Каберголин инструкция по применению: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Общие

Как и другие алкалоиды спорыньи, каберголин следует применять с осторожностью пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, с серьёзными психическими заболеваниями в анамнезе.

Нет данных о влиянии алкоголя на переносимость каберголина.

Симптоматическая артериальная гипертензия может развиться при применении каберголина при любом показании.

Печёночная недостаточность

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью, проходящих длительную терапию каберголином, целесообразно рассмотреть вопрос об использовании пониженных доз. В отличие от здоровых добровольцев и лиц с печёночной недостаточностью меньшей степени, у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) отмечено увеличение AUC при однократном приёме препарата в дозе 1 мг.

Почечная недостаточность

Различия в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжёлой степени не наблюдалось. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у больных, находящихся на гемодиализе, не исследовались, поэтому им препарат следует применять с осторожностью.

Постуральная гипотензия

В период применения каберголина наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление.

Фиброз, кардиальная вальвулопатия и другие критические явления

Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, лёгочный фиброз, перикардит, перикардиальных выпот, кардиальная вальвулопатия, охватывающие один или более клапанов (аортальный, митральный и трикуспидальный) или ретроперитониальный фиброз возникают после длительного применения таких эрголиновых производных с агонистической активностью в отношении серотониновых 5НТ2В- рецепторов, как каберголин. В некоторых случаях симптомы и клинические проявления кардиальной вальвулопатии уменьшаются после отмены каберголина.

Было обнаружено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) при гидротораксе/фиброзе повышается. При повышении СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенографии грудной клетки. После отмены каберголина при установлении диагноза плевцита/лёгочного фиброза сообщалось об улучшении клинического состояния пациента

Вальвулопатия наблюдалась при назначении кумулятивных доз, поэтому пациенты должны лечиться низкими эффективными дозами. Во время каждого визита к врачу нужно заново оценивать соотношение польза/риск для пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.

Артериальная гипотензия

В течение 6 часов после применения каберголина может развиться симптоматическая гипотензия, поэтому с особой осторожностью следует назначать каберголин одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление. Учитывая период полувыведения, гипотензивный эффект может сохраняться в течение нескольких дней после отмены препарата. В течение первых 3-4 дней после начала терапии рекомендуется проводить мониторинг с регулярными проверками артериального давления. Сообщалось, что в исследованиях послеродового периода отмечались случаи снижения артериального давления (≥ 20 мм рт. ст. систолического и ≥ 10 мм. рт. ст. диастолического) через 3-4 дня после приема однократной дозы каберголина 1 мг. Нежелательные эффекты обычно наблюдались в течение первых двух недель, после чего их проявления уменьшались или вовсе исчезали.

До начала долгосрочного лечения

Перед началом долгосрочного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиографию, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня СОЭ или других маркеров воспаления, лёгочной функции (рентгенография органов грудной клетки) и функции почек до начала лечения.

Неизвестно, может ли приём каберголина ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует получать лечение каберголином.

При долгосрочном лечении

Поскольку фиброзные изменения могут иметь скрытое начало, следует проводить регулярный мониторинг возможных признаков прогрессирования фиброза. Следовательно, при назначении каберголина нужно обращать внимание на следующие заболевания и симптомы:

Плевропульмональные заболевания, такие как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке. Почечная недостаточность или обструкции мочеточниковых / брюшных сосудов, которые могут проявляться болю в пояснице / боку и отёком нижней конечности, а также любые образования или болезненность в брюшной полости, что может указывать на ретроперитонеальный фиброз. Сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов нужно исключить клапанный фиброз и констриктивный перикардит.

Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств является обязательным. Первая эхокардиография должна быть проведена в течение 3-6 месяцев после начала лечения; в дальнейшем частота эхокардиографических обследований должна определяться в соответствии с индивидуальными клиническими признаками, особое внимание необходимо обратить на вышеперечисленные симптомы, но мониторинг должен проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

Применение каберголина следует прекратить при выявлении на эхоКГ признаков новой или ухудшение существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана.

Необходимость проведения других клинических обследований (физикальное обследование, аускультация, рентгенография, КТ-сканирование) должна определяться индивидуально.

Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение СОЭ и сывороточного креатинина, следует проводить при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.

Нарушение импульсного контроля

Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения нарушений контроля над импульсами. Пациентов, принимающих агонисты дофамина (включая каберголин), и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении контроля над импульсами, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое желание осуществить покупку, компульсивное переедание. В этом случае следует уменьшить дозу препарата или прекратить приём препарата.

Ингибирование / подавление физиологической лактации.

Как и другие алкалоиды спорыньи каберголин следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

Следует избегать превышения применения однократной дозы 0,25 мг при кормлении грудью во избежание развития постуральной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемии

Основная причина гиперпролактинемии должна быть исследована до начала лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолями гипофиза.

При достижении эффективной терапевтической дозы контроль уровня пролактина в сыворотке крови рекомендуется осуществлять один раз в месяц, нормализация уровня пролактина в сыворотке наблюдается обычно в течение 2-4 недель.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов стойкое угнетение уровня пролактина наблюдалось на протяжении нескольких месяцев.

Перед началом лечения гиперпролактинемии следует провести обследование гипофиза.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после восстановления менструаций, если их задержка составляет более 3 дней. Женщины, которые не желают беременеть, должны применять средства механической контрацепции во время терапии и после отмены препарата до возвращения ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, приём каберголина следует прекратить. В качестве меры предосторожности следует наблюдать за состоянием женщин, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объёма уже существующей опухоли гипофиза в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Учитывая ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, в качестве меры пресечения женщинам, планирующим беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение каберголина за месяц до ожидаемого зачатия. Для пациентов, принимающих препарат длительно, рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологические исследования шейки матки и эндометрия.

Сонливость / внезапное засыпание

Каберголин может вызывать сонливость. Агонисты дофамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами течение периода лечения каберголином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение первых дней применения каберголина пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций.

Пациентам, которые лечатся каберголином и у которых отмечается сонливость и/или внезапные эпизоды засыпания, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и от деятельности, требующей повышенного внимания, пока такие эпизоды и сонливость не исчезнут.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватные и хорошо-контролируемые исследования применения каберголина у беременных не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщалось о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанных с фармакодинамической активностью каберголина.

Сообщалось о случаях появления больших врождённых пороков развития или преждевременного прекращения беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространёнными неонатальными аномалиями оказались скелетно-мышечные и сердечно-лёгочные аномалии. Данные о перинатальных нарушениях и о дальнейшем развитии младенцев после внутриутробного воздействия каберголина отсутствуют. По имеющимся публикациям, распространённость больших врождённых пороков развития в общей популяции составляет 6,9% или выше. Частота врождённых аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует ли повышенный риск, невозможно.

Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение не менее одного месяца после окончания терапии. Так как у пациентов с гиперпролактинемией период полувыведения каберголина составляет 79-115 часов, после установления регулярного овуляторного цикла женщины, которые хотят забеременеть, должны прекратить принимать каберголин за один месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние препарата на плод и не повлияет на возможность оплодотворения, так как в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется в течение шести месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произошло во время лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния каберголина на плод. После отмены каберголина нужно использовать контрацепцию в течение не менее 4 недель. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, так что беременность может случиться до восстановления менструального цикла, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, а после того, как менструация возобновилась — каждый раз, когда задержка менструации составляет более 3 дней.

Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендуется применять эффективную негормональную контрацепцию во время лечения и после отмены каберголина.

Из-за длительного периода полувыведения и ограниченного опыта безопасности влияния каберголина на плод, женщинам, которые планируют беременность, оплодотворение рекомендовано как минимум через месяц после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, так как во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Кормление грудью

Из-за способности подавлять лактацию, каберголин нельзя применять у женщин с гиперпролактинемическими нарушениями, готовых кормить грудью.

Каберголин и/или его метаболиты выделялись в молоко при исследовании на крысах. Информации о выделении в грудное молоко людей не существует; однако женщинам следует рекомендовать не кормить грудью в случае неэффективности подавления лактации с помощью каберголина.

Активное вещество КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINUM) | Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КАБЕРГОЛИН

прочие средства, применяемые в гинекологии

прочие средства, применяемые в гинекологии

дофаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Каберголин ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D₂-дофаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме его в более высоких по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина дозами каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации. T_½ составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч — у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_½ равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% каберголина связывается с белками плазмы крови.

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации; лечение гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин; лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом пустого турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней.

Лечение гиперпролактинемии: назначают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг), начиная с более низких доз — 0,25–0,5 мг/нед, повышая при необходимости дозу с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/ нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией применяли дозу до 4,5 мг/нед.

Дозу 1 мг/нед и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости.

повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи, печеночная недостаточность, токсикоз беременных, послеродовой психоз в анамнезе.

при применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в области живота (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в области живота, диспептические явления, гастрит, общая слабость, запор, рвота, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг в неделю в течение 2 нед).

при подборе дозы необходимо обследовать пациента для определения минимально эффективной терапевтической дозы. После того как будет определен эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) контролировать уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

Каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями и психическими заболеваниями в анамнезе.

Не следует назначать в период беременности и кормления грудью. Если каберголин был назначен для подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от кормления грудью.

Перед началом лечения каберголином необходимо исключить наличие беременности и в дальнейшем использовать механические методы контрацепции. Если беременность наступила во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. Поскольку каберголин имеет длительный T_½, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить его прием за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия на плод.

В случае длительной терапии необходимо регулярно проводить гинекологическое обследование, включающее гистологическое исследование эндометрия и канала шейки матки.

В течение первых нескольких дней приема каберголина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенного внимания.

некоторые препараты (антиэметические, психотропные средства, антибиотики группы макролидов) могут влиять на эффективность и переносимость каберголина.

Не следует назначать каберголин одновременно с антипсихотическими препаратами.

При приеме каберголина может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому его следует назначать с осторожностью на фоне приема гипотензивных средств.

возможны тошнота, рвота, диспептические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по выведению невсосавшегося средства и при необходимости — по поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов дофамина.

ГАЛАСТОП / Список препаратов / Продукция компании / Ceva Russia

Действующее вещество: каберголин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Каберголин является производным эрголина (алкалойда спорыньи), избирательно действует на дофаминовые рецепторы, тормозит выделение пролактина — гормона, отвечающего за развитие молочных желез и выработку молока. Каберголин не оказывает влияния на другие эндокринные процессы. Не является гормональным средством.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат назначают для лечения ложной беременности и подавления лактации по клиническим показаниям (например, ранний отъем щенков) у сук. Применение препарата предупреждает лактацию, увеличение молочных желез и развитие лактационного мастита. Снижение уровня пролактина способствует быстрому исчезновению признаков ложной беременности, а также изменений в поведении животного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Препарат назначают перорально с кормом или принудительно на язык в дозе 0,1 мл (в 0,1 мл содержится 3 капли) на 1 кг массы тела животного в течение 4-6 дней.

При отсутствии эффекта или появления симптомов ложной беременности после прекращения дачи препарата курс можно повторить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Редко у некоторых животных в первые дни лечения наблюдается однократная рвота, отсутствие аппетита или сонливость, что не требует отмены препарата. Лечение прекращают только в случае появления неукротимой рвоты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Препарат противопоказан при беременности из-за усиления вероятности аборта. Не применять животным при гипотензии, или одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, а также животным, находящимся под действием анестезирующих лекарственных средств из-за возможного усиления гипотензивного эффекта Галастопа.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с блокаторами допаминовых рецепторов эффективность препарата снижается.

ФОРМА ВЫПУСКА

Флакон с завинчивающейся крышечкой, содержащий 7 или 15 мл препарата, и стеклянная градуированная пипетка в защитном футляре, упакованные в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищённом от света месте при температуре 5-25º С.

СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности – 3 года, после вскрытия флакона – 28 дней.

Каберголин инструкция, цена в аптеках Украины

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Каберголин» Найдите товар для меня

Состав и форма выпуска

Состав

Показания к применению

действующее вещество: каберголин;

1 таблетка содержит 0,5 мг каберголина;

Вспомогательные вещества: лактоза, лейцин.

Форма выпуска

Таблетки (по 2 или по 8 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Каберголин — это дофаминергическая производное спорыньи, характеризующееся сильной и продолжительной пролактин-понижательной активностью. Препарат непосредственно стимулирует D₂ -дофаминови рецепторы на поверхности лактотропного клеток гипофиза, таким образом ингибируя секрецию пролактина. Это вещество уменьшает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 3-25 мкг / кг и in vitro в концентрации 45 пг / мл. Кроме того, каберголин оказывает центральную дофаминергическую действие через стимуляцию D₂ рецепторов в пероральных дозах, превышающих те, которые являются эффективными для снижения уровней пролактина в сыворотке крови. Долговременное влияние препарата Каберголин на снижение уровня пролактина, вероятно, связан с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает медленная скорость элиминации общей радиоактивности из гипофиза после применения однократной пероральной дозы у крыс (t _½ составляет примерно 60 часов).

Фармакодинамические эффекты изучали у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде и больных с пролактинемиею. После однократного приема препарата в дозе 0,3-1,5 мг наблюдается значительное снижение уровней пролактина в плазме крови в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро — в течение 3:00 после введения препарата и сохраняется в течение 7-28 суток у здоровых лиц и пациентов с гиперпролактинемией и в течение 14-21 суток — у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактина и продолжительность зависят от дозы.

По эндокринных эффектов препарата Каберголин, не связанных с антипролактинемичною действием, имеющиеся данные исследований с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и показывают, что исследуемое вещество характеризуется высокой селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическая действие препарата Каберголин НЕ коррелировала с терапевтическим эффектом только по снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6:00 после приема препарата и зависит от дозы как для максимального снижения, так и частоты.

Фармакокинетика

Фармакокинетику и метаболические профили каберголина исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациентов женского пола с гиперпролактинемией.

После приема внутрь вещества, меченой радиоактивной меткой, она быстро абсорбувалася со желудочного-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме крови достигался через 0,5-4 часа.

Через 10 дней после применения препарата около 18% и 72% радиоактивной дозы выделялось с мочой и калом соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составлял 2-3% введенной дозы.

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8b-карбокси-эрголина, который составлял 4-6% дозы препарата. В моче были обнаружены три дополнительных метаболиты, которые в целом составили менее 3% дозы препарата. Активность метаболитов in vitro относительно подавления секреции пролактина значительно меньше, чем каберголина. Метаболизм каберголина также изучалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [¹⁴ C] -каберголином: было установлено, что каберголин подлежит быстрой и значительной биотрансформации.

Низкий уровень выделения с мочой в неизмененном каберголина было подтверждено также в исследованиях с использованием нерадиактивного препарата. Период полувыведения каберголина, который определяли по скорости выделения препарата с мочой, является длительным (63-68 часов у здоровых добровольцев (при использовании радиоимуноанализу) и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЭЖХ).

Принимая во внимание период полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями максимальной концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 ± 8 пг / мл) и через 4 недели при многократном применении (101 ± 43 пг / мл).

Результаты экспериментов in vitro показали, что препарат в концентрациях 0,1-10 нг / мл 41-42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.

Показания к применению

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях:

• после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;
• после рождения мертвого плода или аборта.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галакторее. Лечение пациентов с пролактинсекретирующих аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающие вышеупомянутые клинические проявления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголина, к любым вспомогательным веществам препарата или к любым алкалоидов спорыньи.

Неконтролируемая гипертензия.

Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и забрюшинного пространства.

Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Каберголин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберголин применяли преимущественно с пищей и так переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.

Ингибирования / подавление физиологической лактации

Каберголин следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимать однократно.

Для подавления лактации, что уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (½ таблетки по 0,5 мг) каждые 12:00 в течение 2 дней (общая доза — 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Рекомендованная начальная доза препарата Каберголин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или ½ таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберголин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки.

Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если предназначены дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.

При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывает терапевтический эффект. После того, как будет подобрано эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, так как нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.

После отмены Каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавление уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберголин овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраст в

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению препарата Каберголин. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например тошнота, рвота, желудочные расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания / психоз или галлюцинации).

В случае необходимости следует применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные действия

В общем нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберголин с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг / нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Во время лечения Каберголин наблюдались и сообщались нижеприведенные побочные реакции с такой частотой: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и <1/10; нечасто ≥ 1/1000 и <1/100; редко ≥ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны сосудистой системы:

часто: Каберголин целом вызывает гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия

нечасто периферическое вазоспазм, потеря сознания.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

нечасто судороги в ногах;

редко: слабость в мышцах.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто кожные реакции, например алопеция, зуд, сыпь,

редко аллергические кожные реакции.

Лабораторные исследования:

нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.

гиперпролактинемические состояния

Со стороны психики:

часто: депрессия, нарушение сна;

частота неизвестна: агрессия, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо.

Со стороны нервной системы:

очень часто головокружение / вертиго, головная боль

нечасто парестезии;

частота неизвестна: внезапное засыпание, обмороки.

Со стороны сосудистой системы:

часто: приливы.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота

часто: запор, рвота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

часто: боль в молочных железах.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

очень часто астения, повышенная утомляемость.

Ингибирования / подавления лактации

Со стороны нервной системы:

часто головокружение / вертиго, головная боль, сонливость

нечасто обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто поражения клапанов сердца (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда)

нечасто: учащенное сердцебиение, носовое кровотечение, снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей после восстановления менструаций. Бессимптомное снижение артериального давления может наблюдаться обычно 1 раз в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто выпот в плевральную полость, фиброз легких.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе, тошнота

нечасто рвота

редко боль в эпигастральной области.

Лабораторные исследования:

часто: бессимптомное снижение артериального давления (³ на 20 мм рт. ст. систолическое и ³ 10 мм рт. ст. диастолическое).

Со стороны сосудистой системы:

часто: приливы.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто астения.

Со стороны органов зрения:

нечасто транзиторная гемианопсия;

частота неизвестна: нарушение зрения.

Постмаркетинговое наблюдения

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакция гиперчувствительности.

Со стороны психики:

нечасто: повышение либидо

частота неизвестна: бред.

Со стороны сердца:

очень часто поражения клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: одышка, нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, выпот в плевральную полость, фиброз легких.

Со стороны пищеварительной системы:

частота неизвестна: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто алопеция, сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

частота неизвестна: отек.

Лабораторные исследования:

частота неизвестна: повышенный уровень КФК в крови.

Нарушение импульсного контроля

Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в том числе препаратом Каберголин (см. Раздел «Особенности применения»).

Также во время проведения клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции: нервозность, дисменорея, акне, боль, артралгия, ринит, сухость во рту, диарея, вздутие живота, раздражение глотки, зубная боль симптомы, подобные простуды, периорбитальные отек, периферический отек, анорексия, бессонница, увеличение / уменьшение массы тела, нарушение концентрации внимания, возбуждение.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Перед началом применения препарата Каберголин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности в течение не менее 1 месяца.

При появлении регулярного овуляторного цикла женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предотвратит возможное влияния лекарственного препарата на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произойдет в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить влияние лекарственного средства на плод (см. Раздел «Особенности применения»).

Матерям следует рекомендовать не кормить грудью, если применение препарата Каберголин не привел к ингибирования / подавления лактации. Поскольку препарат предотвращает лактации, Каберголин не следует применять матерям с гиперпролактинемические состояниями готовы кормить грудью.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Каберголин у пациентов в возрасте до 16 лет не изучали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В течение первых дней применения препарата Каберголин пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, принимающим Каберголин и у которых наблюдается сонливость, необходимо посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или от деятельности, при которой нарушения бдительности может подвергать их самих и окружающих опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть сонливость (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение препарата Каберголин с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые меняли эффективность и безопасность этого препарата.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного лечения Каберголин не рекомендуется.

Поскольку Каберголин реализует свою терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например фенотиазины, бутирофенонов, тиоксантены и метоклопрамид), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактин-знижуювальний эффект каберголина.

Как и другие производные спорыньи, Каберголин не следует применять с макролидные антибиотики (например эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Каберголин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Действующее вещество (МНН) Каберголин — инструкция по применению, отзывы

Инструкция к лекарству Каберголин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Способ применения и дозы

Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250 — 500 мкг в неделю.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, послеродовый психоз в анамнезе, лактация, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Актуализация

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль». Последняя актуализация описания 28.09.2011

Латинское название вещества

Фармакология

Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.

С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применение у пациенток с преэклампсией, а также при послеродовой гипертензии.

Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с антипсихотическими средствами, метоклопрамидом, т.к., блокируя допаминовые рецепторы, они уменьшают действие каберголина.

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Побочные действия

При применении с целью предупреждения или подавления лактации возможны умеренно выраженные головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, сонливость, некоторое снижение АД.

При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, «приливы», болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.

ᐈ АНТИЛАКТ | БиоТестЛаб | Инструкция, применение, состав, дозировка

СОСТАВ

1 мл препарата содержит активнодействующее вещество:

каберголин — 50 мкг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, дикаприлат/дикапрат.

ФармацевтиЧеская форма

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологические свойства

АТС-vet классификационный код: QG02CB — ингибиторы пролактина.

Каберголин, входящий в состав препарата, производное эрголина, выполняет функцию агониста дофаминовых рецепторов, что приводит к торможению гипофизом секреции пролактина, основного гормона лактогенеза. Снижение уровня пролактина предупреждает лактацию и способствует исчезновению клинических признаков ложной беременности у сук и кошек.

После приема внутрь пик подавления секреции пролактина достигается через 4-8 часов и продолжается в течение нескольких суток, в зависимости от дозы.

Из организма каберголин выделяется в виде метаболитов, в основном с калом (60%) и, в меньшей степени, с мочой (22%).

применение

АНТИЛАКТ применяют сукам и кошкам для прекращения лактации по клиническим показаниям (например, в период раннего отъема щенков и котят) и для прекращения ложной беременности.

ДОЗИРОВКА

Препарат применяют внутрь с кормом или непосредственно на корень языка в дозе 0,1 мл (3 капли, эквивалентно 5 мкг каберголина на кг м. т.) на 1 кг массы тела животного 1 раз в сутки в течение 4-6 суток.

Противопоказания

Не применять в случае индивидуальной чувствительности животного к каберголину.

Не применять беременным сукам и кошкам.

Не применять кормящим самкам в период вскармливания потомства.

Не применять животным с почечной и печеночной недостаточностью.

Не применять животным в состоянии гипотензии.

ПобочнЫЕ действиЯ

В рекомендуемых дозах переносится хорошо. В первые два дня приема препарата редко возможны побочные явления в виде рвоты, анорексии, летаргии, которые прекращаются самостоятельно и не требуют отмены препарата. В случае появления неукротимой рвоты препарат отменяют.

Очень редко у животных, чувствительных к производным эрголина, возможны аллергические реакции в виде зуда, отека, дерматита и крапивницы, которые прекращаются после отмены препарата и применения антигистаминных средств.

предостережение

Не использовать с антагонистами дофамина (например, метоклопрамид), а также с препаратами, обладающими гипотензивным действием.

В случае пропуска одной или нескольких доз препарата лечение следует возобновить как можно скорее в запланированной дозировке и по схеме применения.

срок годности

2 года.

После открытия флакона — 28 суток, при условии хранения его в темном месте при температуре от 5 до 25°С.

Особые меры хранения

Темное, недоступное для детей место при температуре от 5 до 25°С.

Форма выпуска

Флаконы-капельницы из темного стекла по 7 мл.

Для применения в ветеринарной медицине!

КАБЕРГОЛИН, KABERGOLIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фирма-производитель: TEVA Czech Industries s.r.o. (Чешская Республика)

субстанция-порошок: банки Рег. №: ЛСР-002852/09

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) — банки металлические.

Описание активных компонентов препарата «

Каберголин»

Фармакологическое действие

Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Показания

Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.

Режим дозирования

Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250 — 500 мкг в неделю.

Побочное действие

При применении с целью предупреждения или подавления лактации возможны умеренно выраженные головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, сонливость, некоторое снижение АД.

При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, «приливы», болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, послеродовый психоз в анамнезе, лактация, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.

С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применение у пациенток с преэклампсией, а также при послеродовой гипертензии.

Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с антипсихотическими средствами, метоклопрамидом, т.к., блокируя допаминовые рецепторы, они уменьшают действие каберголина.

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Каберголин (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство точно так, как предписано вашим доктором. Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность побочных эффектов.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов.Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между дозами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
  • При заболеваниях, связанных с высоким уровнем пролактина или опухолями гипофиза:
    • Взрослые? Сначала 0,25 миллиграмма (мг) 2 раза в неделю. Ваш врач может увеличивать дозу каждые 4 недели, в зависимости от уровня пролактина в организме, до 1 мг два раза в неделю.
    • Дети? Использование и доза должны определяться врачом.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее.Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Однако, если уже почти пора принимать следующую дозу, посоветуйтесь со своим врачом, чтобы узнать, можете ли вы удвоить дозу.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Последнее обновление частей этого документа: 1 июля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Достинекс — Использование, побочные эффекты, взаимодействие

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Каберголин относится к классу лекарств, известных как ингибиторы пролактина . Ингибиторы пролактина, такие как каберголин, используются для лечения различных типов заболеваний, которые возникают, когда гипофизом головного мозга вырабатывается слишком много пролактина, гормона. Избыточное производство пролактина может привести к нарушениям менструального цикла у женщин и проблемам с фертильностью у мужчин и женщин.

Каберголин препятствует выработке и высвобождению пролактина из гипофиза мозгом. Каберголин также используется для предотвращения наступления нормальной лактации. (производство молока) в случаях, когда есть медицинская необходимость для предотвращения лактации.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех состояний, обсуждаемых здесь. Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

Каждая белая таблетка в форме капсулы с риской на одной стороне, буквами «P» и «U» по обе стороны от линии разрыва и цифрой «700», выгравированной на другой стороне таблетки, содержит 0.5 мг каберголина. Немедицинские ингредиенты: безводная лактоза и лейцин.

Как мне использовать это лекарство?

При использовании для предотвращения начала нормальной лактации доза составляет 1 мг каберголина однократно в первый день после рождения ребенка.

При пролактиновых расстройствах, рекомендуемая начальная доза каберголина для взрослых составляет 0,5 мг в неделю, вводимая 1 или 2 дозами в неделю (для 2 доз таблетку разрезают пополам).Дозу можно увеличивать на 0,5 мг в неделю до достижения максимального значения 2 мг в неделю. Дозу не следует увеличивать чаще, чем каждые 4 недели.

Возможная доза лекарства будет зависеть от результатов лабораторных тестов, которые измеряют количество пролактина в вашей крови. После того, как анализы будут в пределах нормы в течение как минимум 6 месяцев, врач может принять решение прекратить прием лекарства и продолжить наблюдение за уровнем пролактина в крови.

Это лекарство следует принимать во время еды.

На дозу лекарства, в которой нуждается человек, может влиять множество факторов, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяйте способ приема лекарства без консультации с врачом.

Важно использовать это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача. Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните, в течение 1 или 2 дней после предполагаемого приема.Если пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните это лекарство при комнатной температуре, в сухом месте, вдали от источников тепла и прямого света и в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором.Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте каберголин, если вы:

• аллергия на каберголин или какие-либо компоненты препарата
• имеют аллергию на производные спорыньи (например, эрготамин)
• имеют в анамнезе фиброзные заболевания легких или сердца
• имеют измененные сердечные клапаны (например, сужение клапана)
• имеют высокое кровяное давление, которое не контролируется

Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, принимаемое в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Со многими из этих побочных эффектов можно справиться, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

• запор
• головокружение
• головная боль
• изжога
• приливы
• тошнота
• усталость
• рвота

Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не проконсультируетесь со своим врачом или не обратитесь за медицинской помощью.

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

• Боль в животе
• боль в груди
• изменения зрения
• головокружение или обморок при внезапном вставании из положения лежа или сидя
• обморок
• Патологическое пристрастие к азартным играм и повышенное половое влечение (либидо, гиперсексуальность)
• признаков депрессии (например, плохая концентрация, изменение веса, изменения сна, снижение интереса к деятельности, мысли о самоубийстве)

Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если возникнут какие-либо из следующего:

• Признаки развития фиброзных тканей (напр.g., одышка; отек ног, лодыжек и рук; непрекращающийся кашель; боль в груди)

Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

Есть ли какие-либо другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, о том, беременны ли вы или кормите грудью, и о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

Изменения в поведении: Некоторые люди сообщали об изменениях в поведении, связанных с приемом каберголина. Время от времени поступали сообщения об агрессивном поведении или враждебности, тревоге, дезориентации или снижении памяти. Это может быть более вероятно, если у вас в анамнезе есть психические заболевания, такие как депрессия или психотические эпизоды. Если вы испытываете какие-либо из этих эффектов или замечаете их у члена семьи, принимающего это лекарство, как можно скорее обратитесь к врачу.

Головокружение: Каберголин может вызвать сильное головокружение, особенно при вставании из положения сидя или лежа. Это может происходить чаще, когда принимаются другие лекарства с аналогичными побочными эффектами. Люди, принимающие лекарства, которые могут вызвать головокружение, должны медленно вставать из положения сидя или лежа, чтобы уменьшить вероятность сильного головокружения или обморока.

Сонливость / снижение внимания: Каберголин может повлиять на умственные или физические способности, необходимые для вождения или работы с механизмами.Избегайте вождения, работы с механизмами или выполнения других опасных задач, пока вы не определите, как это лекарство влияет на вас.

Функция сердца, легких и почек: Ваш врач оценит работу вашего сердца, легких и почек, если требуется длительное лечение, поскольку длительное использование этого лекарства может вызвать фиброз или дисфункцию этих органов. Если вы испытываете одышку, непрекращающийся кашель или боль в груди, как можно скорее обратитесь к врачу.

Функция печени: Заболевание или снижение функции печени может вызвать накопление этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты. Если у вас есть проблемы с печенью, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный контроль. Ваш врач может захотеть регулярно проверять вашу функцию печени с помощью анализов крови, пока вы принимаете это лекарство.

Каберголин вызывает печеночную недостаточность, которая может привести к смерти. Это лекарство также может вызвать снижение функции печени. Если вы испытываете такие симптомы проблем с печенью, как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также кожный зуд, немедленно обратитесь к врачу.

Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности, если польза не превышает риски.Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Кроме того, каберголин не следует применять женщинам с состояниями высокого кровяного давления, вызванными беременностью, такими как эклампсия или преэклампсия, если только польза от него не перевешивает риски.

Дети: Безопасность и эффективность использования этого лекарства не установлены для детей младше 16 лет. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Пожилые люди : Исследования каберголина у пожилых людей не проводились. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

Каберголин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

• альфа / бета-агонисты (например, адреналин, норадреналин)
• амфетамины (например, декстроамфетамин, лиздексамфетамин)
• нейролептики (например,g., хлорпромазин, клозапин, галоперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон)
• блокаторы бета-адренорецепторов (например, атенолол, пропранолол, соталол)
• бромокриптин
• буспирон
• циклобензаприн
• противоотечные средства (например, фенилэфрин, псевдоэфедрин, ксилометазолин)
• десвенлафаксин
• декстрометорфан
• дофамин
• Алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин)
• литий
• Лекарства, применяемые для контроля артериального давления
• макролидные антибиотики (например,г., азитромицин, кларитромицин, эритромицин)
• метиленовый синий
• метоклопрамид
• мидодрин
• миртазапин
• ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО; например, моклобемид, фенелзин, разагилин, селегилин, транилципромин)
• наркотические обезболивающие (например, кодеин, фентанил, морфин, оксикодон)
• нефазодон
• нитроглицерин
• Зверобой
• тапентадол
• трамадол
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС; e.g., циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
• Антагонисты серотонина (противорвотные препараты; например, гранисетрон, ондансетрон)
• трамадол
• тразодон
• трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, тримипрамин)
• «триптан» лекарства от мигрени (например, элетриптан, суматриптан)
• триптофан
• венлафаксин

Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств врач может попросить вас:

• прекратить прием одного из лекарств,
• поменять одно лекарство на другое,
• изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
• оставьте все как есть.

Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или следует управлять любыми лекарственными взаимодействиями.

Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и лекарственных травах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете. Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc.1996 — 2021. Условия использования. Содержимое этого документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Dostinex

Каберголин таблеток

Что это за лекарство?

Каберголин (ca BER goe leen) используется для лечения высокого уровня пролактина в крови. Высокий уровень пролактина может вызвать потерю костной массы, нарушение менструального цикла, бесплодие, нежелательное производство грудного молока или сексуальные проблемы.Это лекарство также лечит высокий уровень пролактина, вызванный некоторыми опухолями.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Dostinex

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

• Болезнь сердца
• высокое кровяное давление
• Болезнь печени
• низкое кровяное давление
• Заболевание легких или дыхательных путей
• Необычная или аллергическая реакция на каберголин, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
• беременна или пытается забеременеть
• кормление грудью

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь, запивая стаканом воды.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Это лекарство можно принимать с пищей или без нее. Принимайте дозы через равные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

• дроперидол
• Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилэргоновин
• галоперидол и другие лекарственные средства от психотических расстройств
• лекарства от повышенного давления
• метоклопрамид
• фенотиазины, такие как хлорпромазин, прохлорперазин, прометазин

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Посещайте вашего лечащего врача для регулярных проверок вашего прогресса. Сообщите своему лечащему врачу, если ваши симптомы не улучшаются или ухудшаются. Пока вы принимаете это лекарство, вам может потребоваться анализ крови.

Вы можете почувствовать сонливость или головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует умственной активности, пока вы не узнаете, как это лекарство влияет на вас. Не вставайте и не садитесь быстро, особенно если вы пожилой пациент. Это снижает риск головокружения или обморока.

Поступали сообщения об усилении сексуальных позывов или других сильных побуждений, таких как азартные игры, при приеме этого лекарства. Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов во время приема этого лекарства, вам следует как можно скорее сообщить об этом своему лечащему врачу.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вам следует как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

• аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
• проблемы с дыханием
• боль в груди
• путаница
• галлюцинации
• Новые или усиленные позывы к азартным играм, сексуальные влечения, неконтролируемые траты, переедание или компульсивное переедание или другие позывы
• Постоянный кашель
• Отеки голеностопных суставов, стоп, рук
• необычно слабый или уставший

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

• запор
• головокружение
• головная боль
• тошнота

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 20 до 25 градусов C (от 68 до 77 градусов F). После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Ретроспективная оценка использования каберголина для ингибирования лактации

Дуа Аль-Саад, ¹ Самах Эль-Салем, ¹ Палли Валапила Абдулроуф, ¹ Бинни Томас, ^1,2 Тайсир Ахмед ^{3 1} Moza AlHail ⁴

¹ Аптечный отдел, Женская больница, Медицинская корпорация Хамад, Доха, Катар; ² Департамент фармацевтики и наук о жизни, Университет Роберта Гордона, Абердин, Великобритания; ³ Отделение педиатрии, больница общего профиля Хамад, ⁴ Служба клинической поддержки, Медицинская корпорация Хамад, Доха, Катар

Справочная информация: Грудное вскармливание считается золотым стандартом питания детей грудного возраста и должно прерываться только при наличии убедительных показаний. существуют.Определенные медицинские условия, такие как аборт, мертворождение, ВИЧ-инфекция или детская галактоземия, а также определенные лекарства, такие как химиотерапия, требуют подавления лактации для защиты здоровья матери и ребенка. Исследования по оценке употребления наркотиков (DUE) проводятся для изучения существующей практики в условиях и помогают определить области, в которых клиницистам может потребоваться дополнительная информация и образование.
Цель: Целью этого исследования было проведение DUE для каберголина для оценки показаний для ингибирования лактации, режима дозирования и его безопасности.
Метод: Ретроспективное перекрестное исследование DUE проводилось в течение 4 месяцев с 1 сентября 2013 г. по 31 декабря 2013 г. в Женской больнице, Катар. Все рецепты каберголина, выписанные для подавления лактации в течение 10 дней после родов или аборта, были включены в исследование. Был проведен описательный анализ данных.
Результаты: Из 85 включенных пациентов мертворождение (50,6%) считалось основной причиной торможения лактации, за которым последовал аборт (27.1%) и неонатальная смерть (12,9%). Остальные 9,4% пациенток родили живого ребенка, и большинству из них был прописан каберголин для торможения лактации, поскольку по состоянию здоровья матери требовалось применение препаратов с недостаточными данными по безопасности (n = 6). Семьдесят четыре процента пациентов получали каберголин в точное время и в точной дозе. Однако у 14% пациентов ранее существовало гипертензивное расстройство, и у 58,3% из них была диагностирована неконтролируемая гипертензия.
Заключение: Текущее исследование DUE показало, что каберголин в основном использовался для подавления лактации у пациентов с мертворождением, абортом и неонатальной смертью.У матерей, которые принимают лекарства от других заболеваний, преимущества и риски грудного вскармливания должны быть тщательно сбалансированы, прежде чем назначать каберголин. Текущая схема назначения может быть дополнительно улучшена путем информирования медицинских работников о подходящем режиме дозирования каберголина и его безопасности у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Ключевые слова: подавление лактации, каберголин, оценка употребления наркотиков, подавление грудного вскармливания

Введение

Грудное молоко является нормативным стандартом для кормления и питания младенцев.Он обеспечивает краткосрочные и долгосрочные пищевые, когнитивные, эмоциональные и иммунологические преимущества. Медицинских противопоказаний к грудному вскармливанию немного. К ним относятся детская галактоземия или ВИЧ-инфекция матери, нелеченый и активный туберкулез или использование некоторых химиотерапевтических агентов. Кроме того, некоторые матери избегают кормления грудью по личным или социальным причинам. Независимо от причины отказа от грудного вскармливания это решение может быть связано с осложнениями, включая секрецию молока, боль в груди, нагрубание груди или мастит. ^1–7

Для подавления лактации у женщин используются различные подходы. Сильная боль в груди может возникать у женщин, которые не кормят грудью и не принимают анальгетики или используют нефармакологические подходы для подавления лактации, такие как связка груди или пакеты со льдом. ⁸ Кроме того, эффективность фармакологических вмешательств, таких как эстрогены, комбинация эстроген-андроген, пиридоксин и агонисты дофамина, были оценены на предмет эффективности подавления молока, и были получены различные результаты. ⁵

Каберголин — агонист дофамина, используемый для подавления лактации, несмотря на отсутствие одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для этого показания. Он оказывает свое действие за счет ингибирования высвобождения пролактина из передней доли гипофиза. По сравнению с бромокриптином, более старым агонистом дофамина, каберголин лучше переносится со значительно меньшей реакцией груди и побочными эффектами, а также с более простым графиком приема. ^9,10

Был проведен ряд исследований для изучения дозозависимого эффекта каберголина. ^11–14 Применялся диапазон пероральных доз от 0,4 мг до 1 мг, и было обнаружено, что наиболее эффективная доза для длительного подавления лактации составляет 1 мг. ¹⁵ Соответственно, для подавления лактации рекомендуется однократная доза 1 мг в течение первых 24–27 часов после родов, ^10,16 , в то время как доза 0,25 мг каждые 12 часов для четырех доз используется для подавления установленной лактации. ¹⁶

Оценка употребления наркотиков (DUE) — это процесс постоянной, систематической, основанной на критериях оценки употребления наркотиков с целью обеспечения того, чтобы лекарства использовались надлежащим образом на уровне отдельного пациента. ¹⁷ Исследования DUE — мощный инструмент для изучения схемы назначения лекарств, продвижения оптимальной медикаментозной терапии и предотвращения проблем, связанных с лекарствами. Кроме того, исследования DUE помогают определить области, в которых поставщикам медицинских услуг может потребоваться дополнительное образование или информация. ¹⁷

Необходимы действительные показания для применения каберголина для подавления лактации у кормящих матерей. Врачи должны знать дозу, показания и частоту назначения каберголина кормящим матерям.Они также должны проверить состояние здоровья матери, чтобы убедиться в его безопасности. Поэтому мы стремились провести ОБЗОР каберголина для оценки показаний к ингибированию лактации, режима дозирования и его безопасности.

Метод

Условия и период исследования

Это исследование DUE было проведено в Женской больнице, Катар. В этом учреждении третичной медицинской помощи имеется 234 койки, включая дородовые, послеродовые отделения и отделения для интенсивной терапии, амбулаторное отделение, затем отделение неотложной помощи, 16 родильных отделений и три операционных, а также отделение интенсивной терапии новорожденных 3-го уровня.В исследовании использовались все рецепты каберголина для подавления лактации, выписанные в течение 4-месячного периода с 1 сентября 2013 г. по 31 декабря 2013 г.

Дизайн исследования

Это ретроспективное поперечное исследование было проведено для оценки использования каберголина для подавления лактации. Обзор литературы вместе с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения по проведению исследований DUE был использован для выбора критериев DUE. ¹⁷ Первичные исходы исследования:

1. Определите и оцените показания для подавления лактации.
2. Оценить уместность режима дозирования каберголина.
3. Оценить безопасное применение каберголина у пациентов с имеющимися сопутствующими заболеваниями.

Критерии отбора

В исследование были включены женщины, получившие рецепт на каберголин для подавления лактации в течение 10 дней после родов или аборта.

Сбор данных

Был разработан стандартизированный инструмент сбора данных с использованием выбранных критериев DUE. Переменные были назначены для измерения заранее определенных результатов.Инструмент прошел апробацию на десяти случайно выбранных файлах.

Показатели результата

Ресурсы Центров по контролю и профилактике заболеваний и Американской академии педиатрии были использованы для выявления медицинских состояний, которые требуют прекращения лактации. ^18,19 Лекарства при беременности и кормлении грудью Книга и База данных по лекарствам и лактации (LactMed) Национальной медицинской библиотеки США были использованы для определения безопасности лекарств при грудном вскармливании. ^15,20 Разовая доза каберголина 1 мг в течение первых 24–27 часов после родов / аборта является рекомендуемым режимом для подавления лактации. ^10,16 Основными проблемами безопасности при использовании каберголина, которые оценивались в этом исследовании, были ранее существовавшая неконтролируемая артериальная гипертензия во время приема каберголина и аллергия на алкалоид спорыньи, поскольку использование каберголина в этих группах населения могло вызвать значительный риск для пациентов.

Определения

В этом исследовании ингибирование лактации относится к предотвращению образования молока в течение первых 27 часов после родов до того, как мать начинает кормить грудью, тогда как подавление лактации относится к подавлению установившейся лактации.Нет четкого определения и продолжительности контролируемой артериальной гипертензии до приема каберголина. Таким образом, мы определили контролируемую гипертензию как наличие систолического артериального давления <150 мм рт. Ст. И диастолического артериального давления <100 мм рт.

Обработка и анализ данных

Сбор данных производился с использованием медицинских карт пациентов, и собранные данные были вручную отсортированы и классифицированы.Был проведен описательный анализ данных и оценен по заданным критериям.

Этические соображения

Отказ от информированного согласия и этическое одобрение были получены от Медицинского исследовательского центра, Hamad Medical Corporation (номер одобрения 13393/13).

Результаты

Каберголин был назначен 232 пациентам, из которых 85 пациентов были включены в это исследование (рис. 1). Демографические характеристики пациенток представлены в таблице 1. Тридцать один процент пациенток были катарцами, и у большинства пациенток была одноплодная беременность (90.6%).

Рис. 1 Выбор пациентов для включения.

Таблица 1 Демографические характеристики Примечания: a Прочие (n): йеменцы (5), пакистанцы (5), суданцы (4), иорданцы (4), иранцы (2), палестинцы (2) ), Ливанский (2), бангладешский (2), индонезийский (1), марокканский (1), непальский (1), маврикийский (1), сирийский (1) и сенегальский (1). b Данные для двух пациентов отсутствуют.

Показания к торможению лактации

Было обнаружено, что основной причиной подавления лактации является мертворождение (50,6%), за которым следуют аборты (27,1%) и смерть новорожденных (12,9%). Только 9,4% пациентов, получавших каберголин для подавления лактации, родили живого ребенка (таблица 2).

Таблица 2 Показания для подавления лактации Примечания: a Лекарства, используемые каждым пациентом: Пациент 1: преднизолон 5 мг в день, розувастатин 10 мг в день, такролимус 4 мг в день и 3 мг в день, микофенолат 1 г BID, трансплантация почки.Пациент 2: азатиоприн 75 мг в сутки, такролимус 3 мг два раза в сутки, преднизолон 5 мг в сутки, трансплантация почки. Пациент 3: амитриптилин 75 мг в день, флуфеназин 0,5 мг в день, нортриптилин 10 мг в день, депрессия. Пациент 4: амитриптилин 25 мг в день, флуоксетин 20 в день, депрессия. Пациент 5: окскарбазепин 300 мг 2 раза в сутки, леветирацетам 500 мг 3 раза в сутки, эпилепсия. Пациент 6: карведилол 12,5 мг 2 раза в сутки, фуросемид 40 раз в сутки, кардиомиопатия. Сокращения: BID, два раза в день; 3 раза в день 3 раза в день.

Соответствие показаний к ингибированию лактации

После аборта только одна пациентка получала каберголин на сроке гестации <16 недель по просьбе пациентки, тогда как все остальные пациенты получали каберголин на более позднем сроке беременности.

У пациентов с живым младенцем не было выявлено медицинских состояний младенца или матери, требующих подавления лактации. Одна из пациенток с сильно втянутыми сосками попросила каберголин для подавления лактации. Шесть пациентов, которые принимали лекарства для трансплантации почки, депрессии, эпилепсии и кардиомиопатии, не кормили своих детей грудью. Все эти пациенты принимали комбинации лекарств (таблица 2). Только одна пациентка обратилась с просьбой о прекращении лактации без ясной причины.

Дозировка каберголина

Большинству пациентов был назначен каберголин при поступлении в стационар (83,5%), остальным — при выписке в качестве домашнего лекарства. Каберголин был назначен в течение первых 27 часов после родов или аборта более чем у 80% пациентов, а 71,8% пациентов — в разовой дозе 1 мг. Соответствующая схема назначения как времени, так и дозы была обнаружена у 74,1% пациентов (таблица 3). Было отмечено, что 50% пациентов с живым ребенком получали каберголин через 27 часов после родов.

Таблица 3 Режим дозирования каберголина Примечание: a Прочие (n): 1 мг для двух доз с интервалом в 1 неделю (1), 0,5 мг для однократного приема (2).

Безопасность администрирования

Четырнадцать процентов пациенток страдали гипертоническими расстройствами во время текущей беременности. Пятьдесят восемь процентов этих пациентов имели неконтролируемое артериальное давление за 24 часа до назначения каберголина (рис. 2).Ни у одного из пациентов, получавших каберголин, не было аллергии на алкалоиды спорыньи (таблица 1).

Рисунок 2 Безопасность каберголина. Примечание: Всего пациентов n = 85, пациентов с нарушением артериального давления n = 12.

Обсуждение

Это исследование DUE изучает текущую клиническую практику и предоставляет доказательства использования каберголина для подавления лактации с упором на показания и безопасность.Насколько нам известно, исследования DUE по использованию каберголина для подавления лактации нигде не публиковались.

Лактогенез начинается примерно на 16 неделе беременности. ^22,23 Большинство пациенток получали каберголин на поздних сроках беременности. Только 9,4% пациентов, получавших каберголин, родили живого ребенка. Основной причиной этого было использование матерями других лекарств по поводу имеющихся у матери сопутствующих заболеваний. Не все принимаемые лекарства противопоказаны к грудному вскармливанию, ^15,20 , но может быть использование комбинаций этих препаратов привело к решению о торможении лактации.Как правило, для многих лекарств, которые имеют низкий риск для кормящего ребенка, грудное вскармливание можно продолжать при тщательном наблюдении за ребенком и с правильным интервалом между приемом лекарств и кормлением грудью, если это применимо, или при необходимости можно использовать более безопасную альтернативу.

Во многих исследованиях оценивали ингибирующее действие различных доз каберголина на пролактин, и было показано, что разовая доза 1 мг является наиболее эффективной дозой. ^13,14 В нашем исследовании однократная доза 1 мг была назначена 71 пациенту.8% пациентов. Администрация каберголина должна осуществляться в течение первых 24–27 часов после родов. ^10,16 Задержка по истечении этого периода времени была отмечена у 50% пациенток с живым ребенком, что может отражать задержку в принятии решения о прекращении грудного вскармливания до взвешивания преимуществ и рисков.

Каберголин не следует применять женщинам с гипертонией, вызванной беременностью, например с преэклампсией или послеродовой гипертензией, если только потенциальная польза не превышает возможный риск. ¹⁶ Гипертонические расстройства встречались у 12 пациентов, 58,3% из них имели неконтролируемое артериальное давление в течение 24 часов до приема каберголина. Потребуется тщательное наблюдение за этими пациентами, особенно в отношении артериального давления.

Одним из ограничений исследования был его ретроспективный характер, который не дает информации обо всех перспективах врачей и пациентов на момент назначения каберголина. Более того, нечеткая и неполная документация может уменьшить объем информации, которую можно получить.Еще одно ограничение заключается в том, что этот DUE оценивает время выписки рецепта, которое может не отражать точное время приема, особенно для пациентов, которые планировали получать его при выписке в качестве домашнего лекарства.

В нашем исследовании описаны различные аспекты клинической практики использования каберголина для подавления лактации. Дальнейшая работа может быть расширена до оценки каберголина для подавления лактации в течение первых 2–6 месяцев после родов, с акцентом на пациентов с живыми грудными младенцами.

Заключение

Это исследование DUE показало, что каберголин для подавления лактации применялся в основном у пациентов с мертворождением, абортом и неонатальной смертью. Использование матерью лекарств от других сопутствующих заболеваний требует тщательной оценки преимуществ и рисков грудного вскармливания перед назначением каберголина. Для дальнейшего совершенствования существующей схемы назначения медикаментов необходимо проинформировать поставщиков медицинских услуг о подходящей дозе, частоте и проблемах безопасности у пациентов с неконтролируемой гипертензией.

Финансирование

Эта работа получила грант Медицинского исследовательского центра, Hamad Medical Corporation, Катар.

Раскрытие

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

---

Список литературы

1.		Stuebe A. Риски отказа от грудного вскармливания для матерей и младенцев. Рев Акушер Гинеколь . 2009. 2 (4): 222–231.
2.		Матур Н.Б., Дхингра Д.Грудное вскармливание. Индийский Дж. Педиатр . 2014. 81 (2): 143–149.
3.		Tchoffo P. [веб-страница в Интернете]. Лечение для подавления лактации: Комментарий БРЗ [последняя редакция 1 ноября 2009 г.]. Библиотека репродуктивного здоровья ВОЗ . Женева: Всемирная организация здравоохранения. http://apps.who.int/rhl/pregnancy_childbirth/care_after_childbirth/cd005937_Tchoffopa_com/en/. По состоянию на 23 апреля 2015 г.
4.		Оладапо О., Фаволе Б. Лечения для подавления лактации. Кокрановская база данных Syst Rev . 2012; 9: CD005937.
5.		Ниша С., Ума С., Винита С. Роль нового препарата каберголина в подавлении лактации по сравнению с комбинацией эстроген-андроген. J Obstet Gynecol India . 2009. 59 (2): 152–155.
6.		Ogbuanu CA, Probst J, Laditka SB, Liu J, Baek J, Glover S.Причины, по которым женщины не начинают грудное вскармливание: исследование юго-восточного штата. Проблемы женского здоровья . 2009. 19 (4): 268–278.
7.		Coli M. Лактация после перинатальной, неонатальной или младенческой потери. Клиника Лактации . 2012; 3 (3): 94–100.
8.		Шпиц М., Ли К., Петерсон Б. Лечение подавления лактации: небольшой прогресс за сто лет. Am J Obstet Gynecol . 1998. 179 (6 pt 1): 1485–1490.
9.		Webster JA. Сравнительный обзор профилей переносимости агонистов дофамина при лечении гиперпролактинемии и угнетения лактации. Безопасность лекарств . 1996. 14 (4): 228–238.
10.		Европейская многоцентровая группа по изучению каберголина при подавлении лактации. Сравнение однократной дозы каберголина и бромокриптина в ингибировании послеродовой лактации: рандомизированное, двойное слепое, многоцентровое исследование. BMJ . 1991. 302 (6789): 1367–1371.
11.		Мелис Б., Гамбаччиани М., Паолетти М. и др. Дозозависимый ингибирующий эффект пролактина нового агониста дофаминовых рецепторов длительного действия каберголина у женщин с нормальной ездой на велосипеде, в послеродовом периоде и у женщин с гиперпролактинемией. Дж. Клин Эндокринол Метабол . 1987. 65 (3): 541–545.
12.		Melis B, Mais V, Paoletti M, Beneventi F, Gambacciani M, Fioretti P.Профилактика послеродовой лактации однократным пероральным приемом нового пролактин-ингибирующего препарата каберголина. Акушерский гинекол . 1988. 71 (3 ч. 1): 311–314.
13.		Caballero-Gordo A, Lopez-Nazareno N, Calderay M, Caballero JL, Mancheño E, Sghedoni D. Oral Cabergoline. Однократное подавление послеродовой лактации. J Репрод Мед . 1991. 36 (10): 717–721.
14.		Bravo-Topete G, Mendoza-Hernández F, Cejudo-Alvarez J, Briones-Garduño C.Каберголин для подавления лактации. Цирк Цирк . 2004. 72 (1): 5–9.
15.		Бриггс Г.Г., Фриман Р., Яффе С. Лекарства при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного . Филадельфия, Пенсильвания: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс; 2011.
16.		Достинекс: Краткое описание характеристик продукта [веб-страница в Интернете]. Сборник лекарств Великобритании.Доступно по адресу: http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/10003/spc. По состоянию на 11 мая 2013 г.
17.		Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). Комитет по лекарственным средствам и терапии: Практическое руководство по оценке использования лекарственных средств (Обзор использования лекарственных средств). Женева: Всемирная организация здравоохранения; 2003: 155.
18.		Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) [веб-страница в Интернете].Грудное вскармливание. [процитировано 28 марта 2015 г.]. Доступно по адресу: http://www.cdc.gov/breastfeeding/disease/. По состоянию на 23 апреля 2015 г.
19.		Раздел по грудному вскармливанию. Грудное вскармливание и использование грудного молока: заявление о политике. Педиатрия . 2012; 129: e827 – e841.
20.		База данных по лекарствам и кормлению грудью (LactMed) [веб-страница в Интернете]. Национальная медицинская библиотека США.Доступно по адресу: http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACTMED. По состоянию на 5 марта 2015 г.
21.		КРАСИВЫЙ. Гипертония во время беременности: лечение гипертонических расстройств во время беременности. Клинические рекомендации NICE 107. Лондон: NICE; 2011.
22.		Benson AB, Haith MM. Социальное и эмоциональное развитие в младенчестве и раннем детстве . 1-е изд.Уолтем, Массачусетс: Academic Press; 2009.
23.		King TL, Brucker MC, Kriebs JM, Fahey JO. Акушерство Варни . 5-е изд. Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning; 2013.

Cabergoline — обзор | Темы ScienceDirect

Каберголин

Каберголин — это синтетический эрголин, обладающий высокой специфичностью и сродством к дофаминовому рецептору D2. Это мощный ингибитор секреции ПРЛ длительного действия с периодом полувыведения от 63 до 109 часов. ¹⁸⁰ Эффекты снижения ПРЛ проявляются быстро в течение 3 часов и были очевидны после введения однократной дозы в конце периода наблюдения (21 день) у послеродовых женщин и через 14 дней у пациентов с гиперпролактинемией. Этот фармакологический профиль позволяет большинству пациентов назначать каберголин один или два раза в неделю, обычно в еженедельной дозе от 0,5 до 2 мг. По нашему опыту, нормопролактинемия сохранялась у некоторых пациентов, принимавших одну таблетку (0,5 мг) каберголина каждые 10 дней и даже каждые 2 недели.Многие исследования показали эффективность каберголина в нормализации сывороточных уровней ПРЛ и уменьшении размера опухоли с последующим улучшением клинических и визуальных проявлений (рис. 7-16). У 127 пациентов с гиперпролактинемией (71 микропролактинома, 19 макропролактином, 37 идиопатических) каберголин вводили в дозе от 0,25 до 3,5 мг / неделю, один или два раза в неделю у 114 пациентов и три раза в неделю или ежедневно в 13 случаях. Уровни ПРЛ в сыворотке нормализовались у 114 пациентов (90%). Из 56 женщин с аменореей у 52 возобновились менструации; 17 женщин забеременели, у троих мужчин восстановилась сексуальная потенция.29 пациентов (23%) сообщили о 48 нежелательных явлениях от легкой до умеренной степени тяжести. ¹⁸¹

В исследовании с участием 37 новых пациентов каберголин нормализовал уровни ПРЛ в 88% из 26 микропролактином и в 100% из 11 макропролактином. Регулярные менструации были восстановлены у 7 из 10 макропролактином и у всех олигоменореей с микроаденомой; уровень тестостерона в сыворотке нормализовался у 2 из 3 мужчин с гипогонадизмом. Побочные эффекты развились всего в трех случаях. ¹⁸² Другое исследование каберголина (0.От 5 до 3 мг / неделю), вводимых один раз в неделю, у 15 пациентов (8 женщин) с макропролактиномами. Нормальный уровень ПРЛ был достигнут в 73% случаев. Функция гонад восстановилась у всех мужчин с гипогонадизмом и у 75% женщин в пременопаузе с аменореей. Побочные эффекты были минимальными. ¹⁸³ Исследование, посвященное длительному лечению каберголином у мужчин, показало, что после 24 месяцев терапии уровни ПРЛ нормализовались у 31 пациента с макропролактиномой (75,6%) и у 8 пациентов с микропролактиномой (80%).Галакторея исчезла у всех пациентов, а объем и количество сперматозоидов нормализовались у всех пациентов, у которых нормализовался уровень тестостерона, тогда как подвижность нормализовалась более чем у 80%. ¹⁸⁴

Многие исследования указывают на лучшую эффективность и переносимость каберголина по сравнению с бромокриптином (Таблица 7-7). ^185-189 В недавнем бразильском многоцентровом исследовании данные, собранные у 388 пациентов (320 женщин и 68 мужчин) с пролактиномами (220 микроаденом и 68 макроаденом), показали, что каберголин был значительно более эффективным, чем BCR в индукции нормопролактинемии (81.9% против 67,1%) без разницы по полу. ¹⁸⁵ В большом многоцентровом европейском сравнительном исследовании с участием 459 женщин с гиперпролактинемической аменореей 0,5-1 мг каберголина два раза в неделю были более эффективны, чем 2,5-5 мг бромокриптина два раза в день при лечении гиперпролактинемической аменореи, восстанавливая овуляторные циклы у 72%. женщин и нормализует уровни ПРЛ в плазме у 83% по сравнению с 52% и 59% для бромокриптина. Побочные эффекты были зарегистрированы у 68% женщин, принимавших каберголин, и 78% женщин, принимавших бромокриптин, но только 3% прекратили прием каберголина, тогда как 12% прекратили прием бромокриптина из-за непереносимости препарата. ¹⁸⁶ Что касается влияния каберголина на размер макропролактиномы, в наборе из 12 серий, включающих 320 пациентов, 28,4% имели уменьшение опухоли более чем на 50%, 28,4% имели уменьшение между 25% и 50% и 43% имели менее 25%. % или никакого снижения (см. Таблицу 7-5). ¹⁴⁹ Поскольку многие из этих пациентов ранее имели непереносимость или устойчивость к другим агонистам дофамина, более низкие результаты по каберголину для уменьшения размера макропролактиномы по сравнению с другими препаратами могли быть предвзятыми.Это предвзятость может быть проиллюстрирована исследованием, показывающим, что распространенность сморщивания макропролактиномы более чем на 80% после лечения каберголином была выше у наивных пациентов (92,3%), чем у пациентов, ранее имевших непереносимость (42,1%), резистентность (30,3%) или чувствительны (38,4%) к бромокриптину или хинаголиду. ¹⁹⁰ Что касается устойчивости пролактином к агонистам дофамина, некоторые исследования показывают, что каберголин нормализовал сывороточные уровни ПРЛ у пациентов, которые были устойчивы к бромокриптину и даже к хинаголиду.В двух сериях исследований пролактином, леченных бромокриптином, без полной нормализации ПРЛ, при переходе на каберголин нормопролактинемия была достигнута у 70% и 85% пациентов. ^188,191 Как указывалось ранее (см. Раздел «Хинаголид»), такие опухоли действительно частично реагировали на бромокриптин, и дополнительное снижение, вызванное каберголином, вероятно, связано с его лучшей переносимостью и более высоким сродством к восстановленному, но все же присутствуют рецепторы допамина D2.Следовательно, не ожидается, что сильно резистентные пролактиномы будут реагировать на какие-либо лекарственные агонисты дофамина, и их необходимо лечить другими способами.

Некоторые исследования указали на сохранение нормопролактинемии у 23% пациентов после отмены каберголина в среднем в течение 12 месяцев. ^{181 182} Долгосрочное проспективное исследование с участием 200 пациентов с гиперпролактинемией показало, что через 2-5 лет после отмены каберголина нормопролактинемия все еще сохранялась у 76% пациентов с «неопухолевой» гиперпролактинемией, у 70% пациентов с микропролактиномами и у 65% пациентов с макропролактиномами. ¹⁹² Эти результаты позволяют предположить, что каберголин выгодно отличается от бромокриптина также с точки зрения поддержания нормальных уровней ПРЛ после отмены препарата. ¹⁵⁰ Тем не менее, недавнее исследование, посвященное только микропролактиномам, не показало разницы в частоте ремиссии между пациентами, получавшими каберголин и бромокриптин. ¹⁵¹

Более того, недавний метаанализ, охватывающий 19 исследований, указал на 21% нормопролактинемии после прекращения приема агонистов дофамина.Более высокие показатели успешности были получены при идиопатической гиперпролактинемии и у пациентов с продолжительностью лечения более 2 лет, с тенденцией к лучшему эффекту при приеме каберголина (см. Таблицу 7-6). ¹⁹³

Обеспокоенность относительно лечения ДА связана с потенциальным риском сердечной вальвопатии, выявленным двумя исследованиями, указывающими на высокую распространенность дисфункции сердечного клапана по сравнению с общей популяцией у пациентов, леченных от болезни Паркинсона каберголином, а также с перголидом, но не с другими агонистами дофамина. ^194,195 Предполагаемый механизм связан с эффектом агониста рецептора 5HT2B, приводящим к несоответствующей митогенной стимуляции клапана и сухожильных хорд. ¹⁹⁶ Риск клапанной регургитации, по-видимому, наиболее высок у пациентов, получавших не менее 3 мг / день каберголина. Хотя эта доза намного выше, чем та, которая используется для пролактином, кумулятивная доза, полученная в результате потенциального длительного использования каберголина пациентами с пролактиномами, вызвала опасения по поводу вредного воздействия этого препарата на сердечные клапаны также при этом заболевании.

Недавно Auriemma и соавторы ¹⁹⁷ провели обзор 15 независимых исследований, оценивающих клинически значимое заболевание клапана у пациентов с гиперпролактинемией, получающих DA. Риск клинически значимого порока клапана (умеренная трикуспидальная недостаточность) наблюдался только в одном исследовании с высокой средней кумулятивной дозой каберголина. ¹⁹⁸ Более высокая частота клапанной регургитации, не имеющей клинического значения, особенно при трехстворчатом клапане, наблюдалась в четырех исследованиях. ^199-202 Изменения в структуре клапанов наблюдались в двух исследованиях: фиброз ²⁰³ и кальциноз. ²⁰⁴ В руководстве по клинической практике эндокринного общества по лечению гиперпролактинемии рекомендуется наблюдение с помощью трансторакальной эхокардиограммы только для пациентов, принимающих каберголин в дозах выше 2 мг в неделю. ²⁰⁵ Однако наша политика заключается в выполнении трансторакальной эхокардиограммы до и ежегодно во время лечения DA, независимо от используемой дозы.

Медикаментозная терапия, по-видимому, является первым вариантом лечения пролактиномы, более эффективным, чем хирургическое вмешательство, особенно при макропролактиномах. ²⁰⁶ На сегодняшний день каберголин, по-видимому, является препаратом первого выбора для лечения пролактиномы ввиду его замечательной переносимости и способности нормализовать уровни ПРЛ в сыворотке, уменьшать размер опухоли и вызывать высокие показатели стойкости нормопролактинемии после отмены препарата.

Мемориальный онкологический центр им. Слоуна Кеттеринга

Эта информация из Lexicomp ^® объясняет, что вам нужно знать об этом лекарстве, в том числе о том, для чего он используется, как его принимать, его побочные эффекты и когда звонить своему врачу.

Торговые марки: Канада

ACT Каберголин; АПО-Каберголин; Достинекс

Для чего используется этот препарат?

• Используется для лечения проблем со здоровьем при высоком уровне пролактина.
• Может быть передан вам по другим причинам. Поговорите с доктором.

Что мне нужно сказать своему врачу ПЕРЕД приемом этого препарата?

• Если у вас аллергия на этот препарат; любая часть этого препарата; или любые другие лекарства, продукты питания или вещества.Расскажите своему врачу об аллергии и о симптомах, которые у вас были.
• Если у вас высокое кровяное давление.
• Если у вас когда-либо были какие-либо из этих проблем со здоровьем: проблемы с сердечным клапаном или утолщение (фиброз) в некоторых областях, таких как легкие или сердце.
• Если вы принимаете какие-либо лекарства (рецептурные или безрецептурные, натуральные продукты, витамины), которые нельзя принимать вместе с этим лекарством, например, определенные лекарства, которые используются при психических расстройствах или проблемах с настроением, мигрени, проблемах с желудком или кишечником. Есть много лекарств, которые нельзя принимать вместе с этим лекарством.
• Если вы кормите грудью. Не кормите грудью, пока принимаете этот препарат.

Это не список всех лекарств или проблем со здоровьем, которые взаимодействуют с этим лекарством.

Сообщите своему врачу и фармацевту обо всех своих лекарствах (рецептурных или безрецептурных, натуральных продуктах, витаминах) и проблемах со здоровьем. Вы должны убедиться, что вам безопасно принимать этот препарат вместе со всеми лекарствами и проблемами со здоровьем. Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозу любого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Что мне нужно знать или делать, пока я принимаю этот препарат?

• Сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг, что вы принимаете этот препарат. Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
• Чтобы снизить вероятность головокружения или потери сознания, медленно вставайте, если вы сидели или лежали. Будьте осторожны, поднимаясь и спускаясь по лестнице.
• Сдайте анализ крови в соответствии с указаниями врача. Поговорите с доктором.
• Редко, утолщение (фиброз) в некоторых областях, таких как легкие или сердце, происходит при приеме этого препарата.Если у вас есть вопросы, поговорите со своим врачом.
• При приеме этого препарата вам необходимо будет сдать анализ функции сердца. Поговорите с доктором.
• Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Вам нужно будет поговорить о преимуществах и рисках использования этого препарата во время беременности.

По каким побочным эффектам мне нужно немедленно позвонить врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ / ВНИМАНИЕ: Несмотря на то, что это может быть редким явлением, у некоторых людей при приеме лекарства могут возникать очень тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты.Сообщите своему врачу или немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из следующих признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень серьезным побочным эффектом:

• Признаки аллергической реакции в виде сыпи; крапивница; зуд; красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа с лихорадкой или без нее; хрипы; стеснение в груди или горле; затрудненное дыхание, глотание или разговор; необычная охриплость; или отек рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки проблем с почками, такие как невозможность мочеиспускания, изменение количества выделяемой мочи, наличие крови в моче или значительное увеличение веса.
• Слабость на одной стороне тела, проблемы с речью или мышлением, нарушение равновесия, обвисание на одной стороне лица или помутнение зрения.
• Боль в груди.
• Кашель, который не проходит.
• Очень сильное головокружение или обморок.
• Измените свой образ действий.
• Сильные побуждения, которые трудно контролировать (например, еда, азартные игры, секс или трата денег).
• Боль в спине.
• Боль в желудке.
• Изъятия.
• В редких случаях при приеме этого препарата возникали проблемы с сердечным клапаном.Немедленно позвоните своему врачу, если у вас учащенное или ненормальное сердцебиение, одышка, отек рук или ног или значительное увеличение веса.

Какие еще побочные эффекты у этого препарата?

Все препараты могут вызывать побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты отсутствуют или наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты. Позвоните своему врачу или обратитесь за медицинской помощью, если какие-либо из этих побочных эффектов или любые другие побочные эффекты беспокоят вас или не проходят:

• Запор.
• Чувство головокружения, усталости или слабости.
• Головная боль.
• Расстройство желудка.

Это не все возможные побочные эффекты. Если у вас есть вопросы о побочных эффектах, позвоните своему врачу. Спросите у своего доктора о побочных эффектах.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в национальное агентство здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на странице https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот препарат?

Используйте этот препарат по назначению врача.Прочтите всю предоставленную вам информацию. Внимательно следуйте всем инструкциям.

• Брать с едой или без.
• Продолжайте принимать этот препарат в соответствии с указаниями врача или другого поставщика медицинских услуг, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Что мне делать, если я пропустил дозу?

• Примите пропущенную дозу, как только подумаете об этом.
• Если сейчас время приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени.
• Не принимайте одновременно 2 дозы или дополнительные дозы.

Как хранить и / или выбрасывать это лекарство?

• Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
• Храните все лекарства в надежном месте. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных месте.
• Выбросьте неиспользованные или просроченные лекарства. Не смывайте в унитаз и не выливайте в канализацию, если вам не сказали об этом. Если у вас есть вопросы о том, как лучше всего выбрасывать лекарства, посоветуйтесь с фармацевтом. В вашем районе могут быть программы возврата наркотиков.

Общие сведения о наркотиках

• Если ваши симптомы или проблемы со здоровьем не улучшаются или ухудшаются, позвоните своему врачу.
• Не делитесь своими наркотиками с другими и не принимайте чужие наркотики.
• Для некоторых лекарств могут быть предусмотрены другие информационные буклеты для пациентов. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к своему врачу, медсестре, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
• Для некоторых лекарств могут быть предусмотрены другие информационные буклеты для пациентов.Проконсультируйтесь с фармацевтом. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к своему врачу, медсестре, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
• Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы рассказать или показать, что было снято, сколько и когда это произошло.

Информация для потребителей Использование и отказ от ответственности

Эта информация не должна использоваться для принятия решения о том, следует ли принимать это лекарство или какое-либо другое лекарство.Только поставщик медицинских услуг обладает знаниями и подготовкой, чтобы решать, какие лекарства подходят конкретному пациенту. Эта информация не подтверждает, что какое-либо лекарство является безопасным, эффективным или одобренным для лечения какого-либо пациента или состояния здоровья. Это лишь краткое изложение общей информации об этом лекарстве. Он НЕ включает всю информацию о возможном использовании, направлениях, предупреждениях, мерах предосторожности, взаимодействиях, побочных эффектах или рисках, которые могут быть связаны с этим лекарством. Эта информация не является конкретным медицинским советом и не заменяет информацию, которую вы получаете от поставщика медицинских услуг.Вы должны поговорить с врачом для получения полной информации о рисках и преимуществах использования этого лекарства. Использование этой информации регулируется Лицензионным соглашением с конечным пользователем Lexicomp, доступным по адресу https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Дата последней редакции

2020-01-24

Авторские права

© 2021 UpToDate, Inc. и ее аффилированные лица и / или лицензиары. Все права защищены.

Лекарств для лечения опухолей гипофиза

Многие лекарства можно использовать для лечения опухолей гипофиза.

Лекарственные средства для лечения лактотрофных аденом или пролактин-секретирующих опухолей (пролактином)

Препараты, называемые агонистами дофамина , могут остановить пролактиномы от выработки слишком большого количества пролактина и уменьшить эти опухоли. Наркотики часто являются единственным необходимым лечением. C аберголин (Достинекс) и бромокриптин (Парлодел) наиболее часто используются. Оба препарата работают хорошо, но каберголин, кажется, действует лучше, и этот препарат дольше остается в организме. чем бромокриптин, поэтому его можно принимать один или два раза в неделю, а не каждый день.

Большинство людей с пролактиномами могут контролировать свой уровень пролактина с помощью этих лекарств. Препараты также уменьшают почти все пролактин-секретирующие макроаденомы. Фактически, эти препараты работают настолько хорошо, что при пролактиномах хирургическое вмешательство обычно не требуется. Даже если опухоль не уменьшается, эти препараты часто могут препятствовать росту пролактином. В случае успеха медикаментозное лечение можно продолжать пожизненно. Пролактиномы редко становятся устойчивыми к этим препаратам.

Возможные побочные эффекты этих препаратов включают сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, диарею или запор, головные боли, спутанность сознания и депрессию.У женщин, у которых высокий уровень пролактина был причиной бесплодия, эти препараты могут восстановить фертильность. Каберголин может вызывать меньше побочные эффекты, чем у бромокриптина.

Лекарственные средства от соматотропных аденом или опухолей, секретирующих гормон роста

Эти опухоли могут вызывать акромегалию у взрослых и гигантизм у детей. (См. Признаки и симптомы опухолей гипофиза.) Лекарства неэффективны для этих опухолей, поэтому они обычно не используются в первую очередь (хирургическое вмешательство).

Аналоги соматостатина

Такие препараты, как октреотид (сандостатин) , ланреотид (соматулин-депо) и пасиреотид (Signifor LAR) являются искусственными формами природного гормона соматостатина.Соматостатин, который вырабатывается гипофизом и другими железами, блокирует выработку гормона роста (соматотропина) аденомами. Эти соматостатиноподобные препараты могут возвращать инсулиноподобный фактор роста-1 (IGF-1) до нормального уровня примерно за 2 из 3 пациентов.

Октреотид сначала вводят в виде инъекции под кожу 3 раза в день. Доступна форма более длительного действия, которую можно вводить в виде ежемесячной инъекции. Ланреотид и пасиреотид вводятся в виде инъекций примерно раз в месяц. Их можно попробовать, если октреотид не работает.Врачи измеряют эффективность этих препаратов, проверяя уровень гормона роста в крови и уровень IGF-1. При приеме этих препаратов опухоли имеют тенденцию к уменьшению очень медленно.

Эти препараты могут иметь побочные эффекты, такие как замедление пульса, тошнота, рвота, диарея, газы, боль в желудке, головокружение, головная боль и боль в месте инъекции. Многие из этих побочных эффектов улучшаются или даже проходят со временем. Они также могут вызывать камни в желчном пузыре, и пасиреотид может вызвать диабет или усугубить его, если он у человека уже есть.

Антагонисты гормона роста

Пегвисомант (Сомаверт) — новый препарат, который блокирует действие гормона роста на другие клетки. Он очень эффективен в снижении уровня IGF-1 в крови, но не блокирует секрецию гормона роста гипофизом и не уменьшает опухоли гипофиза. У него мало побочных эффектов, но он может снизить уровень сахара в крови и вызвать легкое повреждение печени у некоторых людей. Для начала его вводят путем ежедневной инъекции под кожу, но со временем можно вводить реже, например, раз в неделю.Его можно использовать отдельно или давать вместе с каберголином или аналогом соматостатина.

Агонисты дофамина

Лекарства, такие как каберголин или бромокриптин , могут снижать уровень гормона роста примерно в 1 из 3 пациентов. Но для этих опухолей необходимы более высокие дозы, чем для пролактином, и у некоторых пациентов возникают проблемы с побочными эффектами, которые они могут вызвать (обсуждалось выше). Преимущество этих препаратов в том, что их можно принимать в виде таблеток.

Лекарственные средства для лечения кортикотропных аденом или опухолей, секретирующих кортикотропин (АКТГ)

Эти опухоли заставляют надпочечники вырабатывать избыточные стероидные гормоны, такие как кортизол, что приводит к болезни Кушинга (обсуждается в разделе «Признаки и симптомы опухолей гипофиза»).Если возможно, предпочтительным методом лечения обычно является хирургическое вмешательство. Лекарства обычно не являются частью лечения этих опухолей, если только хирургическое вмешательство и лучевая терапия не работают или не подходят. (Лекарства также могут иногда использоваться в ожидании воздействия радиации, что может занять более года.)

Можно использовать много разных лекарств, но лекарства не всегда работают так же хорошо при опухолях, секретирующих АКТГ, как при некоторых других типах опухолей гипофиза.

• Пасиреотид (Сигнифор) представляет собой аналог соматостатина .Это может помочь некоторым людям с болезнью Кушинга из-за опухолей, секретирующих АКТГ, когда операция невозможна или не сработала. Наряду с побочными эффектами, такими как тошнота, рвота и диарея, этот препарат может вызывать повышенный уровень сахара в крови и образование камней в желчном пузыре.
• Ципрогептадин (периактин) — это антигистаминный препарат , который может подавлять выработку АКТГ в некоторых из этих опухолей.
• Препараты, называемые ингибиторами стероидогенеза , могут использоваться для предотвращения выработки кортизола надпочечниками, но они не влияют на саму опухоль гипофиза.К ним относятся осилодростат (Isturisa) , кетоконазол , аминоглутетимид , этомидат , метирапон и митотан . Эти препараты иногда могут быть полезны после операции или лучевой терапии (или если операция невозможна), но их часто бывает трудно принимать из-за побочных эффектов, которые они могут вызвать.
• Мифепристон (Корлым) — это препарат, называемый блокатором рецепторов кортизола . Он ограничивает действие кортизола на другие ткани организма.Этот препарат может помочь в лечении высокого уровня сахара в крови у людей с болезнью Кушинга, но не влияет на саму опухоль гипофиза. Это может иметь серьезные побочные эффекты и требует тщательного наблюдения.
• Агонисты дофамина , такие как каберголин или бромокриптин , также можно попробовать, если другие препараты не работают.

Лекарственные средства от аденомы тиреотрофа или опухолей, секретирующих тиреотропин (ТТГ)

Первым лечением этих редких опухолей обычно является хирургическое вмешательство.Если это не излечит пациента, Аналоги соматостатина, такие как октреотид и ланреотид , обычно могут снизить количество продуцируемого ТТГ и помочь уменьшить опухоль. В некоторых случаях эти препараты могут использоваться для нормализовать уровень гормонов щитовидной железы и уменьшить опухоль до операции.

Также можно использовать агонисты дофамина

, такие как каберголин или бромокриптин . Подробнее об этих препаратах рассказано выше.

Лекарства от аденом нулевых клеток или опухолей, не производящих гормоны

Несмотря на то, что эти опухоли не производят гормоны, лекарства может использоваться для их лечения.