Препарат мелатонин для сна: Мелатонин-СЗ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Melatonin-SZ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (48141)

Зачем пить мелатонин

Даниил Давыдов

медицинский журналист

Профиль автора

Короткий ответ таков: зависит от дозировки.

Но нужно иметь в виду, что некоторым людям мелатонин в принципе противопоказан.

Сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Что такое мелатонин

Мелатонин относится к классу нейрогормонов — так называются все гормоны, которые синтезируются в мозге. Судя по имеющимся данным, у мелатонина много биологических функций: от борьбы с воспалением до снижения давления.

Что такое мелатонин — международный учебник для студентов-медиков StatPearls

Это нужно, чтобы развести по времени разные физиологические процессы: сделать так, чтобы механизмы, ответственные за пищеварение и, например, обучение включались днем. А ночью, во время отдыха, удобнее заниматься другими делами — например, восстановлением поврежденных за день клеток и формированием долговременной памяти, которая сохраняет знания, полученные в светлое время суток. В итоге организм действительно начинает работать как часы: все делает вовремя, так что разные процессы не мешают друг другу.

Биологические часы, которые обеспечивают бесперебойную работу организма, состоят из трех элементов:

1. Сетчатки глаза, которая улавливает свет.
2. Супрахиазматического ядра гипоталамуса, или SCN, — это чувствительный к смене дня и ночи участок мозга.
3. Эпифиза — участок мозга, в котором синтезируется мелатонин.

Глаза оповещают SCN о времени суток, и оно решает, пора ли эпифизу стимулировать мелатонин

Если на сетчатку не попадает свет, она передает информацию об этом в супрахиазматическое ядро, так что гипофиз приказывает эпифизу начать синтез мелатонина. Мелатонин — это зашифрованное в химическом веществе послание «пришла ночь».

Когда этот нейрогормон попадает в кровь, мозг и внутренние органы понимают, что пора заниматься ночными делами. В итоге мы начинаем чувствовать сонливость. И чем больше мелатонина в крови, тем сильнее хочется спать.

Влияние света на циркадные ритмы, сон и настроение людей — журнал «Сомнология»

Пик синтеза мелатонина приходится на период с 23:00 до 03:00 — в это время концентрация мелатонина в крови достигает 200 пг/мл, и сон у здоровых людей самый крепкий.

Если на сетчатку попадает хоть немного света, она посылает в супрахиазматическое ядро другой сигнал, и гипоталамус приказывает эпифизу остановить синтез мелатонина. В итоге организм решает, что наступает утро, и понемногу начинает просыпаться, то есть сворачивает ночные процессы и включает дневные.

Чем больше света, тем меньше мелатонина: в течение дня концентрация этого гормона в крови падает в 10 раз — до 20 пг/мл. Именно поэтому не рекомендуется пользоваться на ночь смартфоном и другими устройствами со светящимися экранами: синий свет от гаджетов подавляет синтез мелатонина и становится труднее уснуть.

УЧЕБНИК

Как победить выгорание

Курс для тех, кто много работает и устает. Цена открыта — назначаете ее сами

Начать учиться

Как работают лекарства и добавки с мелатонином

Люди создали препараты с мелатонином, чтобы вручную настраивать свои биологические часы. Организму все равно, откуда мелатонин попадает в кровь — из эпифиза или из таблетки.

Как работают препараты с мелатонином — международный справочник для врачей Uptodate

А раз так, то теоретически такие препараты могут помочь при бессоннице и других состояниях, в регуляции которых участвует мелатонин. Например, при синдроме смены часовых поясов, который возникает из-за дальних авиаперелетов, — джетлаге. Страдающие от джетлага люди жалуются на усталость, бессонницу, головную боль и потерю аппетита.

Тем не менее лекарства и препараты, в которых действующим веществом является мелатонин, изучены не до конца, а эффект от них пока относительно скромный. Самые убедительные доказательства эффективности мелатонина связаны с нарушениями сна у слепых людей, а также у тех, у кого есть проблемы с засыпанием и нарушением цикла сна и бодрствования. Некоторые авторы добавляют к списку джетлаг.

Мелатонин эффективен только при проблемах со сном — международный справочник лекарственных препаратов RxList

Мелатонин может быть эффективен при джетлаге — международный справочник для врачей MSD

Нарушения сна. Результаты 19 клинических испытаний, в которых участвовало более 1500 детей и взрослых, показали, что люди, принимавшие мелатонин в течение 2—5 недель, засыпали на 7 минут раньше и спали примерно на 8 минут дольше тех, кто получил плацебо. Правда, доказать, что в итоге они лучше высыпались, не получилось. Дозировки мелатонина, которые принимали участники, были разными — в среднем от 0,5 до 5 мг.

Джетлаг. Результаты четырех исследований, в которых участвовало 232 человека, показали: люди, которые принимали по 3—6 мг мелатонина в таблетках в течение 5 дней до и после перелета, оценили тяжесть симптомов джетлага по стобалльной шкале на 27 пунктов. Те, кто принимал плацебо, оценили тяжесть своих симптомов по той же шкале на 45 пунктов.

Мелатонин вполне может оказаться эффективным при эндометриозе, повышенном артериальном давлении, беспокойстве перед операцией, боли в челюсти, низком уровне тромбоцитов, в качестве дополнительного средства при химиотерапии некоторых опухолей или в качестве средств от загара. Но чтобы сказать наверняка, нужно больше исследований, которые четко покажут его эффективность.

Скорее всего, мелатонин не помогает отказаться от наркотиков, не облегчает старческое слабоумие, не помогает корректировать режим сна у людей на сменной работе, не улучшает производительность в спортзале, не лечит бесплодие и депрессию.

При этом большинство исследователей отмечают, что мелатонин — довольно перспективное вещество. Чтобы окончательно допустить его в мир большой медицины, потребуется провести несколько крупных клинических испытаний. Без этого сложно разобраться, при каких заболеваниях от мелатонина больше всего пользы и в каких дозировках он лучше всего работает.

Пока такие исследования не появились, отношение к мелатонину в мире неоднозначное. В США, например, лекарств с мелатонином нет, а есть только пищевые добавки, которые можно купить в любой дозировке без рецепта врача. В нашей стране доступны и безрецептурные лекарства, и добавки с мелатонином.

Препарат с мелатонином. Цена: 150 Р. Источник: «Асна» Добавка с ним же. Цена: 990 Р. Источник: «Витаминонлайн.ру»

Продажа добавок с мелатонином в этих странах в принципе запрещена, и у этого запрета есть серьезные обоснования.

Что случится, если принимать мелатонин без консультаций с врачом

Это зависит от концентрации мелатонина в добавке или лекарстве. Исследования показывают, что эффект зависит от дозировки.

При суточной дозе 0,3—0,5 мг уровень мелатонина в крови не превышает естественный ночной пик. В итоге и эффект от него получается такой же, как и от «естественного» мелатонина, то есть человек быстрее и крепче засыпает. Здоровью мелатонин в таких дозировках не вредит.

При суточной дозе 1—10 мг уровень мелатонина в крови повышается в 3—60 раз. Хотя сам по себе мелатонин не ядовит, в таких концентрациях он оказывает на организм чересчур мощный биологический эффект. Человек, который принял добавку или лекарство, может ощущать сильную дневную сонливость, снижение работоспособности, снижение температуры тела, которая будет ощущаться как неприятный озноб.

Мелатонин в дозировке 0,3—0,5 мг считается безопасным средством, которое большинство людей может принимать без неприятных ощущений.

Побочные эффекты мелатонина — международный справочник лекарственных препаратов Drugs.com

Тем не менее у некоторых людей он все же может вызвать побочные эффекты:

1. Дневную сонливость.
2. Подавленное настроение, чувство раздражительности.
3. Головную боль или головокружение.
4. Боль в животе.

Перед тем, как покупать препараты с мелатонином, беременным женщинам, детям до 18 лет и людям с заболеваниями обязательно нужно проконсультироваться с врачом. У беременных и детей мелатонин иногда ведет себя непредсказуемо. А у людей с заболеваниями последствия могут быть очень тяжелыми.

Добавки и лекарства с мелатонином не сочетаются с некоторыми лекарствами. Например, кофеин и антидепрессант флувоксамин могут повышать концентрацию мелатонина в плазме, увеличивая риск побочных эффектов от приема этого средства.

Мелатонин: 7 вещей, которые вам следует знать — международный справочник лекарственных препаратов Drugs.com

Мелатонин может снижать концентрацию нифедипина. Это довольно опасно, потому что нифедипин — препарат от повышенного давления. Если такое лекарство не действует или оказывается недостаточно эффективным, это опасно для жизни.

Добавки и лекарства с мелатонином вызывают тяжелые побочные эффекты у некоторых пациентов. Например, у людей с нарушениями свертываемости крови они могут вызвать кровотечение, у людей с диабетом — повысить уровень сахара в крови, у людей с судорожными расстройствами — спровоцировать судороги, а у людей с депрессией — усилить ее симптомы. А еще мелатонин способен привести к отторжению трансплантата — это актуально для людей, которые недавно перенесли пересадку органа.

Что в итоге

Судя по имеющимся данным, не беременным взрослым людям без заболеваний, которым трудно уснуть или которые столкнулись с джетлагом, мелатонин в дозировке 0,3—0,5 мг не навредит. Но перед покупкой лучше проконсультироваться с врачом: возможно, без добавки или лекарства с мелатонином вполне можно обойтись.

Лекарства при нарушениях сна у людей с деменцией

Какие трудности вызывают нарушения сна, связанные с деменцией?

Люди с деменцией часто страдают от нарушений сна. Это проявляется в виде сокращения времени ночного сна, частых пробуждений после засыпания, блуждания по ночам, раннего просыпания, чрезмерно долгого сна в течение дня.

Такое поведение вызывает много стресса для лиц, осуществляющих уход, и может быть связано с более ранним поступлением в специализированные учреждения для людей, страдающих деменцией. Такое поведение также может затруднять уход домашнего персонала за человеком с деменцией.

Могут ли лекарства помочь?

Лечение с помощью лекарств используется часто, чтобы попытаться улучшить сон людей с деменцией. Так как источниками проблем со сном могут быть изменения в головном мозге, вызванные деменцией, не ясно, будут ли снотворные эффективны для людей, страдающих деменцией, и есть опасения, что лекарства могут вызвать серьезные побочные эффекты (вред).

Цель этого обзора

В этом обновленном Кокрейновском обзоре, мы попытались определить пользу и распространенные проявления вредных эффектов любого лекарства, используемого для лечения нарушений сна у людей, страдающих деменцией.

Результаты этого обзора

Мы провели поиск в медицинской литературе по март 2016 года на предмет всех рандомизированных испытаний, в которых сравнивали плацебо (фиктивное лекарство) и любое лекарство, используемое для лечения нарушений сна у людей, страдающих деменцией. Мы нашли шесть испытаний (326 участников), в которых изучали три лекарства: мелатонин (четыре исследования), тразодон (одно испытание) и рамелтеон (одно испытание). Испытание рамелтеона и одно испытание мелатонина были коммерчески финансированы; остальные испытания имели некоммерческие источники финансирования. Информация была ограничена в испытании рамелтеона, она была предоставлена спонсором исследования. В целом, данные были низкого качества, а это означает, что дальнейшие исследования, весьма вероятно, повлияют на результаты.

Практически все участники испытаний мелатонина и тразодона имели деменцию умеренной или тяжелой степени, в то время как в испытании рамелтеона деменция у участников была легкая или умеренная.

Четыре испытания мелатонина включили в общей сложности 222 участника. На основании доказательств, которые мы обнаружили, мы могли бы быть достаточно уверены, что мелатонин не улучшал сон у больных с деменцией в связи с болезнью Альцгеймера. Не было сообщений о каких-либо проявлениях серьезного вреда.

В испытании тразодона участвовали 30 человек. Это исследование было настолько мало, что мы могли быть только ограниченно уверены в его результатах. Оно показало, что низкая доза седативного антидепрессанта тразодона, 50 мг, принимаемая на ночь в течение двух недель, увеличила общее время ночного сна в среднем на 43 минуты. Это лекарство повысило эффективность сна (процент времени, проведенного во сне в постели), но не влияло на время, проведенное в бодрствовании, после засыпания, или на число пробуждений участников за ночь. Не было сообщений о каких-либо проявлениях серьезного вреда.

В испытании рамелтеона участвовали 74 человека. Имевшаяся ограниченная информация не предоставила каких-либо доказательств, что рамелтеон был лучше, чем плацебо. Не было сообщений о каких-либо проявлениях серьезного вреда, вызванного рамелтеоном.

Испытания не сообщили о некоторых результатах / исходах, которые интересовали нас, в том числе информацию о качестве жизни и воздействии на лиц, осуществляющих уход.

Недостатки этого обзора

Несмотря на то, что мы провели поиск, нам не удалось найти какие-либо испытания других снотворных лекарств, которые обычно назначаются людям с деменцией. У всех участников деменция была вызвана болезнью Альцгеймера, хотя проблемы со сном также распространены при других формах деменции.

Мы пришли к выводу, что существует очень мало доказательств для принятия решений о лекарственных средствах при нарушениях сна у людей с деменцией. Любое лекарство следует использовать осторожно, с тщательной оценкой того, насколько хорошо оно работает, и каковы его побочные эффекты у отдельных пациентов. Необходимы дополнительные испытания для информирования медицинской практики, в особенности, необходимы клинические исследования лекарств, которые обычно используются при нарушениях сна у людей с деменцией. Крайне важно, чтобы испытания включали в себя тщательную оценку побочных эффектов.

Медики не верят, что буйство Жириновского вызвано препаратами

Врачи не верят, что неконтролируемое поведение Жириновского могло быть вызвано действием препаратов. В противном случае политик просто перебрал с мелатонином — гормоном, регулирующим сон.

В ЛДПР заявили, что председатель партии Владимир Жириновский устроил в Государственной думе скандал, закончившийся оскорблением беременной журналистки МИА «Россия сегодня», находясь под воздействием препарата циркадин. Об этом написал первый заместитель главы фракции либерал-демократов Алексей Диденко в письме в адрес председателя СПЧ Михаила Федотова, который обратился к генеральному прокурору Юрию Чайке с просьбой привлечь Жириновского к уголовной ответственности за воспрепятствование профессиональной деятельности журналиста с использованием служебного положения, соединенного с угрозой насилия (ч. 3 ст. 144), и оскорбление религиозных чувств верующих (ч. 1. ст. 148) УК России.

«В качестве побочных действий со стороны центральной нервной системы являются такие последствия, как раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, головокружение, плохое качество сна, психомоторная гиперактивность и агрессивное поведение», — написал Диденко.

В ЛДПР уверены, что Федотову «следовало более детально и всесторонне разобраться в причинах нестандартного поведения человека и проявить в этом вопросе должное внимание и тактичность».

По словам Диденко, препарат был выписан Жириновскому за две недели до инцидента врачом поликлиники Управления делами президента России.

«Газете.Ru» удалось связаться с заведующим кабинетом сомнологии этой поликлиники (ФГБУ «Объединенная больница с поликлиникой») — профессором, доктором медицинских наук, врачом-терапевтом Александром Беловым.

«Циркадин — это мелатонин. Циркадин — название коммерческое, в его основе химии лежит мелатонин — внутренний гормон, который секретирует мозг человека, чтобы запустить процесс сна.

Это нормальная регуляция, которая построена по следующему принципу: как только начинает темнеть и падает степень освещенности, то начинается продукция этого гормона. Проблема заключается в том, что большинство людей и все мы, поскольку пользуемся светом, то есть создаем несколько искусственные вещи, сбиваем ритм работы этой системы.

Одни к этому менее чувствительны, другие — более чувствительны. Мелатонин, он же циркадин, на самом-то деле в приличных местах к лекарствам не относят, а считают биологически активной добавкой. Мелатонин является основным фактором, который запускает этот процесс. Но есть одна особенность — поскольку эта команда должна достигнуть мозга, то он принимается за полтора-два часа до сна. Использование мелатонина на сегодняшний день основная тенденция нелекарственного лечения нарушений расстройств сна. Побочные эффекты от того, что будоражит мозг, могут быть от любого препарата, но это все казуистика.

Каждый побочный эффект должен быть доказан, но тут возникает одна проблема — должно быть документированно показано, что, если у человека возникла агрессия, она произошла на пике дозы данного препарата.

Кроме того, циркадин выпускается в очень малой дозировке, и люди очень часто пользуются американскими мелатонинами, которые превышают дозировку 10–20 мг. Никаких особых побочных эффектов я не вижу. Полагаю, что есть люди с индивидуальной чувствительностью, но сколько я этим занимаюсь, ни разу не видел ни одного сколько бы значимого побочного эффекта. Это не означает, что их нет вообще, но это крайне редкий вариант», — рассказал Белов.

В то же время врач-психиатр, психотерапевт, нарколог, директор научно-методического центра консалтинговой компании «Контакт-Эксперт» Павел Бесчастнов абсолютно уверен, что циркадин здесь ни при чем.

«Нет, я не думаю, что в таких ситуациях имеет смысл личностные качества списывать на действие препарата. Этот препарат не вызывает неконтролируемого опьянения, лишь некую относительную расторможенность. Но Владимир Вольфович долгое время находится под прожекторами СМИ, и все мы знаем, что он такой от природы и без всякого циркадина не склонен ограничивать свои эмоциональные вспышки. Это его сценический образ такой, политический, если угодно. Я бы не говорил, что стоит списывать на действие препарата то, что элементарно объясняется личными особенностями человека», — утверждает эксперт.

Ответы на вопросы

Академик РАМН, профессор Ивашкин В.Т.: — Вопросы есть у вас, да? Пожалуйста.

К.м.н. Полуэктов М.Г.: – Да, несколько вопросов. Особенно актуален вопрос бессонницы у пожилых больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями. Как лечить таких пациентов? Доступные препараты.

И вот сегодняшняя наша лекция была посвящена проблеме острой бессонницы, острой инсомнии. Все-таки острая инсомния – это проблема людей активно работающих, активно взаимодействующих друг с другом и имеющих в связи с этим большое количество стрессов. У пожилых людей проблема чаще возникает с хронической формой инсомнии. И причина этой инсомнии очень многообразная. Во-первых, это просто нарушение гигиены сна. У пожилого человека нету такого дисциплинирующего воздействия, трудового распорядка. Пожилой человек часто может прилечь днем, подремать немножко. У пожилого человека часто выявляется депрессия, например. На него мало воздействия солнечного света, потому что он не выходит на улицу. То есть бессонница пожилых – это отдельная проблема, и начинать лечение бессонницы пожилых все-таки нужно с нормализации режима сна. Это самый простой и зачастую наиболее эффективный метод лечения до применения снотворных препаратов. И действительно, во всех международных рекомендациях методы гигиены сна, режима сна, поведенческой терапии бессонницы всегда находятся на первом месте. Они имеют приоритет при лечении хронической бессонницы перед снотворными препаратами. Но я говорю о хронической бессоннице. А при острой бессоннице применение снотворных препаратов совершенно оправданно.

Если возможно, пару слов об инсомнии у детей. Каково ваше мнение о применении тералиджена – одного из препаратов для лечения бессонницы?

У детей наблюдается очень необычная, скажем, форма инсомнии. И в абсолютном большинстве случаев нарушение сна у детей связано с нарушением режима сна или нарушением правил укладывания ребенка. Вот самая частая форма инсомнии, так называемая поведенческая инсомния – это инсомния детей первого года жизни, когда ребенок ночью часто просыпается и требует, чтобы его взяли на руки, укачали. Почему он требует? Потому что он привыкает засыпать при укачивании вечером. Он засыпает замечательно, его перекладывают в кроватку, ночью он просыпается и чувствует, что ему чего-то не хватает. У него нарастает тревога. Он беспокоится, зовет родителей, требует, чтобы вернули ритуал, который помогает ему засыпать. Ритуал, к которому его приучили – это укачивание на руках. То есть это проблема чисто поведенческая, и достаточно быстро ребенка можно переучить, научить правильно засыпать вечером. Другая проблема более старших детей – это синдром зова из-за двери, когда вечером ребенка укладывают спать и начинается вот эта история: хочу пить, хочу писать, посиди со мной. Это тоже поведенческая форма инсомнии, и немножко по-другому она лечится. Но снотворные препараты ни в том, ни в другом случае не имеют приоритета. Приоритет имеют поведенческие формы лечения. Тералиджен является одним из препаратов для лечения инсомнии у детей, я согласен.

Академик РАМН, профессор Ивашкин В.Т.: – Михаил Гурьевич, у меня два вопроса. Первый вопрос. Обладает ли донормил холинолитическим эффектом, и в связи с этим насколько целесообразно и возможно применение его у мужчин с периодической задержкой мочи в связи с наличием гиперплазии простаты?

К.м.н. Полуэктов М.Г.: – Да, действительно, помимо своих замечательных снотворных действий, у него есть и нежелательные побочные эффекты, в том числе и холинолитическое действие. В связи с этим в инструкции по применению не рекомендуется применение этого препарата при наличии доброкачественной гиперплазии предстательной железы и глаукомы. Это отражено в инструкции.

Академик РАМН, профессор Ивашкин В.Т.: – И второй вопрос. Какое ваше отношение к мелатонину и к препаратам мелатонина как к снотворным, которые, так сказать, в настоящее время рекомендуют, и в том числе при острой или стрессовой инсомнии?

К.м.н. Полуэктов М.Г.: – Препараты мелатонина не называют снотворными препаратами в настоящее время. Их называют адаптогенами.

Академик РАМН, профессор Ивашкин В.Т.: – Да. Но тем не менее, они все-таки обладают определенным снотворным таким действием.

К.м.н. Полуэктов М.Г.: – Да, сам мелатонин действительно экзогенно обладает небольшим ГАМК-ергическим даже действием, то есть чисто снотворным. Но в основном его действие связано с воздействием на внутренние часы человека. И в многочисленных исследованиях было показано, что эффект мелатонина тем выше, снотворный эффект, эффект улучшения сна, чем ниже уровень собственной продукции мелатонина. Поэтому у пожилых людей, у кого постепенно с возрастом снижается уровень собственной продукции мелатонина, мелатонин действительно может быть эффективен в отношении коррекции нарушений сна. Но подчеркну, что он эффективен тогда, когда его мало и когда есть нарушение цикла сон-бодрствование. Действительно, он часто применяется при лечении сна пожилых. При стрессовой инсомнии, скорее всего, он не будет столь эффективен, потому что у него нет прямого седативного действия, достаточно слабое снотворное действие, и мы в данной презентации поэтому его не упоминаем.

Академик РАМН, профессор Ивашкин В.Т.: – Спасибо большое. У нас нет больше вопросов?

Профессор Петрухин А.С.: – Можно ремарочку? У детей бессонницы не бывает. Или это неправильное воспитание, или это расстройство сна, которое называет диссомния. К диссомнии относятся ночные кошмары (все зависит от фазы сна), ночные страхи и вот это нарушение режима, которое возникает. Сейчас, кстати, очень много таких случаев, что дети даже с нянями спят, 14-тилетние причем, что-то такое творится невозможное. Уже триста лет назад от этого отказались, у нас только начинается. И поэтому очень важно режим и правильное воспитание ребенка, и учить, что если ребенок взрослый спит с няней, то это может привести к дальнейшим их сексуальным расстройствам.

Чудо или миф? (Исследование мелатонина) | Арендт

Сегодня о мелатонине говорят, пожалуй, больше, чем о любом другом гормоне. Его считают чуть ли не панацеей от всех болезней, источником молодости; по объему продаж в США он в настоящее время конкурирует с витамином С и аспирином. К сожалению, роль мелатонина чрезмерно преувеличена, и претензии в значительной степени необоснованы или подкрепляются лишь данными, полученными в опытах на животных [1, 2]. Для уточнения механизма действия этого гормона и его взаимосвязи с физиологической хронобиологией необходимо провести гораздо больше исследований. В частности, еще предстоит определить наиболее оптимальные время назначения и дозировку мелатонина для людей, позволяющие добиться максимального воздействия этого препарата на циркадный ритм человека и на множество функций, зависимых от него.

Мелатонин (ТЧ-ацетил-5-метокситриптамин) был открыт Ароном Лернером с сотрудниками в 1958 г. В то время группа Лернера была занята поисками в шишковидной железе фактора, осветляющего кожу [3]. Для получения нескольких микрограммов чистого материала было обработано много тысяч желез. Мелатонин оказался самым мощным из факторов, когда-либо исследованных на культурах клеток пигментированной кожи лягушек. Во избежание неправильного понимания хотелось бы пояснить, что, хотя меланофоры низших позвоночных чувствительны к мелатонину, они отличаются от пигментных клеток млекопитающих, и практически нет доказательств какой-либо осветляющей кожу активности у людей.

Мелатонин является основным гормоном, секретируемым шишковидной железой — крошечным органом, расположенным в промежуточном мозге и соединенным со светочувствительной системой у млекопитающих. У всех исследованных к настоящему времени видов мелатонин в норме синтезируется и высвобождается во время темной фазы суток. Таким образом, имеется очевидная связь со сном у видов, ведущих дневной образ жизни, таких, какими являются люди. Однако у ночных грызунов самые высокие уровни мелатонина наблюдаются в период их активности.

Поскольку мелатонин вырабатывается в темное время суток, его содержание отражает продолжительность ночи (а следовательно, и продолжительность дня). Его первичной физиологической функцией является доведение информации, касающейся суточного прохождения времени, до уровня жизнедеятельности организма. Длительная продолжительность секреции мелатонина свидетельствует о длинных ночах, а короткая — о коротких. Суточный ритм освещения (фотопериод) и меняющаяся продолжительность дня являются нашими самыми точными ориентирами времени, связанными с окружающей средой. Они лежат в основе организации физиологических и поведенческих функций, которые реагируют на изменения сезонных и циркадных (т. е. суточных) ритмов, таких как сон, бодрствование и внутренняя температура. У человека функции, на которые влияет продолжительность дня и интенсивность света, скорее всего изменяются под воздействием мелатонина. Именно потому, что мелатонин влияет на множество систем организма, можно говорить о потенциальной опасности недифференцированного применения гормона в качестве универсальной панацеи.

Ритм секреции мелатонина генерируется эндогенно

Мелатонин синтезируется из триптофана посредством ацетилирования и последующего О-метилирования серотонина. В организме человека практически весь циркулирующий мелатонин выделяется из шишковидной железы. Небольшое его количество синтезируется в других участках, таких как сетчатка, которая в последнее время привлекает все большее внимание ученых. С другой стороны, секрецию мелатонина можно подавить с помощью p-адренергических антагонистов.

Ежедневный ритм секреции генерируется в головном мозге и в отсутствие ориентиров времени сохраняет свою периодичность в диапазоне около 24 ч, что характерно для истинного циркадного ритма. Достаточно яркий свет синхронизирует ритм до 24 ч и в то же время подавляет выработку мелатонина ночью, устанавливая таким образом специфическую продолжительность его секреции в соответствии с продолжительностью дня [3]. На основе этого наблюдения была сделана попытка лечить ярким светом зимнюю депрессию, хотя, как ни странно, нет убедительных доказательств, свидетельствующих о причастности мелатонина к возникновению этого расстройства.

Когда циклическая смена света/темноты и других ориентиров времени ускоряется или замедляется (например, после перелета через временные пояса или при сменной работе), циркадная система медленно адаптируется к новому положению фаз. В процессе адаптации эндогенные ритмы не совпадают по фазе с внешней окружающей средой и иногда — друг с другом. Считается, что это вызывает многие заболевания и функциональные расстройства у сменных рабочих и путешественников, перелетающих через временные пояса. Кроме того, нарушение циркадных ритмов характерно для слепых, лиц пожилого возраста и некоторых психически больных.

Физиологические количества мелатонина оказывают воздействие на синхронизацию репродуктивных функций у видов, зависимых от дневного света [3]. Например, у зародышей и новорожденных млекопитающих этот гормон помогает запрограммировать циркадную систему и определяет время начала и окончания стадий развития организма, особенно полового созревания. С другой стороны, хотя у европейцев действительно наблюдается колебание частоты зачатий (наивысшее увеличение весной и небольшой всплеск осенью), его зависимость от уровня содержания мелатонина не выяснена. Мелатонин оказывает в основном подавляющее воздействие на репродуктивную функцию человека, и путем введения достаточно высокой дозы (80—300 мг в день) можно частично подавить пик лютеинизирующего гормона. Мелатонин был исследован в качестве противозачаточного средства в комбинации с минитаблеткой прогестина [4]. Однако если учесть, что гораздо более низкие дозы (< 10 мг) оказывают сильное влияние на ритмические функции организма, использование этих больших количеств потенциально опасно.

Было доказано, что мелатонин и шишковидная железа не играют существенной роли в поддержании циркадных ритмов у млекопитающих в нормальной окружающей среде, однако введение мелатонина в определенное время действительно сдвигает циркадные ритмы [3]. Первым человеком, испытавшим на себе действие нового гормона, был сам Арон Лернер. В 1960-е годы некоторые пациенты участвовали в исследовании последствий приема больших доз мелатонина (до 1,5 г), которые вызвали у них сонливость и спазмы мышц живота [3].

Мелатонин в низких дозах оказывает на человека внезапное легкое ’’снотворное” воздействие и вызывает изменения электроэнцефалограммы, аналогичные, но не идентичные изменениям, вызываемые бензодиазепинами [5, 6]. Предполагалось, что очень низкие, «физиологические” дозы мелатонина (0,3 мг) благотворно влияют на сон, но поступавшие сообщения были противоречивы, и в некоторых случаях отмечалось нарушение сна [7].

При приеме в спокойной обстановке, в затемненном помещении мелатонин в дозе 1 — 10 мг быстро снимает напряжение, вызывает сонливость, затормаживает некоторые функции и снижает температуру тела в зависимости от дозы [8]. Вечерний прием провоцирует фазовое ускорение циркадных ритмов, а утренний может вызвать фазовое замедление [3]. Яркий свет и мелатонин оказывают сильное, но противоположно направленное воздействие на внутреннюю температуру тела. На основе этих, а также ряда других наблюдений была создана теория, согласно которой вызываемый мелатонином циркадный фазовый сдвиг и сонливость опосредованы изменениями внутренней темпратуры.

Представляется, что благодаря этим свойствам мелатонин, вводимый в подходящем режиме, является перспективным способом лечения нарушений циркадных ритмов. Можно будет также оказывать помощь при таких состояниях, как бессонница пожилых людей (возможно, связанная со снижающейся выработкой мелатонина), затрудненное засыпание и раннее пробуждение. У многих горожан нередко отсутствуют четкие временные ориентиры, а среди людей, проживающих в умеренной и полярной зонах, наблюдается сильная тенденция к замедлению ритма циркадной системы зимой (в условиях недостаточного освещения). Мелатонин может широко использоваться для ’’синхронизации” желаемого времени сна с внешней циркадной фазой. Факты коррекции фазового замедления в зимнее время могут служить объяснением всех разрозненных сообщений об «улучшении самочувствия и сна при лечении мелатонином”.

Нарушение циркадного ритма при перелете через временные пояса и сменной работе

Когда вы летите в восточном направлении, вам необходимо ускорить циркадные ритмы, а путешествуя на запад — замедлить их. Однако индивидуальное время начала лечения, предназначенного для ускорения или замедления хода биологических часов, может быть определено только тогда, когда известно положение циркадной фазы человека. По этой причине очень трудно лечить пилотов сверхдальних рейсов, которые постоянно пересекают временные пояса. Обычные путешественники с успехом используют мелатонин для облегчения состояния, вызванного нарушением циркадных ритмов при перелете через временные пояса. Исследования показывают, что самостоятельная оценка в баллах действительных нарушений циркадных ритмов при перелете через временные пояса может быть снижена в среднем на 50%. В то же время в имитационных исследованиях наблюдалось субъективное улучшение сна, активности, настроения и работоспособности (сообщения о воздействии на сон были довольно противоречивыми) [3, 8].

Имеется очень мало опубликованных работ об использовании мелатонина сменными рабочими. Любые воздействия этого препарата на работоспособность человека требуют тщательного изучения. Например, не всегда желательна адаптация циркадной системы при быстром чередовании смен, поскольку нарушаются сон и активность в дни отдыха. В этих случаях острые эффекты мелатонина могут быть более полезны, чем его способность сдвигать циркадные фазы. В двух отчетах о полевых исследованиях сообщалось об улучшении сна и некоторой адаптации циркадных ритмов [8].

Нарушения сна

Некоторые слепые люди, ведущие в целом нормальную жизнь, страдают от нарушения ритма сна и бодрствования. В недавно проведенном исследовании 58% обследованных жаловались на расстройство сна [9]. Когда их биологические часы не совпадают по фазе с окружающей средой, у них периодически возникают нарушения, в частности они испытывают сонливость и снижение работоспособности в дневное время и плохо спят ночью. Многие переносят это состояние очень тяжело. До настоящего времени обследовано лишь небольшое число лиц, но на большинство из них введение мелатонина оказало некоторое благоприятное воздействие, которое заключалось главным образом в стабилизации засыпания. Кроме того, хорошие результаты дало лечение мелатонином детей с множественными расстройствами, преимущественно старадающих нарушениями зрения, поведения и сна [3, 8].

Вечерний прием мелатонина (5 мг) ускоряет время наступления сна у пациентов с синдромом задержки фазы сна, которые не могут заснуть до раннего утра [3]. В ряде предварительных сообщений описаны случаи улучшения сна у лиц пожилого возраста, что было отнесено на счет влияния замещения низкоамплитудного мелатонина его более ’’юношескими” концентрациями [10]. Представляется, что это, по крайней мере частично, можно объяснить оптимизацией циркадных зависимостей путем усиления стимулов во время пробуждения. Небезуспешными были попытки применения высоких фармакологических доз мелатонина при лечении ’’хронической бессонницы”.

Иммунная функция, «тушение» свободных радикалов и рак

Шумиха, поднятая в последнее время вокруг мелатонина, была связана с его возможностями в плане предотвращения рака и старения [1—3]. Сообщалось, что этот гормон подавляет рост ряда экспериментально вызванных опухолей и клеточных линий in vitro. Однако далеко не во всех исследованиях были получены положительные результаты; например, в определенные фотопериоды мелатонин стимулировал рост меланомы у хомяков. Фармакологические дозы мелатонина могут оказывать стимулирующее воздействие на некоторые элементы иммунной системы. Некоторый оптимизм внушают предварительные результаты комбинированного применения мелатонина и тамоксифена или интерлейкина. Полностью отсутствуют данные о возможном использовании мелатонина при лечении СПИДа.

В ряде работ сообщалось об антиоксидантной функции мелатонина [1—3]. Утверждалось, что он представляет собой самый мощный известный нейтрализатор гидроксильных ионов, который защищает ДНК и другие системы от окислительного повреждения. На сегодняшний день известно, что большие дозы мелатонина оказывают некоторое воздействие на животных, но данных о воздействии на людей нет. Более того, имеются серьезные доказательства того, что мелатонин (опятьтаки в больших дозах) может усиливать вызванное светом поражение сетчатки у крыс, предположительно вследствие прооксидантного воздействия.

Еще большие надежды возлагали на предполагаемую эффективность мелатонина в качестве средства против старения [1—3]. Основой этих представлений послужили опыты, проведенные с серьезными нарушениями на линиях мышей с генетической неспособностью вырабатывать мелатонин. Никаких данных о продлении молодости у людей не существует, и трудно представить, как можно провести какие-либо должным образом контролируемые испытания в этой области.

Планы на будущее и перспективы

Наряду с оптимизацией дозы, композиции и времени введения мелатонина необходима соответствующая оценка его безопасности. Такие проблемы, как продолжительность действия, взаимодействие с другими лекарственными препаратами, применение во время беременности и воздействие на половое созревание у людей, еще недостаточно изучены. При оральном введении мелатонин имеет очень короткий период полувыведения; наблюдаются также огромные индивидуальные различия его фармакокинетики [3]. Действительно, у одних людей имеются очень низкие естественные концентрации мелатонина, в то время как у других эти величины в 100 раз превышают нормальный уровень. Некоторые из уже обнаруженных противоречивых и разрушительных воздействий мелатонина могут быть обусловлены этой индивидуальной метаболической изменчивостью и(или) трудностями определения оптимального времени введения.

Существует вероятность того, что при неправильном определении времени введения мелатонина он может оказать неблагоприятное воздействие на многие системы, включая скорость неврологических процессов. Тем не менее мелатонин является одним из самых перспективных открытий последнего времени. Современные исследования включают разработку ряда аналогов, действие которых будет более стабильным. Помимо этого, было проведено клонирование рецепторов мелатонина, что открывает новые горизонты исследовательских возможностей и привлекает еще большее внимание к этому многогранному биологическому веществу.

1. ЛгелЛ J. // Brit. med. J. 1996. Vol. 312. P. 19961997.

2. Reppert S. A/., Weaver D. R. // Cell. 1995. Vol. 83. P. 1059-1062.

3. Arendt J. Melatonin and the Mammalian Pineal Gland. — London, 1994.

4. Cohen M., Josimovich J., Brzezinski A. Melatonin: from Contraception to Breast Cancer Prevention. — Potomac, 1995.

5. Cramer H., Rudolph J., Consbruch V. // Adv. Biochem. Psychopharmacol. — 1974. — Vol. 11. — P. 187—191.

6. Nave R., Herer P., Shlitner A., Lavie P. // J. Sleep Res. — 1997. — in press.

7. Middleton B., Stone B., Arendt J. // Lancet. — 1996. — Vol. 348. P. 551-552.

8. Arendt J., Deacon S., English J. et al. // J. Sleep Res. — 1995. — Vol. 4, Suppl. 2. P. 74-79.

9. Lockley S. W., Slene D. J., Tabandeh H. et al. // J. Biol. Rhythms. — 1997. — in press.

10. Haimov L., Lavie P., Landon M. et al. // Sleep. — 1995. — Vol. 18, Suppl. P. 98-103.

Влияние мелатонина на сон и состояние здоровья

Приблизительно 70 миллионов жителей США страдают от нарушения сна. Данная проблема является очень серьезной и может привести к ряду негативных последствий, таких как снижение объемов энергии, понижение уровня производительности, ухудшение иммунитета, повышение кровяного давления и даже к развитию такого заболевания как диабет.

В человеческом организме находится вещество под названием мелатонин, подающий мозгу сигналы о необходимости погружения в сон. Сегодня это вещество часто можно найти в виде специализированной пищевой добавки, которую рекомендуют лицам, испытывающим бессонницу.

Ниже мы рассмотрим принцип работы мелатонина, безопасность употребления этого вещества и рекомендуемую дозировку.

 

Что нужно знать о мелатонине

Мелатонин представляет собой вещество, генерируемое человеческим организмом самостоятельно. Наиболее высокая концентрация данного гормона наблюдается в шишковидной железе мозга. Однако в сравнительно небольшом объеме мелатонин также встречается в глазах, кишечнике и костном мозге.

Нередко данное вещество ученые называют «гормоном сна», так как его высокая концентрация ускоряет процесс погружения в сон. При этом в действительности этот гормон не способен насильственно заставить человека заснуть, так как он только сообщает мозгу о необходимости сна и ускоряет процесс расслабления.

Пищевые добавки мелатонина часто используются людьми, имеющими бессонницу, а также путешественниками, часто меняющими часовые пояса. Во многих странах данную добавку можно приобрести в аптеке без рецепта врача.

Но стоит отметить, что это не единственные полезные свойства мелатонина. Данное вещество также обладает сильными антиоксидантными свойствами, которые позволяют использовать его для:

• улучшения здоровья органов зрения;
• лечения язвы и ее симптомов;
• повышения уровня гормона роста;
• устранения посторонних шумов в ушах.

 

Принцип работы мелатонина

Мелатонин работает совместно с циркадным ритмом организма, который представляет собой своеобразные внутренние часы, указывающие время для сна, пробуждения и приема пищи. Помимо прочего, данное вещество используется телом человека для регуляции температуры, кровяного давления и уровня гормонов в крови.

Объем мелатонина в крови естественным путем увеличивается при наступлении темноты, тем самым подавая сигнал в мозг о необходимости сна. Одновременно с этим данное вещество ускоряет процесс расслабления путем замедления работы нервной системы. Также данный гормон понижает уровень дофамина, используемого человеческим организмом для обеспечения чувства бодрости. И, несмотря на то, что до сегодняшнего дня ученые не смогли установить как именно мелатонин улучшает сон, они смогли зафиксировать факт того, что данное вещество позволяет заснуть лицам, страдающим от бессонницы.

Дневной или искусственный свет снижает выработку мелатонина, из-за чего в мозг направляется сигнал о необходимости пробуждения.

В связи с тем, что мелатонин является одним из самых главных гормонов, подготавливающих тело человека ко сну, недостаток этого вещества может стать причиной бессонницы. В данный момент ученые выделяют несколько фактов, снижающих объем выработки этого гормона, к числу которых относятся:

• стресс;
• курение;
• низкий уровень естественного освещения на протяжении дня;
• большое количество света ночью;
• посменная работа, подразумевающая дневные и ночные смены;
• старение.

Добавление в рацион пищевых добавок мелатонина позволит избавиться от бессонницы и нормализовать работу «внутренних часов».

 

Влияние мелатонина на сон

Согласно результатам многочисленных исследований, прием мелатонина непосредственно перед сном помогает ускорить наступление этого процесса. Так, во время одного из экспериментов исследователями было обнаружено, что при условии употребления данного вещества время до наступления сна сокращается приблизительно на 7 минут. При этом лица, принимавшие участие в данном исследовании, заявили об существенном улучшении качества сна.

Помимо этого мелатонин позволяет исключить нарушение сна при условии частой смены часовых поясов, которая вызывает задержку внутренних часов организма. Важно отметить, что подобные симптомы наблюдаются и у лиц, работающих в ночные смены, так как им приходится бодрствовать во время, предназначенное для сна.

Мелатонин способен полностью синхронизировать «внутренние часы» организма. Подтверждением этого стали результаты одного из исследований, в рамках которого участники пролетали за раз более 5-ти часовых поясов. При этом употребление мелатонина в объеме  0,5 и 5 мг показало одинаковую эффективность в нормализации сна и устранении симптомов реактивной задержки.

Другие полезные свойства мелатонина

Добавление в рацион пищевых добавок мелатонина может оказать положительное воздействие и на другие органы и системы человеческого организма.

Улучшает здоровье органов зрения

За счет сильных антиоксидантных свойств мелатонин позволяет снизить риск развития заболеваний органов зрения, включая возрастные изменения, такие как макулярная дегенерация.

В рамках одного из экспериментов, в котором принимали участие лица с возрастной макулярной дегенерацией, было установлено, что добавление в рацион всего 3-х мг мелатонина на протяжении 6-24 месяцев позволяет обеспечить защиту органов зрения и устранить ряд побочных эффектов, вызванных данным заболеванием.

Позволяет вылечить язву желудка

Благодаря антиоксидантным свойствам мелатонина данный гормон может быть использован для лечения язвы желудка, а также для устранения изжоги.

В исследовании с участием 21-го человека было обнаружено, что употребление смеси мелатонина, омепразола и триптофана позволяет ускорить процесс лечения язвы желудка, которая была вызвана бактериями H.pylori.

При проведении другого эксперимента, людям с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью выдавали сочетание омепразола и мелатонина, что позволило не только повысить эффективность первого препарата, предназначенного для лечения этого заболевания, но и устранить изжогу.

Результатов проведенных ранее исследований недостаточно для того, чтобы утверждать об эффективности добавок мелатонина в лечении язвы желудка и заболеваний, связанных с нарушением работы ЖКТ.

Устраняет посторонние шумы в ушах

Довольно часто люди слышат звон в ушах и посторонние шумы. Однако в случае, если подобное явление наблюдается перед сном, человеку крайне сложно заснуть. Ученые отмечают, что мелатонин позволяет ослабить уровень шумов и звона в ушах, чтобы ускорить засыпание.

Так, в рамках одного из исследований ученые установили, что употребление всего 3-х мг данного гормона на протяжении 30-ти дней позволяет не только избавить от посторонних шумов в ушах, но и улучшить качество сна.

Повышает уровень гормона роста

Гормон роста является естественным веществом, выделяемым человеческим организмом во время сна. Исследования показывают, что употребление мелатонина здоровыми людьми позволяет повысить уровень этого гормона. Это связано с тем, что мелатонин оказывает прямое стимулирующее воздействие на гипофиз, который отвечает за выработку гормона роста.

Помимо этого, ученые установили, что эффективность в повышении уровня гормона роста демонстрируют как небольшие объемы мелатонина – 0,5 мг, так и более внушительные дозы – 5 мг.

Устраняет симптомы депрессии

Сезонная депрессия, также известная как сезонно аффективное расстройство, связанное с изменением времени года и погодных условий, является одним из самых распространенных психических расстройств, которое встречается у 20-ти процентов населения США.

В соответствии с исследовательскими данными, данная разновидность депрессии часто сопровождается нарушением фаз сна. Но употребление мелатонина позволяет нормализовать сон и устранить симптомы депрессии.

Результатов проведенных исследований недостаточно для подтверждения данного заявления ученых, однако будущие эксперименты смогут в скором времени это подтвердить.

 

Правила приема мелатонина

Лицам, желающих приступить к употреблению мелатонина, специалисты рекомендуют начать со сравнительно небольших объемов. Так, первый прием данного гормона должен осуществляться за 30 минут до сна в объеме 0,5 мг. В случае, если подобного количества вещества будет недостаточно, дозировку рекомендуют увеличить до 3-5 мг.

Идея подобного способа прием данного вещества заключается в том, чтобы найти идеально подходящий объем для улучшения сна. Важно отметить, что дозы объемом более 5-ти мг не смогут обеспечить более высокую эффективность, чем рекомендуемая норма потребления.

На территории США мелатонин продается в свободном доступе, однако на территории стран Азии и Европейского Союза для приобретения этой добавки потребуется предоставить рецепт от врача.

 

Безопасность употребления и возможные побочные эффекты

Согласно предоставленным учеными данным, пищевые добавки этого вещества являются безопасными для человеческого организма. Более того, было установлено, что мелатонин не вызывает привыкания.

Однако, несмотря на это, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, некоторые люди могут испытывать побочные эффекты от употребления этого вещества, такие как повышенную сонливость, тошноту, головные боли и головокружение.

В связи с тем, что этот гормон способен взаимодействовать с рядом лекарственных препаратов для снижения плотности крови, для понижения артериального давления и с антидепрессантами, перед началом его употребления следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Отдельное внимание следует уделить тому, что использование пищевых добавок мелатонина не позволяет стимулировать естественную выработку этого вещества человеческим организмом.

 

Вывод

Мелатонин является одной из самых эффективных добавок, позволяющих улучшить качество сна, рекомендуемых лицам с бессонницей и некоторыми другими нарушениями. Более того, включение в рацион этого вещества позволяет также улучшить работу органов зрения, ЖКТ и нервной системы.

Прием мелатонина следует начинать со сравнительно небольших доз, постепенно увеличивая их до момента достижения наиболее эффективного объема. Для наибольшей эффективности добавку следует принимать за 30 минут до сна.

можно ли детям и беременным

Гормоном, который отвечает за регуляцию ритма сна и бодрствования, является мелатонин. Его вырабатывает эпифиз – небольшая эндокринная железа, которая расположена в головном мозге. Мелатонин в необходимом количестве вырабатывается и выделяется при соблюдении нескольких условий: темнота и тишина. 

Содержание:

Нужно ли принимать мелатонин

Этот препарат считается эффективным естественным средством против бессонницы. Прием мелатонина может показаться совершенно безопасным, ведь это вещество постоянно вырабатывается и содержится в организме.

Однако «подсаживаться» на прием мелатонина и относиться к нему несерьезно все-таки не стоит, так как он:

• Является гормоном. Бесконтрольное применение препарата может привести к дисбалансу в организме.

• Не помогает уснуть в привычном смысле слова, а лишь регулирует фазы сна и бодрствования. 

• Оказывает влияние на иммунитет. Мелатонин защищает организм от воздействия свободных радикалов. С этой задачей справляется то количество гормона, которое вырабатывается в норме. Дополнительно поступающий мелатонин может привести к непредвиденным последствиям для иммунной системы.

• Может усугубить бессонницу, так как при постоянном приеме человек привыкает к повышенному количеству мелатонина.

Можно ли мелатонин детям

Нередко родители отмечают наличие у своих детей проблем с засыпанием. Недостаток сна у детей и подростков может привести к появлению гиперактивности, повышенной утомляемости, неуспеваемости в школе. Однако проблему часто можно решить, не используя специальные препараты: соблюдать режим дня, затемнять комнату за 2-3 часа до сна, отказаться от вечернего просмотра телевизора. 

Если справиться самостоятельно не удается, родителям стоит обратиться к врачу. Мелатонин можно принимать детям, но только при наличии безусловных показаний. Назначать препарат ребенку и подбирать индивидуальную дозировку должен только специалист. 

Можно ли мелатонин беременным

Во время беременности потребность организма в сне возрастает. Женщина нуждается в более продолжительном и качественном отдыхе. Мелатонин вырабатывается плацентой, причем в количестве, превышающем эпифизиальный. 

Таким образом, организм уже сам позаботился о достаточном обеспечении беременной мелатонином. Поэтому целесообразность дополнительного приема гормона вызывает вопросы у специалистов. 

Однако иногда женщин в положении настигает бессонница. В этом случае специалист может посоветовать прием мелатонина в небольшой дозировке.

Форма выпуска и состав

Мелатонин выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке. В своем составе помимо непосредственного действующего вещества – самого гормона – они содержат ряд вспомогательных компонентов: микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат и др.

Фармакологическое действие

Препарат обеспечивает снотворное действие. Его прием помогает естественным образом нормализовать режим сна и бодрствования, быстро уснуть, а также легко проснуться. Кроме того, мелатонин дает возможность уснуть в непривычное для человека время, что полезно тем, кто часто меняет часовые пояса. Препарат улучшает и качество сна: уменьшает тревогу, снижает количество пробуждений и беспокойных сновидений.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Мелатонин начинает действовать через 1-2 часа после приема внутрь. Это лекарственное средство хорошо всасывается в ЖКТ, но следует помнить о том, что прием пищи, сопутствующий приему препарата, может замедлить его поступление в организм. 

Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения занимает около 45 минут. Выделяется организмом с почками в измененном виде. 

Показания к применению

Препарат назначается при наличии жалоб на:

• Бессонницу.

• Нарушение биологического цикла пробуждения и сна.

• Поверхностный, беспокойный сон. 

Препарат рекомендован людям, которым пришлось резко изменить часовой пояс: с его помощью организму будет легче настроиться на новый режим сна и бодрствования. Кроме того, мелатонин может быть назначен при проблемах со сном в пожилом возрасте.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Индивидуальной непереносимости компонентов.

• Наличии аутоиммунных заболеваний.

• Тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

• Некоторых онкологических заболеваниях. 

Детский возраст и период беременности, а также кормления грудью, тоже указаны в разделе противопоказаний. Поэтому прием препарата в этих случаях возможен только по назначению врача.

Следует принимать мелатонин с осторожностью и тем, кто по роду деятельности должен концентрировать внимание, например, водителям.

Побочные действия

Прием мелатонина редко сопровождается побочными эффектами. Пациент может отметить появление аллергической реакции, головную боль, повышение давление и другие реакции. При выявлении побочных действий препарата его прием следует прекратить и обратиться к специалисту.

Способ применения и дозировка

Мелатонин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды за 30-40 минут до сна. Дозу подбирает лечащий врач. Максимальная суточная дозировка – 6 мг. 

Передозировка

Достаточная информация о передозировке мелатонина отсутствует. Прием более 24 мг средства сопровождался продолжительным сном, заторможенностью реакций. При передозировке рекомендовано проведение промывания желудка, прием энтеросорбентов. 

Мелатонин – эффективное средство борьбы с бессонницей и другими проблемами, связанными с режимом сна и бодрствования. Это серьезный гормональный препарат, поэтому не стоит заниматься самолечением. Дозировку и продолжительность приема должен определять исключительно лечащий врач.

Несмотря на то, что мелатонин безопасен для большинства, у других он вызывает неожиданные взаимодействия

По данным Национального института здоровья, более трети американцев страдают от недосыпания. По данным Consumer Reports, каждый пятый пробовал природное средство, как правило, мелатонин, для улучшения сна, что привело к увеличению продаж гормона до 425 миллионов долларов в 2018 году. Сегодня добавку принимают около 3 миллионов взрослых и полмиллиона детей.

Шишковидная железа естественным образом вырабатывает большую часть мелатонина, и уровень гормона повышается к вечеру по мере уменьшения дневного света, чтобы подготовить тело ко сну.Утренний свет заставляет организм перестать вырабатывать мелатонин и повышать бдительность. Добавки с мелатонином используют синтетическую версию гормона.

Веские доказательства подтверждают использование мелатонина для людей, которым необходимо изменить режим сна, независимо от того, есть ли у них отсроченная фаза сна, нарушение биоритмов или сменная работа, требующая сна в течение дня. Это также помогает сбросить циркадные ритмы у слепых.

Большинство людей используют мелатонин от бессонницы, надеясь, что он поможет им быстрее заснуть и дольше спать.Исследования показывают, что в среднем люди с бессонницей засыпают при приеме мелатонина примерно на 7 минут быстрее, чем при приеме плацебо. Из-за минимальной пользы Американская академия медицины сна не рекомендует его для этого использования.

Однако многие люди сообщают о хороших результатах. Больше всего от него получают пожилые люди и дети, поскольку обе группы с большей вероятностью вырабатывают недостаточно мелатонина самостоятельно. Было показано, что у детей с расстройством аутистического спектра мелатонин добавляет дополнительный час к их ночному сну.

Низкая доза работает для большинства людей, часто эффективны от 0,2 до 0,5 мг. Эксперт по сну Джона Хопкинса Луис Ф. Буэнавер, доктор философии , рекомендует от 1 до 3 мг за 2 часа до сна. Это количество повысит уровень мелатонина у большинства людей до 20 раз.

Мелатонин не изучался для долгосрочного использования, поэтому доктор Буэнавер рекомендует прекратить прием через 2 недели людям, которые не увидели результатов, и через 2 месяца тем, кто считает его полезным.

По данным клиники Мэйо, некоторым пациентам следует сообщить, что мелатонин может повлиять на их лекарства, отпускаемые по рецепту, или на хронические заболевания.Использование с антикоагулянтами и антиагрегантами или добавками может увеличить риск кровотечения, тогда как использование с противосудорожными средствами может снизить их эффективность. Мелатонин может повышать кровяное давление у людей, принимающих лекарства от гипертонии, и повышать уровень глюкозы в крови у диабетиков. Мелатонин также может усиливать седативный эффект депрессантов центральной нервной системы и снижать эффективность иммуносупрессивной терапии и лекарств от эпилепсии.

Гормон замедляет переработку некоторых лекарств печенью.Некоторые препараты этой категории включают ацетаминофен, амитриптилин, клопидогрель, клозапин, диазепам, эстрадиол, оланзапин, ондансетрон, пропранолол, ропинирол, такрин, теофиллин, верапамил и варфарин.

Как контрацептивы, так и флувоксамин повышают уровень мелатонина и его эффекты, включая чрезмерную сонливость.

Мелатонин не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.

«Щелкните здесь, чтобы вернуться к внебиржевым обновлениям.

Бессонница: фармакологическая терапия — Американский семейный врач

1.Ford ES, Уитон АГ, Каннингем Т.Дж., Джайлз WH, Чепмен Д.П., Croft JB. Тенденции амбулаторных посещений по поводу бессонницы, апноэ во сне и выписывания рецептов на лекарства для сна среди взрослого населения США: результаты Национального обзора амбулаторной медицинской помощи 1999–2010 гг. Сон . 2014; 37 (8): 1283–1293 ….

2. Американская академия медицины сна. Международная классификация нарушений сна: Руководство по диагностике и кодированию. 2-е изд. Вестчестер, штат Иллинойс.: Американская академия медицины сна; 2005.

3. Манесс DL, Хан М. Нефармакологическое лечение хронической бессонницы. Ам Фам Врач . 2015. 92 (12): 1058–1064.

4. Мастерс П.А. В поликлинике. Бессонница. Энн Интерн Мед. . 2014; 161 (7): ITC1 – ITC15.

5. Охайон ММ. Эпидемиология бессонницы: что мы знаем и что нам еще предстоит узнать. Sleep Med Версия . 2002. 6 (2): 97–111.

6.Морфи Х, Данн К.М., Льюис М, Бордман ВЧ, Крофт PR. Эпидемиология бессонницы: продольное исследование среди населения Великобритании. Сон . 2007. 30 (3): 274–280.

7. Фоли DJ, Моньян А.А., Браун SL, Симонсик Э.М., Уоллес РБ, Блейзер DG. Жалобы на сон у пожилых людей: эпидемиологическое исследование трех сообществ. Сон . 1995. 18 (6): 425–432.

8. Тейлор DJ, Мэллори LJ, Лихштейн К.Л., Дурренс ХХ, Riedel BW, Буш А.Дж.Коморбидность хронической бессонницы с проблемами со здоровьем [опубликованное исправление появляется в Sleep. 2007; 30 (7): содержание]. Сон . 2007. 30 (2): 213–218.

9. Spiegelhalder K, Regen W, Нановская С, Баглиони C, Риман Д. Коморбидные нарушения сна при психоневрологических расстройствах на протяжении жизненного цикла. Curr Psychiatry Rep . 2013; 15 (6): 364.

10. Баглиони С, Battagliese G, Файги Б, и другие.Бессонница как предиктор депрессии: метааналитическая оценка продольных эпидемиологических исследований. J Влияет на Disord . 2011; 135 (1–3): 10–19.

11. Геллис Л.А., Лихштейн К.Л., Скаринчи IC, и другие. Социально-экономический статус и бессонница. Дж Ненормальный Психол . 2005. 114 (1): 111–118.

12. Пейн С.Дж., Гандер PH, Харрис Р., Рид П. Кто сообщает о бессоннице? Отношения с возрастом, полом, этнической принадлежностью и социально-экономическими лишениями. Сон . 2004. 27 (6): 1163–1169.

13. Шютте-Роден С, Брош L, Купить D, Дорси С, Сатея М. Клинические рекомендации по оценке и лечению хронической бессонницы у взрослых. Дж. Клин Сон Мед . 2008. 4 (5): 487–504.

14. Гриффин CE III, Кэй А.М., Буэно FR, Kaye AD. Фармакология бензодиазепинов и эффекты, опосредованные центральной нервной системой. Охснер Дж. .2013. 13 (2): 214–223.

15. Рудольф У, Крестани Ф, Бенке Д, и другие. Действие бензодиазепина опосредовано специфическими подтипами рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (A) [опубликованная поправка опубликована в Nature. 2000, 404 (6778): 629]. Природа . 1999. 401 (6755): 796–800.

16. Рудольф У, Кнофлах Ф. Помимо классических бензодиазепинов: новый терапевтический потенциал подтипов рецепторов GABA _A . Нат Рев Лекарство Дисков .2011. 10 (9): 685–697.

17. Bastien CH, Леблан М, Перевозчик J, Morin CM. Спектры мощности ЭЭГ сна, бессонница и хроническое употребление бензодиазепинов. Сон . 2003. 26 (3): 313–317.

18. Brasure M, MacDonald R, Fuchs E, et al. Лечение бессонницы. Сравнительных отзывов об эффективности нет. 159. Роквилл, Мэриленд: Агентство медицинских исследований и качества; 2015.

19. Вытяжка SD, Норман А, Hince DA, Меличар Дж. К., Hulse GK.Бензодиазепиновая зависимость и ее лечение низкими дозами флумазенила. Бр. Дж. Клин Фармакол . 2014. 77 (2): 285–294.

20. Калес А, Шарф МБ, Калес JD, Soldatos CR. Отскок бессонницы. Потенциальная опасность после отмены некоторых бензодиазепинов. ЯМА . 1979. 241 (16): 1692–1695.

21. Бартолоу М. 200 лучших лекарств 2012 года. Pharm Times 2013; 79 (7): 42, 44. http://www.pharmacytimes.com/publications/issue/2013/july2013/top-200-drugs- -2012.По состоянию на 18 января 2017 г.

22. Huedo-Medina TB, Кирш I, Мидлмасс J, Клонизакис М, Siriwardena AN. Эффективность небензодиазепиновых снотворных в лечении бессонницы у взрослых: метаанализ данных, представленных в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. BMJ . 2012; 345: e8343.

23. Погрузчик DR. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика снотворных средств короткого действия: залеплон, золпидем и зопиклон. Клин Фармакокинет .2004. 43 (4): 227–238.

24. Цай М.Дж., Цай YH, Хуанг Ю.Б. Компульсивная активность и антероградная амнезия после приема золпидема. Клин Токсикол (Фила) . 2007. 45 (2): 179–181.

25. Цай Дж. Х., Ян П, Чен СС, и другие. Амнезия и сомнамбулизм, вызванные золпидемом: редкость? Eur Neuropsychopharmacol . 2009. 19 (1): 74–76.

26. Praplan-Pahud J, Форстер А, Гамулин З., Тассони Э, Sauvanet JP.Предоперационная седация перед регионарной анестезией: сравнение золпидема, мидазолама и плацебо. Брюссель Дж. Анаэст . 1990. 64 (6): 670–674.

27. Victorri-Vigneau C, Дайли Э, Вейрак Г, Джоллит П. Доказательства злоупотребления золпидемом и зависимости: результаты сетевого исследования Французского центра оценки и информации о фармакозависимости (CEIP). Бр. Дж. Клин Фармакол . 2007. 64 (2): 198–209.

28. Рот Т., Roehrs T, Фогель Г.Золпидем в лечении преходящей бессонницы: двойное слепое рандомизированное сравнение с плацебо. Сон . 1995. 18 (4): 246–251.

29. Аснис Г.М., Чакрабуртти А, DuBoff EA, и другие. Золпидем от стойкой бессонницы у пациентов с депрессией, принимающих СИОЗС. Дж. Клиническая Психиатрия . 1999. 60 (10): 668–676.

30. Beaumont M, Батеджат Д, Piérard C, и другие. Залеплон и золпидем объективно уменьшают нарушения сна у альпинистов на высоте 3613 метров. Сон . 2007. 30 (11): 1527–1533.

31. Гунья Н. Клиническая и судебно-медицинская токсикология z-препаратов. J Med Toxicol . 2013. 9 (2): 155–162.

32. Решения Micromedex [требуется подписка]. http://www.micromedexsolutions.com. По состоянию на 25 февраля 2016 г.

33. Wetterberg L, Братлид Т, фон Кнорринг L, Эберхард Г, Ювилер А. Многонациональное исследование взаимосвязи между производством мелатонина в ночном моче, возрастом, полом, размером тела и широтой. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci . 1999. 249 (5): 256–262.

34. Hatta K, Киши Ы, Вада К, и другие.; Группа компаний DELIRIA-J. Профилактические эффекты рамелтеона на делирий: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. Психиатрия JAMA . 2014. 71 (4): 397–403.

35. Ferracioli-Oda E, Кавасми А, Bloch MH. Мета-анализ: мелатонин для лечения первичных нарушений сна. PLoS Один . 2013; 8 (5): e63773.

36. Рот Т., Роговский Р, Корпус S, и другие. Эффективность и безопасность доксепина 1 мг, 3 мг и 6 мг у взрослых с первичной бессонницей. Сон . 2007. 30 (11): 1555–1561.

37. Кристал АД, Ланкфорд А, Дурренс ХХ, и другие. Эффективность и безопасность доксепина 3 и 6 мг в 35-дневном лабораторном исследовании сна у взрослых с хронической первичной бессонницей. Сон . 2011. 34 (10): 1433–1442.

38. Уолш Дж. К., Эрман М, Эрвин CW, и другие. Субъективная снотворная эффективность тразодона и золпидема при первичной бессоннице по DSM III-R. Hum Psychopharmacol Clin Exp . 1998. 13 (3): 191–198.

39. Стекло JR, Спроул Б.А., Herrmann N, Busto UE. Эффекты 2-недельного лечения темазепамом и дифенгидрамином у пожилых лиц, страдающих бессонницей: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. Дж. Клин Психофармакол . 2008. 28 (2): 182–188.

40. Морин С.М., Koetter U, Бастьен С, Посуда JC, Вутен В. Комбинация валерианы и хмеля и дифенгидрамин для лечения бессонницы: рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование. Сон . 2005. 28 (11): 1465–1471.

41. Тасснием К, Пахолпак С, Тасснием С, Kiewyoo J. Кветиапин при первичной бессоннице: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование. J Med Assoc Thai . 2010. 93 (6): 729–734.

42. Вс Ч, Кеннеди В.П., Уилбрахам Д., и другие. Влияние суворексанта, антагониста рецепторов орексина, на параметры сна, измеренные с помощью полисомнографии у здоровых мужчин. Сон . 2013. 36 (2): 259–267.

43. Двухпериодное перекрестное полисомнографическое исследование фазы IIB у участников с первичной бессонницей (MK-4305-006). https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00792298. По состоянию на 18 января 2017 г.

44. Центр оценки и исследования лекарственных средств. Заявка № 204569 Orig1s000: медицинская экспертиза. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2014/204569Orig1s000MedR.pdf. По состоянию на 18 января 2017 г.

45. Herring WJ, Снайдер Э, Бадд К, и другие. Антагонизм рецепторов орексина для лечения бессонницы: рандомизированное клиническое испытание суворексанта. Неврология . 2012. 79 (23): 2265–2274.

46. Дули DJ, Тейлор CP, Доневан С, Фельтнер Д.Альфа2-дельта-лиганды канала Ca2 +: новые модуляторы нейротрансмиссии [опубликованная поправка опубликована в Trends Pharmacol Sci. 2007; 28 (4): 151]. Trends Pharmacol Sci . 2007. 28 (2): 75–82.

47. Фьюри С.А., Корпус SG, Лейбовиц М.Т., Джаявардена С, Рот Т. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое 28-дневное полисомнографическое исследование габапентина при временной бессоннице, вызванной прогрессированием фазы сна. Дж. Клин Сон Мед .2014. 10 (10): 1101–1109.

48. Фолдвари-Шефер Н, Де Леон Санчес I, Карафа М, Маша Е, Ужин D, Моррис Х. Х. Габапентин увеличивает продолжительность медленного сна у здоровых взрослых. Эпилепсия . 2002. 43 (12): 1493–1497.

49. Моула А, Ахмадзаде Л, Разегян Джахроми Л, Dastgheib SA. Сравнение габапентина с клоназепамом при остаточных нарушениях сна после терапии антидепрессантами у пациентов с большим депрессивным расстройством: рандомизированное клиническое исследование. Клинические исследования лекарственных средств . 2015; 35 (8): 513–517.

50. Винкельман Ю.В., Боган РК, Шмидт MH, Хадсон JD, DeRossett SE, Холм-Забала CE. Рандомизированное полисомнографическое исследование габапентина энакарбила у пациентов с синдромом беспокойных ног. Движение Дисорд . 2011. 26 (11): 2065–2072.

51. Базил CW, Дэйв Дж, Коул Дж, Сталвей Дж, Дрейк Э. Прегабалин увеличивает продолжительность медленноволнового сна и может улучшить внимание у пациентов с частичной эпилепсией и бессонницей. Эпилептическое поведение . 2012. 23 (4): 422–425.

52. Рассел И.Дж., Crofford LJ, Леон Т, и другие. Влияние прегабалина на симптомы нарушения сна у лиц с синдромом фибромиалгии. Сон Мед . 2009. 10 (6): 604–610.

53. Чо Ю.В., Песня ML. Эффекты прегабалина у пациентов с гипнотической бессонницей. Дж. Клин Сон Мед . 2014; 10 (5): 545–550.

54.Рамакришнан К, Шайд, округ Колумбия. Варианты лечения бессонницы. Ам Фам Врач . 2007. 76 (4): 517–526.

55. Раджпут V, Бромлей С.М. Хроническая бессонница: практический обзор. Ам Фам Врач . 1999. 60 (5): 1431–1438.

56. Эдди М, Walbroehl GS. Бессонница. Ам Фам Врач . 1999; 59 (7): 1911–1916.

Мелатонин: применение, взаимодействие, механизм действия

Показание

Используется перорально при смене часовых поясов, бессоннице, нарушении сменной работы, нарушениях циркадного ритма у слепых (доказательства эффективности), а также при отмене бензодиазепина и никотина.Имеющиеся данные указывают на то, что мелатонин, вероятно, эффективен для лечения нарушений циркадного ритма сна у слепых детей и взрослых. Он получил статус орфанного препарата FDA в качестве перорального препарата для этого использования. Ряд исследований показал, что мелатонин может быть эффективным для лечения нарушений цикла сна и бодрствования у детей и подростков с умственной отсталостью, аутизмом и другими расстройствами центральной нервной системы. Похоже, что это уменьшает время засыпания у детей с нарушениями развития, такими как церебральный паралич, аутизм и умственная отсталость.Он также может улучшить вторичную бессонницу, связанную с различными нарушениями цикла сна и бодрствования. Другие возможные применения, для которых имеются некоторые доказательства, включают: отмену бензодиазепинов, кластерную головную боль, синдром задержки фазы сна (DSPS), первичную бессонницу, смену часовых поясов, отмену никотина, предоперационное беспокойство и седативный эффект, рак простаты, солидные опухоли (в сочетании с ИЛ). -2 терапии при некоторых формах рака), профилактика солнечных ожогов (местное применение), поздняя дискинезия, тромбоцитопения, связанная с раком, химиотерапия и другие расстройства.

Снижение количества неудач при разработке лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с использованием структурированных наборов данных, основанных на фактических данных.

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения с помощью структурированных наборов данных.

Сопутствующие условия

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов, связанных с приемом лекарств

Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств и улучшайте поддержку принятия клинических решений.

Фармакодинамика

Мелатонин — это гормон, который обычно вырабатывается в шишковидной железе и попадает в кровь. Незаменимая аминокислота L-триптофан является предшественником синтеза мелатонина. Он помогает регулировать циклы сна и бодрствования или циркадный ритм. Производство мелатонина стимулируется темнотой и подавляется светом. Высокий уровень мелатонина вызывает сон, поэтому прием препарата можно использовать для борьбы с бессонницей и сменой часовых поясов.Рецепторы MT1 и MT2 могут быть мишенью для лечения циркадных и нецикадных нарушений сна из-за их различий в фармакологии и функции в SCN. SCN отвечает за поддержание 24-часового цикла, который регулирует множество различных функций организма, от сна до иммунных функций

Механизм действия

Мелатонин является производным триптофана. Он связывается с рецептором мелатонина типа 1А, который затем действует на аденилат-цилиндр и ингибирует путь передачи сигнала цАМФ.Мелатонин не только ингибирует аденилатциклазу, но также активирует фосфилпазу C. Это усиливает высвобождение арахидоната. Связываясь с рецепторами мелатонина 1 и 2, нижестоящие сигнальные каскады оказывают различное воздействие на организм. Рецепторы мелатонина представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, и экспрессируются в различных тканях организма. Есть два подтипа рецептора у человека: рецептор мелатонина 1 (MT1) и рецептор мелатонина 2 (MT2). Все имеющиеся на рынке или в клинических испытаниях агонисты мелатонина и рецепторов мелатонина связываются с обоими типами рецепторов и активируют их.Связывание агонистов с рецепторами исследуется более двух десятилетий или с 1986 года. Это в некоторой степени известно, но все еще не полностью изучено. Когда агонисты рецепторов мелатонина связываются с их рецепторами и активируют их, это вызывает многочисленные физиологические процессы. Рецепторы MT1 экспрессируются во многих областях центральной нервной системы (ЦНС): супрахиазматическом ядре гипоталамуса (SNC), гиппокампе, черной субстанции, мозжечке, центральных дофаминергических путях, вентральной тегментальной области и прилежащем ядре.MT1 также экспрессируется в сетчатке, яичниках, яичках, молочных железах, коронарном кровообращении и аорте, желчном пузыре, печени, почках, коже и иммунной системе. Рецепторы МТ2 экспрессируются в основном в ЦНС, а также в легких, сердечной, коронарной и аортальной тканях, клетках миометрия и гранулезы, иммунных клетках, двенадцатиперстной кишке и адипоцитах. Связывание мелатонина с рецепторами мелатонина активирует несколько сигнальных путей. Активация рецептора MT1 ингибирует аденилатциклазу, и ее ингибирование вызывает эффект отсутствия активации; начиная с уменьшения образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), а затем прогрессирует к снижению активности протеинкиназы А (ПКА), что, в свою очередь, препятствует фосфорилированию цАМФ-связывающего белка, связывающего элемент (CREB-связывающий белок), в P-CREB.Рецепторы MT1 также активируют фосфолипазу C (PLC), влияют на ионные каналы и регулируют поток ионов внутри клетки. Связывание мелатонина с рецепторами MT2 ингибирует аденилатциклазу, что снижает образование цАМФ. [4] Также он препятствует гуанилилциклазе и, следовательно, образованию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Связывание с рецепторами MT2, вероятно, влияет на PLC, который увеличивает активность протеинкиназы C (PKC). Активация рецептора может привести к потоку ионов внутри клетки.

Поглощение

Поглощение и биодоступность мелатонина широко варьируются.

Объем распределения

Нет в наличии

Связывание с белками

н / д

Метаболизм

Метаболизируется в печени до по крайней мере 14 идентифицированных метаболитов (обнаруженных в моче мышей): 6-гидроксимелатонин глюкуронид, 6-гидроксимелатонин сульфат, N-ацетилсеротонин глюкуронид, N-ацетилсеротонин сульфат, 2-гидроксимелатонин оксидмелат, 6-гидрокси-3-оксимелатонина. -гидроксимелатонин, глюкуронид мелатонина, циклический мелатонин, глюкуронид циклического N-ацетилсеротонина, циклический 6-гидроксимелатонин, 5-гидроксииндол-3-ацетальдегид, дигидроксимелатонин и его глюкуронидный конъюгат.Глюкуронид 6-гидроксимелатонина является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче мышей (65-88% от общего количества метаболитов мелатонина в моче).

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции

Путь устранения

Недоступно

Период полураспада

От 35 до 50 минут

Разрешение

Недоступно

Побочные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

С помощью структурированных данных о побочных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также заболеваемость.

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Токсичность

Обычно хорошо переносится при пероральном приеме. Наиболее частые побочные эффекты — дневная сонливость, головная боль и головокружение — возникают с той же частотой, что и при приеме плацебо. Другие зарегистрированные побочные эффекты включают преходящие депрессивные симптомы, легкий тремор, легкое беспокойство, спазмы в животе, раздражительность, снижение внимания, спутанность сознания, тошноту, рвоту и гипотензию.Безопасность для взрослых: Имеющиеся данные указывают на то, что пероральные и парентеральные формы, вероятно, безопасны для использования в течение до двух месяцев при правильном применении. Некоторые данные указывают на то, что некоторым пациентам он может безопасно использоваться перорально до 9 месяцев. Также, вероятно, безопасно использовать местно при правильном использовании. Безопасность у детей: Мелатонин оказался безопасным для небольшого числа детей, включенных в краткосрочные клинические испытания. Однако опасения по поводу безопасности у детей возникают в связи с их состоянием развития.По сравнению со взрослыми старше 20 лет у людей младше 20 вырабатывается высокий уровень мелатонина. Уровни мелатонина обратно пропорциональны развитию гонад, и считается, что экзогенное введение мелатонина может отрицательно повлиять на развитие гонад. Безопасность во время беременности: высокие дозы мелатонина, вводимые перорально или парентерально, могут подавлять овуляцию. Не рекомендуется для беременных или пытающихся забеременеть. Безопасность во время кормления грудью: Не рекомендуется, поскольку безопасность не установлена.

Перорально, крыса: LD ₅₀ ≥3200 мг / кг

Pathways

Фармакогеномные эффекты / ADR

Недоступно

Команда Cleveland Clinic проводит связь между защитой от COVID-19 и снотворным мелатонином

Идея перепрофилирования существующих лекарств в качестве быстрого подхода к сдерживанию COVID-19 заключается в все еще популярны, даже несмотря на то, что вакцины и антитела, предназначенные для борьбы с этой болезнью, начинают набирать обороты. Ученые из клиники Кливленда входят в число тех, кто изучает существующие соединения в качестве возможных методов лечения коронавируса, и теперь они предполагают, что популярный безрецептурный снотворный мелатонин может быть возможным вариантом лечения этого заболевания.

Исследователи использовали инструмент искусственного интеллекта для анализа данных 26779 человек в реестре COVID-19 клиники Кливленда, из которых 8274 человека дали положительный результат на SARS-CoV-2, новый коронавирус, вызывающий COVID-19.

Они обнаружили, что люди, принимавшие мелатонин, на 28% реже имели положительный результат теста на SARS-CoV-2 с поправкой на такие факторы, как возраст, пол и основные заболевания, согласно результатам, опубликованным в журнале PLOS Biology.

Эффект мелатонина был более выражен у афроамериканцев, снижение составило 52%.Среди белых американцев это число составляло 23%.

Мелатонин — это гормон, который вырабатывается организмом и регулирует цикл сна и бодрствования. В качестве пищевой добавки он обычно используется для лечения бессонницы и смены часовых поясов.

Помимо мелатонина, команда Cleveland Clinic также обнаружила, что бета-блокатор карведилол, продаваемый под брендом Coreg для лечения высокого кровяного давления и других сердечных заболеваний, был связан с 26% снижением шансов человека получить положительный результат теста на SARS-CoV- 2.

СВЯЗАННЫЙ: Мелатонин? Стволовые клетки? Исследователи применяют нестандартные подходы к COVID-19

Некоторые члены той же команды Cleveland Clinic ранее определили мелатонин среди группы препаратов, которые, по их мнению, могут работать при COVID.Они показали, что мелатонин и меркаптопурин могут работать как хорошее сочетание при COVID. Эти результаты были получены с помощью платформы, основанной на фармакологии, которая использовала метод, называемый «анализ сетевой близости». Он был основан на идее, что некоторые белки, участвующие в других заболеваниях, могут иметь «близость» к взаимодействию вируса с хозяином.

Исследователи применили тот же метод в текущем исследовании, чтобы пролить свет на клинические проявления и патологии, общие для COVID-19 и 64 других заболеваний.Более близкое расположение означало бы более высокую вероятность патологических ассоциаций между заболеваниями.

Они обнаружили, что белки, участвующие в респираторном дистресс-синдроме и сепсисе, тесно связаны с SARS-CoV-2. Это неудивительно, учитывая, что эти два расстройства также могут вызывать смерть у пациентов с тяжелой формой COVID-19.

«Это сигнализирует нам о том, что лекарство, уже одобренное для лечения этих респираторных заболеваний, может иметь некоторую полезность также при лечении COVID-19, воздействуя на эти общие биологические цели», — сказал Фейксионг Ченг, доктор философии.Об этом говорится в заявлении ведущего автора исследования Д.

В целом, они определили непосредственную сетевую близость к белкам SARS-CoV-2 от воспалительного заболевания кишечника, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, а также таких заболеваний легких, как ХОБЛ. Используя вычислительную модель, они идентифицировали 34 препарата, которые были значительно ближе к двум или более наборам белков хозяина SARS-CoV-2.

СВЯЗАННЫЙ: COVID-19: биоисследователи стремятся перепрофилировать все, от противовирусных до противораковых открытий

Команда из Колумбийского университета также связала мелатонин с повышенной вероятностью клинического улучшения среди пациентов с COVID-19 в критическом состоянии при интубации или искусственной вентиляции легких.

Добавка, способствующая засыпанию, также, как сообщается, использовалась президентом Дональдом Трампом во время его заражения COVID-19, хотя неясно, принимал ли он ее специально для лечения болезни или в рамках своего ежедневного режима питания.

Несмотря на то, что мелатонин стал лучшим выбором в реестре клиники Кливленда, Ченг предупредил, что потребуются более масштабные рандомизированные контрольные испытания, прежде чем добавка сможет широко применяться в лечении COVID-19.

Ченг добавил, что подходы на основе искусственного интеллекта к анализу реестров пациентов с COVID-19 следует использовать в усилиях по поиску эффективных методов лечения этого заболевания.«Недавние исследования показывают, что COVID-19 — это систематическое заболевание, поражающее несколько типов клеток, тканей и органов, поэтому знание сложных взаимодействий между вирусом и другими заболеваниями является ключом к пониманию связанных с COVID-19 осложнений и выявлению повторно используемых лекарств», — сказал Ченг. сказал. «Наше исследование обеспечивает мощную интегративную стратегию сетевой медицины для прогнозирования проявлений заболеваний, связанных с COVID-19, и облегчения поиска эффективного лечения».

Вы спросили: какая лучшая снотворная?

Что-то не дает американцам спать по ночам.Более трети взрослых регулярно недосыпают, а 25% детей испытывают трудности со сном. Причины этих проблем со сном различны — от подавляющего сон синего света смартфона до эффектов выпивки — и их трудно определить. Но какой бы ни была причина, все больше и больше из нас, особенно женщин и пожилых людей, обращаются за помощью к снотворным.

Но какой из них лучше? Эксперты говорят, что вы принимаете его всего на неделю или две.

Таблетки — это повязка, а не лекарство.Филлис Зи, профессор неврологии и медицины сна Медицинской школы Файнберга Северо-Западного университета. «Это все равно, что принимать Тайленол каждый день от лихорадки, даже не выясняя, что вызывает лихорадку», — говорит Зи. Депрессия, слишком мало физических упражнений, безудержный стресс и сотни других серьезных или незначительных проблем со здоровьем могут вызывать или способствовать вашим проблемам со сном. «Когда вы решаете свою проблему с помощью таблеток, вы ничего не делаете для решения этих основных проблем», — объясняет она.

Что действительно работает, говорит Зи и шесть экспертов по сну, с которыми я связывался для этой истории, так это когнитивно-поведенческая терапия бессонницы, или КПТ-I.Это наиболее эффективное долгосрочное средство от проблем со сном. «Безусловно, лучшие доказательства, которые у нас есть, когда дело доходит до разрешения бессонницы, связаны с КПТ-I, поэтому все крупные медицинские авторитеты рекомендуют КПТ-I как средство первой линии лечения бессонницы», — говорит Майкл Гранднер, директор Программа исследований сна и здоровья Медицинского колледжа Аризонского университета.

Получите наш информационный бюллетень о здоровье.Подпишитесь, чтобы получать последние новости о здоровье и науке, а также ответы на вопросы о здоровье и советы экспертов.

Спасибо!

В целях вашей безопасности мы отправили письмо с подтверждением на указанный вами адрес. Щелкните ссылку, чтобы подтвердить подписку и начать получать наши информационные бюллетени.Если вы не получите подтверждение в течение 10 минут, проверьте папку со спамом.

CBT-I вмешательств может варьироваться от отключения всего экранного времени за час перед сном до посещения клиники сна каждую неделю. «Но, по сути, он выступает за упорядоченное время и распорядок сна, — говорит доктор Намни Гоэль, исследователь сна из Медицинской школы Университета Пенсильвании.

В то время как каждый человек, имеющий проблемы со сном, должен использовать КПТ-I, Гоэль и другие соглашаются, что есть время и место для снотворного.

Для кратковременных перерывов — несколько ночей в течение недели или двух — снотворное по рецепту, такое как Ambien или Lunesta, может помочь вам немного отдохнуть, если вы переживаете из-за важного события, например, предстоящей свадьбы или какого-то особенно беспокойного периода на работе. — говорит Гранднер. Он также говорит, что держать немного под рукой и принимать таблетку раз в пару месяцев, если вы действительно в отчаянии, не слишком проблематично. «Настоящее беспокойство вызывает, — говорит он, — прием этих таблеток еженедельно или ежемесячно в течение длительного периода времени.

Он упоминает исследования, связывающие эти препараты с повышенным риском смерти. По его словам, это исследование является предварительным и неполным. «Но довольно точно установлено, что сон, который вы получаете при приеме таких препаратов, как Амбиен, не такой глубокий или восстанавливающий, как естественный сон», — добавляет он. «Я думаю, можно с уверенностью сказать, что все, что заставляет вас пинаться и кричать до потери сознания, сопряжено с риском». Гоэль говорит, что эти виды наркотиков также вызывают проблемы с памятью и настроением.Если употреблять их слишком часто, они могут вызвать привыкание, а это значит, что вы не сможете заснуть без них, добавляет она.

Помимо снотворных, все больше врачей назначают легкие антидепрессанты при нарушениях сна. «Самым распространенным из них является тразодон, который считается вполне безопасным и обладает мягким седативным эффектом», — говорит Гранднер. «Но в то же время он не одобрен FDA для лечения бессонницы, и я не думаю, что многие врачи, выписывающие эти рецепты на тразодон, понимают, что у нас почти нет убедительных доказательств, подтверждающих его использование в качестве снотворного.Другой, более новый класс снотворных — тип, называемый «агонистами рецепторов орексина», которые блокируют химические вещества в мозге, которые не дают вам уснуть, — может изменить правила игры. Но эти препараты настолько новы, что их долгосрочные преимущества и риски недостаточно изучены, говорит Гранднер.

Мелатонин — еще один, более мягкий вариант. Но хотя многие люди думают о гормоне как о естественном и «что-то, что мое тело производит в любом случае», его все же следует использовать только для временного облегчения, — говорит доктор.Эндрю Вейл, основатель и директор Аризонского центра интегративной медицины при Аризонском университете. «Кратковременное употребление мелатонина имеет хороший профиль безопасности для взрослых», — говорит Вейл. Но побочные эффекты длительного или интенсивного использования малоизвестны, добавляет он.

Влияние мелатонина на детей еще более мрачное. «Я лечила детей в клиниках сна в течение 25 лет, и я только что наблюдала взрывной рост потребления мелатонина за последние пять лет», — говорит доктор Джудит Оуэнс, директор Центра детских расстройств сна при детской больнице Бостона.«Похоже, что он стал настоящим помощником для родителей и педиатров, но на самом деле у нас нет никаких исследований по его использованию в течение периодов более трех месяцев». Она упоминает раннее начало полового созревания как один теоретический риск.

«Теперь я использую его у своих пациентов, и из всех таблеток, которые вы можете дать ребенку, это, вероятно, самая безопасная», — добавляет она. «Но многие люди думают о мелатонине почти как о витамине, а это не так». Она говорит, что родителям не следует думать о том, чтобы давать своим детям снотворное, если они не побывали у специалиста или в клинике и не принимают таблетки под профессиональным наблюдением.

Для взрослых, по словам Гранднера, лучшим доказательством является прием от 0,5 до 1 мг мелатонина за несколько часов до сна. «Идея в том, что вы хотите принять это как раз в то время, когда ваша система должна естественным образом начать вырабатывать гормон», — говорит он. По его словам, особенно для пожилых людей, чьи тела больше не могут вырабатывать достаточно мелатонина, прием добавки вечером может быть полезен, «если они плохо спят ночью». Но в более высоких дозах, принимаемых прямо перед сном, и он, и Вейль говорят, что прием мелатонина может действительно нарушить сон.

Глубокий, успокаивающий, омолаживающий сон, которого мы все хотим, не получится от таблеток. Вам нужно будет внести некоторые изменения, если вы хотите поймать несколько ZZZ.

Еще истории из TIME, которые необходимо прочитать

---

Свяжитесь с нами по [email protected].

снотворных и натуральных снотворных

сна

Все, что вам нужно знать о лекарствах для сна, отпускаемых по рецепту и без рецепта, а также об эффективных средствах от бессонницы, которые не выпускаются в виде таблеток.

Подходит ли вам снотворное или снотворное?

Сейчас середина ночи, и вы смотрите в потолок, думая о работе, счетах или детях. Когда сон просто не приходит, возникает соблазн обратиться к снотворному или снотворному для облегчения. И вы можете получить это в любой момент. Но если у вас регулярно возникают проблемы со сном, это признак того, что что-то не так. Это может быть что-то простое, например, слишком много кофеина или просмотр телевизора, телефона или других экранов поздно ночью.Или это может быть симптом основной медицинской или психологической проблемы. Но как бы то ни было, снотворным не вылечить. В лучшем случае снотворное — это временный пластырь. В худшем — это костыль, вызывающий привыкание, который в долгосрочной перспективе может усугубить бессонницу.

Это не означает, что вы никогда не должны принимать лекарства, но важно взвесить преимущества и риски. В общем, снотворное и снотворное наиболее эффективны при умеренном использовании в краткосрочных ситуациях, таких как путешествия через часовые пояса или восстановление после медицинской процедуры.Если вы решите принимать снотворное в течение длительного времени, лучше всего использовать их нечасто, «по мере необходимости», чтобы избежать зависимости и толерантности.

Риски и побочные эффекты снотворного

Все снотворные, отпускаемые по рецепту, имеют побочные эффекты, которые различаются в зависимости от конкретного препарата, дозировки и продолжительности действия препарата в организме. Общие побочные эффекты включают продолжительную сонливость на следующий день, головную боль, мышечные боли, запор, сухость во рту, проблемы с концентрацией внимания, головокружение, неустойчивость и бессонницу.

Прочие риски снотворного

Лекарственная переносимость. Со временем вы можете выработать толерантность к снотворным, и вам придется принимать все больше и больше, чтобы они подействовали, что, в свою очередь, может привести к большему количеству побочных эффектов.

Наркозависимость. Вы можете полагаться на снотворное, чтобы уснуть, и не сможете уснуть или даже хуже спать без них. Таблетки, отпускаемые по рецепту, в частности, могут вызывать сильное привыкание, что затрудняет прекращение их приема.

Абстинентный синдром. Если вы резко прекратите прием лекарства, у вас могут возникнуть симптомы отмены, такие как тошнота, потливость и дрожь.

Лекарственные взаимодействия. Снотворное может взаимодействовать с другими лекарствами. Это может усугубить побочные эффекты, а иногда и быть опасным, особенно при приеме болеутоляющих и других седативных средств, отпускаемых по рецепту.

Отскок бессонницы. Если вам нужно прекратить прием снотворного, иногда бессонница может стать еще хуже, чем раньше.

Маскировка основной проблемы. Причиной бессонницы может быть основное соматическое или психическое расстройство или даже нарушение сна, которое нельзя вылечить с помощью снотворного.

Некоторые серьезные риски снотворного

Седативно-снотворные препараты (бензодиазепины и небензодиазепины) могут вызывать тяжелую аллергическую реакцию, отек лица, провалы в памяти, галлюцинации, суицидальные мысли или действия, а также сложное поведение, связанное со сном, например, ходьба во сне , вождение во сне (вождение автомобиля, не полностью проснувшись, без воспоминаний о событии) и бессонное питание (прием пищи посреди ночи без воспоминаний, часто приводящий к увеличению веса).Если вы испытываете какое-либо необычное поведение, связанное со сном, немедленно обратитесь к врачу.

Безрецептурные снотворные и снотворные

Стандартные снотворные, отпускаемые без рецепта, полагаются на антигистаминные препараты в качестве основного активного ингредиента, способствующего сонливости.

К распространенным безрецептурным снотворным относятся:

• Дифенгидрамин (встречается в торговых марках, таких как Nytol, Sominex, Sleepinal, Compoz)
• Доксиламин (торговые марки, такие как Unisom, Nighttime Sleep Aid)

Некоторые другие безрецептурные препараты снотворные сочетают в себе антигистаминные препараты с болеутоляющим парацетамолом (содержится в таких торговых марках, как Tylenol PM).Другие, такие как NyQuil, сочетают антигистаминные препараты с алкоголем.

Проблема с антигистаминными препаратами заключается в том, что их седативные свойства часто сохраняются и на следующий день, что приводит к похмельному эффекту на следующий день. При длительном применении они также могут вызвать забывчивость и головные боли. Из-за этих проблем специалисты по сну не рекомендуют их регулярное употребление.

Общие побочные эффекты антигистаминных снотворных

• Сонливость на следующий день от умеренной до сильной.
• Головокружение и забывчивость.
• Неуклюжесть, чувство потери равновесия.
• Запор и задержка мочи.
• Затуманенное зрение.
• Сухость во рту и горле.
• Тошнота.

Лекарства для сна, отпускаемые по рецепту

Существует несколько различных типов снотворных, отпускаемых по рецепту, которые классифицируются как седативные снотворные. Как правило, эти лекарства действуют, воздействуя на рецепторы в головном мозге, замедляя работу нервной системы. Некоторые лекарства используются больше для того, чтобы вызвать сон, в то время как другие используются для поддержания сна.Некоторые из них длятся дольше, чем другие в вашей системе (более длительный период полураспада ), а некоторые имеют более высокий риск формирования привычки.

Бензодиазепиновые седативные снотворные, снотворные

Бензодиазепины — это самый старый класс снотворных, которые все еще широко используются. Считается, что группа бензодиазепинов имеет более высокий риск зависимости, чем другие снотворные, снотворные от бессонницы, и классифицируется как контролируемые вещества. В основном используемые для лечения тревожных расстройств, бензодиазепины, одобренные для лечения бессонницы, включают эстазолам (торговая марка ProSom), флуразепам (Dalmane), квазепам (Doral), темазепам (Restoril) и триазолам (Halcion).

Недостатки бензодиазепиновых снотворных

Вы можете стать как физически, так и психологически зависимыми от бензодиазепинов. Когда вы принимаете таблетки в течение определенного периода времени, вам может казаться, что вы не можете заснуть без них, и как только вы перестанете их принимать, у вас могут возникнуть физические симптомы отмены, такие как беспокойство и возвратная бессонница.

Снотворные таблетки могут потерять свою эффективность при использовании на ночь, потому, что рецепторы мозга становятся менее чувствительными к их воздействию.Всего за три-четыре недели бензодиазепины могут стать не более эффективными, чем сахарная пилюля.

Общее качество вашего сна может быть снижено, с менее восстанавливающим глубоким сном и быстрым сном.

На следующий день вы можете испытать замедление когнитивных функций и сонливость (эффект похмелья), что может быть даже хуже, чем вялость, которую вы чувствуете из-за фактического недосыпания.

Бессонница возвращается после прекращения приема, , даже если лекарство действует во время его приема.Как и в случае использования всех снотворных, вместо того, чтобы бороться с бессонницей, вы просто откладываете проблему.

Возможно, это связано с деменцией. В настоящее время ведется расследование, но есть опасения, что использование бензодиазепинов может способствовать развитию деменции.

Небензодиазепиновые седативные снотворные, снотворные

Некоторые новые лекарства не имеют такой же химической структуры, как бензодиазепины, но действуют на те же участки мозга.Считается, что они обладают меньшим количеством побочных эффектов и меньшим риском зависимости, но по-прежнему считаются контролируемыми веществами. К ним относятся залепон (Соната), золпидем (Амбиен) и эзопиклон (Лунеста), которые были протестированы на длительное использование до шести месяцев.

Недостатки небензодиазепиновых снотворных

Обычно небензодиазепины имеют меньше недостатков, чем бензодиазепины, но это не делает их подходящими для всех. Некоторые могут посчитать этот тип снотворного неэффективным, помогая им уснуть, в то время как долгосрочные эффекты остаются неизвестными.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) недавно предписало производителям амбиена и аналогичных снотворных снизить стандартную дозировку из-за серьезного риска утренней вялости во время вождения, особенно у пациентов-женщин. Другие побочные эффекты включают:

• Переносимость лекарств.
• Отскок бессонницы.
• Головные боли, головокружение, тошнота, затрудненное глотание или дыхание.
• В некоторых случаях опасное поведение, связанное со сном, например, ходьба во сне, вождение во сне и переедание во сне.
• Новая или усугубляющаяся депрессия; суицидальные мысли или действия.

Снотворные снотворные, агонисты рецепторов мелатонина

Рамелтеон (Розерем) — новейший тип снотворного, имитирующий гормон регуляции сна мелатонин. Он имеет небольшой риск физической зависимости, но все же имеет побочные эффекты. Он используется при проблемах с засыпанием и неэффективен при проблемах, связанных со сном.

Наиболее частым побочным эффектом Рамелтеона является головокружение.Он также может ухудшить симптомы депрессии и не должен использоваться людьми с тяжелым поражением печени.

Антидепрессанты, используемые в качестве снотворных

FDA не одобрило антидепрессанты для лечения бессонницы, и их эффективность при лечении бессонницы не доказана. Однако некоторые антидепрессанты назначают не по назначению из-за их седативного действия. Как и все лекарства от депрессии, существует небольшой, но значительный риск суицидальных мыслей или обострения депрессии, особенно у детей и подростков.

Травяные и диетические добавки для сна, которые могут помочь

Сходите в аптеку, и вы увидите десятки так называемых «натуральных» добавок для сна. FDA не регулирует пищевые добавки с точки зрения безопасности, качества, эффективности или даже правдивости маркировки, поэтому вы должны проявить должную осмотрительность. Хотя доказательства неоднозначны, большинство исследований подтверждают, что следующие добавки используются для лечения бессонницы:

Валериана. Валериана — успокаивающее растение, которое использовалось со второго века нашей эры.D. для лечения бессонницы и беспокойства. Считается, что он увеличивает уровень успокаивающего химического вещества ГАМК в мозгу. Хотя использование валерианы при бессоннице широко не изучалось, исследования показывают многообещающие и обычно считаются безопасными и не вызывающими привыкания. Лучше всего он действует при ежедневном приеме в течение двух или более недель.

Мелатонин. Мелатонин — это естественный гормон, уровень которого повышается ночью. Он вызывается темнотой, и его уровень остается повышенным в течение ночи, пока не будет подавлен утренним светом.Хотя мелатонин, по-видимому, не особенно эффективен для лечения большинства нарушений сна, он может помочь при проблемах со сном, вызванных сменой часовых поясов и сменной работой. Однако простое воздействие света в нужное время может быть столь же эффективным. Если вы принимаете мелатонин, имейте в виду, что он может влиять на прием некоторых лекарств от артериального давления и диабета. Лучше придерживаться низких доз — от одного до трех миллиграммов для большинства людей — чтобы свести к минимуму побочные эффекты и сонливость на следующий день.

Ромашка. Многие люди пьют ромашковый чай из-за его мягких седативных свойств, хотя он может вызывать аллергические реакции у людей, страдающих аллергией на растения или пыльцу. Чтобы полностью улучшить сон, доведите воду до кипения, затем добавьте два-три чайных пакетика (или эквивалент листового чая), накройте крышкой и заваривайте в течение десяти минут.

Триптофан. Триптофан — это основная аминокислота, используемая в образовании химического посредника серотонина, вещества в головном мозге, которое помогает вашему телу спать.L-триптофан — распространенный побочный продукт триптофана, который организм может преобразовывать в серотонин. Некоторые исследования показали, что L-триптофан может помочь людям быстрее заснуть. Однако результаты были противоречивыми.

Кава. Кава улучшает сон у людей с бессонницей, связанной со стрессом. Однако кава может вызвать повреждение печени, поэтому ее не рекомендуется принимать без тщательного медицинского наблюдения.

Другие травы, которые обладают успокаивающим или успокаивающим действием, включают мелиссу, пассифлору и лаванду.Многие натуральные добавки для сна используют комбинацию этих ингредиентов для улучшения сна.

Натуральные не значит безопасные

Хотя некоторые средства, такие как мелисса или ромашковый чай, в целом безвредны, другие могут иметь более серьезные побочные эффекты и мешать или снижать эффективность назначенных лекарств. Валериана, например, может влиять на действие антигистаминных препаратов и статинов. Изучите, прежде чем пробовать новое лечебное средство на травах, и поговорите со своим врачом или фармацевтом, если у вас есть какие-либо ранее существовавшие заболевания или рецепты, которые вы принимаете.

Советы по безопасному использованию снотворного

Если вы решили попробовать снотворное или снотворное, помните о следующих правилах безопасности.

Никогда не смешивайте снотворное с алкоголем или другими седативными препаратами. Алкоголь не только ухудшает качество сна, но и усиливает седативный эффект снотворного. Комбинация может быть довольно опасной — даже смертельной.

Принимайте снотворное только тогда, когда у вас будет достаточно времени как минимум на семь-восемь часов сна. В противном случае на следующий день вы можете почувствовать сильную сонливость.

Не принимайте вторую дозу посреди ночи. Может быть опасно увеличивать дозу вдвое, и, если у лекарства меньше времени, чтобы очистить ваш организм, может быть трудно встать на следующее утро и избавиться от вялости.

Начните с наименьшей рекомендованной дозы. Посмотрите, как лекарство влияет на вас и какие побочные эффекты вы испытываете.

Избегайте частого использования. Чтобы избежать зависимости и свести к минимуму побочные эффекты, постарайтесь приберечь снотворное на случай чрезвычайных ситуаций, а не на ночь.

Никогда не водите машину и не работайте с механизмами после приема снотворного. Этот совет особенно важен, когда вы начинаете использовать новое снотворное, так как вы можете не знать, как оно повлияет на вас.

Внимательно прочтите вкладыш в упаковке вашего лекарства. Обращайте особое внимание на возможные побочные эффекты и взаимодействия лекарств.Многие распространенные лекарства, включая антидепрессанты и антибиотики, могут вызывать опасные взаимодействия как со снотворными, отпускаемыми по рецепту, так и без рецепта. Для многих снотворных также следует избегать определенных продуктов, таких как грейпфрут и грейпфрутовый сок.

Перед приемом снотворного…

Поговорите со своим врачом или фармацевтом о:

• Другие лекарства и добавки, которые вы принимаете. Многие распространенные лекарства, включая антидепрессанты и антибиотики, могут вызывать опасные взаимодействия как со снотворными, отпускаемыми по рецепту, так и без рецепта.Травяные и диетические добавки, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, такие как обезболивающие и лекарства от аллергии, также могут мешать.
• Другие медицинские условия, которые у вас есть. Некоторые лекарства от сна могут иметь серьезные побочные эффекты для людей с проблемами со здоровьем, такими как высокое кровяное давление, проблемы с печенью, глаукома, депрессия и затрудненное дыхание.
• Особые инструкции по увеличению, уменьшению и / или прекращению использования. Важно внимательно следовать инструкциям по использованию.Увеличение дозы может быть сопряжено с риском, но уменьшение ее использования также может вызвать проблемы, если сделать это слишком быстро. В некоторых случаях резкое прекращение приема лекарств может вызвать неприятные побочные эффекты и даже возобновить бессонницу.

Для лучшего сна выбирайте здоровые привычки, а не таблетки

Исследования показали, что изменение образа жизни и привычек сна — лучший способ бороться с бессонницей. Даже если вы решите использовать снотворное или лекарства в краткосрочной перспективе, эксперты рекомендуют внести изменения в свой образ жизни и поведение перед сном как долгосрочное средство от проблем со сном.Поведенческие и экологические изменения могут иметь большее положительное влияние на сон, чем прием лекарств, без риска побочных эффектов или зависимости.

Техники релаксации как альтернатива снотворным

Методы расслабления, которые могут снять стресс и помочь вам уснуть, включают простые практики медитации, прогрессивную мышечную релаксацию, йогу, тай-чи и использование глубокого дыхания. После небольшой практики эти навыки помогут вам расслабиться перед сном и улучшить сон более эффективно, чем снотворное или снотворное.Попробуйте:

Расслабляющая рутина перед сном. Выключайте экраны по крайней мере за час до сна и сосредоточьтесь на тихих успокаивающих занятиях, таких как чтение, легкая йога или прослушивание тихой музыки. Держите свет приглушенным, чтобы естественным образом повысить уровень мелатонина.

Брюшное дыхание. Большинство из нас не дышит так глубоко, как следовало бы. Когда мы дышим глубоко и полно, вовлекая не только грудь, но также живот, поясницу и грудную клетку, это действительно может помочь той части нашей нервной системы, которая контролирует расслабление.Закройте глаза и попробуйте сделать глубокий медленный вдох, делая каждый вдох еще глубже предыдущего. Вдохните через нос и выдохните через рот. Делайте каждый выдох немного длиннее, чем каждый вдох.

Прогрессивное расслабление мышц проще, чем кажется. Лягте или устройтесь поудобнее. Начиная со ступней, напрягите мышцы как можно сильнее. Задержитесь на счет до 10, а затем расслабьтесь. Продолжайте делать это для каждой группы мышц вашего тела, продвигаясь к макушке.

Щелкните здесь, чтобы узнать о медитации на прогрессивную мышечную релаксацию.

Упражнения — мощное средство для сна

Исследования показали, что упражнения в течение дня могут улучшить сон ночью. Когда мы тренируемся, мы испытываем значительное повышение температуры тела, за которым через несколько часов следует значительное снижение. Из-за этого падения температуры тела нам легче засыпать и засыпать. Лучшее время для занятий спортом — поздно вечером или рано вечером, а не перед сном.Старайтесь уделять не менее 30 минут четыре раза в неделю. Лучше всего бороться с бессонницей с помощью аэробных упражнений, поскольку они увеличивают количество кислорода, попадающего в кровь.

Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) превосходит снотворное

Многие люди жалуются, что разочарование, негативные мысли и беспокойства мешают им спать по ночам. Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) — это форма психотерапии, которая лечит проблемы путем изменения негативных мыслей, эмоций и моделей поведения.

Исследование, проведенное в Гарвардской медицинской школе, даже показало, что КПТ более эффективна при лечении хронической бессонницы, чем лекарства для сна, отпускаемые по рецепту, но без рисков или побочных эффектов.КПТ может помочь вам расслабиться, изменить мировоззрение, улучшить дневные привычки и подготовить вас к крепкому ночному сну.

Авторы: Мелинда Смит, магистр медицины, Лоуренс Робинсон и Роберт Сигал, магистр медицины

Что такое мелатонин и может ли он помочь мне уснуть?

Идеальное снотворное — то, которое заставляет людей засыпать быстрее и на более длительный период времени без побочных эффектов — все еще остается мечтой.

Такая волшебная пилюля потенциально может решить множество проблем. Миллионы американцев не высыпаются.В недавнем опросе Центры по контролю и профилактике заболеваний обнаружили, что 35 процентов американцев спят менее семи часов в сутки, что является рекомендуемым для здоровья количеством.

Хороший сон не только улучшает наше самочувствие. Растет научный консенсус в отношении того, что он защищает нас от болезней сердца, диабета и ожирения. В лабораториях сна участники, у которых цикл сна резко нарушен всего на три недели, могут начать казаться преддиабетическими в анализах крови.(Если вы сомневаетесь в важности сна, подумайте вот о чем: теперь ученые считают, что циклы покоя и бдительности являются основными организующими принципами всей жизни на Земле. Даже самые крошечные одноклеточные организмы содержат генетическое кодирование циркадного ритма.)

Конечно, на рынке есть много рецептурных снотворных; К сожалению, они не очень эффективны, могут вызывать привыкание и быть опасными.

Многие предпочитают зайти в аптеку на углу и купить альтернативу всего за 6 долларов, которая продается как безопасная и абсолютно естественная.Это мелатонин, и в отличие от других химических веществ, которые продаются в Америке в качестве пищевых добавок, есть некоторые научные доказательства, подтверждающие его утверждения.

Но, как и со всеми снотворными, история с мелатонином сложна. Несмотря на то, что это химическое вещество, которое наш организм вырабатывает естественным образом во время сна, то, как на самом деле работает мелатонин и для чего он лучше всего, стоит внимательно изучить.

Что такое мелатонин?

Мелатонин был впервые открыт в 1950-х годах, когда дерматологические лаборатории сочли, что он играет роль в пигментации кожи.Все исследователи приняли огромную дозу нового химического вещества, ожидая, что их кожа станет светлее. Но они просто заснули.

В конечном итоге ученые поняли о мелатонине следующее: это гормон, который сообщает телу, когда наступила ночь. Он образован шишковидной железой, структурой в форме шишки, расположенной глубоко в головном мозге.

«У низших позвоночных, таких как лягушка, шишковидная железа фактически является третьим глазом — это рецептор света и темноты», — говорит Дик Вуртман, ученый-когнитивист Массачусетского технологического института, который помог обнаружить функцию мелатонина у людей.Ученые когда-то предположили, что он выполнял определенную функцию у млекопитающих, но стал рудиментарным органом, который должен «исчезнуть через несколько миллионов лет», — говорит Вуртман.

На этой анимации шишковидная железа выделена красным. Базы данных по наукам о жизни / Wikimedia Commons

В 1960-х Вуртман и его команда из Массачусетского технологического института обнаружили, что свет все же достигает пинеальной железы млекопитающих — через глаза — и контролирует высвобождение мелатонина.Днем мелатонин подавляется светом. Ночью он попадает в кровоток — если только мы не окружены ярким или синим светом, который подавляет выброс мелатонина и не дает нам уснуть.

Когда мелатонин попадает в кровоток, он действует как посредник. Как организм реагирует на сообщение, зависит от животного. Крысы, например, ведут ночной образ жизни, поэтому мелатонин может играть определенную роль в их бодрствовании. У людей и других дневных существ он подготавливает тело к отдыху и помогает поддерживать его в течение ночи.

Считается, что у людей мелатонин способствует засыпанию двумя способами.

1. Точный путь не совсем понятен, но считается, что мелатонин широко подавляет области мозга, участвующие в бодрствовании. Мелатонин также может снижать температуру тела, необходимую для сна.

2. Мелатонин помогает установить общий ритм основных циркадных часов в организме. Ученые показали, что, когда людям дают мелатонин во второй половине дня, их биологические часы можно обмануть, заставив думать, что это позже, и они быстрее засыпают.Это может быть удобно, если вы страдаете от смены часовых поясов и ваше тело думает, что все еще находится в более раннем часовом поясе. (Подробнее об этом позже.)

Итак, насколько хорошо работает мелатонин?

При оценке мелатонина исследователи задают несколько важных вопросов:

• Помогает ли он людям, страдающим бессонницей, быстрее заснуть?
• Помогает ли это людям спать?
• Помогает ли это людям спать в новых часовых поясах?
• Это полезно для людей, приспосабливающихся к новым сменам на работе?
• И надежно ли переводит биологические часы человека на новую фазу?

В исследованиях, проведенных по этим вопросам, был протестирован широкий диапазон доз на многих различных группах населения, что делает прямые сравнения между исследованиями очень трудными и ограничивает то, что мы действительно можем извлечь из них.Но существующие мета-анализы мелатонина действительно находят некоторые доказательства того, что он может быть полезен в отношении большинства вышеперечисленных вопросов.

Пэтти Деустер, научный сотрудник Университета медицинских наук военного ведомства, была старшим автором систематического обзора мелатонина 2014 года. Она и ее команда собрали в общей сложности 35 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований на здоровых людях с диагнозом бессонницы или без нее. Эффект мелатонина от бессонницы был положительным, но «слабым», — говорит Дойтер.Требуются дополнительные исследования с большим количеством участников.

В ее обзоре были обнаружены слабые положительные результаты в отношении начала сна, продолжительности сна и смены часовых поясов. Доказательства наличия сменных рабочих и смены биологических часов неубедительны. (Однако эксперты, с которыми я разговаривал, сказали, что мелатонин следует принимать ближе к вечеру, чтобы иметь наилучшие шансы сдвинуть биологические часы. В отчете Деустера рассматриваются только исследования фазового сдвига, когда мелатонин вводится ночью.)

Международные организации здравоохранения также проанализировали исследования мелатонина.

В Европе мелатонин отпускается только по рецепту в некоторых странах. В 2011 году Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов, которое регулирует мелатонин, провело обзор данных о мелатонине и пришло к следующему выводу: «Мелатонин помогает сократить время засыпания».

Это может быть правдой, но не все исследователи согласны с тем, что мелатонин может иметь значение . Филип Герман, исследователь сна и клиницист из Пенсильванского университета, говорит: «Исследования довольно ясно показывают, что мелатонин — плохое снотворное.«

В метаобзоре 2005 г. этот вопрос был рассмотрен более внимательно, проанализировав 15 плацебо-контролируемых исследований с участием здоровых людей с бессонницей. Было обнаружено, что в среднем мелатонин сокращал время, необходимое для засыпания, по сравнению с плацебо на 3,9 минуты, он увеличивал время, затрачиваемое на сон, на 13,7 минут и повышал эффективность сна (соотношение времени, проведенного в лежачем положении по сравнению со временем сна) на 3,1. процентов.

Между тем, метаанализ 2007 года показал, что снотворное, отпускаемое по рецепту, называемое бензодиазепинами, заставляло людей засыпать в среднем на 10 минут быстрее.Небензодиазепины (например, Амбиен) заставляют людей спать примерно на 12,8 минут быстрее. А когда вы засыпаете, эти препараты увеличивают время сна только на 30 минут или около того. (Не забывайте, что эти наркотики могут вызывать привыкание и в достаточно высоких дозах могут убить человека.)

Мелатонин может лучше всего работать при смене часовых поясов и у людей с низким уровнем мелатонина

вера / Shutterstock

Когда человек страдает сменой часовых поясов, его биологические часы отключаются от часов пункта назначения.Это может затруднить сон.

Мелатонин может быть особенно полезен при смене часовых поясов, потому что он может помочь изменить внутренние часы человека в соответствии с местным временем и помочь ему уснуть после долгого беспокойного полета.

В 2002 году Кокрановская библиотека провела систематический обзор способности мелатонина помочь человеку приспособиться к новому режиму сна после смены часовых поясов при дозах всего 0,5 миллиграмма. «Мелатонин замечательно эффективен в предотвращении или уменьшении смены часовых поясов, и периодическое краткосрочное использование кажется безопасным», — заключил обзор, особенно при использовании после полетов на восток.«Восемь из десяти испытаний показали, что мелатонин, принятый незадолго до сна в пункте назначения (с 22:00 до полуночи), уменьшал смену часовых поясов при перелетах, пересекающих пять или более часовых поясов».

Мелатонин также, кажется, работает намного лучше для некоторых людей.

«Если ваша проблема со сном возникает из-за дефицита гормона мелатонина, то мелатонин будет очень эффективным для лечения вашей проблемы со сном», — говорит Вуртман. Например, если проблемы со сном вызваны беспокойством, он будет менее эффективным.

Фрэнк Шеер, изучающий хронобиологию в Гарварде, соглашается: пероральная доза мелатонина дает лучший шанс вызвать сонливость при низком уровне внутреннего мелатонина. «Здоровым людям, если вы дадите им мелатонин в середине дня, он поможет им уснуть [в середине дня]», — говорит он. «Если я дам вам мелатонин ночью [когда уровень мелатонина выше], и вы здоровы, мелатонин не повлияет на сон».

Шеер также отмечает, что мелатонин не соответствует типичной кривой доза-ответ.Это означает, что прием более высокой дозы мелатонина не обязательно приводит к усилению сонливости.

Люди, как правило, вырабатывают меньше мелатонина с возрастом, поэтому этот гормон может быть более подходящим для лечения бессонницы, являющейся результатом старения. Также было показано, что мелатонин гораздо более эффективен для людей с отложенной фазой сна, состоянием, при котором биологические часы человека постоянно не синхронизируются с остальным миром.

Химическая структура мелатонина. Викискладе

Есть ли побочные эффекты? В обзоре

Deuster были рассмотрены сообщения о побочных эффектах во всех 35 исследованиях и не было обнаружено ничего серьезного. Наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (которая является своего рода причиной приема мелатонина) и головная боль.

Но Шеер говорит, что в некоторых случаях мелатонин может иметь побочные эффекты. У некоторых людей с определенным генетическим вариантом мелатонин снижает способность организма перерабатывать глюкозу в крови.«Это не безобидно», — говорит он.

Риски длительного использования также не оценивались. «Нет четких исследований, посвященных использованию мелатонина продолжительностью более шести месяцев», — говорит Шеер.

Когда принимать мелатонин

Исследователи никогда не проводили систематического обзора того, имеет ли значение время введения мелатонина для людей, которые хотят быстрее заснуть.

Те, с кем я разговаривал, также разошлись во мнениях относительно того, когда принимать его — в зависимости от того, считали ли они, что мелатонин лучше для улучшения сна или для сброса циркадных часов.

Согласно Герману, способность мелатонина сдвигать циркадные часы сильнее, чем его способность способствовать немедленному сну. Поэтому, «вместо того, чтобы принимать его перед сном, вы принимаете его за несколько часов до сна», — говорит он. Это может «опережать» биологические часы примерно на полчаса каждый день.

Шеер согласен с тем, что прием мелатонина поздно днем ​​или ранним вечером «приведет к наибольшему сдвигу фазы, то есть на следующий день ваши биологические часы будут немного раньше.«Воздействие солнечного света по утрам тоже помогает, — говорит он, и может быть даже более эффективным, чем мелатонин, или его следует использовать в дополнение к мелатонину, когда часы переводятся вперед».

Wurtman, однако, не рекомендует принимать мелатонин за несколько часов до сна. Он говорит, что способность мелатонина (хотя и слабая) способствовать сну на месте означает, что людям следует принимать его незадолго до сна.

В целом, говорит Шеер, трудно предсказать идеальное время для любого человека. Мелатонин «непросто использовать в качестве потребителя», — говорит он, добавляя, что многие врачи первичной медико-санитарной помощи могут не знать о его тонкостях.

Еще одна причина для осторожности: мелатонин плохо регулируется

Джулия Беллуз из

Vox сделала обширный репортаж о неясных правилах употребления пищевых добавок в Америке. По сути, считает она, проход с диетическими добавками — это минное поле. Добавки не всегда содержат то, что они говорят, и они могут содержать вредные добавки. Вот почему важно убедиться, что марка мелатонина, которую вы покупаете, проверена третьей стороной, например USP. (Согласно Вуртману, тот факт, что мы относимся к мелатонину как к пищевой добавке, является «полной чушью».«Ни один из естественных мелатонин нашего тела не поступает из диеты.)

В случае мелатонина слабые правила означают, что он может продаваться в огромных, совершенно ненужных дозах. В аптеке легко купить 10 миллиграмм мелатонина в таблетках. Но это, вероятно, перебор. Многие исследования мелатонина показывают, что в малых дозах — около одного миллиграмма или меньше — он действует так же хорошо, как и в высоких. Кроме того, есть вероятность, что большая доза снизит чувствительность вашего мозга к гормону.

«Если вы обнаруживаете в крови уровень мелатонина, который намного выше, чем любой из тех, которые встречаются обычно, вы снижаете чувствительность рецепторов мозга к мелатонину», — говорит Вуртман. «Вы становитесь все менее и менее отзывчивым».

В чем суть, по мнению экспертов? Начните с небольшой дозы и посмотрите, подействует ли она на вас.

И наконец: знайте, что таблетка никогда не сможет полностью устранить причины, по которым американцы плохо спят. Существует множество способов, которыми современный мир выступает против хорошего сна: стресс дома и на работе, шумные окрестности, слишком мало времени при ярком дневном свете, употребление слишком большого количества кофеина, работа в разные смены, недостаточная физическая нагрузка, слишком много времени со смартфонами допоздна. ночью, и этот список можно продолжить.

---

На этой анимации шишковидная железа выделена красным.