол, поговорите с врачом.
Не допускать попадания на раздраженную, нежную, покрытую синяками, красную, чешуйчатую, твердую, покрытую шрамами или с растяжками кожу.
Не используйте, если раствор мутный, протекает или содержит частицы.
Это лекарство от бесцветного до бледно-желтого цвета. Не используйте, если раствор меняет цвет.
Выбросьте иглы в контейнер для игл / острых предметов. Не используйте повторно иглы или другие предметы. Когда коробка заполнена, соблюдайте все местные правила для избавиться от него. Если у вас есть вопросы, поговорите с врачом или фармацевтом.

Что мне делать, если я пропустил дозу?

Используйте пропущенную дозу, как только подумаете об этом.
Если сейчас время приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени.
Не используйте 2 дозы одновременно или дополнительные дозы.

По поводу каких побочных эффектов мне нужно немедленно позвонить своему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ / ВНИМАНИЕ: хотя это может быть редким явлением, у некоторых людей при приеме лекарства могут наблюдаться очень тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты. Расскажите своим Если у вас есть какие-либо из следующих признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень серьезным побочным эффектом, немедленно обратитесь за медицинской помощью:

Признаки аллергической реакции, например, сыпь; крапивница; зуд; красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа с лихорадкой или без нее; хрипы; стеснение в груди или горле; затрудненное дыхание, глотание или разговор; необычная охриплость; или отек рта, лица, губ, языка, или горло.
Признаки высокого кровяного давления, такие как сильная головная боль или головокружение, потеря сознания или изменение зрения.
Для мужчин — частые или длительные эрекции (твердый половой член).
Проблемы с мочеиспусканием, боль при мочеиспускании, мочеиспускание слабой струей или каплями или более частое мочеиспускание.
Не способен контролировать мочеиспускание.
Новое или ухудшение поведения или изменения настроения, например депрессия или мысли о самоубийстве.
Увеличенная грудь.
Боль в груди.
Одышка, сильное прибавление в весе или отек рук или ног.
Расстройство желудка или рвота.
Проблемы с дыханием во сне.
Чувство сонливости в течение дня.
Слабость на одной стороне тела, проблемы с речью или мышлением, нарушение равновесия, обвисание на одной стороне лица или помутнение зрения.
Изменение цвета кожи.
Изменение размера или формы яичек.
Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки сгустка крови, такие как боль в груди или давление; кровохарканье; сбивчивое дыхание; отек, тепло, онемение, изменение цвета или боль в ноге или руке; или проблемы с речью или глотанием.
При приеме таких препаратов возникли проблемы с печенью. Иногда это было смертельно опасно.Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть признаки проблемы с печенью, такие как темная моча, чувство усталости, отсутствие голода, расстройство желудка или боли в животе, светлый стул, рвота или желтая кожа или глаза.

Каковы другие побочные эффекты инъекции тестостерона ципионата?

Все препараты могут вызывать побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты отсутствуют или наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты. Позвоните своему врачу или обратитесь за медицинской помощью помочь, если какие-либо из этих побочных эффектов или любые другие побочные эффекты беспокоят вас или не проходят:

Головная боль.
Прыщи (прыщи).
Диарея.
Эмоциональные взлеты и падения.
Чувство усталости или слабости.
Проблемы со сном.
Раздражение при инъекции тестостерона ципионата.

Это не все возможные побочные эффекты. Если у вас есть вопросы о побочных эффектах, позвоните своему врачу. Позвоните своему врачу за медицинской помощью совет о побочных эффектах.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на странице https://www.fda.gov/medwatch.

Если есть подозрение на ПЕРЕДОЗИРОВКУ:

Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы рассказать или показать, что было взяли, сколько и когда это произошло.

Как хранить и / или выбрасывать инъекции тестостерона ципионата?

Хранить при комнатной температуре.Не мерзни.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
Хранить в сухом месте. Не хранить в ванной.
Храните все лекарства в надежном месте. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.
Выбросьте неиспользованные или просроченные лекарства. Не смывайте в унитаз и не выливайте в канализацию, если вам не сказали об этом. Свяжитесь со своим фармацевт, если у вас есть вопросы о том, как лучше всего выбросить лекарства.В вашем районе могут быть программы возврата наркотиков.

Использование информации для потребителей

Если ваши симптомы или проблемы со здоровьем не улучшаются или ухудшаются, позвоните своему врачу.
Не делитесь своими наркотиками с другими и не принимайте чужие наркотики.
Для некоторых лекарств могут быть предусмотрены другие информационные буклеты для пациентов. Проконсультируйтесь с фармацевтом. Если у вас есть какие-либо вопросы по поводу инъекций тестостерона ципионата, пожалуйста, свяжитесь с нами. с вашим врачом, медсестрой, фармацевтом или другим поставщиком медицинских услуг.
Если вы считаете, что произошла передозировка, позвоните в токсикологический центр или немедленно обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы рассказать или показать, что было взяли, сколько и когда это произошло.

Часто задаваемые вопросы

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Почему кристаллизуется тестостерон? | Клиника мужского здоровья

Тестостерон ципионат более склонен к перенасыщению по сравнению с тестостерон энантатом.Это делает его более восприимчивым к кристаллизации при определенных предотвратимых обстоятельствах, которые будут объяснены более подробно позже.

Производители ципионата во всем мире предоставляют универсальные советы по проверке вашего лекарства тестостерона на наличие кристаллических твердых частиц перед введением ^(1-3 ⁾. Если кристаллы присутствуют, рекомендуют нагреть раствор и встряхнуть, чтобы он растворился. Отчеты о расследованиях убедительно подтвердили, что этот процесс никоим образом не влияет отрицательно на тестостерон ^{(4) (5)}.

Ниже приводится «простое» описание различий между тестостерон ципионатом и тестостерон энантатом. Я не буду подробно рассказывать о том, как могут образовываться кристаллы, и о конфигурации их структуры, так как он длинный. Обратите внимание на следующее изображение, которое представляет собой структуру тестостерона ципионата и тестостерона энантата соответственно (щелкните, чтобы увидеть полный размер):

Сложные эфиры ковалентно присоединяются к атому кислорода, расположенному справа от стероида тестостерона.Структура совершенно другая, несмотря на то, что сложные эфиры отличаются только одним атомом углерода, если смотреть чисто на их химический состав. Это структурное различие, в дополнение к изменению стереохимии (обратите внимание на расположение сложного эфира, и это двухмерное изображение!), Будет сильно влиять на несколько факторов, таких как способность образовывать кристаллы. Во-первых, тестостерон ципионат имеет две менее вращающиеся связи, что сильно влияет на способность тестостерона связываться с другими молекулами тестостерона в форме кристаллов.Это даже не включает количество электронов и другие структурные соображения. Небольшие изменения могут иметь большие последствия. Я оставлю все как есть, чтобы не вдаваться в подробности химии.

Один из самых больших вкладов в образование кристаллов — это перенасыщение, т.е. слишком много растворенного вещества. Подумайте о том, что в вашем чае слишком много чайных пакетиков, что делает его слишком сильным на вкус! Чтобы бороться с этим, производители часто увеличивают объем тестостерона ципионата до 125 мг / мл (250 мг / 2 мл). Следующий фактор — температура; температура, превышающая порог для образования кристаллов, действительно вызовет образование кристаллов.Другой фактор — просто невезение — если у вас уже есть кристалл и вы встряхнете этот раствор, он с большей вероятностью « встретит » другие молекулы тестостерона и потенциально свяжется с ними, образуя кристалл — температура идеальная, а условия таковы, что может быть сформирована кристаллическая конфигурация. Добавьте к этому тот факт, что пользователи часто нагнетают воздух во флакон с тестостероном, когда набирают лекарство, а мы просто сильнее сжимаем раствор, что может означать более высокий шанс образования кристаллов.

Здесь мы действительно можем углубиться в химию, стоящую за этим, но не будем, поскольку это сложно. Суть в том, что это может случиться, поэтому производитель изменит концентрацию, чтобы минимизировать этот риск. Это также не означает, что этого не может случиться с другими препаратами тестостерона, существуют статьи, в которых подробно описывается то же самое с другими сложными эфирами, такими как пропионат ⁽⁶⁾. К сожалению, мы мало что можем сделать с законами физики, но суть в том, что эти лекарства клинически одобрены, и кристаллы не причинят вам вреда.Да, решить эту проблему сложно, и да, вам нужно будет согреть ципионат перед инъекцией, если присутствуют кристаллы, однако будьте уверены, что это не повлияет на вашу заместительную терапию тестостероном.

Вы можете снизить риск образования кристаллов в вашем тестостерон ципионате, следуя приведенным ниже советам:

Не трясите флакон без надобности (будьте осторожны и осторожны при транспортировке).
Храните флакон в изолированном пакете, чтобы избежать колебаний температуры — мы рекомендуем такие пакеты с эпипеном (при необходимости можно получить в клинике).
Храните в ручной клади, а не кладите ее в багажный отсек во время путешествия (температура в багажном отсеке может быть значительно ниже, чем в салоне).
Убедитесь, что вы не вводите воздух во флакон при приготовлении и заборе тестостерона. Иногда при извлечении из запечатанного пакета в шприце присутствует небольшое количество воздуха, убедитесь, что этот воздух полностью удален, ПЕРЕД введением во флакон. Пожалуйста, напишите нам, если вам нужны ссылки на видеоинструкции о том, как приготовить и нарисовать лекарство от тестостерона.

Артикул:

1. https://www.sandoz.ca/sites/www.sandoz.ca/files/10033-Testosterone%20Cypionate%20Injection%20USP%20Product%20Monograph.pdf

2. https://www.medsafe.govt.nz/Profs/Datasheet/d/Depotestosteroneinj.pdf

3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/085635s029lbl.pdf

4. https://pfe-pfizercom-prod.s3.amazonaws.com/products/hcp_depotestosterone.pdf

5. https: //www.sunpharma.ru / sites / default / files / customer-letter-pdf.pdf

6. https://pubs.acs.org/doi/10.1021/cg200640g

границ | Внутримышечная инъекция смешанных эфиров тестостерона не сильно увеличивает силу и мощь у молодых мужчин, ведущих активный отдых

Введение

Длительное введение тестостерона имеет хорошо известные физиологические эффекты, такие как индукция гипертрофии скелетных мышц (Griggs et al., 1989), ускоренный липолиз и связанное с этим уменьшение общего жира в организме (Rebuffé-Scrive et al., 1991), а также ускоренный эритропоэз (Beggs et al., 2014). Следовательно, анаболический андрогенный стероидный гормон тестостерон и его синтетические аналоги являются одними из наиболее широко используемых допинговых веществ как в соревновательных видах спорта (Всемирное антидопинговое агентство, 2019; Антидопинговое агентство США, 2020), так и в развлекательных тренировках (Sagoe et al. др., 2014). Более того, длительное использование тестостерона по нетерапевтическим причинам может иметь неблагоприятные последствия для здоровья, такие как кардиомиопатия, дислипидемия и гипогонадизм (Pope et al., 2014), и поэтому рассматривается не только как угроза честному спорту, но и как проблема общественного здравоохранения.

Кратковременное употребление тестостерона также может иметь эргогенный эффект, о чем свидетельствует увеличение максимальной силы жима лежа и общей работы в циклическом спринте за 10 секунд у девяти здоровых, тренированных с отягощениями молодых мужчин после 3 недель внутримышечных инъекций 200–300 мг. энантат тестостерона в неделю, но не плацебо (PLA), в сочетании с тяжелыми силовыми тренировками (Rogerson et al., 2007). Однако имеются ограниченные данные о том, вызывает ли однократная доза тестостерона острые эргогенные эффекты у людей.В подробных обзорах Michels and Hoppe (2008) и Foradori et al. (2008), предыдущие исследования предполагают, что тестостерон также имеет быстрые, негеномные действия (например, непосредственно через ионных канала и переносчиков или косвенно через вторичные мессенджеры), которые могут происходить в очень краткосрочной перспективе (например, секунды, минуты , и часы) после стимуляции тестостероном. Например, стимуляция тестостероном вызывает быстрое увеличение внутриклеточной концентрации Ca ²⁺ в культивируемых мышечных трубках крысы в течение от секунд до минут (Estrada et al., 2003) и способствует инсулино-подобным эффектам в инкубированных клетках скелетных мышц человека (Antinozzi et al., 2017), в то время как стимуляция дигидротестостероном, продуктом метаболизма тестостерона, увеличивает выработку силы в интактных изолированных волокнах скелетных мышц мышей (Hamdi and Mutungi, 2010). Следовательно, острое введение тестостерона может потенциально стимулировать усиленное производство силы максимального произвольного сокращения (MVC) и влиять на метаболизм мышечной энергии у людей. Более того, повышенные уровни тестостерона в плазме, измеренные через 48 часов после введения хорионического гонадотропина человека, по сообщениям, снижают кортикальный моторный порог до 90 283 мкм.interosseous dorsalis I моторные ответы на транскраниальную магнитную стимуляцию у здоровых мужчин (Bonifazi et al., 2004). Это облегчает кортикоспинальный путь (Bonifazi et al., 2004), который, в свою очередь, может влиять на мышечную активность и приводить к более быстрой активации мышц, что потенциально может способствовать увеличению скорости развития силы (RFD) в произвольных движениях. В этом исследовании было применено вмешательство с стимулированием выработки эндогенного тестостерона, стимулированным хорионическим гонадотропином, вместо введения тестостерона, что, вероятно, задержало бы начало действия по сравнению с внутримышечной инъекцией тестостерона.Кроме того, острая терапия тестостероном вызывает расширение сосудов (Pugh, 2003; Smith, 2008) и увеличение сердечного выброса in vitro (Smith, 2008), а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (Pugh, 2003). Более того, Carré et al. (2017) продемонстрировали быстрое усиление агрессивного поведения в течение часа после однократного введения геля тестостерона у мужчин с доминирующим или импульсивным стилем личности. Это может дать психологическое преимущество в спорте. Таким образом, основываясь на существующей литературе, возможно, что инъекция тестостерона вызывает острые (от нескольких секунд до часов) эффекты повышения производительности, которые могут дать пользователям тестостерона острое конкурентное преимущество, если вводить тестостерон непосредственно перед или во время соревнований в силе и мощности. дисциплины (e.g., тяжелая атлетика, пауэрлифтинг, прыжки и спринт). Однако до тех пор, пока не будут проведены дальнейшие исследования на людях, влияние однократной дозы на физическую работоспособность человека остается спекулятивным. При проведении таких исследований измеримые эффекты, скорее всего, проявятся в момент времени, когда ожидается максимальная фармакологическая активность. На основании анализа плазмы после введения Сустанона 250 пиковые концентрации эфиров в кровотоке наблюдаются в течение 24–72 часов после инъекции, с индивидуальными различиями и в зависимости от длины боковой цепи сложного эфира (Forsdahl et al., 2015). Поэтому, учитывая хронологию зарегистрированных биологических эффектов и фармакокинетики, мы проверили гипотезу о том, что внутримышечная инъекция 250 мг смешанных эфиров тестостерона (TE; Sustanon®) улучшает физическую работоспособность в прыжках с противодействием (CMJ), 30-секундном спринте с полным циклом. и изометрическое сгибание локтя одной рукой через 24 часа после инъекции.

Примечательно, что, как сообщается, существует положительная взаимосвязь между естественным уровнем тестостерона в сыворотке крови в состоянии покоя и высотой вертикального прыжка (Bosco et al., 1996; Cardinale and Stone, 2006) и результаты в беге на короткие дистанции (Bosco et al., 1996) у элитных спортсменов, занимающихся различными видами спорта, которые предполагают, что работоспособность спортсменов может быть связана с индивидуальными различиями в базальных уровнях тестостерона. Таким образом, величина эффекта такой однократной инъекции тестостерона может зависеть от исходного уровня тестостерона, вызывая притупленный биологический эффект у людей с естественно высокими уровнями тестостерона. Соответственно, мы проверили гипотезу о том, что базальная концентрация тестостерона в сыворотке влияет на результативность в CMJ, 30-секундном спринте с полным циклом и изометрическом сгибании локтя на одной руке у рекреационно активных мужчин.

Оценка этих вопросов предоставит новую информацию для базового физиологического понимания тестостерона. Кроме того, антидопинговым органам важно знать, как допинг влияет на эффективность. Принимая во внимание, что длительное введение тестостерона увеличивает возможность обнаружения антидопинговыми органами и частными спортивными лигами, не подпадающими под юрисдикцию Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), обнаружение кратковременного использования или даже однократной дозировки требует большего частый отбор проб.Это связано с повышенным дискомфортом спортсменов, а также с увеличением расходов, связанных со сбором и анализом проб. Следовательно, информация о потенциальных острых эффектах тестостерона очень важна, когда антидопинговые органы определяют наиболее экономически эффективные программы тестирования.

Материалы и методы

Субъектов

Двадцать четыре рекреационно активных мужчины вызвались принять участие в исследовании. Размер выборки и оценка мощности были основаны на пилотных экспериментах и аналогичных экспериментах, описанных в литературе.Критериями включения были возраст от 20 до 30 лет, а аналитические значения находились в пределах эталонных интервалов популяции для анализа крови, липидного профиля и функции печени. Критериями исключения были текущие или предыдущие длительные тяжелые силовые тренировки, наличие злоупотребления стероидами в пробе мочи, противопоказания для введения тестостерона (например, рак простаты, опухоль печени и карцинома груди) и предыдущее заболевание, требующее госпитализации. Скрининговый образец мочи был проанализирован в соответствии с рекомендациями ВАДА в Норвежской лаборатории допинг-контроля, Университетской больнице Осло, Осло, которая аккредитована ВАДА и норвежской аккредитацией (ISO / IEC 17025).Четыре участника были исключены после медицинского обследования из-за варианта гемоглобина, лейденской мутации фактора V, гипотиреоза и перенесенного рака яичек, в то время как один человек выбыл из исследования. Характеристики 19 участников-эугонад-мужчин, завершивших исследование, представлены в таблице 1. Состояние здоровья субъектов отслеживалось на протяжении всего экспериментального периода. Один участник не смог завершить измерения эффективности после инъекции из-за болезни и, таким образом, был включен только в проверку второй гипотезы.Все субъекты были полностью проинформированы, как устно, так и письменно, об экспериментальных процедурах, а также о потенциальных рисках и неудобствах, связанных с участием, до подписания письменного согласия. Исследование было одобрено местным комитетом по этике Копенгагена, Дания (H-17011319), и проводилось в соответствии с Хельсинкской декларацией 1964 года и более поздними поправками к ней.

Таблица 1 . Характеристики предмета.

Дизайн исследования

Исследование было рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым испытанием и было частью более крупного антидопингового исследовательского проекта, направленного на дальнейшую разработку аналитических методов для выявления допинга с ТЕ (Solheim et al., 2020). По этическим соображениям мы уделяем большое внимание предоставлению как можно большего количества информации из полученных данных. В настоящей части представлены результаты измерения физиологического ответа на введение ТЕ. Субъекты были случайным образом распределены либо в группу TE, либо в контрольную группу PLA, чтобы оценить острый эффект введения TE на работоспособность, в то время как объединенные исходные результаты для всех участников были использованы для исследования существования корреляции между уровнями тестостерона в сыворотке и работоспособностью.Как это было сделано ранее (Chung et al., 2007; Forsdahl et al., 2015), группа TE получила однократную дозу 250 мг смешанных TE в виде 1 мл Sustanon® 250 (Aspen Pharma, Дублин, Ирландия), смеси четырех этеризованные соединения тестостерона (30 мг пропионата тестостерона, 60 мг фенилпропионата тестостерона, 60 мг изокапроата тестостерона и 100 мг деканоата тестостерона). Сустанон® применялся из-за его высокой значимости для допинг-контроля, поскольку период вымывания относительно короткий (2–3 недели), и известно, что препарат неправильно используется среди спортсменов.Кроме того, если участники исследования решат выйти из исследования, период вымывания Сустанона® будет одним из самых коротких из доступных инъекционных продуктов на масляной основе. Контрольной группе PLA делали фиктивную инъекцию 1 мл физиологического раствора. Внутримышечная инъекция в мес. gluteus maximus было выполнено в день 0 незрячим врачом, который не участвовал ни в биоаналитической работе, ни в измерениях производительности.

Протокол упражнений

График исследования показан на Рисунке 1, и тестирование проводилось осенью в течение двухмесячного периода.За две недели до инъекции (день 14) испытуемые были хорошо знакомы с протоколом физического теста, чтобы уменьшить любые эффекты обучения. Протокол ознакомления был идентичен протоколу до инъекции (День-7) и протоколу после инъекции (День 1), который состоял из 30-секундного спринт-теста, за которым следовали изометрический тест на сгибание локтя одной рукой и CMJ. тестовое задание. 14,5-минутное восстановление разделило 30-секундный тест на спринт и разминку до изометрического теста на сгибание в локтевом суставе, в то время как тест на изометрическое сгибание в локтевом суставе на одной руке и разминку перед тестом CMJ были разделены на 5 секунд. мин восстановление.Процедуры тестов производительности описаны в следующих разделах. Основываясь на графике зарегистрированных биологических эффектов и фармакокинетики, эффективность после инъекции оценивалась через 24 часа после (День 1) инъекции, примерно в тот момент времени, когда ожидалась максимальная фармакологическая активность (Forsdahl et al., 2015). Концентрации тестостерона в сыворотке крови меняются в течение дня в рамках суточного цикла (Piro et al., 1973; Albrethsen et al., 2020). Поэтому, чтобы свести к минимуму влияние циркадных гормональных изменений на показатели производительности, инъекции и сеансы тестирования проводились примерно в одно и то же время дня.Все сеансы были завершены между 7:00 и 15:00, с разницей в 02:37 ± 01:36 (чч: мм) между самым ранним и последним сеансами каждого участника и в 01:48 ± 01:22 (чч: мм) между каждым. моменты тестирования участников до и после инъекции. Чтобы имитировать реальную ситуацию, диета не контролировалась перед тестами, но испытуемых проинструктировали подготовиться, как физически, так и морально, к «максимальной результативности» в одном и том же вопросе каждый день теста. Это включало отсутствие высокоинтенсивных / длительных тренировок за день до тестов, обычные пищевые привычки, отказ от еды за 2 часа до начала теста и хорошее увлажнение.Кроме того, участникам не разрешалось употреблять кофе или другие продукты, содержащие кофеин, до тестирования производительности.

Рисунок 1 . График, иллюстрирующий процедуру исследования. В скобках указано количество участников. Группа PLA, группа плацебо; Группа ТЕ, группа сложного эфира тестостерона.

Все измерения производительности проводились одним и тем же ослепленным персоналом. Чтобы оценить, была ли процедура ослепления успешной и испытывали ли участники какие-либо побочные эффекты, испытуемые заполнили анкету после тестов после инъекции.

Спринт-тест на 30-секундный цикл

Показатели спринта оценивались с помощью 30-секундного спринтерского теста. Тест начался с разминки в течение 6 минут при 90 Вт, а затем еще 6 минут при 150 Вт на велоэргометре с механическим торможением (Monark 839E, Monark Exercise, Варберг, Швеция). Разминка и тест отделяли три минуты. Эффективность спринта оценивалась на велоэргометре Peak Bike 894E (Monark Exercise, Варберг, Швеция) с идентичной регулировкой седла и руля для каждого испытуемого.Испытание было инициировано испытуемыми, достигшими скорости> 100 об / мин при вращении педалей без нагрузки, чтобы преодолеть инерцию маховика. Затем мгновенно было применено тормозное сопротивление 0,1 кг на кг массы тела, и начался сбор данных. Испытуемых проинструктировали не устанавливать темп для достижения высокой средней выходной мощности, а выкладываться на полную с самого начала и крутить педали как можно быстрее в течение следующих 30 секунд. Программное обеспечение для компьютерного тестирования (Monark Anaerobic Test Software v.1.0.15.0, Monark Exercise, Варберг, Швеция) зафиксировало пиковую мощность (PP) как максимальное текущее среднее значение за 1 с в Вт, среднюю мощность (MP) как среднюю мощность весь тест в W и индекс усталости (FI) как относительное снижение мощности от начала до конца (Ozkaya et al., 2018).

Тест на изометрическое сгибание локтя одной рукой

Максимальное произвольное сокращение и скорость развития силы оценивались в тесте на изометрическое сгибание в локтевом суставе доминирующей руки участников. Разминка состояла из 2 × 15 повторений динамических сгибаний в локтевом суставе с сопротивлением 3 кг, за которыми следовали изометрические сокращения 2 × 5 с при 50% MVC и одно 5-секундное изометрическое сокращение при 70% MVC. Сеты разделялись 30-секундным отдыхом. Испытуемые выполняли тест в диагональном полуколеневом положении, при этом их недоминантная рука находилась за спиной.Доминантная рука поддерживалась на высоте плеча и фиксировалась с супинированным предплечьем и углом локтя под углом 90 ° в специально изготовленном устройстве, соединенном с тензодатчиком (модель Tedea-Huntleigh № 615, 2006, Герцлия Питуах, Израиль. ; Kilen et al., 2015). Испытуемые выполняли максимальные сокращения 3 × 5 с, перемежаясь с отдыхом в течение 55 секунд. Визуальная обратная связь в реальном времени на экране компьютера и словесная поддержка всем участникам во время всех схваток. Графическая визуализация реализована с помощью программы LabChart (PowerLab System v.8.1.5, ADInstruments, Оксфорд, Великобритания). Испытуемым было прямо сказано достичь максимальной силы как можно быстрее, сжимая сгибатели локтя «сильно и быстро» и сохраняя напряжение в течение 5 с. Сокращения с неконтролируемым предварительным натяжением или противодвижением были отклонены (Maffiuletti et al., 2016), и процедура сокращения повторялась до тех пор, пока испытуемые не выполнили три действительных сокращения.

Измерение силы производилось при 1000 отсчетов в секунду с помощью аналого-цифрового преобразователя PowerLab 16/30 (ADInstruments, Оксфорд, Великобритания).Результатами теста были MVC и RFD. MVC оценивали как пиковую силу (Н) после сглаживания сигнала, а RFD (Н / с) определяли как пиковый наклон кривой Ньютон-время в течение 50-миллисекундных окон выборки в исходном сигнале.

Прыжковый тест противодействия

Версия CMJ без махов рукой использовалась для оценки высоты прыжка. Перед тестом испытуемые выполнили три субмаксимальных прыжка. В начале прыжка испытуемые стояли в вертикальном положении, расставив ступни на ширине плеч, а пальцы ног были направлены вперед или немного наружу.Руки были помещены на бедра и удерживались в них во время прыжка, чтобы исключить влияние качания руки на высоту прыжка (Domire and Challis, 2010). Затем испытуемые выполняли прыжок, сгибая колени примерно на 90 ° и немедленно меняя движение, чтобы прыгнуть как можно выше. Испытуемых проинструктировали не сгибать колени во время прыжка и приземляться на плоскостопие. Каждый испытуемый выполнил три максимальных прыжка, разделенных 30-секундным восстановлением. Прыжки с неправильной техникой отклонялись, и процедура прыжков повторялась до тех пор, пока испытуемые не выполнили три принятых прыжка.Компьютерное программное обеспечение (Optojump Next v.1.10.19.0, Microgate, Больцано, Италия) оценило высоту прыжка на основе времени полета, которое было измерено оптической системой времени (Optojump Next 3 cm, Microgate, Больцано, Италия).

Тестирование-повторное тестирование надежности

Перед исследованием была проведена повторная проверка надежности теста CMJ и теста на изометрическое сгибание в локтевом суставе в добровольной, физически активной группе из пяти мужчин и трех женщин. Среднее значение ± стандартное отклонение (SD) для возраста, роста и массы тела в группе составило 23 ± 3 года, 179 ± 10 см и 80.8 ± 12,8 кг соответственно. Каждый субъект был протестирован таким же образом, как и в интервенционном исследовании, то есть с ознакомительным визитом, за которым следовали двухдневные измерения производительности с интервалом не менее 1 дня. Не было значительных различий в производительности в дни тестирования, ни для высоты прыжка 0,4 ± 1,9 см ( p = 0,540), RFD -51,8 ± 718,7 Н / с ( p = 0,841), ни для MVC 5,8 ± 30,7 N ( р, = 0,608). Коэффициенты вариации составляли 5,0% для теста CMJ, 18.6% для изометрического сгибания в локтевом суставе RFD и 7,7% для изометрического сгибания в локтевом суставе MVC. Надежность повторного теста 30-секундного спринтерского теста с полным циклом недавно была измерена как высокая для показателей мощности нового поколения у 32 хорошо тренированных мужчин с коэффициентами вариации 1,0% для пиковой мощности и 0,9% для средней. мощность и 2,8% по индексу утомляемости (Озкая и др., 2018).

Забор крови и анализ гормонов

Образцы венозной крови для анализа репродуктивных гормонов были собраны в состоянии без голодания за 14 и 7 дней до введения (день 14 и день 7 на рисунке 1) и через 1 день после введения (день 1 на рисунке 1) между 7 часами утра. и 15:00, с разницей 1:48 ± 1:22 (чч: мм) между точками времени сбора образцов каждым участником.Образцы венозной крови были взяты из антекубитальной вены не менее чем через 2 часа после последней тренировки и после не менее 10 минут отдыха в нормальном сидячем положении с ногами на полу. Образцы крови хранили при 4 ° C и доставляли для анализа в Департамент роста и репродукции, Rigshospitalet, Копенгаген (DS / EN ISO 15189) в течение 2 часов после сбора или в Гормональную лабораторию университетской больницы Осло, Осло (NS / EN ISO 17025) в течение 48 часов после сбора. Образцы крови свертывали и центрифугировали, а сыворотку хранили при -20 ° C до проведения гормонального анализа.Общий тестостерон сыворотки на 7-й и 1-й день определяли в Гормональной лаборатории, Осло, с помощью внутреннего метода ЖХ-МС / МС с пределом количественного определения 0,10 нмоль / л и коэффициентом вариации между исследованиями (CV) 7% ( Даль и др., 2018). Сыворотка 14-го и 1-го суток была проанализирована на лютеинизирующий гормон (ЛГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), эстрадиол и глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ) в Ригшоспиталет, Копенгаген, методами, аккредитованными Датским фондом аккредитации при регистрационный номер 1013.Концентрации ЛГ и ФСГ измеряли с помощью иммунофлуориметрических анализов с временным разрешением (Delfia, Wallac Oy, Турку, Финляндия) с пределами обнаружения (LOD) 0,05 Ед / л и межисследовательской CV ~ 2% в обоих анализах на гонадотропин. Эстрадиол измеряли радиоиммуноанализом (Pantex, Санта-Моника, США) с LOD 18 пмоль / и CV между анализами <13%. SHBG измеряли с помощью хемилюминесцентного иммуноферментного анализа ELISA (Access 2, Beckman Coulter, Co. Clare, Ирландия) с CV между анализами ≤6% и LOD 0.33 нмоль / л.

Статистика

SPSS использовался для статистического анализа (IBM SPSS Statistics, версия 25). Результаты представлены в виде средних значений ± стандартное отклонение. Для теста CMJ и теста на изометрическое сгибание в локтевом суставе во время вмешательства точки данных, которые выходили за пределы ± 1 стандартное отклонение от средних значений принятых попыток каждого субъекта, были исключены из набора данных. Линейная смешанная модель для повторных измерений (Cnaan et al., 1997) применялась для определения наличия значительных взаимодействий или основных эффектов в течение «времени» (PRE, POST) и «лечения» (PLA, TE) на работоспособность и репродуктивные гормоны в 18 субъектов, выполняющих измерения производительности до и после введения.Повторные измерения были идентифицированы по номеру участника, и для попарных сравнений применялась поправка Сидака. Уровень статистической значимости был установлен на уровне p <0,05.

Между тестами CV и односторонний дисперсионный анализ с повторными измерениями с «временем» (например, ознакомительный тест, тест 1 и тест 2) в качестве внутрисубъектного фактора, использовались для оценки надежности повторного тестирования теста. Тест CMJ и тест изометрического сгибания в локтевом суставе в группе из восьми испытуемых ( n = 8).Относительный CV был рассчитан путем деления SD разницы в результатах повторного тестирования ( σ ) на большое среднее ( x ) и умножения частного на 100%:% CV = ( σ / x ). ) × 100%.

Эффективность ослепления в каждой группе введения оценивалась с помощью индекса ослепления Банга (BI; Bang et al., 2004) с использованием результатов анкетирования 18 субъектов, выполнивших измерения эффективности как до, так и после введения. Bang BI был рассчитан как BI ₁ = P _{1 | 1} — P _{2 | 1} и BI ₂ = P _{2 | 2} — P _{1 | 2} для группы TE и контрольной группы PLA соответственно. P _{j | i} = P _{(предположение j | назначенная администрация i )} представляет собой условную вероятность, где i = 1 (TE), 2 (PLA) и j = 1 (ТЕ), 2 (ПЛА). Показатели индекса использовались для расчета дисперсии как var (BI _i ) = {( P _{1 | i} (1- P _{1 | i}) + P _{2 | i} (1- P _{2 | i}) + 2 P _{1 | i} P _{2 | i} n)} / _i , а 95% ДИ — как BI _i ± 1.96 × √ var (BI _i ). Bang BI находится в диапазоне от -1 до 1, где -1 указывает, что все субъекты угадали неправильное введение, 0 указывает, что все субъекты угадали случайным образом, а 1 указывает, что все субъекты угадали правильное введение. Если CI включал нулевое значение, ослепление административной руки сохранялось. Предположения участников относительно распределения приема сравнивались для группы TE и контрольной группы PLA с использованием отношения правдоподобия ( × ²).

Корреляция между объединенными базовыми уровнями тестостерона в сыворотке крови и показателями производительности ( n = 19) была оценена с использованием коэффициентов корреляции Пирсона и интерпретирована как тривиальная для R = 0,0–0,1, малая для R = 0,1–0,3, умеренная для R = 0,3–0,5, большой для R = 0,5–0,7 и очень большой для R = 0,7–0,9 (Hopkins, 2002).

Результаты

Инъекция сложного эфира тестостерона и острые характеристики

Основной эффект присутствовал при лечении ( p = 0.04) для измерений RFD. Апостериорный анализ выявил значительную разницу ( p = 0,03) между средними значениями исходной группы в RFD, но никаких значительных изменений в ходе лечения (рис. 2). Никаких основных эффектов для измерений MVC не наблюдалось (рисунок 2).

Рисунок 2 . Индивидуальные значения скорости развития силы (A) и максимального произвольного сокращения (B) при изометрическом сгибании локтя одной рукой до (до) и после (после) плацебо (PLA; n = 10) введением ( белый) и введение сложного эфира тестостерона (TE; n = 8) (серый). Гистограммы указывают средние значения с полосами ошибок, указывающими на одно стандартное отклонение среднего. ^* Значительный ( p <0,05) основной эффект лечения. NS, не имеет значения.

В тесте на спринт не наблюдалось никакого основного эффекта времени, лечения или времени × лечение для PP, MP или FI ( p > 0,05; Таблица 2). Незначительные изменения от до и после инъекции составили 0,9 ± 3,6% ( p = 0,93) для группы TE и -0,9 ± 2,5% ( p = 0.92) для контрольной группы PLA в пиковой мощности, 0,1 ± 1,5% ( p = 1,00) для группы TE и 0,2 ± 2,5% ( p = 0,99) для контрольной группы PLA в средней мощности и 1,5 ± 3,9% ( p = 0,80) для группы TE и 1,4 ± 8,4% ( p = 0,80) для контрольной группы PLA по индексу усталости.

Таблица 2 . Выступление в спринте.

Не наблюдалось значительных основных эффектов для высоты прыжка, которая оставалась одинаковой до и после инъекции для обеих групп TE (Pre: 34.0 ± 5,4 см; Пост: 33,9 ± 5,5 см, p = 0,97) и контрольная группа PLA (Pre: 35,0 ± 6,5 см; Post: 35,6 ± 5,5 см, p = 0,83).

Инъекции эфира тестостерона и репродуктивные гормоны

Были основные эффекты времени ( p <0,001), лечения ( p <0,001) и взаимодействия время × лечение ( p <0,001) для сывороточного тестостерона, основные эффекты времени ( p = 0,03) и лечения ( p <0.001) для ЛГ и взаимодействие время × лечение ( p = 0,03) для эстрадиола, когда исследовали эффект инъекции ТЕ (рис. 3). Анализ post hoc показал, что уровень тестостерона в сыворотке был повышен ( p <0,001) от периода до введения (19,8 ± 7,6 нмоль / л) до после введения (81,4 ± 21,9 нмоль / л) в группе TE и что концентрация после введения была выше ( p <0,001) в группе TE (81,4 ± 21,9 нмоль / л) по сравнению с контрольной группой PLA (30.0 ± 5,4 нмоль / л). Кроме того, уровень ЛГ был снижен ( p = 0,02) от до (3,8 ± 1,7 МЕ / л) до после введения (1,6 ± 0,7 МЕ / л) в группе TE и ниже ( p <0,001) после введения. введение в группе TE (1,6 ± 0,7 МЕ / л) по сравнению с контрольной группой PLA (5,3 ± 1,3 МЕ / л). Концентрация эстрадиола была повышена в группе ТЕ (99,0 ± 54,2 пмоль / л) по сравнению с предварительным введением (63,5 ± 24,2 пмоль / л, p = 0,04) и по сравнению с плацебо (58,0 ± 23,2 пмоль / л, ). р = 0.05). Ни для ФСГ, ни для ГСПГ не было основного эффекта времени, лечения или времени × лечение.

Рисунок 3 . Изменения уровней сывороточного тестостерона (A) , лютеинизирующего гормона (LH; B ), фолликулостимулирующего гормона (FSH; C ), эстрадиола (D) и глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG; E ) от до и после введения ТЕ (сплошные линии; n = 8) и введения PLA (пунктирные линии; n = 10).Серые линии обозначают индивидуальные изменения, а черные линии обозначают групповые средние изменения. Статистически значимые различия: ^# p <0,05 по сравнению с предварительным впрыском, ^### p <0,001 по сравнению с предварительным впрыском, ^† p <0,05 по сравнению с PLA, ^{†† †} p <0,001 по сравнению с PLA.

Инъекция сложного эфира тестостерона: ослепление и побочные эффекты

Испытуемые, как правило, не знали о полученном ими введении.BI был 0,00 (95% ДИ: -0,49, 0,49) в группе TE и 0,20 (95% ДИ: -0,34, 0,74) в контрольной группе PLA. Две пропорции ослепления существенно не различались [ × ² (2) = 1,99, p = 0,37]. Что касается побочных эффектов, семь из восьми в группе TE испытывали дискомфорт в месте инъекции, в то время как соответствующая доля в контрольной группе PLA составляла один из 10.

Уровни и производительность сывороточного тестостерона в покое

Общий уровень тестостерона сыворотки испытуемых на исходном уровне (23.3 ± 6,9 нмоль / л) был в среднем диапазоне для здоровых молодых мужчин. Корреляции между объединенными группами TE и PLA с концентрацией тестостерона в сыворотке в покое и показателями производительности на исходном уровне представлены на рисунке 4. Ни одна из корреляций не была значимой ( p > 0,05). Для MVC, RFD, PP, FI и MP наблюдалась тривиальная или небольшая положительная, несущественная корреляция с уровнями тестостерона в состоянии покоя, в то время как была умеренная положительная, несущественная корреляция для CMJ с уровнями тестостерона в состоянии покоя.

Рисунок 4 . Взаимосвязь между концентрацией тестостерона в сыворотке крови в состоянии покоя и исходными показателями производительности ( n = 19). Максимальное произвольное сокращение (MVC; A ), скорость развития силы (RFD; B ), высота прыжка против движения (CMJ; C ), пиковая мощность (PP; D ), средняя мощность (MP; E ) и индекс усталости (FI; F ). Коэффициенты корреляции Пирсона, R, и значения p показаны на диаграмме.

Обсуждение

Здесь мы оценили острый эффект однократной внутримышечной инъекции ТЕ на физическую работоспособность человека в силовых и силовых упражнениях. Кроме того, мы исследовали, влияет ли базальная концентрация тестостерона в сыворотке крови на силовые и силовые показатели. Если это так, то биологические эффекты такой однократной дозы могут зависеть от исходного уровня тестостерона в сыворотке. Основные выводы были двойными. Во-первых, внутримышечная инъекция 250 мг смешанных ТЕ не улучшила резко результативность в тесте CMJ, тесте на изометрическое сгибание локтя на одной руке или тесте на 30-секундный цикл спринта у рекреационно активных мужчин.Во-вторых, исходный уровень тестостерона не влиял на результативность силовых и силовых упражнений у здоровых, физически активных молодых мужчин. В следующих разделах обсуждаются эти результаты в связи с существующей литературой.

Инъекции эфира тестостерона

На основании исследований на грызунах и исследований in vitro, представляется возможным, что тестостерон оказывает острое эргогенное действие на силовые и силовые упражнения у здоровых людей. Однако на людях это никогда не исследовалось.Таким образом, это было целью и новизной настоящего исследования. В отличие от первоначальной гипотезы, внутримышечная инъекция 250 мг смешанных ТЕ не увеличивала высоту вертикального прыжка в тесте CMJ, PP, MP и FI в 30-секундном спринте с полным циклом, ни RFD и MVC в спринте. Изометрическое сгибание одной руки в локтевом суставе через 24 часа после инъекции, что ясно демонстрирует, что однократная инъекция TE не оказывает острого эргогенного воздействия на силу и мощность человека у рекреационно активных молодых мужчин. Таким образом, возможное индуцированное тестостероном облегчение кортикоспинального пути (Bonifazi et al., 2004), увеличение кардиореспираторной способности (Pugh, 2003; Smith, 2008) и увеличение высвобождения кальция в мышцах (Estrada et al., 2003) и метаболизма глюкозы в мышцах (Antinozzi et al., 2017), если они присутствовали. не достигают уровня, достаточного для того, чтобы повлиять на работу человека в настоящем исследовании. В связи с этим необходимо подчеркнуть, что некоторые факторы, определяющие результативность в 30-секундном спринте с полной отдачей, измеряемые как средняя мощность и индекс усталости, например, буферная емкость и содержание гликогена в мышцах, скорее всего, не будут затронуты только через 24 часа. постинъекция внутримышечной инъекции тестостерона.Однако потенциальный резкий рост агрессии после введения тестостерона (Carré et al., 2017) в сочетании с потенциальным влиянием тестостерона на активацию и сократимость скелетных мышц (Estrada et al., 2003; Bonifazi et al., 2004), мог резко улучшить пиковую мощность во время спринта за 30 секунд. Аналогичным образом, поскольку RFD нижней части тела и выработка максимальной силы, как сообщается, являются основными факторами, влияющими на высоту вертикального прыжка (McLellan et al., 2011; McErlain-Naylor et al., 2014), введение тестостерона потенциально может резко увеличить высоту CMJ за счет увеличения максимальной мышечной массы. производство силы (Estrada et al., 2003; Hamdi and Mutungi, 2010) и индуцируя более быструю активацию мышц за счет облегчения кортикоспинального пути (Bonifazi et al., 2004). Однако физиологические изменения, вызванные тестостероном, не всегда могут приводить к измеримым изменениям работоспособности человека. В подтверждение этого предположения, максимальное вызванное расстояние м. interosseus dorsalis I реакция на корковую и шейную магнитную стимуляцию была сходной до и через 48 часов после введения 5000 МЕ хорионического гонадотропина человека, несмотря на значительно сниженный кортикально-моторный порог (Bonifazi et al., 2004).

Влияние введения тестостерона на мышечную силу, силу ног (Bhasin et al., 2001; Storer et al., 2003) и размер мышц (Bhasin et al., 2001) у здоровых молодых мужчин выражается в дозе и концентрации в сыворотке крови. зависимый. Учитывая, что введение тестостерона вызывает обратное ингибирование ЛГ и ФСГ (Schulte-Beerbühl and Nieschlag, 1980) и, таким образом, выработку эндогенного тестостерона, введенная доза должна более чем компенсировать падение уровня эндогенного тестостерона.В настоящем исследовании сывороточные концентрации ЛГ были значительно снижены после введения в группе ТЕ, что свидетельствует об активации петли отрицательной обратной связи. Таким образом, отсутствие изменений работоспособности можно объяснить недостаточным повышением уровня тестостерона, чтобы вызвать ощутимое увеличение силы и мощности. Похоже, именно так оно и было в исследовании Crist et al. (1983), которые не обнаружили стойкого влияния введения на изокинетическую силу нижней или верхней части тела у мужчин, получавших 100 мг / неделю тестостерона ципионата, 100 мг / неделю нандролона деканоата или PLA в течение 3 недель в двойном слепом методе, контролируемом PLA. .К сожалению, о гормональных мерах не сообщалось. При сравнении еженедельных инъекций 25 ( n = 12), 50 ( n = 12), 125 ( n = 12), 300 ( n = 12) или 600 ( n = 13). ) мг тестостеронэнантата в течение 20 недель при двойном слепом исследовании, дозозависимость была очевидна со значительно более значительными изменениями силы пресса ногами в группах 300 и 600 мг / нед, чем в других группах (Bhasin et al., 2001 ; Storer et al., 2003). Более того, в двойном слепом исследовании, контролируемом PLA, трех недель внутримышечных инъекций тестостеронэнантата в дозе 200–300 мг в неделю в сочетании с тяжелыми силовыми тренировками было достаточно для значительного увеличения максимальной силы и выполнения 10-секундных циклов спринта у здоровых людей. молодые люди (Rogerson et al., 2007). В текущем исследовании наблюдалось значительное 3-кратное повышение средней концентрации тестостерона в сыворотке от до введения до после введения в группе TE, в то время как оно оставалось аналогичным в контрольной группе PLA. Это указывает на то, что применяемый режим введения действительно повысил уровень тестостерона в сыворотке до уровней, выходящих за пределы нормального физиологического диапазона. Соответственно, концентрация эстрадиола в сыворотке после введения была значительно повышена только в группе TE (Рисунок 3), вероятно, из-за периферического обмена тестостерона, вводимого путем ароматизации (Matsumine et al., 1986). Кроме того, уровень SHBG, который регулирует биодоступность тестостерона, оставался аналогичным до введения и после введения (рис. 3). Взятые вместе, эти наблюдения предполагают, что введение в настоящем исследовании было достаточным для увеличения концентрации несвязанного, биодоступного тестостерона до супрафизиологических уровней у леченных субъектов, что, вероятно, вызвало бы измеримые изменения в показателях эффективности, если бы существовали острые эргогенные эффекты тестостерона. .

Эта новая информация имеет значение для базового физиологического понимания того, как введение тестостерона сильно влияет на способность к физической нагрузке и в связи с антидопинговыми усилиями. С точки зрения борьбы с допингом чрезвычайно важно правильно выбрать подходящего спортсмена в нужное время, чтобы наилучшим образом использовать имеющиеся ресурсы. В связи с этим представляет интерес тот факт, что однократная внутримышечная инъекция 250 мг смешанных ТЕ, по-видимому, не приводит к резкому повышению производительности у физически активных молодых мужчин в момент времени, когда ее использование может быть обнаружено (Forsdahl et al., 2015). Следует отметить, что результаты настоящего исследования относятся к исследуемой когорте, и неизвестно, применимы ли результаты к женщинам и элитным спортсменам. Например, с одной стороны, можно было бы предположить, что потенциальный резкий рост агрессии после приема тестостерона с большей вероятностью окажет психологическое влияние на результаты у элитных спортсменов, которые больше привыкли прилагать максимальные усилия, чем заниматься рекреационной деятельностью. частные лица. С другой стороны, по сообщениям, введение геля тестостерона усиливает агрессивное поведение только у людей, имеющих высокие баллы по доминированию черт или низкий самоконтроль (Carré et al., 2017), что предполагает, что потенциальный психологический эффект на производительность будет очевиден только у людей с доминирующим или импульсивным стилем личности. Примечательно, что, несмотря на диапазон от нетренированных до умеренно тренированных людей, текущий относительный объединенный исходный результат MP (9,9 Вт / кг) соответствует результатам, полученным для элитного уровня (> 9,8 Вт / кг) большой популяции спортсменов (Zupan et al. , 2009). Если результаты могут быть экстраполированы на популяцию элитных спортсменов, это говорит о том, что спортсмены, скорее всего, не получат конкурентного преимущества из-за злоупотребления однократной дозой ТЕ непосредственно перед или во время соревнований по силовым видам спорта.Напротив, ранее было показано, что последовательные введения тестостерона в течение нескольких недель увеличивают силу и мощность (Bhasin et al., 1996, 2001; Giorgi et al., 1999; Storer et al., 2003; Rogerson et al. , 2007). Это означает, что для того, чтобы спортсмен мог улучшить свои результаты с помощью допинга тестостероном, введение, вероятно, будет происходить вне соревнований, например, в преддверии соревнований. При этом однократное введение тестостерона по-прежнему является нарушением правил ВАДА, и нельзя исключать возможные неблагоприятные последствия для здоровья.

Может возникнуть сомнение в том, что применяемая доза имеет большое значение, поскольку установлено, что схемы приема стероидов у спортсменов варьируются от 250 до более чем 2500 мг в неделю (Evans, 1997; Yu et al., 2014). Однако неофициальные данные свидетельствуют о том, что спортсмены склонны к «микродозам» допинга, чтобы снизить риск быть пойманным. Это также может относиться к тестостерону и его синтетическим аналогам в виде инъекций, геля, пластырей или пероральных капсул. Стоит упомянуть, что выбор дозы 250 мг в настоящем вмешательстве был основан на этических соображениях, согласно которым она ранее безопасно вводилась мужчинам в контролируемых исследованиях (Chung et al., 2007; Форсдал и др., 2015).

Уровни тестостерона в сыворотке покоя

Гормональные профили различаются в зависимости от возраста, пола и телосложения (Healy et al., 2014), но взаимосвязь между уровнем тестостерона и спортивными показателями еще полностью не изучена. Несмотря на разный уровень тестостерона (12,2–37,1 нмоль / л) и вопреки нашей первоначальной гипотезе, базальные уровни тестостерона в сыворотке не предсказывали результативность в CMJ, 30-секундном спринте на всем вне цикла или изометрическом сгибании локтя одной рукой у здоровых людей. рекреационно активные молодые люди (рис. 4).

Наши результаты противоречат значимой положительной взаимосвязи между естественным уровнем тестостерона в сыворотке крови и высотой вертикального прыжка (Bosco et al., 1996; Cardinale and Stone, 2006) и результатами спринта (Bosco et al., 1996) у элитных спортсменов. Расхождение может быть связано с включением смешанной группы субъектов в настоящее исследование в отношении тренировочного фона и существующего уровня силы, поскольку обнаружено, что уровни тестостерона в слюне в состоянии покоя позволяют прогнозировать результаты работоспособности только у лиц с высокими уровнями силы (Crewther et al. ., 2012). Однако, если разделить субъектов на две группы на основе их исходных показателей MVC, <450 Н ( n = 8, MVC: 381,1 ± 57,0 Н) и> 450 Н ( n = 11, MVC: 512,2 ± 45,8 Н ), уровни тестостерона не могут объяснить разницу ( p <0,001) в средней производительности, о чем свидетельствуют оба схожих уровня тестостерона (21,6 ± 7,3 нмоль / л в группе <450 Н по сравнению с 24,6 ± 6,5 Н в группе> 450 Н. , p = 0,346) и незначимые умеренные корреляции для MVC и тестостерона (<450 N: r = -0.39, p = 0,334 и> 450 N: r = 0,41, p = 0,210). Это подтверждается Crewther et al. (2016), которые не обнаружили корреляции между концентрацией тестостерона в слюне и нервно-мышечными характеристиками ни у элиты, ни у неэлитных. В качестве важного примечания относительно дизайна исследования в настоящем исследовании, относительно небольшой размер выборки, только мужчины и никакие элитные спортсмены, не позволяет сделать однозначных выводов относительно корреляции между уровнями тестостерона в сыворотке крови и силовыми и силовыми показателями.Однако в сочетании с выводами Crewther et al. (2016), наши результаты показывают, что тестостерон сам по себе не предсказывает работоспособность. В поддержку этого мнения, половые различия в производительности объяснялись различиями в безжировой массе тела, а не уровнями сывороточного тестостерона в большой популяции, состоящей из 454 спортсменов мужского и 239 женского пола в 15 соревновательных категориях (Healy et al., 2014).

Настоящие открытия дополняют основные физиологические представления о тестостероне. С точки зрения борьбы с допингом, отсутствие сильной корреляции между базальной концентрацией тестостерона в сыворотке и работоспособностью предполагает, что биологический эффект однократной внутримышечной инъекции тестостерона не зависит от исходного уровня тестостерона в сыворотке.Таким образом, начальная концентрация тестостерона, вероятно, не вызовет притупленного биологического эффекта от введения однократной дозы у людей с естественно высокими уровнями тестостерона.

Заключение

Внутримышечная инъекция 250 мг смешанных ТЕ не приводит к резкому повышению производительности, если оценивать как CMJ, максимальное изометрическое сгибание локтя одной рукой и 30-секундный спринтерский спринт у рекреационно активных молодых мужчин. Возможные отсроченные эффекты не оценивались. Кроме того, сильная корреляция между результатами в силовых и силовых упражнениях и базальным уровнем тестостерона в сыворотке крови не очевидна в группе здоровых, физически активных молодых людей.

Поскольку это первое исследование, посвященное изучению острых эргогенных эффектов введения тестостерона на физическую работоспособность человека, его результаты позволяют по-новому взглянуть на базовые представления о влиянии тестостерона на повышение производительности. Остается определить, применимы ли результаты к женщинам и к элитной популяции спортсменов.

Заявление о доступности данных

Необработанные данные, подтверждающие выводы этой статьи, будут предоставлены авторами без излишних оговорок.

Заявление об этике

Исследования с участием людей были рассмотрены и одобрены местными комитетами по этике Копенгагена. Пациенты / участники предоставили письменное информированное согласие на участие в этом исследовании.

Авторские взносы

SS, SF, JM, AJ, YD и NN разработали и разработали исследование. СС, СФ и ЕС проводили эксперименты. SS, SF, AJ и YD проанализировали данные. СС и Н.Н. составили рукопись. Все авторы занимались доработкой рукописи и одобрили окончательный вариант рукописи.

Финансирование

Исследование было проведено при финансовой поддержке Партнерства за чистую конкуренцию, Промышленной программы PhD Датского инновационного фонда и Дании по борьбе с допингом.

Конфликт интересов

SS и JM использовались Anti Doping Denmark во время вмешательства и подготовки этой рукописи.

Остальные авторы заявляют, что исследование проводилось при отсутствии каких-либо коммерческих или финансовых отношений, которые могли бы быть истолкованы как потенциальный конфликт интересов

Благодарности

Авторы хотели бы поблагодарить всех субъектов за участие в исследовании, а также лабораторный персонал Университетской больницы Осло и Ригшоспиталет, которые провели анализ биологического материала.

Сокращения

BI, Индекс слепоты; CMJ, прыжок с встречным движением; CV, коэффициент вариации; FI, индекс усталости; ФСГ, фолликулостимулирующий гормон; ЛГ, лютеинизирующий гормон; LOD, предел обнаружения; MP — Средняя мощность; MVC, максимальная сила произвольного сокращения; PLA, плацебо; PP, пиковая мощность; RFD — Скорость развития силы; SD — стандартное отклонение; SHBG, глобулин, связывающий половые гормоны; TE, сложный эфир тестостерона; ВАДА, Всемирное антидопинговое агентство.

Список литературы

Альбретсен, Дж., Йоханнсен, Т. Х., Йоргенсен, Н., Фредериксен, Х., Сеннелс, Х. П., Йоргенсен, Х. Л. и др. (2020). Оценка количества инсулиноподобного фактора 3 в сыворотке крови с помощью ЖХ-МС / МС в качестве биомаркера функции клеток Лейдига. J. Clin. Эндокринол. Метаб. 105, 1868–1877. DOI: 10.1210 / clinem / dgaa145