Вход в личный кабинет | Регистрация
Избранное (0) Список сравнения (0)
Ваши покупки:
0 товаров на 0 Р
Итого: 0 Р Купить

Гамма аминомасляная кислота препараты: Препараты с действующим веществом Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (МНН) купить в Москве по низким ценам в интернет аптеке, каталог цен

Содержание

Пикамилон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Picamilon таб. 20 мг: 30, 60 или 100 шт. (1392)

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза - 20-50 мг 2-3 раза/сут, суточная доза - 60-150 мг. Курс лечения - 1-2 мес. Повторный курс - через 5-6 мес.

Депрессивные состояния позднего возраста: 40-200 мг/сут за 2-3 приема, оптимальный диапазон доз - 60-120 мг/сут в течение 1.5-3 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического средства - по 40-80 мг/сут, при необходимости - до 200-300 мг/сут, в течение 1-1.5 мес.

При алкоголизме в период абстиненции назначают в дозе 100-150 мг/сут, коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции - 40-60 мг/сут в течение 4-5 нед.

Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - 60-80 мг/сут в течение 1-1.5 мес, для спортсменов в той же дозе, в течение 2 нед. тренировочного периода.

Парентерально вводят в/в капельно или струйно (медленно), в/м.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения - в/в или в/м, по 100-200 мг, 1-2 раза/сут, суточная доза - 20-40 мг. В зависимости от состояния пациента применяют утром в/в капельно, вечером - в/м; или в течение 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения - 15-30 дней.

Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг и поддерживающей - 1.56 мг/кг/ч в объеме 2.5 л инфузионного раствора, в течение 4 ч, утром и вечером.

При астенических состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, кроме приема внутрь вводят в/м в суточной дозе 20-40 мг в течение 1 месяца

Препараты и лекарства с действующим веществом Гамма-аминомасляная кислота

Состав

  • 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
  • действующее вещество:
  • гамма-аминомасляная кислота 250 мг,
  • вспомогательные вещества:
  • сахароза (сахар-песок рафинированный) — 27,2 мг;
  • магния стеарата моногидрат — 2,8 мг, 
  • оболочка:
  • магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 85,92 мг; мука пшеничная — 17,26 мг

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аминалон - ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.

Обладает легким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие.

У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, достаточно полная. TCmax - 60 минут, затем концентрация быстро снижается, через 24 часа в плазме не определяется.

Показание к применению

Остаточные явления: черепно-мозговая травма, инсульт; цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Способы применения и дозы

Внутрь, до еды. Суточная доза для взрослых - 3 - 3,75 г; для детей 1 - 3 лет - 1 - 2 г/сут, 4 - 6 лет - 2 - 3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут.

Суточную дозу делят на 3 приема.

Лечение проводится длительно (от 2 - 3 недель до 2 - 4 месяцев).

С целью профилактики и лечения синдрома укачивания взрослым - 0,5 г, детям - 0,25 г 3 раза в день в течение 3 - 4 суток.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к GABA.

Особые указания

В первые дни лечения возможны колебания артериального давления.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Примечание

По рецепту

Участие гамма-аминомасляной кислоты в механизмах обратной отрицательной связи гипоталамо-гипофизарно-семенникового комплекса | Науменко

Аннотация

Изучена роль y-аминомасляной кислоты (ГАМК) и ее рецепторов в регуляции механизмов отрицательной обратной связи интегрального гипоталамо-гипофизарно-гонадного комплекса у ложнооперированных и односторонне кастрированных крыс линии Вистар. Повышение содержания ГАМК в организме под действием аминоуксусной кислоты, ингибитора ГАМК-трансаминазы, было связано с подавлением компенсаторного повышения уровня тестостерона в периферической крови после его двух-или трехкратного снижения, вызванного кастрацией, тогда как снижение содержания ГАМК с помощью тиосемикарбазита, ингибитора глутаматдекарбоксилазы, сопровождалось более интенсивным компенсаторным повышением уровня тестостерона. В его действии участвуют все ГАМК-рецепторы. Стимуляция ГАМК-А рецепторов мусцимолом подавляло, а их блокирование бикукуллином усиливало компенсаторное повышение уровня тестостерона после гемикастрации. В то же время стимуляция ГАМК-В рецепторов баклофеном сопровождалась более интенсивным компенсаторным повышением уровня тестостерона в крови. Авторы приходят к выводу, что ГАМКергические системы способствуют регуляции функции гипоталамо-гипофизарно-гонадного комплекса как механизма отрицательной обратной связи.

Известно, что гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) участвует в регуляции секреции многих аденогипофизарных гормонов [2, 9].-рлюнцсго гормона (ЛГ). Однако ее роль в этом! процессе не вполне ясна, так как. по данным разных авторов, ГАМК оказывает на выделение Л Г как ингибирующие, так и активирующие влияния [3, 12].

Еще меньше известно о роли ГАМК и ее рецепторов в регуляции секреции Л Г механизмом обратной отрицательной связи, изучение которого проводится на двусторонне кастрированных крысах [3]. Однако такая модель дает возможность исследовать лишь отдельное звено этого механизма, регулирующего гипоталамо-гипофи- зарно-семснниковый комплекс (ГГСК). Что же касается изучения нейрохимической регуляции целостной системы обратной отрицательной свя-

Исследования, описанные в настоящей работе, частично были проведены благодаря гранту № RAJ 000, полученному от Международного научного фонда. зи, то для этой цели более адекватным является использование односторонне кастрированных крыс. У таких животных компенсация недостаточности андрогенов обусловлена стимуляцией обратной отрицательной связи, а не введением экзогенных стероидов. Кроме того, уровень тестостерона в периферической крови более адекватно отражает состояние данного механизма, чем уровень гонадотропинов [7]. Однако роль ГАМК и ее рецепторов в регуляции целостного механизма обратной отрицательной связи ГГСК, насколько нам известно, совершенно не изучалась. Это и явилось целью настоящей работы.

Материалы и методы

' В опытах использовали ложнооперированных и односторонне кастрированных 3-месячных самцов крыс линии Вис- тар массой тела 200-220 г. Животные выращены в виварии Института цитологии и генетики СО РАН при естественном освещении, пищу и воду получали без ограничений.

Крыс оперировали под нембуталоьым наркозом (35 мг на 1 кг массы тела), удаляя левый семенник, и декапuтдровали через различное время после введения препаратов или соответствующего количества физиологического раствора. Лож- нооперированным животным делали только надрез (длиной 1 см) мошонки и накладывали шов.

Для повышения ь организме уровня ГАМК применяли ингибитор а-кет■отлутаpат-ГАМК-грансамдназы - аминоок- сиуксусную кислоту (ЛОУК, фирма “Sigma") в дозе 20 мг па

  • кг массы тела животного. Для понижения уровня ГАМК вводили ингибитор глутаматдекарбоксилазы - тиосемикарба- зит (ТСК. фирма “Sigma”) в дозе 5 мг/кг. Возбуждение ГАМКд-рецепторов осуществляли с помощью мусцимола (фирма “Sigma “) в дозе 7 мкг/кг, а ГАМКд рецепторов — с помощью баклофена (фирма “Sigma”) в дозе 5 мг/кг. ГАМКд-рецепторы' блокировали метйодндом бикукуллина (фирма “Sigma”) в дозе 1,8 мг/кг. Дозы используемых препаратов, оказывающих какое-либо влияние на компенсаторное повышение в крови уровня тестостерона после гемикастрации и не влияющих на состояние и поведение животных, подбирали в предварительных опытах. Препараты растворяли г. физиологическом растворе и вводили внутрибрюшинно во время наибольшего снижения уровня тестостерона в периферической крови, вызванного удалением семенника. Контрольным животным в тех же условиях вводили аналогичные объемы физиологического раствора.

Тестостерон в плазме периферической крови определяли радиоиммунологическим методом, применяя высокоспецифическую антисыворотку и

3Н-тестостерон (фирма “Amer- sham”). Статистическую обработку результатов проводили с помощью /-критерия Стыодента с учетом неоднородности дисперсий в исследуемых группах.

Результаты и их обсуждение

Изучение участия ГАМК и ее рецепторов в механизмах обратной отрицательной связи ГГСК представляет известные трудности. Они обусловлены тем, что сезонные факторы и сезонные ритмы оказывают влияние не только на исходный уровень тестостерона в крови интактних животных, но и на его динамику после односторонней кастрации [1]. Летом, когда проводились основные исследования, содержание тестостерона в крови значительно выше, чем зимой, а компенсация пониженного в результате удаления семенника уровня тестостерона в крови происходит значительно быстрее. Однако даже в течение одного сезона можно наблюдать различия в скорости снижения уровня тестостерона в крови после гемикастрации, что приводит к необходимости проведения дополнительных контрольных экспериментов.

В наших опытах, проведенных в июле, уровень тестостерона, снизившийся более чем в 3 раза через 24 ч после односторонней кастрации, достоверно повышался до исходного через 48 ч после операции. Повышение в организме уровня ГАМК в результате введения АОУК на пике снижения в крови содержания мужского полового гормона отчетливо ингибировало компенсаторное его повышение (табл. 1).

Противоположные результаты были получены на фоне пониженного в организме содержания ГАМК. Оказалось, что снижение ее концентрации после введения ТСК сопровождается достоверным усилением компенсаторного повышения уровня тестостерона в крови, который через 48 ч после гемикастрации превысил более чем в

  • раза исходный уровень. Повторные эксперименты в августе дали сходные результаты: снижение уровня ГАМК на фоне уменьшения в крови содержания мужского полового гормона через 12 ч после операции сопровождалось через 24 ч усилением компенсаторного подъема уровня тестостерона в периферической крови по сравнению с его уровнем у контрольных животных (см. табл. 1).

Таблица 1

Влияние изменения в организме содержания ГАМК на компенсаторное повышение уровня тестостерона в крови после односторонней кастрации

Препарат, доза

Время после кастрации, ч

Уровень тестостерона, нг/мл (М + т)

Число животных

р

Контроль

0

1.25 ± 0,28

7

Контроль

24

0.34 ± 0.02

7

< 0.01*

Контроль

48

1,33 ± 0,29

7

АОУК, 20 мг/кг

48

0,59 + 0,12

7

< 0.05**

ТСК, 5 мг/кг

48

3,18 ± 0,32

5

< 0,001**

Контроль

0

1.36 ± 0,18

18

Контроль

12

0,80 ± 0,17

7

< 0.05*

Контроль

24

1,12 ± 0,17

7

ТСК, 5 мг/кг-

24

2,27 + 0,50

8

< 0,05**

Примечание. Здесь и в табл. 2 и 3: одна звездочка — по сравнению с 0 ч, две — по сравнению с контролем в то же время.

Таблица 2

Влияние стимуляции ГАМКергичсских рецепторов на компенсаторное повышение уровня тестостерона в крови после односторонней кастрации

Препарат, доза

Время после кастрации. ч

Уровень тестостерона, нг/мл (М ± т)

Число животных

р

Контроль

0

1.04 + 0,28

6

Контроль

24

0,38 ± 0,08

10

< 0.05*

Контроль

48

1.27 ± 0.28

6

Мусцимол, 7 мкг/кг

48

0.63 ± 0.09

8

< 0.05**

Контроль

0

1,25 + 0,29

7

Контроль

24

0,34 ± 0,02

7

< 0.01**

Контроль

48

1,33 ± 0,29

7

Баклофен. 5 мг/кг

48

2,49 + 0,37

6

< 0.05**

Табл иц а 3

Влияние блокады ГАМКд-рецепторов на компенсаторное повышение уровня тестостерона в крови после односторонней кастрации в зимний (А) и летний (Б) сезоны гола

Препарат, доза

Время после кастрации, ч

Уровень тестостерона, нг/мл (М ± т)

Число животных

р

А. Контроль

0

0,63 ±0,11

5

Контроль

24

0,29 ± 0,07

5

< 0.05*

Контроль

48

0,48 ± 0,06

12

Бикукуллин.

1,8 мг/кг

48

0.87 ± 0,16

8

< 0.05**

Б. Конт-роль

0

0.95 + 0,22

5

Контроль

6

0,26 ± 0,07

5

< 0.02*

Кош-роль

12

1,01 ± 0,11

5

Бикукуллин,

1,8 мг/кг

12

1,58 ± 0,20

4

< 0.05**

Таким образом, ГАМК оказывает отчетливое ингибирующее влияние на механизм обратной отрицательной связи, регулирующий функцию ГГСК. Возникал вопрос о роли в этом процессе ГАМКергических рецепторов. Для его выяснения гемикастрированным крысам вводили препараты, активирующие рецепторы к ГАМК.

Введение мусцимола, возбуждающего ГАМКд- рецепторы, сопровождалось задержкой компенсаторного повышения уровня тестостерона в крови по сравнению с контрольными животными, причем такой эффект уже наблюдался после введения ничтожно малой (7 мкг/кг) дозы этого препарата (табл. 2).

Противоположный эффект был обнаружен после введения специфического блокатора ГАМКд- рецепторов бикукуллина. Повышение уровня тестостерона после его снижения в крови, вызванного односторонней кастрацией, значительно усиливалось. Такие результаты были получены как в зимний, так и в летний сезоны (табл. 3).

В отличие от возбуждения ГАМКд-рецепторов активация Б-типа рецепторов баклофеном сопровождалась усилением компенсаторного повышения уровня тестостерона в крови в 2 раза (см. табл. 2).

Таким образом, рецепторы к ГАМК влияют на механизм обратной отрицательной связи, регулирующий функцию ГГСК, однако характер действия разных типов рецепторов противоположный: в то время как возбуждение ГАМКд-рецепторов сопровождается угнетением, возбуждение ГАМКБ-рецепторов приводит к усилению компенсаторного повышения уровня тестостерона в периферической крови после его снижения, вызванного односторонней кастрацией.

Поскольку в настоящей работе препараты вводили внутрибрюшинно, а все они хорошо проходят гематоэнцефалический барьер, нельзя сделать определенного заключения о локализации ГАМКергических рецепторов, связанных с регуляцией ГГСК. Помимо того, что ГАМК рассматривается как тормозный медиатор в центральной нервной системе, показано, что ГАМК играет роль нейротрансмиттера и в периферической нервной системе [6]. Кроме того, нельзя исключить прямого действия ГАМК на гонады, поскольку ГАМК обнаружена в половых железах, а большая плотность ее рецепторов — на мембранах клеток половых желез [4, 11]. Более того, относительно недавно выявлено, что ГАМК способна регулировать продукцию андрогенов в семенниках у крыс [10]. Поэтому только специальные эксперименты, в которых будет дифференцировано влияние возбуждения ГАМКергических механизмов головного мозга и периферии, помогут выяснить относительную роль рецепторов к ГАМК, расположенных в центральной и периферической нервной системе, в регуляции функции ГГСК механизмом обратной отрицательной связи.

В ы в о д ы

  1. Увеличение содержания ГАМК в организме сопровождается угнетением, а ее снижение — усилением компенсаторного повышения уровня тестостерона в периферической крови после односторонней кастрации.
  2. Возбуждение ГАМКд-рецепторов приводит к угнетению, а возбуждение ГАМКГ)-рецспторов - к усилению компенсаторного повышения уровня тестостерона в периферической крови после его снижения, вызванного гемикастрацией.
  3. ГАМКергические механизмы способны принимать участие в регуляции функции ГГСК механизмом обратной отрицательной связи.

1. Науменко Е. В., Осадчук А. В.. Серова Л. И., Шишкина Г. Т. Генетико—физиологические механизмы регуляции функций семенников. — Новосибирск. 1983.

2. Anderson R. A., Mitchell R. // J. Endocr. — 1986. — Vol. 108. Р. 1—8.

3. Donoso А. О. // Neuroendocrinology. — 1988. — Vol. 48. — Р. 130—137.

4. Erdo S. L., Laslo A. // J. Neurochem. — 1984. — Vol. 42. — P. 1464—1467.

5. Hany, M.. Simler S. Ciesielski L. et. al. // Physiol, and Behav. 1984. — Vol. 32. — P. 767—770.

6. Janssen K. R., Mirsky R., Dennison M. E., Burstock G. // Nature. — 1979. — Vol. 281. — P. 71—74.

7. Naumenko E. V.. Shishkina G. T. // Neuroendocrinologv. 1978. — Vol. 26. — P. 359—366.

8. Naumenko E. V.. Serova L. I. // Pharmacol. Biochem. Behav. 1991. — Vol. 4. — P. 287—290.

9. Racagni G., Apud J. A. Cocchi D. et al. // Life Sci. 1982. — Vol. 31. — P. 823—838.

10. Ritta M. N., Campos M. B., Calandra R. S. // Ibid.— 1987. — Vol. 40. — P. 791—798.

11. Tanaka Ch. // Ibid. — 1985. — Vol. 37 — P. 2221—2235.

12. Wilson C. A., James M. D., Leigh A. J. //Neiuoendocrinologv. 1990. — Vol. 52. — P. 354—360.


Возможность использования аминофенилмасляной кислоты в практике детского невролога | Зыков В.П., Комарова И.Б.

История Аминофенилмасляная кислота (Анвифен и др.) представляет собой фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Препарат имеет давнюю историю и зарекомендовал себя как эффективный ноотроп с противотревожным эффектом [12, 18–21]. Анвифен оказывает влияние на GABA, допаминергические и бензодиазепиновые рецепторы, однако, оказывая седативное действие, аминофенилмасляная кислота в отличие от диазепама активизирует когнитивную и эмоциональную активность, повышает обучаемость, улучшает память, обладает антигипоксическим действием [5, 7, 12, 14, 15, 23, 24]. Указанные свойства позволили рекомендовать ее в 70-е годы прошлого века для снятия стресса у космонавтов. Примерно с этого же времени началось внедрение препарата в клиническую психиатрическую и неврологическую практику.

Аминофенилмасляная кислота (Анвифен и др.) представляет собой фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Препарат имеет давнюю историю и зарекомендовал себя как эффективный ноотроп с противотревожным эффектом [12, 18–21]. Анвифен оказывает влияние на GABA, допаминергические и бензодиазепиновые рецепторы, однако, оказывая седативное действие, аминофенилмасляная кислота в отличие от диазепама активизирует когнитивную и эмоциональную активность, повышает обучаемость, улучшает память, обладает антигипоксическим действием [5, 7, 12, 14, 15, 23, 24]. Указанные свойства позволили рекомендовать ее в 70-е годы прошлого века для снятия стресса у космонавтов. Примерно с этого же времени началось внедрение препарата в клиническую психиатрическую и неврологическую практику.
Фармакология
По химической структуре аминофенилмасляная кислота может рассматриваться как фенильное производное ГАМК (рис. 1).
ГАМК-миметическое действие аминофенилмасляной кислоты обусловлено влиянием на ГАМК-рецепторы в ЦНС и облегчением ГАМК-ергической передачи импульсов [3]. Аминофенилмасляная кислота и ГАМК обладают одинаковым действием на ионные каналы, что было доказано в исследовании на изолированных нейронах беспозвоночных [2]. Кроме того, препарат оказывает сходное с бензодиазепинами нейрохимическое действие на подкорковые ядра [16, 17]. Показано, что введение аминофенилмасляной кислоты до воздействия стрессового фактора повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов [16, 17]. Также аминофенилмасляная кислота влияет на допаминовый обмен.  Предварительное введение галоперидола (антагониста допаминовых рецепторов) или α-метил-p-тирозина (ингибитора тирозингидроксилазы) значительно снижает действие аминофенилмасляной кислоты [1]. Помимо химического сходства с ГАМК аминофенилмасляная кислота обладает структурной «похожестью» на фенилэтиламин (рис. 2).
Доказано, что фенилэтиламин является стандартным анксиогенным веществом [8–10, 11]. Назначение аминофенилмасляной кислоты до введения фенилэтиламина предотвращает эффекты последнего [10]. Предполагается, что анксиолитические свойства аминофенилмасляной кислоты обусловлены именно антагонизмом с фенилэтиламином [12]. В проведенном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании у пациентов с невротическими и психотическими расстройствами было показано, что назначение препарата в дозе 0,25–0,5 г 3 раза/сут. приводит к активизации интеллектуальных функций, увеличению физической выносливости, мотивационной активности, уменьшает симптомы астении и раздражительности [14].
Использование в клинической практике
Аминофенилмасляная кислота широко используется в России в качестве лекарственного вещества при различных неврологических и психиатрических расстройствах. Известно, что биодоступность препарата выше у детей и в пожилом возрасте [12], что обосновывает использование его именно в этих возрастных категориях больных.
Основная группа заболеваний, при которых рекомендовано назначение аминофенилмасляной кислоты – невротические расстройства. Также, с учетом влияния препарата на допаминовый обмен, его активно используют для усиления действия антипаркинсонических препаратов [1, 22].
В детском возрасте аминофенилмасляная кислота используется преимущественно для коррекции негрубых тикозных расстройств и заикания [3, 4]. Учитывая влияние ее на вестибулярный аппарат целесообразно рекомендовать ее для профилактики укачивания в транспорте [13]. До последнего времени препарат был представлен исключительно в дозе 0,25 г, что у детей дошкольного возраста вызывало необходимость деления таблеток и доставляло большие неудобства. Кроме того, существовала вероятность негативного раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт. В последние годы появился новый препарат – Анвифен, преимуществами которого являются капсулированная форма и наличие детской дозировки (50 мг). Это сделало возможным использования лекарства у детей с трехлетнего возраста.
Таким образом, аминофенилмасляная кислота, особенно в виде препарата Анвифен, представляется достаточно перспективным лекарственным веществом для использования в детской неврологии. Хороший анксиолитический эффект в сочетании с активизацией умственной деятельности позволяет назначать Анвифен как монотерапию при функциональных невротических расстройствах, так и в сочетании с другими лекарствами при органической патологии ЦНС для коррекции коморбидных тревожных и депрессивных расстройств у детей. Учитывая потенциальную полезность аминофенилмасляной кислоты целесообразно более широкое ее внедрение в клиническую практику.

Литература
1. Гольдблат Ю.В., Лапин И.П. Усиление фенибутом лечебного действия антипаркинсонических средств // Журнал невропатологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 1986. № 8. С. 1146–1148.
2. Завадская Л.Н. Влияние GABA и ее производных на ионные каналы мембран выделенных нейронов Planorbarius corneus. Изв. Ан КазССР. Серия биол., 1984, 6. С. 13–19.
3. Зыков В.П., Комарова И.Б., Назарова Е.К. и др. Состояние вегетативной сердечно-сосудистой регуляции у больных тиками и синдромом Туретта // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2003. № 11. С. 10–14
4. Зыков В.П., Айвазян С.О., Ширяев Ю.С. Дифференциальная диагностика гиперкинезов с эпилептическими приступами у детей // РМЖ. Педиатрия. 2012. № 2. С. 41–45.
5. Ковалев Г.В. Препараты ГАМК и ее аналогов в эксперименте и клинике // Фармакология и клиника гамма-аминомасляной кислоты и ее аналогов: Труды ВГМИ. Волгоград, 1979. Т. 31. Вып. 3. С. 11–25.
6. Ковалев Г.И., Прихожан А.В., Раевский К.С. Пресинаптический компонент в механизме действия фенибута // Бюл. экспер. биол. и мед. 1982. № 94. С. 59–61.
7. Лапин И.П., Хаунина Р.А. Фармакология и клиническое применение гамма-аминомасляной кислоты и ее производных // Роль гамма-аминомасляной кислоты в деятельности нервной системы. Л., 1964. С. 101–105.
8. Лапин И.П. Фенибут и баклофен как антагонисты фенилетиламина. Труды Государственного Университета Тарту «Механизмы действия и клиника производных ГАМК», 1984, С. 36–44.
9. Lapin I.P. Beta-phenylethylamine (PEA): An endogenous anxiogen? Three series of experimental data // Biol. Psychiatry. 1990. Vol. 28. P. 997–1003.
10. Lapin I.P. Anxiogenic effect of phenylethylamine and amphetamine in the elevated plus-maze in mice and its attenuation by ethanol // Pharmacol. Bioch. Behav. 1992. Vol. 44. P. 241–243.
11. Лапин И.П. Фармакологические различия между кинурениновыми и коразоловыми судорогами (участие гамка-рецепторов и дофамина) // Эксперим. и клин. фармакол. 1998. № 2. С. 20–22.
12. Lapin I.P. Phenibut (â-Phenyl-GABA):A Tranquilizer and Nootropic Drug // CNS Drug Reviews. 2001. Vol. 7, № 4. P. 471–481.
13. Машковский М. Д. Лекарственные средства. 14-е изд. Т. 1. М.: Новая волна, 2000.
14. Мехилане Л.С., Ряго Л.К., Алликметс Л. Х. Фармакология и клиника фенибута. Тарту, 1990.
15. Новиков В.Е., Наперстников В.В. Влияние фенибута на ультраструктуру митохондрий мозга после травмативеского отека мозга // Эксперим. клин. фармакол. 1994. С. 13–70.
16. Талалаенко А.Н., Панфилов М.Ю., Воздиган С.А. и др. Нейрохимический профиль прилежащего ядра перегородки в анксиолитическом действии транквилизаторов на различных моделях тревоги // Эксперим. и клин. фармакол. 1997. Т. 60, № 4. С. 7–9.
17. Талалаенко А.Н., Гордиенко Д.В., Маркова О.П. Нейрохимический профиль хвостатого ядра в анксиолитическом действии бензодиазепиновых и небензодиазепиновых транквилизаторов на различных моделях тревоги // Эксперим. и клин. фармакол. 2000. № 1. С. 14–18.
18. Хаунина Р.А. Транквилизирующие эффекты бета-фенил-гамма-аминомасляной кислоты (Фенигамы) // Бюл. экспер. биол. и мед. 1964. С. 54.
19. Хаунина Р.А. Влияние бета-фенил-гамма-аминомасляной кислоты на центральные эффекты фармакологических средств // Фармакол. и токсикол. 1964. Т. 27. С. 399.
20. Хаунина Р.А. Зависимость между структурой и действием среди фенильных производных гамма-аминомасляной кислоты // Фармакология и токсикология. 1968. № 2. С. 202–205.
21. Хаунина Р. А. Фармакологическая активность оптических изомеров бета-фенил-гамма-аминомасляной кислоты // Бюл. экспер. биол. и мед. 1971. № 11. С. 49–51.
22. Хаунина Р. А., Лапин И. П. Применение фенибута в психоневрологии и его место среди других психотропных средств // Журн. невропа-тол. и психиатр. 1989. Т. 89. № 4. С. 142–151.
23. Buu N.T., VanGelder N.M., Biological actions in vivo and in vitro of two ã-aminobutyric acid (GABA) analogs: â-chloro GABA and â-phenyl GABA // Br. J. Pharmacol. 1974. Vol. 52. P. 401–406.
24. Davies J., Watkins J.C. The action of â-phenyl-GABA derivatives on neurons of cat cerebebral cortex // Brain. Res. 1974. Vol. 70. P. 501–505.

.

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Gaba (гамма аминомасляная кислота): польза, и почему его называют антистрессом

При некоторых болезнях и патологических состояниях врач, в качестве вспомогательного лечения, может назначить прием препаратов, содержащих ГАМК или GABA. При этом абсолютно здоровые люди, занимающиеся бодибилдингом и другими видами спорта, тоже пьют добавки спортпита с таким названием. Если вы не знаете в чем польза этого вещества и как его правильно принимать, тогда эта статья для вас!

Что такое гамма аминомасляная кислота (GABA)

ГАМК или GABA — это аббревиатуры, в которых зашифровано название гамма аминомасляной или гамма аминобутировой (GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID) кислоты, систематическое название которой: 4-аминобутановая. Гамма аминомасляная кислота — это органическое вещество, необходимое организму для разных метаболических процессов. Ее часто называют небелковой, потому что она не задействуются в синтезе белков.

Впервые гамма аминомасляная кислота была обнаружена в тканях головного мозга. Произошло это в 1950 году. Во время первых исследований было определено, что ГАМК является главным тормозящим нейромедиатором центральной нервной системы (ЦНС) человека, который, угнетая активность до 40 % нервных клеток, замедляет передачу определенных нервных импульсов и блокирует лишние информационные потоки.

Синтезируется ГАМК из глютаминовой кислоты, путем ее частичного разрушения. Происходит этот процесс в нейронах головного мозга. Воспроизвести эту небелковую аминокислоту в лабораторных условиях получилось в 1963 году.

Однако сегодня известно, что гамма аминомасляная кислота содержится не только в мозговом веществе. Молекулы ГАМК и ГАМК-рецепторы, регулирующие работу органов и тканей, также присутствуют в мозговом веществе надпочечников, стенках матки, сперматозоидах, сетчатке глаза, передней доле гипофиза легких и эпителии дыхательных путей, в тканях островков Лангерганса и инсулинпродуцирующих бета-клетках поджелудочной железы.

к содержанию ↑

В чем польза GABA

Сегодня доказано, что на формирующийся мозг гамма аминомасляная кислота оказывает не тормозящее, а возбуждающее воздействие, стимулируя процессы развития ЦНС. А вот начиная приблизительно с 1,5–2-летнего возраста, когда завершается созревание морфологической структуры мозга и происходит миелинизация основных трактов и связей, гамма аминомасляная кислота начинает не только работать как тормозной нейромедиатор, но и задействуется в регуляции достаточно многих процессов — от эмоциональных реакций до мышечного тонуса.

Лучшие добавки GABA

к содержанию ↑

Положительные эффекты ГАМК

О выработки и присутствия должного количества гамма аминомасляной кислоты, а также чувствительности ГАМК-рецепторов зависит длительность и сила концентрации внимания, двигательный и эмоциональный контроль. Гамма аминомасляная кислота:

  • обладает выраженными антидепрессивными эффектами — вызывает релаксацию ЦНС при стрессовых состояниях, эффективно снижает тревожность, помогает при бессоннице, увеличивает общее время фазы медленного сна;
  • восстанавливает нарушения долговременной памяти;
  • улучшает когнитивные функции мозга у пожилых и людей среднего возраста;
  • тормозит дегенерацию нейронов головного мозга, вызванную токсическим, травматическим или ишемическим поражением;
  • обеспечивает нейропротекцию при судорожных эпилептических припадках;
  • профилактирует наступление диабетической энцефалопатии.

Сегодня практически все ведущие медицинские лаборатории мира ведут широкомасштабные и разнонаправленные исследования ГАМК, так как в сегодня эту гамму кислоту определяют уже не только как главный тормозной медиатор ЦНС. Она также официально признана эффективным цитопротекторным антигипоксантом и антиоксидантом для разных органов и систем, которая положительно влияет на работу иммунной системы и обладает противоопухолевым и противовоспалительным свойствами.

ГАМК понижает повышенное артериальное давление при гипертензии I степени тяжести. Препараты с гамма аминомасляной кислотой обладают ярко выраженными нефро- и гепатопротекторными свойствами, ускоряют процесс обновления печеночной ткани. Людям с сахарным диабетом 2 типа будет полезно знать, что ГАМК стимулирует выработку инсулина, снижает высокий уровень глюкозы в крови и инсулинорезистентность мышечной ткани, тормозит выработку глюкагона, содействует уменьшению концентрации в крови «плохого» холестерина, замедляет увеличение массы тела при кето-диете.

к содержанию ↑

В чем польза GABA для спортсменов

Применение гамма аминомасляной аминокислоты в спорте обусловлено такими его эффектами как:

  • 6-кратное повышение в крови концентрации гормона роста (соматотропина) — стимулирует умеренное увеличение мышечного объема;
  • снижение уровня гормона стресса (кортизола) — тормозит процессы разрушения (катаболизма) мышечных белков;
  • активизация сжигания подкожного жира — помогает при проработке рельефа мускулатуры;
  • улучшение тканевого дыхания и усвоения глюкозы — повышает показатели физической работоспособности.

ГАМК также рекомендуется принимать за неделю до ответственных стартов. Седативный эффект и улучшение качественных характеристик сна помогут приобрести настоящее предстартовое олимпийское спокойствие.

к содержанию ↑

Симптомы дефицита гамма аминомасляной кислоты (ГАМК)

О том, что в организме есть нехватка ГАМК можно судить по наличию следующего комплекса признаков:

  • частые приступы головной боли и перепады артериального давления;
  • незначительное снижение остроты и полей зрения;
  • появление ночной потливости;
  • снижение физической работоспособности, быстрая утомляемость;
  • рассеянность внимания, невозможность сконцентрироваться даже в отсутствие сторонних раздражителей и помех;
  • низкая стрессоустойчивость, невозможность быстро успокоиться и взять эмоции под контроль.

При выраженном снижении концентрации гамма аминомасляной кислоты в головном мозге человек испытывает приступы беспричинной агрессии, злости, страха или тревоги. Резкое падение содержания ГАМК в определенных участках головного мозга вызывает судорожный эпилептический припадок.

к содержанию ↑

В каких продуктах наибольшее количество ГАМК

Для достаточного синтеза собственной гамма аминомасляной кислоты здоровым людям можно или есть продукты, содержащие глютаминовую кислоту (пармезан, помидоры, зеленый горошек, кукурузу), или, что лучше, проще и надежнее, периодически пить курс биологической добавки с L-глютамином.

Гамма аминомасляная кислота в продуктах питания появляется только в процессе их ферментирования. По сути, она является продуктом жизнедеятельности лакто- и молочнокислых бактерий, благодаря которым происходит брожение.

В привычной для нас пище ГАМК есть в квашеных продуктах без уксуса и большого количества соли — помидорах, капусте, баклажанах и свекле, а также в кисломолочных напитках короткого срока хранения. Гамма аминомасляную кислоту также можно обнаружить в зеленом GABA-чае, ферментированных соевых бобах и грибах шиитаке, особым образом пророщенном буром рисе, корейской капусте кимчи.

Тем не менее, чтобы почувствовать лечебный, оздоровительный или «спортивный» эффект от ГАМК, употребление перечисленных выше продуктов питания, увы, не поможет. Человек просто не в состоянии съедать/выпивать за день, а делать это надо течение хотя бы 2–4 недель, тот объем, который может дать, хотя бы минимальный, положительный эффект. Поэтому лучше пить ГАМК добавки или препараты, которые производятся сегодня в виде порошка, капсул или таблеток.

к содержанию ↑

Как принимать добавку GABA

Какие именно и как пить препараты, содержащие Гамма аминомасляную кислоту, в лечебных целях — должен назначить лечащий врач. Для каждой из болезней: гиперактивность с дефицитом внимания, отставание в развитии, проблемы с речевым аппаратом, эпилепсия, панические атаки, деменция, гипертония, инсульт, ДЦП, черепно-мозговая травма, атеросклероз, сахарный диабет, болезни печени, предменструальный синдром, высокое либидо, бессонница и др., — существует своя схема приема GABA (дозировка, режим, длительность).

А в спорте GABA как принимать?

Для достижения олимпийского спокойствия, оптимальной предстартовой готовности и предотвращения развития предстартовых мандража, лихорадки, апатии (торможения из-за перевозбуждения), GABA добавку, которая может быть в таблетках, капсулах или порошке и от любого производителя, пьют по следующей схеме:

  • начало курса — за 15–20 дней до дня старта;
  • режим — ежедневно, 3 раза в день, перед завтраком, обедом и ужином;
  • доза — 0,75–1,25 г.

ГАМК добавку продолжают пить в дни соревнований, а также в течение 7 дней после их окончания. Принимать в таком режиме гамма аминомасляную кислоту разрешается в течение 4 месяцев кряду, после чего нужно обязательно сделать 10-дневный перерыв. Если график соревнований составлен таким образом, что прием получается прервать в середине соревновательного периода, то длительность перерыва между курсами приемов ГАМК добавки может быть сокращена до 5–7 дней.

А тем, кто занимается бодибилдингом и конструирует формы тела, добавку gaba как пить?

В этом случае ГАМК добавку принимают так:

  1. Для пампинга (набора мышечной массы) — во время тренировки, как можно быстрее, сразу же после окончания последней серии упражнений на массу. Дозировка зависит от массы тела бодибилдера, и может составлять от 3 до 3,75 (для атлетов с ростом выше 1,9 м — 4) грамм.
  2. Для проработки рельефа — 0,75–1 г перед приемом пищи перед тренировкой + 1,5–2 г сразу же после окончания тренировки.

С учетом того, что ГАМК, в случае, когда он принимается для содействия набору мышечной массы, должен усвоиться как можно быстрее, то лучше принимать его порошковую или капсулированную форму. А вот при проработке рельефа ГАМК добавку надо начинать принимать за 2 – 3 дня до начала подобного цикла тренировок и соответствующего питания.

Некоторые врачи, в том числе и спортивные, параллельно с добавкой ГАМК советуют пить витамин В6. Его недостаток отрицательно влияет на усвоение и действие гамма аминомасляной кислоты. Кроме этого рекомендуется обогатить рацион питания отвечающими за активацию ГАМК-рецепторов добавкой 5-HTP (окситриптан), минералами Mg и Zn.

к содержанию ↑

Возможные побочные эффекты GABA

Принимая ГАМК добавки необходимо следить за соблюдением режима и дозирования. Низкая дозировка и пропуски приема ГАМК — это гарантия отсутствия ожидаемого воздействия, а передозировка gaba — побочные эффекты: легкие покалывания в области лица и шеи, незначительные изменения давления, пульса, частоты дыхания.

Как видите, передозировка гамма аминомасляной кислоты вреда особого не принесет, и спортсмены этого могут даже не почувствовать. Однако люди, принимающие ГАМК в лечебных или оздоровительных целях, должны быть ознакомлены с возможностью возникновения таких побочных эффектов ГАМК, и знать, что через 3–4 дня они пройдут сами собой.

к содержанию ↑

Вывод

В заключение хотим отметить, что в последнее время, из-за роста продажи всех биологически активных добавок, содержащих аминокислоты, ГАМК добавки, как и остальные, тоже начали активно подделывать. В магазинах BELOK.UA продаются только сертифицированные товары. Мы работаем без посредников — напрямую с производителями известных мировых и популярных украинских брендов спортивного питания и ЗОЖ. Это гарантирует покупку оригинальных качественных препаратов по доступным ценам.

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота

Общая информация об исследовании

Вальпроевая кислота подавляет фермент ГАМК-трансферазу и, как следствие, повышает содержание тормозящего нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – в нервной системе. В условиях накопления ГАМК в центральных структурах мозга снижается порог возбудимости и уровень судорожной готовности.

Назначается пациентам, страдающим эпилепсией во всех ее проявлениях (большие и малые приступы, миоклоническая, тонико-клоническая и биполярная форма), поведенческими изменениями, присущими эпилепсии, аффективными расстройствами, а также при лечении маний, сопровождающихся биполярными расстройствами, при лихорадочных судорогах у детей, детских тиках. В последнее время ее применяют и при неврологических и психических расстройствах, для профилактики и лечения мигрени, невропатической боли, при нарушениях поведения с паническими эпизодами, агрессией и др. Кроме того, по результатам исследований, выявлена антиопухолевая активность вальпроевой кислоты, которую используют при миелодиспластических синдромах и острой моноцитарной лейкемии.

Препараты вальпроевой кислоты быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 1,5-4 часа. Причем для них характерна нелинейная (дозозависимая) фармакокинетика, когда концентрация препарата в крови нарастает или снижается быстрее, чем увеличиваемая или снижаемая доза. Если верхняя граница их среднего терапевтического уровня превышена, нужно учитывать большую вероятность побочных эффектов, в некоторых случаях вплоть до интоксикации.

Вальпроевая кислота в основном метаболизируется в печени и может вызывать ее повреждения, особенно в течение первых 6 месяцев после начала лечения. Поэтому перед терапией вальпроевой кислотой каждому пациенту необходимо сдать ряд анализов для исследования функции печени.

Вальпроевая кислота характеризуется низкой токсичностью, выраженные побочные эффекты могут возникнуть во время продолжительного лечения. Они включают в себя увеличение массы тела, тошноту, кисты яичников, тремор, головокружения, угнетение сознания, проявления панкреатита и поражения печени (сильные боли в животе и рвота, вялость, желтое окрашивание кожи или глаз). Чаще побочные эффекты встречаются у младенцев и маленьких детей, особенно при лечении в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Отравления препаратами вальпроевой кислоты в большинстве случаев нетяжелые, серьезные передозировки, когда жизнь пациента в опасности, крайне редки. Наиболее часто передозировки связаны с угнетением центральной нервной системы. Значительное превышение дозы препарата может вызвать кому и нарушение дыхания. В связи с этим в процессе лечения требуется определять концентрацию препарата в крови пациентов, чтобы оценивать уровень токсичности и контролировать выведение препаратов из организма.

Индивидуальная дозировка, основанная на терапевтическом контроле за концентрацией препарата в сыворотке крови, повышает эффективность и безопасность терапии и позволяет достичь успеха в каждом конкретном случае.

Кровь для анализа берется дважды (это стандартная методика): 1-я проба – непосредственно перед приемом лекарства пациентом (остаточная концентрация после последнего приема), 2-я проба – через 2-3 часа после приема (достижение максимальной концентрации в крови). В то же время порядок взятия крови определяется лечащим врачом и может существенно отличаться от стандартной методики.

Для чего используется исследование?

  • Для определения наиболее эффективной концентрации вальпроевой кислоты и режима ее введения при лечении тех или иных заболеваний.
  • Для предупреждения токсического действия препаратов вальпроевой кислоты.

Когда назначается исследование?

  • При нарушениях функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, которые влияют на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.
  • При сомнении в корректности приема препарата пациентом.
  • При подозрении на острое отравление препаратами вальпроевой кислоты (угнетение сознания, дезориентация, повышенная сонливость, тахикардия, отек легких, проявления панкреатита и поражения печени).
  • При назначении препарата после достижения его устойчивой концентрации (минимально равняется пяти периодам полувыведения).
  • Когда пациенту меньше года – из-за быстро меняющейся массы тела (каждые 1-3 месяца).
  • При положительной динамике заболевания на фоне проводимой терапии в целом 1-2 раза в год.
  • При подтверждении беременности, на 8-10-й неделе беременности, далее 1 раз в 2 месяца, на 34-36-й неделе, после родов в течение 8 недель двукратно, а при продолжающихся припадках – при каждом обращении к неврологу (эпилептологу).
  • После назначения или отмены других препаратов комбинированной противосудорожной терапии.

гамма-аминомасляная кислота: препараты на ее основе и комплексные препараты группы B

Ваш мозг производит ГАМК, нейротрансмиттер или химический посредник, чтобы облегчить связь между головным мозгом и переферической нервной системой. ГАМК, известная своим успокаивающим действием, является основным тормозящим нейромедиатором вашего организма. Основная задача гамма-аминомасляной кислоты — подавлять или снижать активность нервных клеток по всей нервной системе. Это помогает разуму выйти из состояния бодрствования, и мирно перейти в состояние расслабления и, в конечном итоге, в сон.

ГАМК делает это путем связывания с рецепторами ГАМК в мозгу и действует как тормоз для возбуждающих нейротрансмиттеров (глутамат), которые оказывают стимулирующее действие на двигательные центры вашего мозга. Это также помогает регулировать баланс между успокаивающими альфа-волнами мозга и возбуждающими бета-волнами мозга.

ТОП 8 ГАМК в таблетках, порошках и капсулах

Если вы хотите включить этот мощный нейротрансмиттер в свой дополнительный распорядок, вам нужно что-то качественное и эффективное. Ниже составлен список из 8 лучших добавок с ГАМК по их эффективности.

NOW Foods GABA

NOW GABA — это вегетарианская добавка GABA, которая не содержит глютена и производится на сертифицированном GMP предприятии. Он предоставляет вам 750 мг чистой ГАМК в вегетарианской капсуле. Если вы ищете хорошую добавку с ГАМК, это один из лучших вариантов. Это доступный и высококачественный продукт с хорошей дозировкой ГАМК.

Olly Goodbye Stress Gummies 

Жевательные конфеты Olly Goodbye Stress Gummies упакованы в удобный карманный контейнер для снятия стресса в дороге. Каждая жевательная резинка содержит 50 мг ГАМК, 25 мг L-теанина и 37 мг экстракта мелиссы. Эти три ингредиента работают синергетически (усиливают действие друг друга), чтобы успокоить нервную систему и снизить уровень стресса. Они также ароматизированы и окрашены только натуральными производными фруктов и овощей. В каждой мармеладке содержится всего один грамм сахара, поэтому ее легко рекомендовать даже людям, которые стараются снизить потребление углеводов.

Amazing Formulas GABA 

В Amazing Formulas есть добавка с высокой дозой ГАМК (750 мг). Это надежный выбор, хотя в большинстве клинических испытаний используются более низкие дозы, поэтому, если вы специально не хотите использовать высокую дозу, лучше не отдавать предпочтение этому препарату.

Naturals Serene Science GABA Calm Mind

Source Naturals производит рецептуру с высокой дозой ГАМК, которая обеспечивает 750 мг на капсулу вместе с несколькими связующими веществами, удерживающими желатиновую капсулу вместе.

Натуральные стеки GABA Brain Food

Natural Stacks имеет комбинированную добавку, которая включает ГАМК наряду с несколькими другими добавками для оптимальной работы мозга. Эти дополнительные ингредиенты — L-цитруллин, экстракт виноградных косточек и экстракт листьев розмарина.

Life Nutrition Anxiety Support Natural Calm

Life Nutrition производит смесь добавок, предназначенную для уменьшения беспокойства, и, хотя она включает ГАМК, она смешивается с запатентованной смесью, поэтому прямые сравнения содержания в ней ГАМК невозможны. Эта добавка содержит высокие дозы витаминов группы B и цинка, а также множество травяных добавок, предназначенных для снижения уровня стресса.

Vitanica Gaba Ease 

Vitanica GABA Gold — это успокаивающая вегетарианская добавка ГАМК, обогащенная другими ингредиентами. Препарат включает витамин B6, L-теанин, экстракт листьев и стеблей пассифлоры, экстракт цветов хмеля и экстракт листьев и стеблей тюбетейки.

Это отличная добавка ГАМК для женщин, которая действует как хорошее натуропатическое решение (при котором используются только природные средства) гормонального дисбаланса или симптомов ПМС. Он обогащен несколькими успокаивающими травами и добавками, которые поддерживают благотворное влияние ГАМК.

Country Life Gaba Relaxer

Country Life GABA Relaxer — это препарат, содержащий в своем составе GABA с быстрым высвобождением, в которую добавлены дополнительные ингредиенты, такие как ниацин, витамин B6, таурин, инозит и глицин. Витамин B6 помогает в использовании аминокислот в организме и помогает сделать его эффективным в сочетании с ГАМК.

Зачем нужны GABA добавки и с чем лучше сочетать

В мозге млекопитающих, в том числе человека, есть два основных нейротрансмиттера: глутамат и ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Глутамат является возбуждающим, что означает, что, когда он попадает в соответствующие ему рецепторные участки, в постсинаптическом нейроне инициируется новый импульс. Когда ГАМК попадает в свои рецепторные участки, производство нового импульса предотвращается и, следовательно, оказывает тормозящее действие. Взаимодействие между ГАМК и глутаматом обеспечивает стабильную и сбалансированную эмоциональную среду для мозга при нормальных условиях. Благодаря своим ингибирующим свойствам ГАМК стала популярной лекарственной добавкой для людей, страдающих чрезмерным беспокойством. Предполагается, что ГАМК поможет подавить цепи мозга, вызывающие беспокойство. Но так ли это работает?

ГАМК от беспокойства и мышечного напряжения 

Исследование за исследованием показало, что активация ГАМК быстро и надежно снижает тревожность. Настолько сильно, что бензодиазепины, сильные активаторы ГАМК, стали наиболее распространенным лекарством для лечения тревоги.

Но если вы чувствуете тревогу или напряжение, не стоит полагаться на бензодиазепины, такие как ксанакс или валиум, для расслабления. Поскольку бензодиазепины очень сильны, они вызывают сильную зависимость, и к ним быстро вырабатывается толерантность. Существует множество устойчивых вариантов, которые имеют аналогичный расслабляющий эффект без риска злоупотреблений, включая изменения в образе жизни и использование биологически активных добавок.

Эта статья не должна заменять врачебный совет. Если вы в настоящее время принимаете бензодиазепины или какие-либо другие успокаивающие лекарства, обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем вносить какие-либо изменения в терапию, назначенную ранее.

ГАМК для сна

ГАМК-активация может помочь вам заснуть. Но, как и в случае с тревогой, есть золотая середина с ГАМК и сном. Слишком низкая концентрация ГАМК означает, что вы не сможете уснуть, а слишком высокая — то, что наступление сна будет практически моментальным, но вы не достигнете более глубоких стадий сна, которые необходимы для отдыха и восстановления. Бензодиазепины, например, заставляют людей быстрее засыпать и меньше просыпаться, но мешают им достичь глубокого сна. Ключ к решению этой задачи — мягкая активация ГАМК. Обретение баланса поможет вам хорошо выспаться. Поэтому перед использованием БАДов нужно проконсультироваться с врачом для правильного подбора дозировки.

ГАМК от депрессии и плохого настроения 

Активация ГАМК также улучшает настроение, хотя кажется косвенным и, вероятно, происходит из-за ослабления беспокойства и стресса. Конечно, депрессия, стресс и беспокойство часто идут рука об руку, поэтому ГАМК косвенно улучшает настроение многих людей, и врачи часто назначают препараты, повышающие ГАМК, вместе с антидепрессантами. Если вы чувствуете себя грустно, и стресс или беспокойство являются его частью, повышение уровня ГАМК может помочь поднять вам настроение и привнести в вашу жизнь немного более расслабленного счастья.

При высоком кровяном давлении

Люди иногда используют добавки ГАМК как естественный способ понизить кровяное давление. Есть данные, указывающие на то, что ГАМК может снижать высокое кровяное давление. В одном исследовании людей с пограничным высоким кровяным давлением 12 недель приема добавки хлореллы, типа водорослей, богатых ГАМК, значительно снизили кровяное давление. Поддержание здорового артериального давления полезно не только само по себе, но и помогает защитить ваш сон. Естественное падение артериального давления ночью – это часть процесса засыпания организма. Высокое кровяное давление может быть признаком гипервозбуждения, состояния физической активности и бдительности, из-за которых может быть трудно заснуть и не уснуть. Плохой сон и нарушения сна, особенно апноэ во сне, способствуют повышению артериального давления и могут привести к гипертонии, которую трудно лечить.

Антивозрастные свойства 

Высшие функции мозга, такие как визуальное распознавание или понимание языка, требуют обработки информации в головном мозге. Эта способность снижается с возрастом. Это снижение, по-видимому, связано с уменьшением ГАМК в головном мозге. Когда мы заканчиваем рост (где-то к 20 годам), производство гормона роста (соматотропин) в нашем организме замедляется. Это позволяет проявиться признакам старения — снижение качества и количества сна, увеличение жировых отложений, постепенная потеря памяти и снижение функции мозга. Один из способов увеличить количество гормона роста в вашей системе — использовать добавку ГАМК. Это стимулирует гипофиз к выработке и высвобождению гормона роста. Возможная побочная выгода заключается в том, что кожа приобретет более молодой вид.

ГАМК и препараты, которыми можно дополнить ее действие

Смесь ГАМК / 1-теанин оказывает положительный синергетический эффект на качество и продолжительность сна по сравнению с только ГАМК или 1-теанином отдельно. Увеличение экспрессии рецептора ГАМК и GluN1 объясняется потенциальными нейромодулирующими свойствами комбинации ГАМК / 1-теанин, которая, по-видимому, влияет на поведение во сне. ГАМК можно комбинировать с мелатонином, витаминами группы В или 5-HTP, чтобы снять стресс и расслабиться и выспаться ночью.

Гамма-аминомасляная кислота действует как нейротрансмиттер в центральной нервной системе, снижая активность нейронов, тем самым предотвращая их чрезмерное возбуждение. С помощью ниацинамида (B3) и инозита ГАМК предотвращает попадание сообщений о тревоге и стрессе в двигательные центры мозга.

10 лучших комплексов витаминов группы

Добавка B-комплекса содержит все восемь основных витаминов группы B (B1, B2, B3, B5, B6, B7, B9, B12), часто на уровне 100% от суточной нормы для каждого из них. Витамины группы B превращают пищу в энергию и необходимы для ряда других процессов, включая производство клеток крови, нормальное функционирование нервной системы, клеточную сигнализацию, производство и восстановление ДНК, метаболизм аминокислот и многое другое. Витамины группы B также могут помочь снизить стресс, беспокойство, потерю памяти, мигрень и риск сердечных заболеваний. В частности, беременным женщинам и пожилым людям могут быть полезны дополнительные витамины группы В.

  1. Garden of Life Vitamin Code B-Complex.
  2. Country Life Coenzyme B Complex.
  3. Pure Encapsulations B-Complex Plus.
  4. Solgar Vitamin B-Complex.
  5. Thorne Research Stress B-Complex.
  6. Nature’s Way B-50 Complex.
  7. Nature’s Bounty B-Complex.
  8. MegaFood Balanced B Complex.
  9. New Chapter Coenzyme B Complex.
  10. Wellesse B-Complex Complete Liquid.

Кому будут полезны комплексные препараты на основе ГАМК

ГАМК является основным нейромедиатором, обеспечивающим успокаивающее действие. Исследования показали, что люди, страдающие депрессией, часто имеют более низкий уровень этого химического вещества. ГАМК также играет роль в регулировании иммунной системы, аппетита и метаболизма. Когда у человека низкая активность нейротрансмиттеров, результатом может быть беспокойство, депрессия, бессонница и хронический стресс.

  • Лечение беспокойства. Основная роль ГАМК — создать состояние расслабления в организме. Прием ГАМК в качестве добавки может помочь людям избавиться от беспокойства и хронического стресса. В одном исследовании было показано, что добавка столь же эффективна, как расслабляющее и снимающее беспокойство. Другие исследования показали, что прием добавки может помочь людям быстрее восстановиться после сильного стресса.
  • Лечение депрессии. Доказательства связи между ГАМК и депрессией продолжают расти. Некоторые исследования показали, что добавки ГАМК могут действовать так же быстро и эффективно, как и некоторые антидепрессанты. Это может показаться нелогичным, поскольку роль ГАМК заключается в успокоении мозга. Однако, когда человек находится в депрессии, и ГАМК, и глутамат выходят из равновесия, влияя на активность нейронов.
  • Активность ГАМК имеет решающее значение для здорового сна. Химическое вещество помогает усыпить человека, а также спать всю ночь. Низкий уровень активности нейротрансмиттера связан с бессонницей и нарушениями сна. Бессонница может усугублять тревожность и депрессию. Хотя исследования все еще продолжаются, смесь ГАМК и 5-HTP может оказать значительное влияние на улучшение качества сна и способствовать чувству спокойствия.

Всегда разумно избегать приема добавок, прописанных вашим основным лечащим врачом, если вы беременны, собираетесь забеременеть или кормите грудью. Слишком высокая концентрация ГАМК может вызвать усиление беспокойства, одышку, онемение вокруг рта и покалывание в конечностях. Когда вы начнете принимать ГАМК, вы можете почувствовать сонливость или головокружение (поэтому не принимайте ее перед вождением), а у некоторых людей могут появиться сыпь. Если вы испытываете боль в груди или затрудненное дыхание, немедленно прекратите прием ГАМК.

Прежде чем принимать ГАМК, поговорите со своим основным лечащим врачом, чтобы обсудить причины, по которым вы хотите начать прием, и получить более четкое представление о том, как это может повлиять на ваше самочувствие.

Список аналогов ГАМК + использование, типы и побочные эффекты

Чтобы понять, что такое аналоги гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), нам сначала нужно понять, что такое ГАМК.

ГАМК - это аминокислота, которая является одним из важнейших нейротрансмиттеров (химических посредников) в нашей нервной системе. Это важно для поддержания баланса между возбуждением нервных клеток и их ингибированием. ГАМК действует как тормоз в автомобиле и замедляет нервные клетки, которые чрезмерно возбуждены.Поскольку он успокаивает нервную систему, его называют тормозным нейромедиатором.

Аналоги

ГАМК - это лекарства, которые имеют очень похожую структуру на ГАМК, но действуют иначе, хотя эксперты не совсем уверены, как они действуют. Большинство согласны с тем, что они связываются с кальциевыми каналами в нервных клетках, улучшая реакцию клеток мозга на ГАМК или облегчая высвобождение ГАМК.

Когда у нас есть проблема с ГАМК в нашем мозгу, нервные клетки активируются больше, чем должны, переводя наш мозг в состояние возбуждения.Это может вызвать беспокойство и чувство паники, стресса, беспокойства или раздражительности; пониженная толерантность к боли; учащенное сердцебиение; высокое кровяное давление; бессонница; а иногда и судороги.

Аналоги

ГАМК были разработаны, потому что трудно вводить саму ГАМК (предыдущие попытки разработки внутривенного или перорального препарата ГАМК были безуспешными). Для решения этой проблемы были разработаны аналоги ГАМК. Они помогают восстановить уровень ГАМК и успокоить нервные импульсы.

Для чего используются аналоги ГАМК?

Аналоги

ГАМК могут использоваться для лечения определенных состояний, связанных с быстрым возбуждением нервов.Примеры включают:

Другой аналог ГАМК, акампросат, также может быть использован для восстановления баланса нейротрансмиттеров у алкоголика, который недавно бросил пить.

В чем разница между аналогами гамма-аминомасляной кислоты?

Между аналогами ГАМК существуют различия в том, насколько быстро они действуют в организме, как они влияют на ГАМК и их эффективность при лечении определенных состояний.

Габапентин энакарбил является пролекарством габапентина и был разработан для преодоления ограничений габапентина (габапентин плохо всасывается и действует только в течение короткого периода времени).Ферменты печени превращают габапентин энакарбил в его активную форму, габапентин. Габапентин энакарбил может использоваться для лечения синдрома беспокойных ног (СБН) и постгерпетической невралгии (нервная боль, возникающая после опоясывающего лишая). Габапентин и габапентин энакарбил не взаимозаменяемы.

Хотя прегабалин и габапентин структурно похожи, способ, степень и скорость их всасывания сильно различаются: прегабалин всасывается почти полностью, а габапентин лишь частично.И габапентин, и прегабалин показаны в качестве дополнительной терапии при парциальных припадках и постгерпетической невралгии. Прегабалин также может использоваться для лечения фибромиалгии и диабетической невропатии и внесен в список контролируемых веществ Списка V, что означает, что он доказал свою способность к злоупотреблению и зависимости, но на относительно низком уровне.

Акампросат показан только вместе с модификацией поведения и консультированием людей, которые бросили пить, чтобы уменьшить желание продолжать пить.

Безопасны ли аналоги ГАМК?

При приеме в рекомендованной дозировке аналоги ГАМК считаются безопасными. Однако они были связаны с несколькими серьезными, потенциально смертельными, тяжелыми побочными эффектами, такими как:

  • Тяжелая аллергическая реакция, вызывающая анафилаксию или ангионевротический отек. Симптомы включают отек лица и горла, затрудненное дыхание и низкое кровяное давление.
  • Увеличение суицидальных мыслей или поведения у людей, принимающих эти лекарства при любом соответствующем состоянии
  • Мультиорганная чувствительность (известная как DRESS или лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами) и потенциально опасна для жизни.Симптомы обычно включают жар, сыпь и увеличение лимфатических узлов; возможно поражение нескольких внутренних органов
  • Некоторые аналоги ГАМК (например, габапентин, прегабалин) были связаны с повышенным риском опухолей в исследованиях на животных. Значение этих результатов для людей неизвестно
  • Повышенный риск судорог при резком прекращении приема аналогов ГАМК у людей с судорожными расстройствами. Аналоги ГАМК следует выводить медленно
  • Внезапная и необъяснимая смерть людей с эпилепсией, хотя частота случаев находится в пределах диапазона людей с эпилепсией, не получающих аналоги ГАМК
  • Острая почечная недостаточность была связана с применением акампросата, и этот аналог ГАМК не следует применять людям с плохой функцией почек.

Каковы побочные эффекты аналогов ГАМК?

Не все испытывают серьезные побочные эффекты от аналогов ГАМК, хотя головокружение и сонливость являются обычным явлением. Другие часто сообщаемые побочные эффекты включают:

  • Возбуждение и другие психоневрологические реакции (например, поведенческие проблемы, враждебность, гиперактивность, возбужденное состояние). Чаще встречается у детей
  • Атаксия (нарушение произвольной координации движений мышц)
  • Беспокойство
  • Депрессия
  • Сухость во рту
  • Усталость
  • Расстройство желудочно-кишечного тракта (например, диарея или запор, тошнота или рвота)
  • Головная боль
  • Нистагм (повторяющиеся неконтролируемые движения глаз) и другие заболевания глаз
  • Боль (включая боль в спине, боль в груди, боль в мышцах и суставах, а также боль в животе)
  • Периферический отек (отек голеней и стоп)
  • Сексуальная дисфункция (например, снижение желания или эректильная дисфункция)
  • Шлифовка зубьев
  • Тремор
  • Увеличение веса

Полный список побочных эффектов можно найти в монографиях по отдельным препаратам.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Обзор, применение, побочные эффекты, меры предосторожности, взаимодействия, дозировка и отзывы

Абэ, Ю., Умемура, С., Сугимото, К., Хирава, Н., Като, Ю., Йокояма, Н., Йокояма, Т., Иваи, Дж. И Исии, М. Влияние зеленого чая, богатого гамма-аминомасляной кислотой, на кровяное давление крыс, чувствительных к соли Даля. Ам Дж. Гипертенс. 1995; 8 (1): 74-79. Просмотреть аннотацию.

Akama, K., Kanetou, J., Shimosaki, S., Kawakami, K., Tsuchikura, S., and Takaiwa, F. Специфическая для семян экспрессия усеченного OsGAD2 дает обогащенные ГАМК зерна риса, которые влияют на снижение артериальное давление у крыс со спонтанной гипертонией. Transgenic Res. 2009; 18 (6): 865-876. Просмотреть аннотацию.

Балдриги, Г. и Тронкони, Л. [Исследование антигипертензивного эффекта, вызванного комбинацией мебутамат-ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) при эссенциальной гипертензии]. Clin.Тер. 5-15-1966; 37 (3): 207-234. Просмотреть аннотацию.

Беллони, Л. и Савиоли, Ф. [Опыт гипотензивного лечения комбинацией мебутамата и гамма-аминомасляной кислоты]. Minerva Med. 2-17-1967; 58 (14): 501-509. Просмотреть аннотацию.

Беллони, Л., Савиоли, Ф., и Барбьери, С. [О гипотензивных свойствах гамма-аминомасляной кислоты. Клинический опыт у 29 больных гипертонической болезнью. Arch.Maragliano.Patol.Clin. 1966; 22 (1): 119-145. Просмотреть аннотацию.

Бенасси, Э., Besio, G., Cupello, A., Mainardi, P., Patrone, A., Rapallino, MV, Vignolo, L., and Loeb, CW Оценка механизмов, с помощью которых гамма-аминомасляная кислота в сочетании с фосфатидилсерином оказывает на крысу противоэпилептический эффект. Neurochem.Res. 1992; 17 (12): 1229-1233. Просмотреть аннотацию.

Каваньини, Ф., Бенетти, Дж., Инвитти, К., Рамелла, Дж., Пинто, М., Лацца, М., Дубини, А., Марелли, А., и Мюллер, Э. Э. Эффект гамма-излучения. аминомасляная кислота на секрецию гормона роста и пролактина у человека: влияние пимозида и домперидона.J.Clin.Endocrinol.Metab 1980; 51 (4): 789-792. Просмотреть аннотацию.

Чо, Ю. Р., Чанг, Дж. Ю. и Чанг, Х. С. Производство гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) Lactobacillus buchneri, выделенным из кимчи, и его нейропротекторное действие на нейрональные клетки. J.Microbiol.Biotechnol. 2007; 17 (1): 104-109. Просмотреть аннотацию.

Данилова И.Н., Неретин В.И., Нестерова Л.А. Влияние электрофореза аминалона на биоэлектрическую активность головного мозга у больных церебральным атеросклерозом с нарушением мозгового кровообращения.Вопр.Курортол.Физиотер.Леч.Физ Культ. 1980; (4): 13-17. Просмотреть аннотацию.

ЭЛЛИОТ, К. А. и ДЖАСПЕР, Х. Х. Гаммааминомасляная кислота. Physiol Rev.1959; 39 (2): 383-406. Просмотреть аннотацию.

Enna, S.J. GABA. Сан-Диего: Academic Press / Elsevier; 2006.

Фурукава, Т. и Кушику, К. Антагонизм гамма-аминомасляной кислотой стимулирующего эффекта ангиотензина II на сердечные симпатические ганглии у собак с позвоночником. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 1981; 317 (2): 149-153. Просмотреть аннотацию.

Гаркуша Л.Г., Кухтевич И.И., Проскуркина О.А. Лечение хронического диффузного арахноидита аминалоном. Врач. Дело 1978; (1): 114-116. Просмотреть аннотацию.

Глебова О.С. Особенности нервно-психологических и вегетативных расстройств у пациентов с отдаленными последствиями закрытой черепно-мозговой травмы. Lik.Sprava. 2007; (5-6): 85-89. Просмотреть аннотацию.

Хаякава, К., Кимура, М., Касаха, К., Мацумото, К., Сансава, Х., и Ямори, Ю. Влияние молочного продукта, обогащенного гамма-аминомасляной кислотой, на кровяное давление у пациентов со спонтанной гипертонией. и нормотензивные крысы линии Wistar-Kyoto.Br.J. Nutr. 2004; 92 (3): 411-417. Просмотреть аннотацию.

Джонс, Э. А., Шафер, Д. Ф., Ференчи, П. и Паппас, С. С. ГАМК-гипотеза патогенеза печеночной энцефалопатии: современное состояние. Йельский университет биол. Мед. 1984; 57 (3): 301-316. Просмотреть аннотацию.

Кавабата, К., Танака, Т., Мураками, Т., Окада, Т., Мураи, Х., Ямамото, Т., Хара, А., Симидзу, М., Ямада, Ю., Мацунага, К. ., Куно, Т., Йошими, Н., Суги, С., и Мори, Х. Диетическая профилактика индуцированного азоксиметаном канцерогенеза толстой кишки с рисовыми зародышами у крыс F344.Канцерогенез 1999; 20 (11): 2109-2115. Просмотреть аннотацию.

Ким, Дж. Ю., Ли, М. Ю., Джи, Г. Э., Ли, Ю. С. и Хван, К. Т. Производство гамма-аминомасляной кислоты в соке черной малины во время ферментации Lactobacillus brevis GABA100. Int.J. Food Microbiol. 3-15-2009; 130 (1): 12-16. Просмотреть аннотацию.

Лиходеев В.А., Спасов А.А., Исупов И.Б., Мандриков В.Б. Влияние аминалона, фенибута и пикамилона на типологические параметры церебральной гемодинамики у пловцов с синдромом дезадаптации.Эксп.Клин.Фармакол. 2009; 72 (4): 15-19. Просмотреть аннотацию.

Леб, К., Маринари, У.М., Бенасси, Э., Бесио, Г., Котталасо, Д., Купелло, А., Маффини, М., Майнарди, П., Пронзато, Массачусетс, и Скотто, П.А. Фосфатидилсерин увеличивает in vivo синаптосомный захват экзогенной ГАМК у крыс. Exp.Neurol. 1988; 99 (2): 440-446. Просмотреть аннотацию.

Лу, Дж. И Греко, М. А. Схема сна и снотворный механизм препаратов ГАМК. J.Clin.Sleep Med. 4-15-2006; 2 (2): S19-S26. Просмотреть аннотацию.

Мелдрам, Б.С. ГАМКергические механизмы в патогенезе и лечении эпилепсии. Br.J. Clin.Pharmacol. 1989; 27 Прил. 1: 3С-11С. Просмотреть аннотацию.

Мелис, Г. Б., Паолетти, А. М., Майс, В., и Фиоретти, П. Влияние инфузии дофамина на стимулированное гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) повышение пролактина. J.Endocrinol.Invest 1980; 3 (4): 445-448. Просмотреть аннотацию.

Мори, Х., Кавабата, К., Йошими, Н., Танака, Т., Мураками, Т., Окада, Т., и Мураи, Х. Химиопрофилактические эффекты феруловой кислоты на оральные зародыши и зародыши риса на толстой кишке канцерогенез.Anticancer Res. 1999; 19 (5A): 3775-3778. Просмотреть аннотацию.

Накамура, Х., Такишима, Т., Кометани, Т., и Йокогоши, Х. Психологический эффект снижения стресса шоколада, обогащенного гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), у людей: оценка стресса с использованием вариабельности сердечного ритма и слюны хромогранин А. Int J Food Sci Nutr 2009; 60 Приложение 5: 106-113. Просмотреть аннотацию.

Ouyang, C., Guo, L., Lu, Q., Xu, X. и Wang, H. Повышенная активность рецепторов ГАМК подавляет высвобождение глутамата, вызванное очаговой церебральной ишемией в полосатом теле крысы.Neurosci.Lett. 6-13-2007; 420 (2): 174-178. Просмотреть аннотацию.

Парк, К. Б. и О, С. Х. Клонирование, секвенирование и экспрессия нового гена глутаматдекарбоксилазы из недавно выделенной молочнокислой бактерии Lactobacillus brevis OPK-3. Биоресурсы. 2007; 98 (2): 312-319. Просмотреть аннотацию.

Поемный Ф. А., Трубников Б. М. Лечение инфекционно-токсических и травматических поражений гипоталамической области аминалоном и гаммалоном. Клин. Медицина, 1975; 53 (9): 52-55. Просмотреть аннотацию.

Пауэрс, М. Э., Ярроу, Дж. Ф., Маккой, С. С. и Борст, С. Е. Ответы изоформ гормона роста на прием внутрь ГАМК в состоянии покоя и после тренировки. Мед.наук. Спортивные упражнения. 2008; 40 (1): 104-110. Просмотреть аннотацию.

Сидзука, Ф., Кидо, Ю., Накадзава, Т., Китадзима, Х., Аидзава, К., Каямура, Х., и Ичидзё, Н. Антигипертензивный эффект соевых продуктов, обогащенных гамма-аминомасляной кислотой, при спонтанном гипертонические крысы. Биофакторы 2004; 22 (1-4): 165-167. Просмотреть аннотацию.

Смирнов, А.Н. [Сердечно-сосудистые препараты; клофибрат и аминалон]. Фельдшер Акуш. 1978; 43 (3): 37-38. Просмотреть аннотацию.

Тиллакаратне, Н. Дж., Медина-Кауве, Л. и Гибсон, К. М. Метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в нервных и неневральных тканях млекопитающих. Comp Biochem.Physiol A Physiol 1995; 112 (2): 247-263. Просмотреть аннотацию.

Вински-Соммерер Р. Роль рецепторов ГАМК в физиологии и фармакологии сна. Eur.J.Neurosci. 2009; 29 (9): 1779-1794. Просмотреть аннотацию.

Ямакоши, Дж., Фукуда, С., Сато, Т., Цудзи, Р., Сайто, М., Обата, А., Мацуяма, А., Кикучи, М., и Кавасаки, Т. Антигипертензивные и натрийуретические эффекты сои с низким содержанием натрия соус, содержащий гамма-аминомасляную кислоту, у крыс со спонтанной гипертонией. Biosci.Biotechnol.Biochem. 2007; 71 (1): 165-173. Просмотреть аннотацию.

Йошимура, М., Тойоши, Т., Сано, А., Идзуми, Т., Фуджи, Т., Кониси, К., Инаи, С., Мацукура, К., Фукуда, Н., Эзура, Х. ., и Обата, А. Антигипертензивный эффект богатого гамма-аминомасляной кислотой сорта томатов сорта DG03-9 у крыс со спонтанной гипертензией.J.Agric.Food Chem. 1-13-2010; 58 (1): 615-619. Просмотреть аннотацию.

Абду А.М., Хигасигучи С., Хори К. и др. Расслабляющие и повышающие иммунитет эффекты введения гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) у людей. Биофакторы 2006; 26: 201-8. Просмотреть аннотацию.

Блум ИП, Купфер Дж. Психофармакология: четвертое поколение прогресса. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Raven Press, Ltd., 1995.

Boonstra E, de Kleijn R, Colzato LS, Alkemade A, Forstmann BU, Nieuwenhuis S. Нейротрансмиттеры в качестве пищевых добавок: влияние ГАМК на мозг и поведение.Front Psychol. 2015 6 октября; 6: 1520. DOI: 10.3389 / fpsyg.2015.01520. eCollection 2015.

Каваньини Ф, Инвитти С, Пинто М. и др. Влияние однократного и многократного введения гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на секрецию гормона роста и пролактина у человека. Acta Endocrinol (Копенг) 1980; 93: 149-54. Просмотреть аннотацию.

Каваньини Ф., Пинто М., Дубини А. и др. Влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и мусцимола на эндокринную функцию поджелудочной железы у человека. Метаболизм 1982; 31: 73-7. Просмотреть аннотацию.

Кочито Л., Бьянкетти А., Босси Л. и др. ГАМК и фосфатидилсерин в светочувствительности человека: пилотное исследование. Epilepsy Res 1994; 17: 49-53. Просмотреть аннотацию.

Франко Л., Санчес С., Браво Р., Родригес А.Б., Баррига С., Ромеро Е., Куберо Дж. Седативный эффект безалкогольного пива у здоровых медсестер. PLoS One. 2012; 7 (7): e37290. DOI: 10.1371 / journal.pone.0037290. Epub 2012 18 июля. Просмотреть аннотацию.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Монография. Altern.Med.Rev. 2007; 12: 274-79.Просмотреть аннотацию.

Гершман Р.Н., Василенко М.А., Ильюшина Г.Г. и др. Гаммалон в реабилитации при детском церебральном параличе. Педиатр.Акус.Гинекол. 1977; (6): 26-7. Просмотреть аннотацию.

Хашимото М., Йокота А., Мацуока С. и др. [Хорео-баллистический статус лечится ГАМК]. Нет Хаттацу 1989; 21: 481-85. Просмотреть аннотацию.

Иноуэ К., Шираи Т., Очиай Х. и др. Эффект снижения артериального давления нового кисломолочного продукта, содержащего гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), при легкой гипертонии.Eur J Clin Nutr 2003; 57: 490-95. Просмотреть аннотацию.

Иванова Р.И., Сененкова С.И. [Опыт применения аминалона в комплексном лечении детей с менингококковой инфекцией]. Ж. Невропатол. Психиатр. Им С.С. Корсакова 1981; 81 (10): 1502-1504. Просмотреть аннотацию.

Kalant H, Roschlau WHE, Eds. Принципы мед. Фармакология. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Oxford Univ Press, 1998.

Лапаев Е.В., Войнова И.И., Воробьев О.А. и др. [Аминалон как средство профилактики укачивания].Ж.Ушн. № Горл. Болезн. 1978; (5): 35-9. Просмотреть аннотацию.

Loeb C, Benassi E, Bo, GP, et al. Предварительная оценка эффекта ГАМК и фосфатидилсерина у больных эпилепсией. Epilepsy Res. 1987; 1: 209-12. Просмотреть аннотацию.

Лупандин В.М., Ландо Л.И., Громова Е.А. и др. Роль биогенных аминов в патогенезе интеллектуальных нарушений у детей с минимальными психоорганическими синдромами. Ж. Невропатол. Психиатр. Им С.С. Корсакова 1978; 78: 1538-44. Просмотреть аннотацию.

Мишунина Т.М., Кононенко В.И., Комиссаренко И.В. и др.[Влияние ГАМК-ергических препаратов на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга]. Пробл. Эндокринол. (Моск.) 1991; 37: 28-31. Просмотреть аннотацию.

Nurnberger JI Jr, Berrettini WH, Simmons-Alling S, et al. Внутривенное введение ГАМК вызывает у человека анксиогенный эффект. Psychiatry Res 1986; 19: 113-7. Просмотреть аннотацию.

Шимада М., Хасегава Т., Нисимура С. и др. Антигипертензивный эффект хлореллы, обогащенной гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), на высокое нормальное кровяное давление и пограничную гипертензию в плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании.Clin.Exp.Hypertens. 2009; 31: 342-54. Просмотреть аннотацию.

Шоулсон И., Карцинель Р. и Чейз Т. Н.. Болезнь Хантингтона: лечение дипропилаксусной кислотой и гамма-аминомасляной кислотой. Неврология 1976; 26: 61-3. Просмотреть аннотацию.

Сильвестров В.П., Кинитин А.В., Чеснокова И.В. Иммунологические и метаболические нарушения и средства их коррекции у больных хроническим бронхитом. Тер.Арх. 1991; 63: 7-11. Просмотреть аннотацию.

Wu SJ, Chang CY, Lai YT, Shyu YT. Повышение содержания α-аминомасляной кислоты в овощных соевых бобах за счет обработки под высоким давлением и эффективность их антидепрессантоподобной активности у мышей.Еда. 2020; 9 (11): 1673. Просмотреть аннотацию.

Wu Z, Wang P, Pan D, Zeng X, Guo Y, Zhao G. Влияние ферментированного молока из ростков бобов адзуки, обогащенного α-аминомасляной кислотой, на легкую депрессию на модели мыши. J Dairy Sci. 2021; 104 (1): 78-91. Просмотреть аннотацию.

Yoto A, Murao S, Motoki M, Yokoyama Y, Horie N, Takeshima K, Masuda K, Kim M, Yokogoshi H. Пероральный прием β-аминомасляной кислоты влияет на настроение и деятельность центральной нервной системы во время стрессового состояния, вызванного психическими расстройствами. задания.Аминокислоты. 2012 сентябрь; 43 (3): 1331-7. DOI: 10.1007 / s00726-011-1206-6. Epub 2011 28 декабря. Просмотреть аннотацию.

GABA Агенты | DrugBank Online

Баклофен ГАМК-ергический агонист, используемый для лечения тяжелой спастичности церебрального или спинномозгового происхождения у взрослых и детей.
Лоразепам Бензодиазепин короткого действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и судорог.
Темазепам Бензодиазепин короткого действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и бессонницы.
Пентобарбитал Препарат барбитурата, используемый для сна, седативного эффекта и контроля некоторых типов судорог.
Вальпроевая кислота Противосудорожное средство, используемое для контроля сложных парциальных припадков, а также простых и сложных абсансов.
Клозапин Антипсихотический препарат, используемый при лечении резистентной шизофрении и для снижения риска суицида у больных шизофренией.
Алпразолам Триазолобензодиазепин с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств и генерализованной тревоги в дополнение к тревоге, связанной с депрессией.
Секобарбитал Барбитурат, используемый для краткосрочного лечения бессонницы.
Золпидем Снотворное седативное средство, используемое для краткосрочного лечения бессонницы для улучшения латентного периода сна.
Пикротоксин Используется для внутреннего применения для снятия респираторного дистресс-синдрома. Также для использования в качестве антидота при отравлении депрессантами ЦНС, особенно барбитуратами.
Хлордиазепоксид Бензодиазепин, используемый для лечения абстинентного синдрома при остром алкоголизме, для лечения предоперационного беспокойства и для лечения беспокойства в течение короткого периода времени.
Тиопентал Барбитурат, используемый для анестезии, лечения судорог и снижения внутричерепного давления.
Клоразепиновая кислота Бензодиазепин, используемый для лечения тревоги, парциальных припадков и алкогольной абстиненции.
Мидазолам Инъекционный бензодиазепин короткого действия с быстрым началом действия, который обычно используется при судорогах, анестезии и тревожных расстройствах.
Флуразепам Бензодиазепин длительного действия с быстрым началом действия, который обычно используется для лечения бессонницы.
Диазепам Бензодиазепин длительного действия с быстрым началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги, отмены алкоголя и судорог.
Прогабид Показан для лечения эпилепсии.
Оксазепам Бензодиазепин средней продолжительности действия с медленным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги, отмены алкоголя и бессонницы.
Метилфенобарбитал Для снятия тревоги, напряжения и опасений, также используется в качестве противосудорожного средства при лечении эпилепсии.
Триазолам Бензодиазепин, используемый для краткосрочного лечения бессонницы.
Тиагабин Противоэпилептическое средство, используемое для лечения парциальных припадков.
Залеплон Седативное средство, используемое для краткосрочного лечения бессонницы у взрослых.
Клоназепам Бензодиазепин длительного действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и судорог.
Вигабатрин Необратимый ингибитор трансаминазы ГАМК, используемый в качестве дополнительной терапии для лечения рефрактерных комплексных парциальных припадков у пациентов ≥2 лет, не реагирующих на альтернативы. Может также использоваться в качестве монотерапии для лечения детских спазмов у детей от 1 месяца до 2 лет.
Тиамилал Используется для кратковременной полной анестезии, для индукции общей анестезии и для снятия состояния.
Фенобарбитал Барбитурат длительного действия и противосудорожное средство, используемое при лечении всех типов припадков, кроме отсутствующих припадков.
Флумазенил Антагонист бензодиазепина, который используется для полного или частичного устранения седативных эффектов, вызываемых бензодиазепинами в различных клинических условиях, таких как индуцированная общая анестезия для диагностических и терапевтических процедур.
Эстазолам Бензодиазепин, используемый для краткосрочного лечения бессонницы.
Амобарбитал Производное барбитурата, используемое для индукции седативного эффекта во время процедур, краткосрочного лечения бессонницы и неотложного лечения рефрактерных тонико-клонических приступов.
Гексобарбитал Для индукции анестезии перед использованием других общих анестетиков и для индукции анестезии для коротких хирургических, диагностических или терапевтических процедур, связанных с минимальной болезненностью...
Барбитал Барбитурат длительного действия, подавляющий большинство метаболических процессов в высоких дозах. Он используется как снотворное и успокаивающее средство и может вызвать зависимость. Барбитал также используется в ветеринарной практике ...
Флунитразепам Бензодиазепин, используемый для лечения тревожных расстройств и бессонницы.
Бромазепам Бензодиазепин короткого действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств и тяжелой тревоги.
Празепам Бензодиазепин, используемый для лечения более тяжелых форм тревожных расстройств.
Нитразепам Бензодиазепин длительного действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги, бессонницы и судорог.
Аминооксиуксусная кислота Соединение, которое ингибирует активность аминобутиратаминотрансферазы in vivo, тем самым повышая уровень гамма-аминомасляной кислоты в тканях.[PubChem]
Pagoclone Для потенциального лечения панических и тревожных расстройств.
SGS-742 Исследовано для использования / лечения болезни Альцгеймера, синдрома дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ), потери памяти, шизофрении и шизоаффективных расстройств.
AZD 3355 Исследовано для использования / лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
Клометиазол Исследовано для применения / лечения инсультов.
Трамипросат Исследовано для применения / лечения инсультов и болезни Альцгеймера.
Габоксадол Исследовано применение / лечение нарушений сна и бессонницы.
Adipiplon Исследовано для применения / лечения бессонницы и нарушений сна.
Arbaclofen Placarbil Исследован для лечения спастичности при рассеянном склерозе, острых спазмах спины и ГЭРБ.
Золазепам Золазепам - производное пиразолодиазепинона, используемое в качестве анестетика в ветеринарии. Золазепам обычно используется в сочетании с антагонистом NMDA тилетамином или агонистом α2-адренорецепторов ксилазином. Это ...
Бикукуллин Бикукуллин - светочувствительный конкурентный антагонист рецепторов ГАМК. Первоначально он был идентифицирован в 1932 году в экстрактах растительных алкалоидов и был выделен из Dicentra cucullaria, Adlumia фунгоза, Fumariaceae и...
Лесогаберан Лесогаберан использовался в испытаниях, посвященных лечению и фундаментальным наукам ГЭРБ, рефлюкса, изжоги, срыгивания и рефлюксной болезни, среди прочего.
Мусцимол Мусцимол использовался в испытаниях, посвященных лечению эпилепсии и болезни Паркинсона.
Indiplon Indiplon использовался в испытаниях, посвященных лечению бессонницы и депрессии.
Медазепам Бензодиазепин длительного действия, используемый из-за его седативных и анксиолитических свойств.
Фенибут Без комментариев
Нордазепам Бензодиазепин показан для лечения бессонницы.
гамма-аминомасляная кислота Самый распространенный тормозной нейромедиатор в центральной нервной системе.
Клобазам Бензодиазепин, используемый в качестве дополнительного лечения припадках, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
Примидон Противоэпилептическое средство, используемое для лечения больших, психомоторных и фокальных эпилептических припадков.
Пиразолам Без комментариев
Пентетразол Средство для подавления кашля.
Ремимазолам Бензодиазепин сверхкороткого действия, используемый для индукции и поддержания процедурной седации во время коротких процедур.

гамма-аминомасляная кислота: использование, взаимодействие, механизм действия

ГХ-МС ГХ212 Доступен MS GC GC GC 902 ГХ-МС Масс-спектр 90c210000db007000800080005 5 902 902 LC-MS / MS c0212-splash20000000 90i-212 splash20-

00000-a1e84e55e4b6c6628d5d

88 Спектр МС - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 10 В, положительный ) -MS / MS 1753 МС / МС fdb4220000b fdb422000000 4192 С аннотацией) -022-12 0

0000-1d00adad47e42c60c340

- МС ЖХ ЖХ-МС ESI-QQ, отрицательный ESI LCI / MS / MS LCI / MS LCI QQ, положительный Спектр ЖХ-902-11 902 ESI-ITFT, положительный 90 211 902 splash20-000i-9200000000-798d6fe6d2e79765073c 902 902 Не применимо 9 0215
Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; GC 6890, Agilent Technologies) (3 TMS) ГХ-МС splash20-00dj-1

0000-f831f79dfcaeffa8b177

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; GC 6890, Agilent Technologies) (3 TMS12) splash20-00di-1

0000-2de9d92a2cfc7bc655f4

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система TOF-MS Pegasus III, Leco; ГХ 6890, Agilent Technologies) (3 TMS) GC- МС splash20-00di-1

0000-73bbf2ee0803f058dbed

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; GC 6890, Agilent Technologies) (3 TMS) GC-MS splash20-00di-1

0000-85d4bd98af8534428b5a

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; ГХ 6890, Agilent Technologies) (3 ТМС) ГХ-МС splash20-00di-0

0000-6be23968e972a414be51

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; GC 6890, Agilent Technologies) GC-MS splash20-00di-1

0000-9a224763afd8ca892add

GC-MS Spectrum - GC-EI-TOF (система Pegasus III TOF-MS, Leco; GC 6890, Agilent Technologies) (3 ТМС) ГХ-МС всплеск 20-00di-9800000000-d8906d09ca1872a6391c
Спектр ГХ-МС - ГХ-МС (2 ТМС) ГХ-МС всплеск
Спектр ГХ-МС - ГХ-МС (3 ТМС) ГХ-МС всплеск 20-00di-1

0000-b047af158215c2b5b8e8

Прогнозируемый спектр ГХ-МС - ГХ-МС Прогнозируемый
Спектр ГХ-МС - EI-B ГХ-МС splash20-001i-

00000-21ea76dfb0da62031f1d

Спектр ГХ-МС - EI-B 90di GC-MS 902 0

0000-5d60b0a446fd8122f613

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF GC-MS splash20-00dj-1

0000-f831f79dfcaeffa8b177

Спектр GC-MS - GC-EI-TOF GC-MS splash20-00fd9-1

2a

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF ГХ-МС всплеск 20-00di-1

0000-73bbf2ee0803f058dbed

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF ГХ-МС всплеск 1

0000-85d4bd98af8534428b5a

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF GC-MS splash20-00di-0

0000-6be23968e972a414be51

GC-E MSI Spectrum 90 - GC-E MSI GC-E MSI GC-E MSI Spectrum 90 splash20-00di-1

0000-9a224763afd8ca892add

Спектр ГХ-МС - GC-EI-TOF GC-MS splash20-00di-9800000000-d8906d09ca1872arum
ГХ-МС брызги 20-0udi-1

0000-54db7e2179040 1045519

Спектр ГХ-МС - ГХ-МС ГХ-МС всплеск 20-00di-1

0000-b047af158215c2b5b8e8

Спектр ГХ-МС - ГХ-МС-TOF ГХ-МС 00dj-1

0000-1219470a0be188da64e6

Спектр ГХ-МС - ГХ-ЭИ-TOF ГХ-МС всплеск -MS splash20-0006-1

0000-e35585a985d8128d044e

(электронная ионизация) MS splash20-001i-

00000-dbf4f9e19a35f952189 90V

ЖХ-МС / МС splash20-0uxr-8

0000-ce0d8f44422836cd9965

Спектр МС / МС - Quattro_QQQ 25 В, положительный (с аннотацией) ЖХ-МС / МС
МС / МС-спектр - Quattro_QQQ 40 В, положительный (аннотированный) ЖХ-МС / МС брызги 20-0005-00000-32c433b2c916697690f8
IT-MS / ES Spectrum Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный ЖХ-МС / МС splash20-0udi-0

0000-5831aaabdf53f3132ae5

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic) ЖХ-МС / МС splash20-0a4i-

00000-9babfd4a6937ecba7318

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный splash20-0a4i-

00000-e1c0c1485d846e9b123b

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный LC-MS / MS
Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic ), Положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-0udi-0

0000-7c107641a38922c88fca

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный ЖХ-МС / MS splash20-000i-

00000-86718b349efad6334e3a

LC-MS / MS Spectrum - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный LC-MS / MS
Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT (LTQ Orbitrap XL, Thermo Scientfic), положительный LC-MS / MS splash20-0006-000

f1500-29c22 -MS / MS Spectrum - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 10 В, отрицательный

LC-MS / MS splash 20-0udi-0

0000-1d00adad47e42c60c340

LC-MS / MS Spectrum - LC-ESI -QQ (API3000, Applied Biosystems) 20 В, отрицательный ЖХ-МС / МС брызги 20-0udi-1

0000-47 b195fb74720cc99464

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 30 В, отрицательный ЖХ-МС / МС splash20-001i-

002000-a14a5212dc18

ЖХ-МС / МС splash20-0udi-5

0000-20c55b2809389d5ad83b

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-QQ ( API3000, Applied Biosystems) 20 В, положительный LC-MS / MS splash20-000i-

00000-eca4c5aefca98751a11e

Спектр LC-MS / MS - LC-ESI-Q15Q (API3000, 30V Positive 902) LC-MS / MS splash 20-014j-

00000-f0783316e09291749409

LC-MS / MS Spectrum - LC-ESI-QQ (API3000, Applied Biosystems) 40 В, положительный LC-MS12 splash 15 15 -0005-

00000-81837eb9c0b926cb0e81

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ (API3000, Прил. ied Biosystems) 50 В, положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-0005-

00000-8b48126992d7fa242636

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-QTOF (UPLC Q-Tof Premier, Waters), положительный ЖХ-МС / МС splash20-000i-

00000-7d4636efbc4e5d75872e

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, положительный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС b100000020-000-000i
Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, положительный (с аннотацией) Прогнозируемый спектр МС / МС splash 20-00ku-

00000-4a334d5e272576f62403

Прогнозируемый спектр2 МС / МС - 4012 В, положительный 902 (аннотированный 902) ЖХ-МС / МС splash20-0006-

00000-4a13b03446b3370ccd43

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, положительный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС брызги 9021 2 Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, положительный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС splash 20-00ku-

00000-4a334d5e272576f62403

Прогнозируемый спектр МС / МС - 40 В, положительный (аннотированный splash20-0006-

00000-4a13b03446b3370ccd43

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, положительный (аннотированный) Прогнозируемый LC-MS / MS splash20-000i-2 Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, положительный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС всплеск 20-00ku-

00000-4a334d5e272576f62403

Прогнозируемый спектр МС / МС - 40 В, положительный (аннотированный12) splash20-0006-

00000-4a13b03446b3370ccd43

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС splash20-0udi-4

bd

-e

Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый МС-ЖХ / МС всплеск Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Всплеск 20-052f-

00000-3eb50b46056be2f20a58

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый ЖК-МС / МС
Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС всплеск 20-0zgi-9400000000-0c816165ce1e099419c4
Прогнозируемый МС / отрицательный спектр Прогнозируемый ЖХ-МС / МС всплеск 20-052f-

00000-3eb50b46056be2f20a58

Прогнозируемый спектр МС / МС - 10 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС всплеск 490udi 00000-eb65b0fdb422ba9d9a2b
Прогнозируемый спектр МС / МС - 20 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый ЖХ-МС / МС splash20-0zgi-9400000000-0c816165ce1
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Всплеск 20-052f-

00000-3eb50b46056be2f20a58

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ, отрицательный ЖХ-МС / МС
Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ, отрицательный ЖХ-МС / МС брызги 20-0udi-1

0000-d8ff5f7f2b000a2455d5

ЖХ-МС / МС брызги 20-001i-

00000-a14a52dc59bf9988bb44

МС / МС Спектр -, отрицательный ЖХ-МС / МС брызги 20-0fudi-1

0000-

МС / МС Спектр -, ne положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-0udi-0

0000-27785600db8d1dd60f65

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ, положительный ЖХ-МС-МС брызги c8c55b5a6abccc85a5e2
Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-QQ, положительный ЖХ-МС / МС splash20-000i-

00000-eca4c5aefca98751a11e

ЖХ-МС / МС брызги 20-014j-

00000-f0783316e09291749409

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ, положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-000

00000-7da11b34d3bda6932394

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-QQ, положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-0005-

00000-8b48126992d7fa242636

ЖХ-МС / МС брызги 20-0a4i-

00000-9babfd4a6937ecba7318

Спектр ЖХ-МС / МС - ЖХ-ESI-ITFT, положительный ЖХ-МС / МС Всплеск 20-0a4i-

00000-0154dce35de7f8820ebe

Спектр ЖХ-МС / МС - LC-ESI-ITFT, положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-000i-

00000-86718b349efad6334e3a

ЖХ-МС / МС Спектр - ЖХ-ESI-QTOF, положительный ЖХ-МС / МС брызги20-4000e-

00d

Спектр МС / МС - линейная ионная ловушка, положительный ЖХ-МС / МС брызги 20-000i-

00000-73e7e15a1b7cb86f1f7f

Спектр МС / МС --12, положительный
Спектр 1H ЯМР 1D ЯМР Неприменимо
13C ЯМР Спектр
13C ЯМР Спектр 1D12 Спектр 2 Не применимо
Спектр ЯМР 13С 1D ЯМР Неприменимо
Спектр 1H ЯМР 1D ЯМР Неприменимо
[1H, 13C 2D 902 902 902 902 902 Спектр ЯМР 902 902 902 902 902

Габа Добавки: великолепно, бесполезно или просто мусор? | Управление науки и общества



Сообщение на дом:
- гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является основным нейротрансмиттером, который регулирует большую часть функций нашего мозга.Ранее считалось, что принимаемая внутрь ГАМК не может преодолевать гематоэнцефалический барьер, но новые исследования показывают, что это возможно.
- Лекарства, имитирующие действие ГАМК, многочисленны, действуют по-разному и могут иметь различные эффекты, от лечения эпилепсии до ее возникновения.
- Добавки ГАМК показали некоторые надежды в ранних небольших исследованиях, но необходимо гораздо больше исследований, чтобы узнать, действительно ли они помогают.

В последнее время кажется, что добавки ГАМК продаются на углу каждой полки аптеки и полки для диетических продуктов.GABA, предназначенная для релаксации, умственного сосредоточения и сна, даже продается компанией David’s Tea в форме чая GABA из гуавы. Я нашел его, пытаясь купить немного порошка матча. Я даже не люблю гуаву, не говоря уже о гуаве с завышенными утверждениями.

В то время как продвижение влиятельных лиц, таких как Оливия Калпо и Сара Кутюр, довольно стандартно для любой модной добавки, (независимо от эффективности) внимание ГАМК, уделяемое такими известными шарлатанами, как доктор Оз, Джозеф Меркола или Майк Адамс, заставило меня задуматься о науке, лежащей в основе , и доказательства для этих добавок.

Давайте начнем с основ: что такое ГАМК?

гамма -аминомасляная кислота (также обозначаемая как γ-аминомасляная кислота) является нейромедиатором, в частности, основным ингибитором в центральной нервной системе (ЦНС) всех млекопитающих. Это означает, что это химическое вещество, которое связывается с рецепторами нервных клеток и препятствует их способности получать, создавать или отправлять сообщения другим нервным клеткам (нейронам).

Функционально ГАМК невероятно важен.Недостаток ГАМК оставляет в центральной нервной системе слишком много нейронных сигналов и вызывает такие состояния, как эпилепсия, судороги или расстройства настроения. Между тем, слишком много ГАМК означает недостаточную мозговую активность и может привести к гиперсомнии или дневной сонливости.

Вы можете узнать больше о ГАМК в этом прекрасном видео и о нейротрансмиттерах в целом в этом, хотя я сказал все, что вам нужно знать для этой статьи.

ГАМКергические препараты

Как главный тормозящий нейротрансмиттер в ЦНС, ГАМК и ее рецепторы были основными мишенями для разработки лекарств.Лекарства, которые активируют рецепторы ГАМК (называемые агонистами) или повышают чувствительность рецепторов к ГАМК (положительные аллостерические модуляторы), работают, чтобы уменьшить нейронные сигналы в мозгу пользователя, подобно тому, что происходит, когда вы спите. Логично, что они включают в себя множество распространенных седативных средств, таких как барбитал или Quaaludes, транквилизаторы, такие как валиум, ативан или ксанакс, и наиболее часто используемое седативное средство - алкоголь.

Ингибиторы обратного захвата

ГАМК, такие как дерамциклан, имеют аналогичные эффекты, поскольку они помогают удерживать ГАМК вблизи рецепторов дольше.

С другой стороны, вещества, подавляющие активность ГАМК (называемые антагонистами), увеличивают активность мозга. Это только звучит хорошо. Результаты меньше Скарлетт Йоханссон в Люси , больше неконтролируемых припадков и смерти.

Антагонисты

ГАМК, такие как габазин или бикукуллин, полезны только при изучении судорог или для противодействия передозировке седативных средств и транквилизаторов. Некоторые антагонисты ГАМК являются особенно страшными ядами, вызывая смерть, нарушая контроль ЦНС над основными функциями организма, такими как дыхание.

Однако наиболее интересным для нас классом препаратов являются аналоги ГАМК. Эти молекулы структурно похожи на ГАМК, но имеют разные мишени действия. Аналоги ГАМК включают несколько громких имен, о которых вы, вероятно, слышали: лирика и габапентин.

Хотя и Lyrica, и габапентин назначают для купирования припадков, лечения нейропатической боли и тревожных расстройств, габапентин дополнительно используется для профилактики мигрени.

Для получения дополнительной информации об эффективности и противоречивости габапентина щелкните здесь

Габапентин был постоянным в моей жизни вот уже несколько лет, так как моей маме он был прописан от диабетической невропатической боли всего через несколько лет после того, как моему партнеру прописали его от почти постоянной мигрени.Я лично убедился, что ГАМК достаточно эффективен при его использовании на этикетке, как показывают доказательства, но недавно он был в центре одного из крупнейших судебных разбирательств в истории США.

Было обнаружено, что производители габапентина широко продают его для использования не по назначению, например для лечения биполярного расстройства, синдрома беспокойных ног, приливов и отказа от курения. Хотя назначение не по назначению - не редкость и, как правило, довольно безопасно, нет никаких доказательств того, что габапентин эффективен при биполярном расстройстве, для лечения которого он предписывался, или при некоторых других состояниях, для которых он прописан.

В настоящее время габапентин снова становится популярным, поскольку его использование в качестве рекреационного наркотика стремительно растет. Многие потребители опиоидов злоупотребляют габапентин, чтобы продлить опиоидный эффект или обходить наркотики, блокирующие действие опиоидов, но его статус неконтролируемого вещества затрудняет правоохранительным органам контролировать его несанкционированное употребление.

ГАМК и гематоэнцефалический барьер

Препараты

ГАМК, безусловно, полезны, но зачем нам вообще нужны все эти активирующие ГАМК-рецепторы или ГАМК-подобные молекулы? Почему бы просто не дать пациентам ГАМК?

У нас есть высокоселективная мембрана, которая разделяет нашу кровь и спинномозговую жидкость (или мозговой сок, если хотите): гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).Некоторые молекулы, такие как вода, проходят через него легко, другие, например, бактерии, нет. Эта мембрана также содержит специальные каналы для диффузии важных молекул, так или иначе, таких как глюкоза.

Это действительно важная граница, поскольку лекарства, которые не могут проникнуть в мозг или плохо действуют, оказывают гораздо меньшее воздействие, чем те, которые проникают в мозг. Например, морфин не очень хорошо проникает через ГЭБ, но его близкий родственник героин может! Попадая в мозг, героин превращается в морфин, поэтому героин намного сильнее морфина.

Исследование 1958 года было первым, в котором изучалась взаимосвязь ГАМК с гематоэнцефалическим барьером, и было обнаружено отсутствие такового: ГАМК не может преодолевать барьер. Более поздние исследования в '58, '71 и '88 подтвердили непроницаемость барьера для ГАМК. Доказательства кажутся почти очевидными, пока вы не добавите еще несколько исследований. Исследования, проведенные в 80, 81, 82 и 2002 годах, показали, что ГАМК действительно проникает через гематоэнцефалический барьер, только в незначительных количествах.

Почему разногласия? Ну и кое-что.В некоторых исследованиях использовалась такая же молекула, как ГАМК, вместо ГАМК, предполагая, что 1 дополнительная группа ОН, присутствующая в 3-гидроксимасляной кислоте, не будет иметь значения, но может иметь. Поскольку во многих исследованиях не указывается тип используемой ГАМК, сравнивать результаты сложно. В некоторых исследованиях ГАМК вводили путем инъекции прямо в полости тела животного, в других - путем инъекции в вены.

Самое главное, что проницаемость ГАМК для ГЭБ никогда не изучалась на людях!

Что мы действительно знаем, так это то, что ГЭБ человека содержит переносчики ГАМК, что означает, что ГАМК может поступать / выходить из мозга через эти каналы.У мышей было обнаружено, что ГАМК удалялась из мозга в 17 раз быстрее, чем поступала.

Это может объяснить противоречивые результаты исследования. Возможно, ГАМК не может попасть в мозг, а просто очень быстро удаляется из него.

GABA в качестве дополнения

Однако даже если он не может пересечь ГЭБ, ГАМК все еще может влиять на ваш мозг.

Кишечная нервная система (ENS) - это сеть нейронов, которые контролируют вашу желудочно-кишечную систему.ENS содержит множество рецепторов ГАМК и саму ГАМК и связан с мозгом через блуждающий нерв. Было высказано предположение, что принятая ГАМК способна воздействовать на организм, даже не пересекая ГЭБ, за счет взаимодействия с ENS.

На данный момент мы не знаем, как ГАМК влияет на мозг, но у нас есть веские доказательства того, что это так. Несколько исследований показали снижение маркеров стресса у пациентов, получавших ГАМК с пищей.

Сами по себе истории успеха потребителей, которые покупают добавки с ГАМК, бессмысленны, но, взятые вместе с результатами исследований, они могут просто показать, что в этих добавках что-то есть.

Нам потребуется гораздо больше исследований, чтобы точно знать, полезны ли добавки ГАМК или нет. При этом они дорогие (как и большинство пищевых добавок), и если вы не беспокоитесь, не страдаете бессонницей или сильно нервничаете, они, вероятно, того не стоят. Похоже, что побочных эффектов или взаимодействий с лекарствами не так много, но до тех пор, пока не будут проведены дополнительные исследования, я буду действовать осторожно.

Я действительно спросил своего партнера, который много лет принимал габапентин (аналог ГАМК), испытывал ли он когда-либо сосредоточение своего ума или расслабление, как утверждают добавки ГАМК.Он сказал категорическое нет.

Хотите более дешевый вариант отдыха? Чай. Вы даже можете попробовать немного чая GABA, штамма зеленого чая, специально ферментированного для накопления GABA. Может, я возьму что-нибудь ... только не ту штуку со вкусом гуавы.


@AdaMcVean

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - рецепторы и добавки

Некоторые отпускаемые по рецепту лекарства могут имитировать эффекты ГАМК, важного нейромедиатора.

Гамма-аминомасляная кислота, или ГАМК, является нейромедиатором, который передает химические сообщения через мозг и нервную систему и участвует в регулировании связи между клетками мозга.

Роль ГАМК заключается в подавлении или снижении активности нейронов или нервных клеток.

ГАМК играет важную роль в поведении, познании и реакции организма на стресс.

Исследования показывают, что ГАМК помогает контролировать страх и тревогу при перевозбуждении нейронов.

Уровни ГАМК в головном мозге ниже нормы связаны с шизофренией, депрессией, тревогой и нарушениями сна.

ГАМК-рецепторы

ГАМК-рецепторы нервных клеток получают химические сообщения, которые помогают подавлять или ослаблять нервные импульсы.

Лекарства, отпускаемые по рецепту, называемые бензодиазепинами, связываются с теми же рецепторами, что и ГАМК. Они имитируют естественный успокаивающий эффект ГАМК.

Диазепам (валиум) и лоразепам (ативан) являются одними из наиболее часто назначаемых бензодиазепинов при сонливости и тревожных расстройствах. Они замедляют работу центральной нервной системы организма и вызывают сонливость.

Бензодиазепины следует использовать только по назначению. Прием слишком большого количества может привести к поверхностному дыханию, липкой коже, расширенным зрачкам, слабому пульсу, коме и смерти.

Лекарства, используемые для лечения бессонницы, в том числе золпидем (Амбиен) и эзопиклон (Люнеста), улучшают способность ГАМК связываться с рецепторами ГАМК в головном мозге.

GABA добавки

GABA добавки, принимаемые отдельно или в сочетании с другими ингредиентами, широко продаются для использования при лечении депрессии, беспокойства и бессонницы.

В то время как несколько небольших исследований показали, что добавки ГАМК могут помочь снизить уровень тревожности, существует мало научных доказательств, подтверждающих эти общие утверждения.

Добавки ГАМК могут повышать уровень химического вещества, циркулирующего в крови, но существует мало доказательств того, что циркулирующая ГАМК может проходить через гематоэнцефалический барьер и повышать уровень ГАМК в головном мозге.

Поговорите со своим врачом или квалифицированным медицинским работником, прежде чем принимать добавки ГАМК (или любые другие добавки).

Гамма-аминомасляная кислота - обзор

ГАМК выполняет важные функции на очень ранних стадиях развития, задолго до образования синапсов.ГАМК действует как трофический фактор, модулирующий несколько важных процессов развития, включая пролиферацию, миграцию и дифференцировку нейронов. ГАМК-иммунореактивные нейроны обнаруживаются во всех эмбриональных зонах церебрального зачатка, начиная с 15-го дня эмбриона (Cobas et al., 1991; Van Eden et al., 1989), и во многих эмбриональных структурах мозга (Lo and Kriegstein, 1991; LoTurco et al. ., 1995; ван ден Поль, 1997). ГАМК высвобождается из конусов роста задолго до образования синапсов и увеличивает содержание кальция в конусах роста, в гипоталамусе и мозжечке.На эмбрионе Xenopus Спитцер и его коллеги показали, что иммунореактивность ГАМК проявляется на ранней стадии (Borodinsky et al., 2004; Spitzer et al., 2000; Watt et al., 2000), а потенциалы действия, генерируемые спинными нейронами, контролируют фенотипическая экспрессия передатчиков. В частности, изменение частоты этих кальциевых всплесков определяет, будут ли нейроны иметь ГАМК или глутаматергический фенотип (Spitzer, 2006; Spitzer et al., 2005). ГАМК играет трофическую роль в развитии нейритов и росте нейронов (Barbin et al., 1993). ГАМК и глутамат также играют важную роль в миграции нейронов. Таким образом, следуя первоначальным наблюдениям Баркера и его коллег (Валеев и др., 1995; Валеев и др., 1998), Демарк и др. (2002) показали, что мигрирующие нейроны, у которых нет синапсов, генерируются при стимуляции чувствительным к бикукуллину ГАМКергическим «несинаптическим» током в молчащих нейронах. Электрический импульс, приложенный к области записанного нейрона, генерировал чувствительный к бикукуллину ГАМКергический «несинаптический» ток в молчащих нейронах, отражая наводнение в постсинаптических нейронах-мишенях до образования синапсов.Этот механизм действует у мышей с нокаутом, у которых белки семейства ловушек были нокаутированы и высвобождение пузырьков полностью уничтожено (Verhage et al., 2000). Следовательно, невезикулярное высвобождение ГАМК предшествует обычным везикулярным механизмам и действует на более ранние важные функции. Впоследствии было показано, что этот механизм играет важную регулирующую роль в миграции нейронов, поскольку антагонист передачи сигналов ГАМК, такой как токи кальция или антагонисты рецептора NMDA, изменяют миграцию in vitro (Komuro and Rakic, 1992; Manent et al., 2006, 2008, 2009), и это может лежать в основе некоторых неблагоприятных тератогенных эффектов противоэпилептических средств, используемых во время беременности (Komuro and Rakic, 1992; Manent et al., 2006, 2008, 2009). Более недавние наблюдения in vivo с использованием либо нокаута NKCC1, либо специфического антагониста NKCC1 диуретика буметанида - которые переходят от деполяризующего к гиперполяризующему действию ГАМК - довольно сильно влияют на построение кортикальных структур (Cancedda et al., 2007; Wang et al., 2008; Ван и Кригштейн, 2008, 2010).Следовательно, деполяризующие действия ГАМК также модулируют построение корковых единиц на ранней стадии. Существует множество литературы по детской эпилепсии и неврологическим расстройствам, связанным с миграционным дефицитом ГАМКергических интернейронов.

Вставка 41.1

Три недавние статьи, опубликованные Зильбертерс и Брегестовски (Holmgren et al., 2010; Mukhtarov et al., 2010; Rheims et al., 2009), предполагают, что нейроны страдают от энергетической недостаточности, когда глюкоза является единственным источником энергии, поскольку во всех частях работы.Они показывают, что добавление метаболитов кетоновых тел (KBM), обогащенных материнским молоком, или лактата и пирувата переводило ГАМК с возбуждающего на ингибирующий. Поэтому они пришли к выводу, что деполяризующее действие ГАМК на незрелые нейроны является артефактом из-за энергетической недостаточности срезов глюкозы. Однако их предположения легко опровергаются даже быстрым обзором литературы, их результаты подтверждены тремя недавними статьями, опубликованными в ведущем научном журнале (Kirmse et al., 2010; Ruusuvuori et al., 2010; Tyzio et al., 2011), и их выводы трудно согласовать с элементарными данными о метаболизме нейронов, которые они никогда не измеряли. Деполяризующий к гиперполяризационному сдвигу действий ГАМК был подтвержден во всех структурах мозга и видах животных, исследованных от червей до людей, включая животных, которые редко полагаются на материнское молоко, и лежит в основе трофической роли, которую ГАМКергическая передача сигналов играет в раннем возрасте.

Таким образом, Tyzio et al. (2011), используя широкий спектр методов, показали, что DL-BHB (4 мМ) и пируват (200 мкМ) не влияют на: (i) движущую силу для GABAA-R-опосредованных токов (DFGABA) в клеточно-прикрепленных одноканальные записи; (ii) мембранный потенциал покоя ( E m ) и обратный потенциал синаптических GABAA-R-опосредованных ответов (EGABA) в записях с перфорированными пластырями; (iii) потенциалы действия, запускаемые фокусными приложениями ГАМК; и (iv) GDP, определенные с помощью электрофизиологических записей и динамического двухфотонного изображения кальция.Эти наблюдения были подтверждены Kirmse и коллегами на срезах неокортекса (Kirmse et al., 2010). Очевидное биофизическое объяснение результатов Зильбертерса и его коллег заключается в том, что слабые кислоты, включая лактат и пируват, вызывают внутриклеточное закисление, приводящее к удалению хлоридов совершенно автоматически системой обмена HCO 3 - и, следовательно, к изменению действия ГАМК. Зильбертеры и Брегестовски исключили этот механизм, потому что (i) зарегистрированные в полевых условиях GDP сохраняются в кислотном растворе HEPES, не содержащем бикарбонатов, и (ii) подкисление, наблюдаемое с помощью лактата, «слишком мало» для получения значительного эффекта.Однако GDPs, которые они сообщили в кислой среде, имеют гораздо более высокую амплитуду, чем контрольные (Ruusuvuori et al., 2004), и механистически не сопоставимы с GDP, наблюдаемыми в стандартной ACSF. В более поздних экспериментах Кайла и его коллеги (Ruusuvuori et al., 2010) наблюдали за митохондриальным мембранным потенциалом и внутриклеточным pH в нейронах CA3 и предоставили прямые доказательства того, что внутриклеточное закисление, а не метаболические требования, лежит в основе наблюдений Зильбертеров и Брегестовски. Таким образом, снижение уровня глюкозы вызывало постепенную и обратимую деполяризацию потенциала митохондриальной мембраны, которая происходила независимо от того, присутствовал ли 5 ​​мМ l-лактат или нет (Ruusuvuori et al., 2010). l-лактат, хорошо известный субстрат окислительного энергетического метаболизма (Erecinska et al., 2004; Raichle and Mintun, 2006), вызывал временное падение внутриклеточного pH, которое происходило параллельно с подавлением GDP. Что наиболее важно, неметаболизированные слабые кислоты, включая пропионат и d-лактат, оказали такое же влияние на pH i и GDP, что и l-лактат, что ясно указывает на то, что его эффекты связаны с кратковременным падением pH i , а не с улучшением метаболизма. (Брамбак и Стейли, 2008).В соответствии с этим внутриклеточное закисление, вызванное увеличением CO 2 (до 8%), привело к временному и совпадающему по времени снижению GDP (Ruusuvuori et al., 2010), отражая как влияние HCO 3 , так и внутриклеточное подкисление на действия ГАМК.


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*
*