Летрозол побочные действия: Летрозол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Letrozole таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. (29301)

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp^®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: США

Femara

Торговые наименования: Канада

ACH-Letrozole; APO-Letrozole; BIO-Letrozole; CCP-Letrozole; Femara; JAMP-Letrozole; Mar-Letrozole; MED-Letrozole; NAT-Letrozole; PMS-Letrozole; RAN-Letrozole; RIVA-Letrozole; SANDOZ Letrozole; TEVA-Letrozole; VAN-Letrozole [DSC]; Zinda-Letrozole

Для чего используется этот лекарственный препарат?

• Применяется для лечения рака молочной железы в постменопаузе.
• Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

• Если у Вас аллергия на летрозол или какой-либо иной компонент данного препарата.
• Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
• Если вы беременны или можете забеременеть. Не принимайте данный препарат во время беременности.
• Если Вы кормите ребенка грудью. Не кормите грудью во время лечения данным лекарственным препаратом и в течение 3 недель после приема последней дозы.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

• Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
• Избегайте вождения транспортных средств, а также прочих занятий, требующих повышенного внимания, пока вы не увидите, как на вас влияет данный препарат.
• Данный препарат может вызывать повышенную ломкость костей. Это явление наблюдается чаще при длительном применении препарата. При этом может повыситься вероятность переломов костей. При появлении болей в костях немедленно свяжитесь с лечащим врачом.
• Пройдите обследование плотности костей согласно указаниям врача. Проконсультируйтесь с врачом.
• Выполняйте анализы крови в соответствии с указаниями врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Принимайте кальций и витамин D по указанию врача.
• Если вам 65 лет или больше, применяйте данный лекарственный препарат с осторожностью. У вас может появиться больше побочных эффектов.
• Данный лекарственный препарат может влиять на детородную функцию. Нарушения детородной функции могут привести к бесплодию у мужчин и женщин. Если Вы планируете забеременеть или зачать ребенка, проконсультируйтесь с врачом до начала приема данного препарата.
• При применении во время беременности возможно вредное влияние препарата на плод.
• Если Вы способны забеременеть, перед началом приема данного препарата Вы пройдете анализ на беременность, чтобы подтвердить, что Вы НЕ беременны. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Применяйте надежное противозачаточное средство для предотвращения беременности во время приема данного лекарственного препарата и в течение по меньшей мере 3 недель после приема последней дозы.
• Если Вы забеременеете во время лечения данным лекарственным препаратом или в течение 3 недель после приема последней дозы, немедленно обратитесь к лечащему врачу.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

• Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки повышенного кровяного давления, такие как очень сильная головная боль, или головокружение, или потеря сознания, или нарушение зрения.
• Признаки инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. кровь в моче, чувство жжения или болевые ощущения при мочеиспускании, частые или немедленные позывы к мочеиспусканию, жар, боль в нижней части живота или в области таза.
• Распухание железы.
• Боль или давление в груди.
• Одышка.
• Нехарактерное вагинальное кровотечение.
• Депрессия.
• Воспаление.
• Затруднение при мочеиспускании или изменение количества выделяемой мочи.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:

• Ощущение усталости или слабости.
• Приливы.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Тошнота или рвота.
• Кашель.
• Боли в спине.
• Боль в суставах или мышцах.
• Запор.
• Диарея.
• Ночная потливость.
• Излишнее потоотделение.
• Бессонница.
• Увеличение или потеря веса.
• Боли в животе.
• Выпадение волос.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

• Принимайте этот препарат вместе с пищей или независимо от приема пищи.
• Продолжайте принимать этот лекарственный препарат в соответствии с указаниями Вашего врача или другого медицинского работника, даже если у Вас хорошее самочувствие.
• Принимайте данный препарат приблизительно в одно и то же время дня.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

• Примите пропущенную дозу как только сможете.
• Если пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и затем вернитесь к обычному графику приема препарата.
• Не следует принимать одновременно 2 дозы или дополнительную дозу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

• Храните при комнатной температуре.
• Хранить в сухом месте. Не хранить в ванной.
• Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
• Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Общие сведения о лекарственных препаратах

• Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
• Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
• К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Уточните у фармацевта. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эту информацию не следует использовать для принятия решения о приеме этого или любого другого препарата. Только лечащий врач обладает необходимыми знаниями и опытом, чтобы принимать решения о том, какие препараты подходят для конкретного пациента. Данная информация не является гарантией того, что препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения каких-либо заболеваний или конкретных пациентов. Здесь приведены лишь краткие сведения общего характера об этом препарате. Здесь НЕ приводится вся имеющаяся информация о возможном использовании препарата с инструкциями по применению, предупреждениями, мерами предосторожности, сведениями о взаимодействии, нежелательных эффектах и рисках, которые могут быть связаны с данным препаратом. Эта информация не должна рассматриваться в качестве руководства по лечению и не заменяет собой информацию, предоставляемую вам лечащим врачом. Для получения полной информации о возможных рисках и преимуществах приема этого препарата обратитесь к лечащему врачу. Использование этой информации регулируется Лицензионным соглашением с конечным пользователем Lexicomp, доступным по адресу https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.

Летрозол-тева инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Активный компонент

Летрозол.

Фармакологическая принадлежность

Противораковое средство. Блокатор фермента ароматазы.

Показания

• Внутрипротоковое каменистое образование молочной железы

• Каменистое образование молочной железы

• Низкодифференцированная опухоль молочной железы

• Саркома молочной железы

Фармакологический эффект

Противораковый препарат, эстрогенов синтеза блокатор.

Фармакодинамика

Летрозол проявляет противоэстрогенный эффект, выборочно блокирует ароматазу (фермент, превращающий андроген вэстроген) способом высокоспецифичного конкурентного объединения с субъединицей данного фермента — гемомцитохрома Р450. Ингибирует синтез эстрогенов как в околоопухолевой, так и в ткани самой опухоли.

Фармакокинетика

Удаляется из организма в основном почками в виде метаболитов, в меньшей доле — через ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к летрозолу или какому- либо иному составному веществу средства; состояние эндокринной системы, обычное для репродуктивного времени; беременность; время лактации; дети (действенность и безопасность для детского возраста не определена).

Побочный эффект

В части пищеварительной, нервной, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, органов дыхания, кожи, ногтей, волос, опорно-двигательной системы, чувствительных органов, мочевыделительной и репродуктивной системы .

Взаимодействие

При одномоментном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически важных взаимодействий не установлено.

Передозировка

Поступали отдельные сведения о случаях превышения дозы летрозола. Какие- то специальные способы лечения превышения дозы не разработаны. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Летрозол удаляется из плазмы при помощи очищения почек вне организма.

Использование при беременности и лактации

Противопоказано.

Схема применения и дозировка

Внутрь, вне зависимости от еды.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке.

Специальные указания

Больные с серьезными нарушениями работы печени должны быть под непрерывным контролем.

Порядок продажи из аптечных пунктов

Отпускается по предъявлении рецептурного листа .

Правила хранения

Хранить в сухом, прохладном месте, приt не больше 25 °C.

Летрозол :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Летрозол (Letrozole)

1 таблетка в оболочке Летрозол содержит:

Летрозола – 2,5 мг.

Другие компоненты, включая кроскармеллозу натрия, моногидрат лактозы, повидон, коллоидный диоксид кремния (безводный), стеарат магния, краситель, оксид железа желтый, тальк и полиэтиленгликоль.

Летрозол – конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза – фермент, который обеспечивает превращение андрогенов (синтезирующихся в надпочечниках) в эстрон и эстрадиол у женщин в периоде постменопаузы. Учитывая, что в некоторых случаях рост тканей опухоли зависит от присутствия эстрогенов, которые в период постменопаузы образуются преимущественно только при участии ароматазы, применение ингибиторов ароматазы позволяет снизить уровень эстрогенов и создать условия для ответа опухоли на терапию.

В опытах на животных применение летрозола приводило к уменьшению массы матки и регрессии опухолей (гормонозависимых) с эффективностью аналогичной овариоэктомии. При этом на фоне терапии летрозолом (в отличие от овариоэктомии) не отмечается увеличения сывороточных уровней фолликулостимулирующего гормона.

Летрозол избирательно угнетает продукцию стероидов в гонадах, не оказывая влияния на продукцию глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов в надпочечниках.
Механизм угнетения ароматазы реализуется за счёт конкурентного связывания летрозола с гемом цитохрома Р450, вследствие чего снижается биосинтез эстрадиола во всех тканях организма.
На фоне терапии летрозолом отмечается снижение сывороточных уровней эстрадиола, эстрона и эстрон сульфата без значительного влияния на синтез альдостерона и кортикоидов, а также гормонов щитовидной железы.

Летрозол в пищеварительном тракте всасывается достаточно быстро. Биодоступность достигает 99,9%, при этом пища несколько снижает скорость абсорбции, не оказывая значительного влияния на время достижения пиковых концентраций.
Порядка 60% летрозола в сыворотке находится в связанном состоянии (преимущественно с альбуминами). Уровень летрозола в лейкоцитах достигает 80% от плазменного уровня.
Метаболизируется летрозол незначительно (порядка 82% меченого летрозола в сыворотке находилось в неизменном виде), производные летрозола не обладают терапевтической активностью. Метаболизм проходит при участии изоферментов Р450

Летрозол хорошо распределяется в тканях, объем распределения достигает 1,87 ± 0,47 л/кг.
Экскретируется летрозол почками. Время полувыведения достигает 2 суток, равновесные концентрации при постоянном приеме терапевтических доз отмечаются на 2-6 неделе лечения (равновесные концентрации примерно в 7 раз превышают концентрации, получаемые при однократном приеме летрозола). Однако, значения равновесных концентраций в 1,5-2 раза выше ожидаемых равновесных концентраций, которые можно рассчитать, учитывая концентрации после однократных приемов (что свидетельствует об отклонении от линейной фармакокинетики).
Летрозол не кумулирует в организме (учитывая длительное время поддержания равновесных концентраций).

• Летрозол применяют у женщин в постменопаузе на ранних стадиях эстрогензависимых видов рака молочной железы (как адъювантную терапию).
• Препарат используется для расширенного адъювантного лечения у женщин в постменопаузе при ранних стадиях рака молочной железы (после стандартного курса адъювантной терапии с использованием тамоксифена).
• Летрозол применяют в качестве средства первой линии выбора терапии при локализованном или метастазирующем раке молочной железы (гормонположительном) у женщин в периоде постменопаузы, а также в случаях, когда наличие положительных рецепторов к гормонам неизвестно.
• Средство может применяться для терапии женщин в периоде постменопаузы (вне зависимости от того, была ли менопауза природной или вызвана искусственно) с распространенными видами рака молочной железы в случае, когда отмечается прогрессирование заболевания после предварительного лечения антиэстрогенами.

Летрозол назначает исключительно лечащий врач. Терапия препаратом Летрозол должна проходить под контролем врача. Дозы и длительность терапии определяются индивидуально и могут варьироваться в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Обычно в схемах адъювантной терапии назначают ежедневный прием летрозола в количестве 2,5 мг в сутки. При этом адъювантная и расширенная адъювантная терапия могут длиться до 5 лет (или до наступления рецидива болезни).

После проведения стандартной терапии тамоксифеном пациенткам следует находиться под контролем врача и продолжать терапию летрозолом в течение 4 лет (или до наступления рецидива заболевания).

Пациенткам с метастазами терапию летрозолом следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.
При использовании препарата Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.
Лицам пожилого возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозы летрозола не является необходимым.
Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом Летрозол, необходимо проводить контроль состояния костной ткани у пациенток, получающих лечение.

Летрозол, как препарат адъювантной терапии при раке молочной железы, а также средство лечения ранних этапов рака молочной железы (у лиц, ранее получавших тамоксифен), неплохо переносится пациентами.
Побочные явления на фоне лечения препаратом Летрозол в большинстве случаев были обусловлены дефицитом эстрогенов, который вызывает препарат.
Побочные эффекты представлены на основании данных клинических исследований и постлицензионного контроля.

Нежелательные эффекты со стороны:

• системы крови: лейкопения;
• мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание;
• нервной системы: тревога, раздражительность, нервозность, депрессивные состояния, боль в голове, нарушения сна и памяти, головокружение, гипестезия и парестезия. Кроме того, возможны нарушения церебрального кровотока;
• органов чувств: снижение остроты зрения, нарушение вкуса, катаракта, раздражение глаз;
• сердца и сосудов: тахикардия, гипертензия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит, стенокардия, артериальный тромбоз, легочная эмболия;
• пищеварительного тракта: лабильность аппетита и массы тела, гиперхолестеринемия, рвота и тошнота, нарушения пищеварения и стула, боль в животе, сухость во рту, стоматит и повышение активности энзимов печени;
• репродуктивной системы: выделения из влагалища, влагалищное кровотечение, сухость влагалища, болезненные ощущения в молочных железах.

Аллергические реакции: зуд и сухость кожных покровов, алопеция, крапивница, потливость, сыпь различного характера.
Прочие побочные эффекты: боль в месте опухоли, отеки, кашель, одышка, боль в суставах, мышцах и костях, остеопороз, повышение риска переломов костей, артрит.
Кроме того, на фоне терапии препаратом Летрозол возможно развитие приливов, утомляемости, повышения температуры тела и жажды.

• Непереносимость летрозола или веществ, которые используются для создания таблеток.
• Эндокринный статус, который характерен для предменопаузы.
• Тяжелые формы недостаточности печени (класса C по шкале Чайлд-Пью).

Летрозол не применяется в предоперационной терапии в случаях, когда статус рецепторов неизвестен или определяется как негативный.
Таблетки Летрозол не применяют в педиатрии.
Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда терапия летрозолом нужна женщинам с терминальной стадией недостаточности почек (у таких пациентов исследование летрозола не проводилось и назначать препарат можно только после тщательного анализа рисков и пользы).
Рекомендуется исключить управление небезопасными механизмами во время терапии препаратом Летрозол (учитывая его возможное нежелательное влияние на нервную систему).

Летрозол строго запрещён для использования в терапии женщин, вынашивающих ребенка или кормящих ребенка грудью.

Опыта применения препарата Летрозол с другими противоопухолевыми лекарственными веществами нет.

In vitro циметидин и варфарин не оказывали влияния на эффективность и плазменные концентрации летрозола (несмотря на значительное влияние циметидина и варфарина на P450).

Значительные взаимодействия летрозола с бензодиазепинами, противовоспалительными препаратами, фуросемидом, барбитуратами и омепразолом не отмечались.

In vitro летрозол приводит к угнетению активности CYP2 A6 и CYP2 C19, однако клинически значимого взаимодействия с диазепамом (субстратом CYP2 C19) не отмечалось. Несмотря на то, что вероятность взаимодействий летрозола с изоферментом CYP2 C19 незначительна, необходимо соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата Летрозол с веществами, метаболизм которых осуществляется при участии CYP2 C19.

Клинический опыт передозировки летрозола отсутствует. Исследования на животных свидетельствуют о низком риске острой интоксикации летрозолом.

В клинических исследованиях присутствует опыт однократного приема 30 мг летрозола и длительной терапии летрозолом в дозе 5 мг/сутки, которые не сопровождались развитием тяжелых побочных действий и эффектов, которые являлись бы потенциально летальными.

Специфического антидота летрозола нет. При острой передозировке проводят стандартные клинические мероприятия, рекомендованные при интоксикации лекарственными средствами.

Таблетки в оболочке Летрозол, расфасованные в блистерные пластинки. В пачке 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Летрозол следует хранить в местах, которые находятся вне доступа детей.

Срок хранения таблеток – 2 года.

Специфические температурные условия хранения не требуются. Препарат Летрозол необходимо оберегать от прямых солнечных лучей.

Летроза, Летросан, Фемара.

Смотрите также список аналогов препарата Летрозол.

Злокачественное новообразование молочной железы (C50)

летрозол

L02B G04

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Летрозол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 39987.

Летрозол / Letrozole in русском — Товар

Может ли Летрозол / Letrozole использоваться для Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе и Рак после 5 лет терапии тамоксифена?

Да, распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе и рак после 5 лет терапии тамоксифена являются самыми популярными вариантами использования Летрозол / Letrozole. Пожалуйста, не используйте Летрозол / Letrozole для распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе и рак после 5 лет терапии тамоксифена без предварительной консультации с вашим лечащим врачом. Нажмите здесь и просмотрите результаты опроса, чтобы узнать, как именно другие пользователи применяют Летрозол / Letrozole.

Безопасно ли управлять или эксплуатировать тяжелую технику при использовании этого продукта?

Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Летрозол / Letrozole, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Летрозол / Letrozole. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.

Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость?

Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.

Могу ли я немедленно прекратить использование этого продукта или мне нужно медленно отменить его использование?

Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Эндокринотерапия рака молочной железы: преодоление резистентности uMEDp

Новые подходы к эндокринотерапии рака молочной железы предполагают прежде всего использование нового класса лекарственных средств, в частности фулвестранта (Фазлодекс®). Фулвестрант – антагонист рецепторов эстрогенов, который связывает, блокирует и усиливает деградацию эстроген-рецепторов. С учетом того что подавляющее большинство пациенток с рецептор-положительными опухолями получают адъювантную эндокринотерапию либо тамоксифеном в течение пяти лет, либо ингибиторами ароматазы от двух до пяти лет, единственным эффективным препаратом выбора в случае рецидива заболевания остается фулвестрант (Фазлодекс®).

Таблица. Эффективность неоадъювантной эндокринотерапии фулвестрантом в сравнении с ингибиторами ароматазы (летрозол, эксеместан, анастрозол) у постменопаузальных больных PMЖ, ER+/PR+, T3N0-2,T4N0-1M0 (n = 53)

Адъювантное лечение тамоксифеном

Результаты ранних, относительно небольших клинических исследований, посвященных оценке пятилетнего лечения тамоксифеном, оказались противоречивыми [1–4]. Комбинированный анализ, включавший 1588 пациентов, не показал статистически значимого преимущества десятилетнего лечения тамоксифеном над пятилетним. В самом крупном исследовании NSABP-14 участвовало 1100 пациентов, находившихся в ремиссии после пятилетнего лечения тамоксифеном. Пациенты были рандомизированы на две группы: в одной (группа тамоксифена) продолжали терапию еще пять лет, в другой (группа плацебо) лечение было прекращено. Результаты показали только значительное нарастание побочных токсических эффектов у пациентов группы тамоксифена [1, 5]. За семь лет наблюдения показатель безрецидивной выживаемости составил 82% в группе плацебо и 78% в группе тамоксифена (р = 0,03).

Предположение о том, что пролонгированное (более пяти лет) лечение тамоксифеном характеризуется нарастанием побочных эффектов, подтверждено экспериментальными данными. В ряде случаев отмечался агонистический, а не антагонистический эффект на рост рака молочной железы [6, 7]. Именно поэтому продолжительное время врачи-онкологи полагали, что пятилетняя адъювантная терапия тамоксифеном оптимальна.

Несмотря на проведение других, более крупных классических исследований [8, 9], Национальный онкологический институт США (National Cancer Institute – NCI) заявил, что «имеются все доказательства, что пятилетнее лечение тамоксифеном может считаться стандартом адъювантного лечения женщин любого возраста с инвазивным гормон-рецептор-положительным раком молочной железы» [10].

После публикации результатов крупных исследований к вопросу о продолжительности адъювантной терапии тамоксифеном стали подходить иначе.

В международном исследовании ATLAS свыше 12 000 больных ранним раком молочной железы (РМЖ), завершивших пятилетнее лечение тамоксифеном, были рандомизированы на две группы – группу тамоксифена и группу плацебо. Пациентки первой группы продолжили лечение тамоксифеном до десяти лет, пациентки второй прекратили лечение [11]. Результаты терапии 6846 женщин с известными ER+ (эстроген-рецепторы) показали, что десятилетнее лечение тамоксифеном сокращает риск рецидива и смертности от РМЖ на 1/3 (р = 0,01) и смертности от всех причин на 1/2 (р = 0,01) по сравнению с пятилетним лечением.

Представляется, что польза от такого лечения имеет накопительное свойство и проявляется позднее. В первые пять лет продолженной терапии тамоксифеном наблюдалось умеренное сокращение частоты рецидива заболевания по сравнению с более выраженной отсроченной пользой (carryover benefit) на протяжении следующих пяти лет после десятилетнего лечения тамоксифеном.

Снижение смертности от РМЖ стало заметным по завершении десятилетнего лечения тамоксифеном: сначала благодаря отсроченной пользе после первых пяти лет лечения, а затем благодаря дополнительной пользе после последующего пятилетнего лечения. В целом установлено снижение относительного риска рецидива заболевания на 39%, риска смертности от РМЖ на 30%, риска смертности от всех причин на 48% (р

Среди наиболее существенных побочных эффектов при десятилетнем лечении отмечалось увеличение риска рака эндометрия (относительный риск (ОР) 1,74) и эмболии легких (ОР 1,87). Вопреки ожиданиям нарастания частоты инсультов не наблюдалось. Зафиксировано снижение частоты ишемии миокарда (ОР 0,76). В целом польза от длительного (продленного) применения тамоксифена существенно выше рисков побочных эффектов.

В исследовании aTTom с аналогичным дизайном участвовали 6953 британские женщины. Пациентки одной группы после пятилетней терапии тамоксифеном продолжили ее еще в течение пяти лет, пациентки другой приостановили терапию [12]. Результаты aTTom усилили достижения программы ATLAS. Частота рецидива заболевания составила 16,7% в группе десятилетнего лечения тамоксифеном и 19,3% в группе пятилетнего лечения.

Как и в исследовании ATLAS, имел место зависимый от времени риск сокращения рецидива при десятилетнем лечении тамоксифеном (ОР 0,99–0,75). Более продолжительное лечение сокращало также риск смертности от РМЖ на 14% (ОР 1,05 в период от пяти до девяти лет и ОР 0,86 в последующие годы).

Наиболее серьезным побочным эффектом длительного лечения тамоксифеном стало нарастание частоты рака эндометрия: 102 случая при десятилетнем лечении и 45 случаев при пятилетнем лечении (ОР 2,2), 37 (1,1%) и 20 (0,6%) соответственно случаев смерти от рака эндометрия (р = 0,002). Польза тамоксифена в исследовании aTTom скорее всего значительнее, чем сообщалось, поскольку у 61% пациентов был неизвестен статус ER. Установлено, что 20% пациентов имели ER-негативный статус (не чувствительны к тамоксифену).

Комбинированный анализ результатов проектов aTTom и международного проекта ATLAS показал статистически значимое снижение частоты рецидивов и смертности от РМЖ, а также улучшение показателей общей выживаемости (р = 0,005).

Таким образом, при ER+ продолжение терапии тамоксифеном от пяти до десяти лет сопровождается уменьшением частоты рецидивирования на седьмом году. Снижение смертности от РМЖ наблюдается после десяти лет терапии.

Сравнивая показатели смертности при пятилетнем применении тамоксифена и показатели контрольной группы (без тамоксифена) и экстраполируя их на результаты десятилетнего лечения тамоксифеном, можно предположить, что длительная терапия снижает смертность от РМЖ на 1/3 (33%) в первые десять лет от установления диагноза и на 1/2 (50%) впоследствии.

Альтернативой тамоксифену является селективный модулятор рецепторов эстрогена торемифен. Об адекватности замены тамоксифена торемифеном в адъювантной терапии свидетельствует как минимум сопоставимая клиническая эффективность, продемонстрированная в крупных клинических исследованиях. Кроме того, проведенный метаанализ исследований FBCG и IBSSG выявил статистически значимое преимущество торемифена в безрецидивной выживаемости (р = 0,037) у больных с доказанным позитивным ER-статусом.

Важные данные, потенциально влияющие на выбор варианта адъювантного лечения, были получены при сравнительном анализе частоты развития осложнений при длительном применении тамоксифена и торемифена. Проведенный анализ продемонстрировал значимое снижение частоты развития пролиферативных изменений эндометрия и развития тромбозов, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии. В отличие от пациентов, применявших тамоксифен, пациенты, получавшие торемифен, в 1,5 раза реже отказывались от лечения, что косвенно свидетельствовало о его меньшем влиянии на качество жизни. Последнее с учетом современных тенденций к продлению периода адъювантной терапии до десяти лет представляется актуальным.

Адъювантная терапия ингибиторами ароматазы

Разработка ингибиторов ароматазы рассматривалась как альтернатива терапии тамоксифеном с целью предотвращения синтеза эндогенных эстрогенов у женщин в пост- и пременопаузальном периоде, у которых супрессирована (подавлена) овариальная функция [13, 15].

Как оказалось, ингибиторы ароматазы третьего поколения (анастрозол, летрозол, эксеместан) превосходят по эффективности тамоксифен в адъювантной эндокринотерапии и считаются предпочтительным стандартом адъювантной терапии у женщин в постменопаузальном периоде с ER+ РМЖ [15–17].

Продленная (продолженная) адъювантная терапия ингибиторами ароматазы после пяти лет лечения тамоксифеном

Как и тамоксифен, ингибиторы ароматазы обычно назначают в течение пяти лет. В ходе крупнейшего клинического исследования NCIC CTG MA.17 сравнивали эффективность пятилетнего лечения летрозолом с таковой плацебо после завершения стандартного (4–6 лет) адъювантного лечения тамоксифеном у женщин в постменопаузальном периоде с продолжающейся ремиссией [18].

При среднем периоде наблюдения 2,4 года отмечалось значительное снижение риска рецидива у принимавших летрозол (ОР 0,57; p = 0,00008). После этого срока исследование стало открытым, что позволило пациенткам контрольной группы перейти на прием летрозола. При среднем периоде наблюдения 30 месяцев относительное сокращение риска рецидива составило 42% при лечении летрозолом [19]. Летрозол статистически значимо сокращал риск возникновения отдаленных метастазов у больных с метастазами и без метастазов в лимфоузлах и значительно (на 39%) улучшал общую выживаемость у больных с метастазами в лимфоузлах.

Групповой анализ MA.17 показал, что летрозол оказывает одинаково благоприятный эффект как в более старших возрастных группах (> 70 лет), так и в более молодых (

Важно, что 877 женщин пременопаузального возраста при первичном диагнозе и начале терапии тамоксифеном характеризовались более выраженным улучшением безрецидивной выживаемости на фоне применения летрозола (ОР 0,26), чем остальные 4289 женщин постменопаузального возраста в начале терапии тамоксифеном (ОР 0,67; p = 0,03) [20]. Поэтому пременопаузальные пациентки, перешедшие к завершению адъювантного лечения тамоксифеном в категорию постменопаузальных, существенно выигрывают от продленной эндокринотерапии.

Оптимальная продолжительность применения ингибиторов ароматазы остается неясной. Специальный анализ свидетельствует о том, что показатель ОР в отношении безрецидивной (DFS) и безметастатической (DDFS), но не общей (OS) выживаемости продолжает опускаться за пределы 48 месяцев лечения. Следовательно, польза летрозола возрастает при более длительном лечении [21].

Таким образом, терапия ингибиторами ароматазы даже более чем через семь лет после установления диагноза продолжает снижать риск поздних рецидивов при ER+ РМЖ.

Побочные эффекты продленной адъювантной терапии ингибиторами ароматазы

Оценка качества жизни 3612 пациенток из проекта МА.17 показала, что у принимавших летрозол чаще возникали осложнения, такие как приливы, отсутствие аппетита, артралгии, миалгии, алопеция. В общей популяции больных (5187 женщин) лечение переносилось хорошо; 4,5% пациенток, получавших летрозол, выбыли из исследования из-за токсичности (3,6% пациенток из группы плацебо) (р = 0,019). В целом пожилые пациентки (≥ 70 лет) прекращали лечение чаще (на 24%), чем более молодые [22].

Сравнение летрозола и плацебо не показало отличий в частоте сердечно-сосудистых осложнений и гиперхолестеринемии [19].

Увеличенный риск остеопороза как результат глубокого подавления продукции эстрогенов и ускорение костной резорбции также наблюдались в иcследовании МА.17 у женщин, получавших летрозол (8,1%) (6% в группе плацебо) (p = 0,003). Однако статистически значимого увеличения частоты переломов костей не наблюдалось (5,3 против 4,6%; р = 0,25) [23].

Чистые антиэстрогены (фулвестрант) в лечении рака молочной железы

Несмотря на несомненно высокую эффективность тамоксифена и ингибиторов ароматазы, необходимо исследовать другие препараты, которые не уступали бы им в эффективности и в то же время не вызывали нежелательных побочных эффектов.

Элиминация частичных свойств агониста эстрогенов остается важной составляющей при разработке новых препаратов для гормонотерапии РМЖ. Специфический антиэстроген, характеризующийся высокой тропностью к рецепторам эстрогенов и одновременно лишенный свойств агониста, может иметь существенные преимущества перед тамоксифеном при лечении эстроген-зависимых заболеваний. Поиск таких средств увенчался открытием нескольких препаратов с более или менее приемлемым эффектом на доклинической фазе. Среди них препарат ICI 182,780, или фулвестрант, который был избран для дальнейшей разработки в клинических условиях в силу уникального фармакологического профиля и перспективы улучшения результатов лечения эстроген-чувствительных форм РМЖ. Фулвестрант (Фазлодекс^®), будучи стероидным производным, способен полностью блокировать трофическое действие эстрадиола на матку, не обладает какой-либо эстрогенной активностью. Именно поэтому его назвали чистым антиэстрогеном.

Частичный эффект тамоксифена как агониста эстрогенов объясняется тем, что один из доменов в комплексе «тамоксифен – рецептор эстрогенов» остается активным, благодаря чему сохраняется способность к активации транскрипции и соответственно пролиферации эпителиальных клеток. В противоположность агонистам эстрогенов (нестероидных антиэстрогенов) фулвестрант (Фазлодекс^®) полностью лишает рецепторы эстрогенов способности активировать и ингибировать транскрипцию.

Множественные изменения в функции рецепторов эстрогенов из-за воздействия фулвестранта приводят в конечном итоге к блокаде действия эстрогенов. Вследствие разрегуляции рецепторов эстрогенов транскрипция ER-регулирующих генов также оказывается подавленной. В исследованиях у животных показано, что при опухолях молочной железы связывающая способность фулвестранта по отношению к рецепторам эстрогенов приблизительно в 100 раз выше, чем у тамоксифена [24].

В нескольких исследованиях было показано, что резистентные к тамоксифену клеточные линии in vitro остаются чувствительными к ингибирующему их рост фулвестранту. Кроме того, подтвердилось, что один из вариантов резистентности к тамоксифену связан с его частичной активностью как агониста эстрогенов. Как продемонстрировали результаты дальнейших исследований in vivo, резистентные к тамоксифену опухоли после его длительного применения остаются чувствительными к препарату фулвестрант. Исследования у животных показали также, что фулвестрант (Фазлодекс^®) блокирует активность тамоксифена в отношении эндометрия. Фазлодекс^® не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает приливов, нередко наблюдаемых на фоне применения других антиэстрогенов.

Было проведено два крупных клинических исследования фазы III фулвестранта (Фазлодекс^®) в дозе 250 мг ежемесячно и ингибитора ароматазы третьего поколения (анастрозола) у постменопаузальных больных с ER+ метастатическим РМЖ, прогрессирующим на фоне приема тамоксифена (вторая линия эндокринотерапии). В американском исследовании № 0021 период от рандомизации до прогрессирования составил 19,3 месяца у получавших фулвестрант и 10,5 месяца (в два раза короче) у принимавших анастрозол.

Клинический благоприятный эффект (полный ответ + частичный ответ + стабилизация более 24 недель) достигал 42,3% при лечении фулвестрантом и заметно меньше (36,1%) при терапии анастрозолом [25]. Фулвестрант вводили в дозе 250 мг внутримышечно один раз в четыре недели, анастрозол применялся ежедневно перорально по 1 мг.

В европейском исследовании № 0021 установлена небольшая разница в частоте общего клинического эффекта фулвестранта (36,9%) и анастрозола (29,7%). Схожими были также частота клинического улучшения и продолжительность времени от рандомизации до прогрессирования.

При комбинированном анализе американского и европейского проектов, включавших 428 больных, принимавших фулвестрант в дозе 250 мг, и 423 больных, получавших анастрозол, отмечалась схожая эффективность. В то же время зарегистрирован более продолжительный период ремиссии в группе фулвестранта [26].

Основываясь на данных непосредственной эффективности фулвестранта и анастрозола, A. Howell (2003) провел анализ общей выживаемости [27]. Медиана времени наблюдения составила 27 месяцев. При использовании обоих препаратов наблюдалась относительно продолжительная выживаемость: 20% больных продолжают жить спустя пять лет после рандомизации. Средняя продолжительность общей выживаемости составила 27,4 месяца в группе анастрозола и 27,7 месяца в группе фулвестранта в дозе 250 мг. Фулвестрант, обладая хорошей эффективностью, вызывал значительно меньше нежелательных побочных эффектов, чем анастрозол. В целом фулвестрант в дозе 250 мг ежемесячно оказался высокоэффективным у больных с распространенным РМЖ, резистентным к тамоксифену. По крайней мере фулвестрант так же эффективен, как и анастрозол, при заболевании, прогрессирующем во время терапии классическими антиэстрогенами (так называемыми селективными модуляторами рецепторов эстрогенов). Для фулвестранта в дозе 250 мг характерна более длительная продолжительность ответа (ремиссии), чем для анастрозола.

Во второй линии эндокринотерапии общая выживаемость у принимавших фулвестрант в дозе 250 мг сравнима с аналогичным показателем при терапии нестероидными и стероидными ингибиторами ароматазы. Обычно фулвестрант используется в дозе 250 мг ежемесячно. Правда, появляется все больше данных о том, что более высокие, а также изменяющиеся и нагрузочные дозы наиболее эффективны.

В клиническом исследовании «Фазлодекс 0020» показано, что стабильный уровень фулвестранта в плазме достигается через 3–6 месяцев лечения при ежемесячном введении 250 мг препарата. При использовании принципа нагрузочных доз стабильный уровень фулвестранта в плазме достигается уже через месяц [28].

В двойном слепом рандомизированном исследовании фазы III CONFIRM с участием 736 больных оценивали эффективность фулвестранта в дозе 250 мг каждые 28 дней и в дозе 500 мг в 1-й, 14-й, 28-й дни от начала лечения и далее каждые 28 дней. В исследование включали пациенток с ER+ метастатическим РМЖ в постменопаузе после прогрессирования на фоне гормональной терапии первой линии антиэстрогенами или ингибиторами ароматазы [29]. 42,5% больных фулвестрант назначали после ингибитора ароматазы, 57,5% – после тамоксифена.

Согласно результатам исследования, риск прогрессирования или смерти при использовании 500 мг фулвестранта оказался статистически значимо ниже на 20% по сравнению с дозой 250 мг (ОР 0,80, 95% доверительный интервал (ДИ) 0,68–0,94; p = 0,006). Медианы выживаемости без прогрессирования составили 6,5 и 5,5 месяца в группах 500 и 250 мг фулвестранта соответственно. Доля пациенток с клиническим ответом на терапию фулвестрантом составила 45,6% при дозе 500 мг и 39,6% при дозе 250 мг (p = 0,1).

К моменту проведения первичного анализа общей выживаемости умерли примерно 50% больных. При анализе была выявлена тенденция к снижению риска смерти на фоне применения фулвестранта в дозе 500 мг (по сравнению с дозой 250 мг). В дальнейшем было принято решение провести повторный анализ общей выживаемости к моменту, когда произойдет 75% событий. При повторном анализе риск смерти при использовании фулвестранта в дозе 500 мг оказался на 19% ниже по сравнению с дозой 250 мг (ОР 0,81; 95% ДИ 0,69–0,96; p = 0,02 без коррекции на множественность анализов) [30].

Применение фулвестранта в дозе 500 мг по сравнению с 250 мг не приводило к увеличению частоты или выраженности нежелательных явлений, а также не меняло результатов оценки качества жизни больных.

Фулвестрант (Фазлодекс^®) детально изучен в первой линии эндокринотерапии. В крупном рандомизированном исследовании, включавшем 587 постменопаузальных больных метастатическим РМЖ с ER+ опухолями у 78% пациентов, показана схожая эффективность фулвестранта в дозе 250 мг ежемесячно и тамоксифена (объективный ответ – 33,2 и 31,1% соответственно) [31]. В группе фулвестранта реже, чем в группе тамоксифена, регистрировались приливы и развитие вагинита. Частота местных реакций при введении фулвестранта отмечалась у 2,9% пациентов.

В рандомизированном исследовании фазы II FIRST с участием 205 больных сравнивали эффективность фулвестранта в дозе 500 мг ежемесячно с таковой анастрозола в качестве гормональной терапии первой линии у пациенток с ER+ метастатическим РМЖ в постменопаузе. Группы не отличались по первичной конечной точке – доле больных с клинической эффективностью (72,5% в группе фулвестранта 500 мг и 67% в группе анастрозола), а также по доле больных с объективным ответом на терапию (36 и 35,5% соответственно) [32].

Между тем применение фулвестранта в дозе 500 мг сопровождалось снижением риска прогрессирования на 36% по сравнению с анастрозолом (ОР прогрессирования 0,64; 95% ДИ 0,46–0,90; p = 0,01). Медиана времени до прогрессирования в группе фулвестранта в дозе 500 мг составила 23,4 месяца, в группе анастрозола – 13,1 месяца [33].

Риск смерти на фоне терапии фулвестрантом в дозе 500 мг также оказался на 30% ниже, чем при использовании анастрозола (ОР смерти 0,70; 95% ДИ 0,50–0,98; p = 0,041; медианы общей выживаемости 54,1 месяца в группе фулвестранта в дозе 500 мг и 48,4 месяца в группе анастрозола) [34].

В настоящее время проводится исследование фазы III FALCON, посвященное оценке эффективности фулвестранта в дозе 500 мг и анастрозола в качестве терапии первой линии у больных ER+ распространенным РМЖ в постменопаузе.

Отсутствие перекрестной резистентности и различный механизм действия фулвестранта, тамоксифена и нестероидных ингибиторов ароматазы (анастрозола, летрозола) создают уникальные возможности для широкого применения чистых антиэстрогенов у больных РМЖ. Доказано, что пациентки, отвечающие на терапию фулвестрантом, сохраняют чувствительность к последующей эндокринотерапии мегестрол-ацетатом и ингибиторами ароматазы. Клиническая эффективность при этом достигает 46% [35].

В то же время больные, прогрессирующие после применения нестероидных ингибиторов ароматазы, могут быть чувствительны к фулвестранту (Фазлодекс^®) и эксеместану.

Принимая во внимание, что подавляющее большинство больных с рецептор-положительными (ER+/PR+ (прогестерон)) опухолями получают адъювантную эндокринотерапию либо тамоксифеном в течение пяти лет, либо ингибиторами ароматазы от двух до пяти лет, единственным эффективным препаратом выбора в случае рецидива заболевания остается фулвестрант (Фазлодекс^®). Выполнено по крайней мере два клинических исследования фулвестранта во второй или третьей линии у постменопаузальных больных с развившейся резистентностью к тамоксифену и ингибиторам ароматазы. Благоприятный клинический эффект в работе N.M. Perry [36] наблюдался у 28,4% больных, в исследовании J.N. Ingle [37] – у 32,5% пациентов.

Фулвестрант в предоперационной (неоадъювантной) эндокринотерапии рака молочной железы

Недостаточная эффективность цитотоксической химиотерапии при гормонозависимых (ER+/PR+) опухолях побудила к проведению клинических испытаний неоадъювантной эндокринотерапии. В НИИ онкологии им. Н.Н. Петрова впервые в клинической онкологии было проведено прямое сравнение предоперационной эндокринотерапии ингибиторами ароматазы (анастрозол, эксеместан) и химиотерапии (антрациклины + таксаны), показавшее преимущество эндокринотерапии у постменопаузальных женщин с ER+ РМЖ [38, 39].

Новые подходы к эндокринотерапии РМЖ включают прежде всего использование нового класса лекарственных препаратов, в частности фулвестранта (Фазлодекс^®).

Фулвестрант – антагонист рецепторов эстрогенов, который связывает, блокирует и усиливает деградацию эстроген-рецепторов. Первоначально он классифицировался как чистый антиэстроген. Сейчас фулвестрант считается прототипом селективных разрегуляторов (downregulator) ER. В экспериментальных моделях фулвестрант не характеризуется свойствами частичного агониста эстрогенов, присущими тамоксифену. В доклинических исследованиях на модели человеческого РМЖ фулвестрант продемонстрировал больший потенциал, чем тамоксифен, в подавлении роста опухоли и оказался эффективным в подавлении роста опухолей, резистентных к тамоксифену. У постменопаузальных больных РМЖ предоперационное введение фулвестранта (50, 125 или 250 мг внутримышечно) за 14–21 день до операции вызывало дозозависимое сокращение экспрессии обоих рецепторов стероидных гормонов (ER и PR). Лечение тамоксифеном в стандартной дозе (20 мг ежедневно) вызывало увеличение экспрессии рецепторов PR, что подтверждает его частичную активность как агониста эстрогенов.

В мультицентровых рандомизированных клинических исследованиях по оценке тамоксифена и фулвестранта в дозе 250 мг ежемесячно в качестве первой линии гормонотерапии распространенных и метастатических форм РМЖ не выявлено статистически значимых отличий в отношении времени до прогрессирования (6,8 и 8,3 месяца соответственно; р = 0,88) [40].

Эффективность неоадъювантной эндокринотерапии фулвестрантом в сравнении с таковой ингибиторов ароматазы представлена в таблице.

В ходе двух рандомизированных исследований сравнивали эффективность фулвестранта с таковой анастрозола у 851 больной с распространенным РМЖ после предшествующей эндокринотерапии. Эффективность фулвестранта 250 мг внутримышечно один раз в месяц была сопоставимой или чуть выше, чем у анастрозола, с приемлемым профилем побочных событий [25].

В НИИ онкологии им. Н.Н. Петрова продолжается исследование «Неоадъювантная эндокринотерапия фулвестрантом в сравнении с ингибиторами ароматазы у постменопаузальных женщин с ER+ РМЖ».

Частота общего объективного ответа на неоадъювантную эндокринотерапию составила 61,5% у получавших фулвестрант и 67,5% у принимавших ингибиторы ароматазы (летрозол, анастрозол, эксеместан) (р = 0,5). Ни по одному из показателей клинического ответа на предоперационное лечение (полный ответ, частичный ответ, стабилизация, прогрессирование) не выявлено статистически значимых отличий между фулвестрантом и ингибиторами ароматазы.

Новым подходом к повышению эффективности является применение комбинированной эндокринотерапии. В экспериментах у животных выявлено замедление развития резистентности к ингибиторам ароматазы при добавлении фулвестранта по сравнению с лечением только ингибиторами ароматазы [41].

Конкуренция фулвестранта и циркулирующего эстрадиола за связывание с основной мишенью (рецепторами эстрогенов) облегчается ингибиторами ароматазы в пользу фулвестранта. При этом величина эффекта фулвестранта характеризуется дозозависимой кривой [42].

Начат ряд клинических испытаний фаз II–III применения комбинированной терапии «фулвестрант + анастрозол» в неоадъювантном лечении («Фулвестрант 0057») и при лечении метастатических форм РМЖ (клинические исследования FACT, SWOG-0226, SOFEA).

Не исключено, что фулвестрант станет более подходящим агентом для эффективной терапии РМЖ в комбинации с таргетными препаратами, такими как трастузумаб. Уже имеются результаты доклинических исследований воздействия фулвестранта и тамоксифена на опухоли, экспрессирующие HER2 [43]. Рост HER2-негативных опухолей заметно подавлялся как тамоксифеном, так и фулвестрантом.

Опухоли, сверхэкспрессирующие HER2, как правило, были резистентны к тамоксифену, но чувствительны к фулвестранту. Чувствительность к тамоксифену восстанавливалась при его комбинации с трастузумабом. Однако комбинация «фулвестрант + трастузумаб» характеризовалась более выраженным противоопухолевым эффектом.

Клинические наблюдения у больных распространенным РМЖ с высокой экспрессией HER2 свидетельствуют о том, что фулвестрант и в монотерапии (без трастузумаба) обеспечивает клиническое благополучие у 40% больных, получавших в первой и второй линиях другие виды лечения [44].

Успехи предоперационной (неоадъювантной) эндокринотерапии, достигнутые за последние несколько лет, связаны прежде всего с появлением нового класса препаратов (ингибиторов ароматазы третьего поколения и Фазлодекса), пониманием патогенетических механизмов возникновения и прогрессирования РМЖ и причин резистентности к отдельным видам эндокринотерапии. Дальнейший прогресс эндокринотерапии связан с новыми комбинациями лекарственных препаратов (например, Фазлодекс^® и ингибитор ароматазы), уточнением дозозависимых эффектов, добавлением к эндокринотерапии таргетных препаратов.

Резистентность к эндокринотерапии и способы ее преодоления

Благодаря успехам молекулярной генетики и открытию биологических подтипов РМЖ становятся более понятными причины резистентности к гормонотерапии. Среди них адаптивное нарастание экспрессии HER2 (коэкспрессия ER и HER2), активация mTOR-патогенетического пути, гиперактивация циклин-зависимых киназ (СDK) 4 и 6.

Разработка ингибиторов mTOR (эверолимус), избирательных ингибиторов СDK4 и 6 (палбоциклиб), успешно исследованных в фазе II клинических исследований, связана с преодолением резистентности к эндокринотерапии ER+ РМЖ.

В последние годы все более широкое признание получает представление о том, что в процессе опухолевой прогрессии при РМЖ особое значение имеет комплексное взаимодействие между рецепторами стероидных гормонов и рецепторами факторов роста. Считается, что это взаимодействие (cross-talk) является основной причиной развития резистентности РМЖ к эндокринотерапии. Поскольку среди рецепторов различных факторов роста для РМЖ наиболее важны рецепторы эпидермального фактора роста (EGFR), в первую очередь HER2, повышенное внимание уделяется оценке эффективности совместного применения препаратов эндокринотерапии и ингибиторов рецептора EGFR [45–47].

В качестве одного из возможных механизмов развития резистентности к эндокринной терапии у ER+, НЕR2-позитивных клеток РМЖ считается адаптивное увеличение уровня HER2 в ответ на длительное эндокринное воздействие.

На модели клеток РМЖ с приобретенной резистентностью в результате длительного воздействия тамоксифеном показано, что применение двойного ингибитора тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (лапатиниб) приводит к восстановлению чувствительности клеток к тамоксифену. Этот эффект связывают с реактивацией геномного механизма действия ER вследствие ингибирования взаимной активации ER и НЕR2 [48].

В одном из первых исследований эффективности сочетания препаратов эндокринотерапии и таргетной терапии, включившем 22 больных распространенным НЕR+ РМЖ, которые ранее получали тамоксифен, показано, что комбинация трастузумаба и летрозола достаточно эффективна. Объективный эффект отмечен у 4 (27%) больных. В двух случаях зарегистрирована полная ремиссия. Длительность ремиссий превышала один год, причем у двух больных она продолжалась более двух лет. Медиана времени до прогрессирования оказалась равной 31 неделе. При этом 43% больных прожили без прогрессирования более года [49]. Результаты этого исследования стимулировали проведение сравнительного исследования комбинации трастузумаба и ингибиторов ароматазы.

В мультицентровом клиническом исследовании TAnDEM показано, что комбинация трастузумаба и анастрозола у больных метастатическим РМЖ превосходит по непосредственной эффективности лечение одним анастрозолом. В этом рандомизированном исследовании фазы III участвовало 207 ранее не леченных больных с HER2+ опухолями. Пациентки получали либо анастрозол (1 мг/день), либо комбинацию анастрозола в той же дозе с трастузумабом по 2 мг/кг еженедельно. При оценке длительности периода до прогрессирования зарегистрировано статистически значимое повышение этого показателя при комбинированном лечении – с 3,8 до 5,6 месяца (р = 0,006). Объективный эффект также чаще отмечался при комбинированной терапии в 20,3 и 6,6% случаев соответственно. Однако общая выживаемость в группах статистически не различалась. Исследователи объясняют это тем, что 70% больных в группе анастрозола при прогрессировании начинали получать трастузумаб.

Наиболее значительным клиническим исследованием эффективности сочетания препаратов эндокринотерапиии и таргетного лечения пока остается многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебоконтролируемое исследование EGF30008, в котором участвовало 212 клиник разных стран. В исследование включено 1286 ранее не леченных больных распространенным РМЖ. Больных рандомизировали на две группы – группу летрозола (2,5 мг/день) и лапатиниба (1500 мг/день) и группу летрозола + плацебо.

Среди больных, включенных в исследование, у 219 были HER+ опухоли. В этой группе объективный эффект при комбинированном лечении отмечался в 37,9% случаев, у больных, получавших летрозол, – в 14,8%. Клинический эффект зарегистрирован у 48,7 и 28,7% больных соответственно (р = 0,003). Медиана времени до прогрессирования увеличилась с 3,0 до 8,2 месяца (p = 0,019). В этой группе наблюдалась тенденция к увеличению общей выживаемости больных, получавших комбинированное лечение, причем 41% пациенток были живы к моменту подведения итогов.

В группе больных с HER2-негативными опухолями результаты оказались не столь значительными, но существенными. При сравнении групп больных, равноценных по набору прогностически значимых факторов (общее состояние по ECOG-статусу, предшествующая адъювантная терапия тамоксифеном, распространенность и характер метастатического поражения), также отмечалось статистически значимое увеличение времени до прогрессирования у больных, получавших комбинированное лечение (р = 0,01). Однако непосредственная эффективность лечения в сравниваемых группах была одинаковой.

В другом исследовании показана возможность усиления эффективности летрозола при неоадъювантной терапии при сочетании с ингибитором mTOR. В рандомизированном исследовании фазы II 270 постменопаузальных больных с операбельным РМЖ в течение четырех месяцев до операции получали либо комбинацию летрозола (2,5 мг/день) и нового ингибитора mTOR препарата эверолимус (10 мг/день), либо летрозол и плацебо. Объективный эффект, регистрируемый по уменьшению размеров опухоли по данным пальпации, отмечен в 68,1% случаев при комбинированной терапии против 59,1% в группе монотерапии. При сравнении Ki-67 в биоптатах опухоли, полученных до лечения и на 15-й день терапии, установлено, что существенное уменьшение этого показателя значительно чаще регистрировалось при комбинированной терапии (57 и 30% соответственно). Побочные явления 3–4-й степени чаще развивались у больных, получавших летрозол и эверолимус (22,6 и 3,8% случаев) [50].

Утрата контроля клеточного цикла является характерной особенностью злокачественных новообразований. При многих их видах происходит гиперактивация CDK4 и 6, что влечет за собой потерю контроля над пролиферацией [51, 52]. CDK4 и 6 – ключевые регуляторы клеточного цикла, которые инициируют клеточную прогрессию от фазы роста (G1) до фаз, связанных с репликацией ДНК(S) [53, 54].

CDK4 и 6, активность которых часто возрастает при РМЖ, экспрессирующем ER+, являются ключевыми нисходящими мишенями передачи сигнала, опосредованного ER при ER+ РМЖ [55, 56].

Данные доклинических исследований показали, что двойное ингибирование CDK4 и 6 и сигнального пути ER является синергичным и блокирует рост клеточных линий ER+ РМЖ в фазе G1.

Палбоциклиб представляет собой экспериментальный препарат пероральной таргетной терапии, избирательно ингибирующий циклин-зависимые киназы CDK4 и 6, что приводит к восстановлению контроля клеточного цикла и блокаде пролиферации опухолевых клеток [57].

PALOMA-1 (известно как исследование 1003 и TRIO-18) – исследование фазы II, посвященное оценке выживаемости без прогрессирования (PFS) у женщин в постменопаузе с ER+, HER2-распространенным РМЖ, получавших палбоциклиб (125 мг один раз в сутки в течение трех из четырех недель в виде повторных циклов) в комбинации с летрозолом по сравнению с монотерапией летрозолом (2,5 мг один раз в сутки по непрерывной схеме). В первой части исследования участвовали 66 пациенток с ER+, HER2-распространенным РМЖ. Во вторую часть дополнительно включили 99 пациенток, отобранных на основании наличия опухолевых биомаркеров: амплификации циклина D1 и/или утраты p16. Окончательные результаты исследования PALOMA-1 продемонстрировали статистически значимое улучшение показателя PFS в группе комбинированной терапии (палбоциклиб + летрозол) как в первой, так и во второй части исследования. PFS включает период времени от рандомизации до момента установления прогрессирования заболевания либо смерти от любых причин.

Исследование PALOMA-1 проводилось в сотрудничестве с исследовательской программой Jonsson Cancer Center’s Revlon/UCLA Women’s Cancer Research Program, осуществляемой под руководством доктора Dennis Slamon. Многоцентровое исследование PALOMA-1 проводилось в 101 центре, расположенном в разных странах мира.

В исследовании PALOMA-1 была достигнута основная цель – статистически значимое увеличение продолжительности периода выживаемости без прогрессирования заболевания (PFS) по сравнению с монотерапией летрозолом у пациенток в постменопаузе с местнораспространенным или метастатическим РМЖ, экспрессирующим ER+, в отсутствие экспрессии рецепторов эпидермального фактора роста человека (HER2-). У женщин, получавших комбинированную терапию палбоциклибом и летрозолом, медиана PFS составила 20,2 месяца. Это статистически значимое улучшение по сравнению с данным показателем у женщин, получавших монотерапию летрозолом, – 10,2 месяца (ОР 0,488; 95% ДИ 0,319–0,748; p = 0,0004). Эти данные были представлены на ежегодной конференции Американской ассоциации исследований рака (AACR) в 2014 г., проходившей в Сан-Диего.

Окончательные результаты оценки дополнительных целей исследования: длительности терапии и частоты клинической пользы – продемонстрировали превосходство комбинированной терапии палбоциклибом и летрозолом над монотерапией летрозолом. В соответствии с протоколом исследования PALOMA-1 была также выполнена начальная оценка общей выживаемости (OS), которая также являлась дополнительной целью исследования. Медиана OS в группе комбинированной терапии составила 37,5 месяца, а в группе пациенток, получавших монотерапию летрозолом, – 33,3 месяца. Различие между группами составило 4,2 месяца (ОР 0,813; 95% ДИ 0,492–1,345). Анализ последующего наблюдения OS будет выполнен после регистрации большего количества дополнительных событий.

Комбинированная терапия палбоциклибом и летрозолом в целом характеризовалась хорошей переносимостью. Профиль безопасности данной комбинации соответствовал ранее опубликованным данным. Наиболее частые нежелательные явления в группе комбинированной терапии палбоциклибом и летрозолом включали нейтропению (снижение количества нейтрофилов), лейкопению (снижение общего количества лейкоцитов), утомляемость и анемию. Нейтропения, наблюдавшаяся в группе комбинированной терапии, была некумулятивной и клинически контролируемой. Случаев фебрильной нейтропении не отмечалось ни в одной группе. Нейтропения представляет собой фармакодинамически обусловленный антипролиферативный побочный эффект палбоциклиба и означает ингибирование CDK4 и связанные с ним эффекты в отношении костного мозга.

В настоящее время начата регистрация палбоциклиба в США и Российской Федерации.

Заключение

Установлено, что применение тамоксифена до десяти лет у пациенток любого возраста с ER+ РМЖ и ингибиторов ароматазы в течение пяти лет после пятилетнего лечения тамоксифеном снижает угрозу рецидива заболевания и смертность от рака молочной железы. Пока нет прямых сравнительных исследований относительной эффективности этих двух долгосрочных видов адъювантной эндокринотерапии, как нет и прямых доказательств продолженной терапии ингибиторами ароматазы более пяти лет, хотя косвенные данные свидетельствуют о возможной пользе такого лечения.

Важной задачей является идентификация пациентов, которые наиболее вероятно получат пользу от долгосрочной (десять лет) эндокринотерапии.

Новые подходы к эндокринотерапии РМЖ подразумевают прежде всего использование нового класса лекарственных препаратов, в частности фулвестранта (Фазлодекс^®).

Фулвестрант – антагонист рецепторов эстрогенов, который связывает, блокирует и усиливает деградацию ER. Первоначально он классифицировался как чистый антиэстроген. Сегодня фулвестрант считается прототипом селективных разрегуляторов (downregulator) рецепторов эстрогенов.

Подавляющее большинство больных с рецептор-положительными (ER+/PR+) опухолями получают адъювантную эндокринотерапию либо тамоксифеном в течение пяти лет, либо ингибиторами ароматазы от двух до пяти лет, единственным эффективным препаратом выбора в случае рецидива заболевания остается фулвестрант (Фазлодекс^®).

Новым подходом к повышению эффективности эндокринотерапии является применение комбинированной эндокринотерапии (например, фулвестрант + ингибитор ароматазы).

Возможно, фулвестрант станет наиболее подходящим агентом для эффективной терапии HER2-позитивного РМЖ в комбинации с таргетными препаратами, такими как трастузумаб.

Предварительные данные свидетельствуют о том, что молекулярный подход, включая платформы генной экспрессии, такие как ROR – PAM50, может добавить ценную прогностическую информацию к классическим клиническим параметрам при планировании системной терапии РМЖ.

Благодаря успехам молекулярной генетики и открытию биологических подтипов РМЖ становятся более понятными причины резистентности к гормонотерапии. Среди них адаптивное нарастание экспрессии HER2 (коэкспрессия ER и HER2), активация mTOR-патогенетического пути, гиперактивация СDK4 и 6.

Разработанные ингибиторы mTOR (эверолимус), избирательные ингибиторы СDK4 и 6 (палбоциклиб) успешно исследованы в фазе II клинических испытаний.

Летрозол. Как действует на организм

Правильно подобранные медицинские препараты – один из основополагающих факторов для профессиональных бодибилдеров и пауэрлифтеров. Многие спортсмены останавливаются на решении купить Летрозол – вещество с доказанной эффективностью, которое положительно влияет на сохранение мышечной массы.

Применение Летрозола в спорте

Изначально медпрепарат использовался для лечения рака молочных желез и яичников у женщин. Его основная функция – блокирование периферийного эстрогена, который вырабатывается в жировых тканях. Особенно актуален этот вопрос для мужчин, так как нейтрализация эффекта от женских гормонов позволяет существенно увеличить рост мышц и улучшить состояние кожи.

Использование препарата дает такие положительные результаты:

•   Уменьшение количества лишней жидкости в организме.
•   Нормализация кровяного давления.
•   Укрепление мышечного корсета за счет повышения плотности тканей.
•   Минимизация риска возникновения гинекомастии, а также лечение уже появившегося заболевания.
•   Качественное и быстрое восстановление после изнурительных тренировок.
•   Стимуляция сперматогенеза.

Обратите внимание: применение Летрозола рекомендовано только представителям сильного пола. Для женщин спортсменок вещество может быть опасным из-за сильного воздействия на гормональный баланс в организме.

Действие препарата, советы по применению

Длительность курса и дозировка подбираются индивидуально для каждого атлета. Перед началом приема необходимо сдать полный анализ крови и подробно рассказать врачу о препаратах, которые вы принимаете в данный момент или принимали незадолго до обращения.

Ориентировочная доза составляет 1-2 мг вещества в сутки, длина курса – до 30 дней. Не стоит «назначать» себе Летрозол самостоятельно, так как неправильный прием в лучшем случае не даст желаемого результата, а в худшем – вызовет побочные эффекты. При передозировке отмечается типичная картина недостатка женских гормонов: остеопороз, атрофия, понижение либидо и нарушение эректильной функции, возникновение болей во время полового акта. Избежать неприятностей поможет ответственный подход и своевременное обращение к специалистам в случае появления дискомфорта.

Чтобы подобрать идеальную дозировку, можно начать с минимального количества препарата. Если эффект никак не проявляется, дозу продолжают увеличивать. Профессиональные тренеры, которые давно занимаются данным вопросом, смогут подробно рассказать вам об особенностях вещества и результатах, которые вы должны заметить в процессе приема.

Мы настоятельно рекомендуем применять только сертифицированные препараты, так как это залог вашего здоровья и безопасности. В интернет-магазине «Steroids Shop» представлена продукция, прошедшая все этапы проверки. Для уточнения деталей отправки и условий оплаты обратитесь по указанному в верхней части страницы номеру телефона. Вежливые консультанты с радостью помогут вам сделать правильный выбор!

«Летрозол» или «Аримидекс»? – meds.is

Сравнение эффективности Летрозола и Аримидекса

У Аримидекса эффективность больше Летрозола – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Аримидекса более выраженный, то у Летрозола даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Аримидекса и Летрозола тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Летрозола и Аримидекса

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Летрозола она достаточно схожа с Аримидексом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Летрозола, также как и у Аримидекса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Летрозола нет никаих рисков при применении, также как и у Аримидекса.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Летрозола и Аримидекса.

Сравнение противопоказаний Летрозола и Аримидекса

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Летрозола достаточно схоже с Аримидексом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Летрозола и Аримидекса может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Летрозола и Аримидекса

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Летрозола достаточно схоже со аналогичными значения у Аримидекса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Летрозола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Аримидекса.

Сравнение побочек Летрозола и Аримидекса

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Аримидекса больше нежелательных явлений, чем у Летрозола. Это подразумевает, что частота их проявления у Аримидекса низкая, а у Летрозола низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Аримидекса возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Летрозола.

Сравнение удобства применения Летрозола и Аримидекса

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Летрозола примерно одинаковое с Аримидексом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:43:33

Взаимодействий с летрозолом — Средство проверки взаимодействий с Drugs.com

1. Препараты от А до Я
2. Летрозол
3. Взаимодействия

Всего известно 88 лекарств, взаимодействующих с летрозол классифицируются как 2 основных, 80 умеренных и 6 второстепенных взаимодействий.

Взаимодействует ли летрозол с другими моими препаратами?

Введите другие лекарства, чтобы просмотреть подробный отчет.

Наиболее часто проверяемые взаимодействия

Просмотр отчетов о взаимодействии летрозола и перечисленных ниже лекарств.

• Майор
• Умеренная
• Незначительный
• Неизвестно

Летрозол алкоголь взаимодействия с пищевыми продуктами

Летрозол взаимодействует с пищей и алкоголем 1 раз.

Взаимодействие с летрозолом при болезни

Летрозол взаимодействует с 3 болезнями, включая:

Подробнее о летрозоле

Сопутствующие руководства по лечению

Классификация лекарственного взаимодействия

Эти классификации являются только ориентировочными.Релевантность взаимодействия конкретных лекарств для конкретного человека определить сложно. Всегда консультируйтесь со своим врачом, прежде чем начинать или прекращать прием любых лекарств.

Major	Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу.
Умеренная	Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах.
Незначительный	Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга.
Неизвестно	Информация о взаимодействии отсутствует.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Побочные эффекты летрозола (Фемара)

Как и любой другой препарат, летрозол может вызывать побочные эффекты. Все по-разному реагируют на лекарства, и у некоторых людей побочных эффектов больше, чем у других.

Общие побочные эффекты летрозола включают:

Другие побочные эффекты летрозола включают:

Как справиться с побочными эффектами летрозола

У многих людей побочные эффекты уменьшаются в течение первых нескольких месяцев после начала лечения.Однако у некоторых людей они могут причинять страдания и нарушать повседневную жизнь.

Если у вас есть какие-либо побочные эффекты, независимо от того, перечислены они здесь или нет, поговорите со своим терапевтом или лечащей бригадой. Они могут предложить способы облегчить ваши симптомы.

Ваш специалист может предложить перейти на другой ингибитор ароматазы, такой как анастрозол или экземестан, или другое гормональное лечение, поскольку некоторые женщины лучше справляются с другим препаратом.

Ваша медсестра, занимающаяся грудным вскармливанием, также может предложить помощь и поддержку.

Общие побочные эффекты

Боль в суставах и мышцах

Боль в суставах и мышцах часто бывает легкой и временной, хотя у некоторых людей она более сильная и продолжительная.

Обычно можно облегчить легкое обезболивание, например парацетамолом, или противовоспалительным препаратом, например ибупрофеном. Прежде чем использовать противовоспалительное обезболивающее, спросите своего врача о правильной дозе, как долго вы должны его использовать и о любых возможных побочных эффектах, особенно если у вас язва желудка или астма.

Упражнения, которые мягко растягивают суставы или укрепляют мышцы, чтобы лучше поддерживать суставы, например, йога или пилатес, могут помочь улучшить ваши симптомы. Физиотерапевт также может посоветовать упражнения, которые помогут. Если у вас вторичный рак груди, посоветуйтесь со своим специалистом, прежде чем начинать какие-либо новые упражнения.

Если боль сильная, ваш специалист может направить вас к ревматологу (врачу, который особенно интересуется болями в суставах и мышцах). Также может быть полезно обратиться к специалисту по обезболиванию в клинике боли.

Некоторым людям помогает переход на другую гормональную терапию. Например, можно переключиться на другой ингибитор ароматазы, чтобы увидеть, уменьшится ли ваша боль, или некоторым людям может быть предложено лекарство тамоксифен в качестве альтернативы.

Симптомы менопаузы

У вас могут быть симптомы менопаузы, такие как приливы, потливость, нарушение сна, раздражение влагалища, такое как сухость и зуд, а также снижение либидо (полового влечения). Многие люди считают, что со временем симптомы улучшаются.

Узнайте больше о симптомах менопаузы, сексе и близости.

Плохое настроение и депрессия

Некоторые люди чувствуют себя подавленными или подавленными. Может быть трудно определить, вызвано ли это лекарством или другими причинами, такими как симптомы менопаузы или диагноз рака.

Поговорите со своим терапевтом или лечащей бригадой о том, как справиться с изменением настроения. Некоторые люди находят полезными советы или внимательность. Другие считают, что упражнения улучшают их настроение.Ваш терапевт или специалист может направить вас на консультацию или порекомендовать вам принять антидепрессант.

Ваша медсестра, занимающаяся грудным вскармливанием, также может предложить вам поддержку или рассказать о вспомогательных услугах в вашем районе.

Проблемы со сном

Если у вас проблемы со сном (бессонница), вам могут помочь некоторые простые вещи, такие как ограничение кофеина днем ​​и вечером, обеспечение темноты и тишины в комнате, а также ежедневный отход ко сну и подъем в установленное время.

Упражнения на расслабление также могут быть полезны.Существуют компакт-диски, подкасты и приложения для телефона, которые помогут вам освоить эти методы.

Если ваша бессонница не проходит, ваш терапевт может прописать вам что-нибудь, чтобы помочь вам уснуть.

Усталость (сильная усталость)

Исследования показывают, что физическая активность помогает снять усталость. Узнайте больше об усталости и о том, как с ней бороться.

Некоторым людям также могут помочь дополнительные методы лечения.

Некоторые люди сообщают о сонливости при приеме летрозола.

Остеопороз (истончение кости)

Летрозол снижает количество эстрогена в организме. Недостаток эстрогена со временем может вызвать остеопороз.

Ваш специалист иногда проверяет прочность и толщину вашей кости (плотность кости) с помощью сканирования до или вскоре после того, как вы начнете принимать летрозол.

Плотность костной ткани можно проверять каждые два-три года, пока вы принимаете летрозол, в зависимости от результатов первоначального сканирования или наличия каких-либо опасений у вашего специалиста.

Чтобы сохранить здоровье костей, вы можете увеличить потребление кальция и витамина D. Большинство людей делают это, принимая пищевые добавки. Вы также можете есть больше продуктов, богатых кальцием, таких как молоко, сыр, йогурт и злаки. Чтобы получить витамин D, вы можете увеличить количество потребляемой жирной рыбы, грибов и яиц.

Отказ от курения и регулярные упражнения с отягощениями также помогут сохранить прочность ваших костей.

Узнайте больше об уходе за своими костями.

Если ваши кости уже начинают проявлять признаки истончения или если у вас уже есть остеопороз, вам могут назначить другое лекарство для увеличения плотности и прочности костей. Обычно это из группы препаратов, называемых бисфосфонатами. Если вас это беспокоит, возможно, вам будет полезно поговорить со своим специалистом.

Повышенное артериальное давление (гипертония) и повышенный уровень холестерина

Летрозол может вызывать у некоторых людей высокое кровяное давление (гипертонию). Ваш терапевт сможет контролировать и лечить это при необходимости.

Он также может вызывать повышение уровня холестерина в крови, хотя обычно это не требует лечения. Если у вас в анамнезе был высокий уровень холестерина, вы можете обсудить это со своим специалистом или терапевтом.

Другие побочные эффекты

Головные боли, тошнота и рвота

Летрозол иногда может вызывать головные боли, тошноту и рвоту.

Обычно они со временем улучшаются или с ними становится легче справляться. Легкое обезболивающее, например парацетамол, может помочь при головных болях.Прием летрозола во время еды или после нее может помочь уменьшить тошноту.

Изменение аппетита

Если у вас пропал аппетит, можно принимать таблетку во время еды. Возможно, вы обнаружите, что частые приемы пищи небольшими порциями или закуски помогают поддерживать нормальное потребление пищи.

Если у вас повышается аппетит, это может повлиять на ваш вес.

Если вам сложно поддерживать нормальный вес, попросите своего терапевта или специалиста направить вас к диетологу.

Узнайте больше о диете и лечении рака груди.

Запор или диарея

Если у вас запор или диарея, важно пить достаточно жидкости. При запоре может помочь поддержание активности и диета с высоким содержанием клетчатки.

Ваш терапевт или специалист также может прописать лекарство от запора или диареи.

Синдром запястного канала

Синдром запястного канала вызывает боль, покалывание, похолодание или слабость в руке. Поговорите со своим терапевтом или специалистом, если у вас есть какие-либо из этих симптомов.

Изменения волос и кожи

При приеме летрозола у вас может наблюдаться выпадение или истончение волос. Однако после прекращения приема летрозола ваши волосы должны вернуться в их состояние, в котором они были до лечения. Небольшое количество женщин замечают увеличение пуховых волос на лице.

Некоторые люди также сообщают о кожной сыпи.

Вагинальное кровотечение

Вагинальное кровотечение может возникнуть в первые несколько недель после начала приема летрозола. Чаще всего это происходит при переходе с одной гормональной терапии на другую.Если кровотечение продолжается более нескольких дней, сообщите об этом своему специалисту.

Головокружение

Летрозол может вызвать головокружение. Если вы чувствуете головокружение, не садитесь за руль. Если головокружение не проходит, обратитесь к терапевту.

Летрозол — Химиотерапевтические препараты — Chemocare

Chemocare.com
Уход во время химиотерапии и после нее

---

(Пускай икра золе)

Торговое наименование: Femara ^®

Femara — торговое название дженерика. препарат летрозол.В некоторых случаях специалисты здравоохранения могут использовать торговую название Femara ^® когда со ссылкой на генерическое название летрозола.

Тип препарата:

Летрозол — это гормональная терапия. Летрозол классифицируется как ингибитор ароматазы. (Подробнее см. Ниже в разделе «Как работает Летрозол»).

Для чего используется Летрозол:

• Летрозол используется для лечения рака груди у женщин в постменопаузе.

Примечание. Если препарат был одобрен для однократного применения, врачи могут выбрать этот же препарат при других проблемах, если они считают, что это может быть полезно.

Как вводится летрозол:

• Летрозол — таблетки, принимаемые внутрь.
• Летрозол следует принимать каждый день примерно в одно и то же время. Вы можете принимать Летрозол с едой или без. Если вы пропустите прием, не принимайте двойную дозу на следующий день.
• Вы не должны прекращать прием Летрозола, не посоветовавшись с врачом.
• Количество летрозола, которое вы получите, зависит от многих факторов, в том числе от: ваше общее состояние здоровья или другие проблемы со здоровьем, а также тип рака или состояния лечится. Ваш врач определит вашу дозу и продолжительность приема. принимать Летрозол.

Побочные эффекты:

Что важно помнить о побочных эффектах Летрозола:

• Большинство людей не испытывают всех перечисленных побочных эффектов.
• Побочные эффекты часто предсказуемы с точки зрения их начала и продолжительности.
• Побочные эффекты почти всегда обратимы и проходят после завершения лечения.
• Существует множество способов минимизировать или предотвратить побочные эффекты.
• Нет никакой связи между наличием или серьезностью побочных эффектов и эффективность лекарства.

У пациентов часто наблюдаются следующие побочные эффекты (встречающиеся более чем у 30%). принимая Летрозол:

Эти побочные эффекты являются менее распространенными побочными эффектами (встречающимися примерно у 10-29%) пациентов. прием Летрозола:

Не все побочные эффекты перечислены выше.Некоторые из них встречаются редко (встречаются менее чем в 10% пациентов) здесь не указаны. Однако вы всегда должны сообщать своему поставщик медицинских услуг, если вы испытываете какие-либо необычные симптомы.

Когда обращаться к врачу или поставщику медицинских услуг:

Следующие симптомы требуют медицинской помощи, но не являются неотложной. Свяжитесь со своим врачом в течение 24 часов после того, как заметите любое из следующего:

• Симптомы рецидивирующего периода (вагинальное кровотечение / кровянистые выделения)

Всегда сообщайте своему врачу, если вы испытываете какие-либо необычные симптомы.

Меры предосторожности:

• Перед началом лечения Летрозолом обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарства, которые вы принимаете (включая рецептурные, безрецептурные, витамины, лечебные травы и др.).
• Сообщите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть заранее. чтобы начать это лечение. Категория беременности D (Летрозол может быть опасен для плод.Беременные или беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальная опасность для плода).
• Летрозол показан женщинам в постменопаузе. Не зачать ребенка (забеременеть) при приеме Летрозола. Рекомендуются барьерные методы контрацепции, такие как презервативы. Обсудите со своим врачом, когда вы можете безопасно забеременеть или зачать ребенка. после терапии.
• Не кормите грудью, пока принимаете Летрозол.

Советы по уходу за собой:

• Если у вас приливы, вы носите легкую одежду, находитесь в прохладном месте, а прохладная тряпка на голове может уменьшить симптомы. Проконсультируйтесь со своим врачом поставщика, если они ухудшаются или становятся невыносимыми.
• Ацетаминофен или ибупрофен могут помочь уменьшить дискомфорт от общей боли и боли. Однако перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
• Летрозол вызывает легкую тошноту. Но если вы почувствуете тошноту, примите лекарства от тошноты, назначенные врачом, и частые приемы пищи небольшими порциями. Также могут помочь рассасывание леденцов и жевательной резинки.
• Избегайте пребывания на солнце. Используйте солнцезащитный крем SPF 15 (или выше) и защитную одежду.
• В целом, употребление алкогольных напитков следует свести к минимуму или избегать полностью.Вам следует обсудить это со своим врачом.
• Больше отдыхайте.
• Поддерживайте полноценное питание.
• Если вы испытываете симптомы или побочные эффекты, обязательно обсудите их со своим здоровьем. команда по уходу. Они могут прописать лекарства и / или предложить другие предложения, которые эффективны в решении таких проблем.

Мониторинг и тестирование:

Пока вы принимаете летрозол, врач будет регулярно наблюдать за вами, но никаких специальных анализов или анализов крови не требуется.

Как действует Летрозол:

Гормоны — это химические вещества, которые вырабатываются железами в организме, которые попадают в кровоток и вызывают эффекты в других тканях. Например, гормон тестостерон вырабатывается в яичках и отвечает за мужские характеристики например, более глубокий голос и рост волос на теле. Использование гормональной терапии лечение рака основано на наблюдении, что рецепторы определенных гормонов необходимые для роста клеток находятся на поверхности некоторых опухолевых клеток.Гормон методы лечения работают, останавливая производство определенного гормона, блокируя гормон рецепторов, или замена химически подобных агентов на активный гормон, который не может использоваться опухолевой клеткой. Различные виды гормональной терапии классифицируются по их функции и / или типу гормона, на который влияет.

Летрозол — ингибитор ароматазы. Это означает, что он блокирует фермент ароматазу. (содержится в мышцах, коже, груди и жире), который используется для преобразования андрогенов (гормоны, вырабатываемые надпочечниками) в эстроген.В отсутствие эстрогена опухоли, рост которых зависит от этого гормона, уменьшатся в размерах.

Примечание: мы настоятельно рекомендуем вам поговорить со своим врачом. о вашем конкретном заболевании и лечении. Информация, содержащаяся на этом веб-сайте призван быть полезным и образовательным, но он не заменяет для консультации с врачом.

Обновление 29.08.2012

Chemocare.com предназначен для предоставления самой последней информации о химиотерапии пациентам и их семьям, опекунам и друзьям. Для получения информации о программе наставничества «Четвертый ангел» посетите сайт www.4thangel.org

.

Летрозол (Фемара) | Информация о раке

Летрозол — средство от рака груди. Он также известен как Фемара.

Что такое летрозол?

Летрозол — это средство от рака груди у женщин, переживших менопаузу.Это один из видов препаратов для гормональной терапии. Это таблетка, которую вы принимаете один раз в день.

У вас может быть:

• после других методов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива рака
• до операции, чтобы уменьшить размер рака
• в качестве лечения запущенного рака (вторичный рак)

Это зависит от того, сколько времени вы займете это за, можно принять за:

• от 4 до 8 месяцев, если вы принимаете его до операции
• 5 лет, если вы принимаете его после другого лечения, чтобы снизить риск рецидива рака
• до тех пор, пока он работает, если вы принимаете его на запущенный рак

Как действует летрозол?

Летрозол снижает уровень женского полового гормона эстрогена в организме.Эстроген стимулирует рост некоторых видов рака груди. Эти виды рака груди называются чувствительными к гормонам или положительными по рецепторам гормонов. Летрозол может остановить или замедлить рост этих видов рака.

Летрозол работает только у женщин, у которых была менопауза.

После менопаузы женщины не производят эстроген из яичников. Но они по-прежнему производят небольшое количество с помощью фермента под названием ароматаза, который превращает другие половые гормоны, называемые андрогенами, в эстроген. Это изменение происходит в основном в жировой ткани, мышцах и коже.Летрозол — это препарат, называемый ингибитором ароматазы. Он блокирует ароматазу, поэтому не может превращать андрогены в эстроген.

Откуда у вас летрозол?

Вы принимаете летрозол в таблетках один раз в день. Лучше всего принимать таблетки в одно и то же время каждый день. Вы можете принимать их с едой или без нее.

Принимая таблетки

Вы должны принимать таблетки в соответствии с инструкциями врача или фармацевта.

Вы должны принять правильную дозу, не более или менее.

Поговорите со своим специалистом или на консультационной линии, прежде чем прекратить прием лекарства от рака.

Если вы случайно приняли слишком много летрозола (Фемара) , немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Возможно, вам понадобится медицинская помощь.

Если вы забыли принять дозу и уже почти пришло время для вашей следующей дозы (например, в течение 2 или 3 часов), пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу, когда это необходимо.В противном случае примите дозу, как только вспомните. Затем примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу.

Тесты

Вам могут сдать анализы крови перед началом лечения и во время лечения. Они проверят ваше общее состояние здоровья и могут проверить уровень кровяных телец и других веществ в крови.

Каковы побочные эффекты летрозола?

Мы не перечислили все побочные эффекты. Очень маловероятно, что у вас появятся все эти побочные эффекты, но некоторые из них могут появиться у вас одновременно.

Частота и тяжесть побочных эффектов может варьироваться от человека к человеку. Они также зависят от того, какое другое лечение вы проходите. Например, ваши побочные эффекты могут быть хуже, если вы также принимаете другие лекарства или лучевую терапию.

Когда связываться с вашей командой

Ваш врач или медсестра выяснят возможные побочные эффекты. Они будут внимательно следить за вами во время лечения и проверять, как вы приходите на прием. Как можно скорее позвоните в службу поддержки, если:

• у вас серьезные побочные эффекты
• ваши побочные эффекты не улучшаются
• ваши побочные эффекты усиливаются

Раннее лечение может помочь лучше справиться с побочными эффектами.

Общие побочные эффекты

Эти побочные эффекты наблюдаются более чем у 10 из 100 человек (10%). У вас может быть один или несколько из них. В их числе:

Повышенный уровень холестерина

Возможно, у вас повышенный уровень холестерина в крови. Обычно он лишь немного повышается, и вам нужно будет регулярно сдавать анализ крови, чтобы проверять уровень.

Горячие промывки

У нас есть несколько советов, как справиться с приливами и возможные методы лечения для мужчин и женщин.Поговорите со своим врачом, если вам трудно справиться с приливами. Возможно, они смогут прописать вам какие-нибудь лекарства.

Повышенное потоотделение

Вы можете потеть больше обычного, особенно под мышками, руками и ногами. Сообщите своему врачу или медсестре, что они могут вам помочь.

Боль в суставах и мышцах

Вы можете почувствовать некоторую боль в мышцах и суставах. Поговорите со своим врачом или медсестрой о том, какие обезболивающие вы можете принять, чтобы помочь с этим.

Усталость (утомляемость)

Вы можете чувствовать себя очень уставшим и испытывать недостаток энергии.

Снять усталость и справиться с ней могут разные вещи, например, упражнения. Некоторые исследования показали, что легкие упражнения могут дать вам больше энергии. Важно сбалансировать упражнения и отдых.

Случайные побочные эффекты

Эти побочные эффекты возникают у 1–10 из 100 человек (от 1 до 10%). У вас может быть один или несколько из них.В их числе:

• изменение аппетита — вы можете съесть больше или меньше
• депрессия
• головные боли
• головокружение
• ощущение, будто ваше сердце учащается (учащенное сердцебиение)
• высокое кровяное давление
• чувство или тошнота
• расстройство желудка
• запор или диарея
• боль в животе (животе)
• выпадение волос
• сыпь
• сухость кожи
• проблемы с костями, такие как слабые кости, боль или переломы
• артрит
• кровотечение из влагалища
• отек рук, ног и ноги
• боль в груди
• прибавка в весе

Редкие побочные эффекты

Эти побочные эффекты случаются менее чем у 1 из 100 человек (1%).У вас может быть один или несколько из них. В их числе:

• инфекция мочи
• боль при раке
• падение лейкоцитов
• беспокойство, нервозность и раздражительность
• сонливость
• невозможность заснуть
• не может вспомнить
• повреждение нервы, вызывающие покалывание, покалывание или онемение
• потеря ощущения прикосновения или осязания
• потеря вкуса
• инсульт
• проблемы с глазами, такие как помутнение зрения, катаракта или раздражение
• проблемы с сердцем, такие как учащенное сердцебиение, стенокардия или сердечный приступ
• сгустков крови, включая сгустки глубоких вен (ТГВ)
• одышка и кашель
• сухость во рту и воспаление слизистой оболочки рта
• изменения в способе работы печени
• , требующие незначительного прохождения количество мочи часто в течение дня
• выделения из влагалища
• сухость влагалища
• боль в груди 9000 4
• общий отек
• чувство жажды
• высокая температура
• потеря веса

Как справиться с побочными эффектами

У нас есть дополнительная информация о побочных эффектах и ​​советы, как с ними справиться.

Что еще мне нужно знать?

Лекарства, еда и напитки прочие

Лекарства от рака могут взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами и растительными продуктами. Сообщите своему врачу или фармацевту о любых лекарствах, которые вы принимаете. Сюда входят витамины, травяные добавки и лекарства, отпускаемые без рецепта.

Плодородие

Вам следует проходить это лечение только в том случае, если вы пережили менопаузу. Из-за того, как это работает, вероятность того, что вы забеременели, очень мала.Ваш врач расскажет вам о наиболее эффективных методах контрацепции.

Беременность и контрацепция

Вам следует принимать этот препарат, только если вы пережили менопаузу. Когда вы впервые переживаете менопаузу, есть шанс, что вы забеременеете. Этот препарат может нанести вред ребенку, который развивается в утробе матери. Важно не забеременеть во время лечения и в течение нескольких месяцев после него. Поэтому, даже если у вас была менопауза, поговорите со своим врачом или медсестрой об эффективных противозачаточных средствах, прежде чем начинать лечение.

Грудное вскармливание

Не кормите грудью во время этого лечения, поскольку препарат может попасть в грудное молоко.

Лечение других заболеваний

Всегда сообщайте другим врачам, медсестрам, фармацевтам или стоматологам, что вы проходите это лечение, если вам нужно лечение от чего-либо еще, включая проблемы с зубами.

Подробнее об этом лечении

Для получения дополнительной информации об этом лечении перейдите на веб-сайт электронного компендиума лекарственных средств (eMC).

Вы можете сообщать о любых побочных эффектах в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (MHRA) в рамках их схемы желтых карточек.

iWantGreatCare позволяет пациентам оставлять отзывы о своем опыте приема того или иного препарата. Отзывы отдельных пациентов. Это не информация и не медицинский совет от Cancer Research UK.

Летрозол. Побочные эффекты летрозола у пациента

О летрозоле

Доступен в виде

Тип лекарства	Антагонист гормона ингибитора ароматазы
Используется для лечения	Рак груди у женщин
Также называется	Femara®
таблеток

Летрозол — это гормональное средство для лечения рака груди.

Некоторым ракам груди для роста необходим гормон эстроген. У женщин, переживших менопаузу, основным источником эстрогена является превращение половых гормонов, называемых андрогенами, в эстроген. Для того, чтобы это изменение произошло, необходим фермент под названием «ароматаза». Летрозол блокирует (ингибирует) этот фермент. Это снижает количество эстрогена в вашем теле, что замедляет рост раковых клеток.

Перед приемом летрозола

Некоторые лекарства не подходят для людей с определенными состояниями, и иногда лекарство можно использовать только при соблюдении особой осторожности.По этим причинам, прежде чем вы начнете принимать летрозол, важно, чтобы ваш врач знал:

• Если вы еще не пережили менопаузу или есть вероятность, что вы беременны.
• Если у вас есть проблемы с работой печени или почек.
• Если у вас потеря плотности костей или «ломкость костей» — состояние, известное как остеопороз.
• Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство.
• Если вы принимаете какие-либо другие лекарства. Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.

Как принимать летрозол

• Перед тем, как начать лечение, прочтите распечатанный информационный буклет производителя изнутри упаковки. Он предоставит вам больше информации о летрозоле, а также предоставит вам полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть при его приеме.
• Принимайте по одной таблетке летрозола 2,5 мг каждый день в точном соответствии с рекомендациями врача.
• Вы можете принимать летрозол в любое время дня, которое вам легче всего запомнить, но старайтесь принимать свои дозы каждый день в одно и то же время дня. Это поможет вам не забыть принимать летрозол регулярно.
• Проглотите таблетку, запивая водой. Летрозол можно принимать как с едой, так и без нее.
• Если вы забыли принять дозу в обычное время, примите ее, как только вспомните.Если вы не вспомните до следующего дня, оставьте забытую дозу предыдущего дня и примите дозу, которая должна быть назначена, как обычно. Не принимайте две дозы в один и тот же день, чтобы восполнить пропущенную дозу.
• Продолжайте принимать таблетки регулярно каждый день, пока врач не скажет вам иное. Возможно, вам потребуется принимать летрозол в течение нескольких лет.

Получение максимальной отдачи от лечения

• Постарайтесь регулярно посещать врача и клинику.Это нужно для того, чтобы ваш врач мог следить за вашим прогрессом. Летрозол снижает уровень женских гормонов в организме, что может снизить прочность костей. Чтобы проверить это до и во время лечения, вам нужно будет пройти тесты на плотность костной ткани.
• Если вам предстоит операция или стоматологическое лечение, сообщите лицу, проводящему лечение, что вы принимаете летрозол.
• Если вы покупаете какие-либо лекарства «без рецепта», узнайте у фармацевта, можно ли их принимать вместе с прописанными вам лекарствами.

Может ли летрозол вызывать проблемы?

Помимо своих полезных эффектов, большинство лекарств может вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя не у всех они возникают. В таблице ниже приведены наиболее распространенные из них, связанные с летрозолом. Лучшее место, чтобы найти полный список побочных эффектов, которые могут быть связаны с вашим лекарством, — это печатный информационный буклет производителя, прилагаемый к лекарству. В качестве альтернативы вы можете найти образец информационного буклета производителя в справочном разделе ниже.Поговорите со своим врачом или фармацевтом, если что-либо из следующего вызывает проблемы.

Очень часто Побочные эффекты летрозола (затрагивают более 1 из 10 женщин)	Что делать, если я испытываю это?
Приливы, повышенное потоотделение	Старайтесь сохранять прохладу, надевая легкую воздушную одежду
Головная боль, боль в мышцах или суставах	Выпейте много воды и попросите фармацевта порекомендовать подходящее обезболивающее.Если это продолжается, сообщите об этом своему врачу.
Чувство усталости, слабости или головокружения	Не садитесь за руль и не пользуйтесь инструментами или механизмами во время болезни
Высокий уровень холестерина в крови	Ваш врач поможет вам Пройдите тесты для проверки

Если вы испытываете другие симптомы, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с приемом таблеток, поговорите со своим врачом или фармацевтом для получения дальнейших рекомендаций.

Как хранить летрозол

• Храните все лекарства в недоступном для детей месте.
• Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямых источников тепла и света.

Важная информация обо всех лекарствах

Никогда не принимайте больше предписанной дозы. Если вы подозреваете, что вы или кто-то другой могли принять передозировку этого лекарства, обратитесь в отделение неотложной помощи местной больницы. Емкость возьмите с собой, даже если она пуста. Это лекарство для вас. Никогда не давайте его другим людям, даже если их состояние похоже на ваше. Не храните устаревшие или ненужные лекарства. Отнесите их в местную аптеку, где они утилизируются за вас. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к фармацевту.

Летрозол: лекарства для педиатрии | Мемориальный онкологический центр им. Слоуна Кеттеринга

Эта информация из Lexicomp ^® объясняет, что вам нужно знать об этом лекарстве, в том числе о том, для чего он используется, как его принимать, его побочные эффекты и когда следует звонить своему врачу.

Торговые наименования: US

Фемара

Торговые наименования: Канада

ACH-Letrozole; АПО-Летрозол; БИО-Летрозол; КПК-Летрозол; Фемара; ДЖЕМП-Летрозол; Мар-Летрозол; МЕД-Летрозол; НАТ-Летрозол; ПМС-Летрозол; РАН-Летрозол; РИВА-Летрозол; САНДОЗ Летрозол; ТЕВА-Летрозол; ВАН-Летрозол [ДСК]; Зинда-Летрозол

Для чего используется этот препарат?

• Этот препарат был назначен вашему ребенку врачом по поводу определенной проблемы со здоровьем. Поговорите с врачом, если у вас есть вопросы или опасения по поводу назначения этого препарата вашему ребенку.

Что мне нужно сказать врачу ДО того, как мой ребенок примет этот препарат?

• Если у вашего ребенка аллергия на этот препарат; любая часть этого препарата; или любые другие лекарства, продукты питания или вещества. Расскажите врачу об аллергии и о том, какие симптомы были у вашего ребенка.

Если ваш ребенок беременен:

• Не давайте этот препарат ребенку во время беременности.

Если ваш ребенок кормит грудью:

• Убедитесь, что ваш ребенок не кормит ребенка грудью во время приема этого препарата или в течение 3 недель после приема последней дозы.

Этот препарат может вступать во взаимодействие с другими лекарствами или проблемами со здоровьем.

Сообщите врачу и фармацевту обо всех лекарствах вашего ребенка (отпускаемых по рецепту или без рецепта, натуральных продуктах, витаминах) и проблемах со здоровьем. Вы должны убедиться, что это лекарство безопасно давать вместе со всеми другими лекарствами вашего ребенка и проблемами со здоровьем. Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозу любого лекарства, которое принимает ваш ребенок, без консультации с врачом.

Что мне нужно знать или делать, пока мой ребенок принимает этот препарат?

• Сообщите всем лечащим врачам вашего ребенка, что ваш ребенок принимает этот препарат.Сюда входят врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи вашего ребенка.
• Попросите ребенка избегать задач или действий, требующих бдительности, до тех пор, пока вы не увидите, как это лекарство влияет на вашего ребенка. Это такие вещи, как езда на велосипеде, занятия спортом или использование таких предметов, как ножницы, газонокосилки, электрические скутеры, игрушечные машинки или моторизованные транспортные средства.
• Этот препарат может вызвать ослабление костей (остеопороз) при длительном применении. Поговорите с врачом, чтобы узнать, есть ли у вашего ребенка более высокая вероятность слабых костей или у вас есть какие-либо вопросы.
• Возможно, вашему ребенку потребуется пройти тест на плотность костной ткани. Поговорите с доктором.
• Почаще проверяйте анализ крови вашего ребенка. Поговорите с лечащим врачом вашего ребенка.
• Давайте кальций и витамин D, как вам сказал врач вашего ребенка.
• Этот препарат может повлиять на фертильность. Проблемы с фертильностью могут привести к невозможности забеременеть или стать отцом ребенка. Если вы планируете забеременеть или стать отцом ребенка, перед приемом этого препарата проконсультируйтесь с врачом.
• Если ваш ребенок находится в детородном возрасте, перед началом приема этого препарата необходимо будет сделать тест на беременность, чтобы убедиться, что ваш ребенок не беременен.

Если ваш ребенок ведет или может вести половую жизнь:

• Попросите вашего ребенка использовать противозачаточные средства для предотвращения беременности во время приема этого препарата и в течение 3 недель после прекращения приема этого препарата.

Если ваш ребенок беременен:

• Этот препарат может нанести вред нерожденному ребенку, если ваш ребенок будет принимать его во время беременности.
• Если ваш ребенок забеременеет во время приема этого препарата или в течение 3 недель после приема последней дозы, немедленно обратитесь к врачу.

По поводу каких побочных эффектов мне нужно немедленно позвонить врачу моего ребенка?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ / ВНИМАНИЕ: Хотя это может быть редким явлением, у некоторых людей при приеме лекарства могут возникать очень тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты. Сообщите врачу вашего ребенка или немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вашего ребенка есть какие-либо из следующих признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень серьезным побочным эффектом:

• Признаки аллергической реакции, например, сыпь; крапивница; зуд; красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа с лихорадкой или без нее; хрипы; стеснение в груди или горле; затрудненное дыхание, глотание или разговор; необычная охриплость; или отек рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки высокого кровяного давления, такие как сильная головная боль или головокружение, потеря сознания или изменение зрения.
• Признаки инфекции мочевыводящих путей (ИМП), такие как кровь в моче, жжение или боль при мочеиспускании, частое или немедленное ощущение потребности в мочеиспускании, лихорадка, боль внизу живота или боль в области таза.
• Увеличение железы.
• Боль или давление в груди.
• Одышка.
• Вагинальное кровотечение, которое не является нормальным.
• Низкое настроение (депрессия).
• Отек.
• Отсутствие мочеиспускания или изменение количества выделяемой мочи.

Какие еще побочные эффекты у этого препарата?

Все препараты могут вызывать побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты отсутствуют или наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты. Позвоните своему ребенку врачу или обратитесь за медицинской помощью, если какие-либо из этих побочных эффектов или любые другие побочные эффекты беспокоят вашего ребенка или не проходят:

• Чувство усталости или слабости.
• Приливы.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Расстройство желудка или рвота.
• Кашель.
• Боль в спине.
• Боль в мышцах или суставах.
• Запор.
• Диарея.
• Ночная потливость.
• Сильно потеет.
• Не может заснуть.
• Увеличение или уменьшение веса.
• Боль в животе.
• Выпадение волос.

Это не все возможные побочные эффекты. Если у вас есть вопросы о побочных эффектах, обратитесь к врачу вашего ребенка.Обратитесь к врачу вашего ребенка за медицинской консультацией о побочных эффектах.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в ваше национальное агентство здравоохранения.

Как лучше всего давать это лекарство?

Дайте это лекарство в соответствии с предписанием врача вашего ребенка. Прочтите всю предоставленную вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

• Давайте этот препарат с едой или без.
• Продолжайте давать этот препарат вашему ребенку, как вам сказал врач вашего ребенка или другой поставщик медицинских услуг, даже если ваш ребенок чувствует себя хорошо.
• Дайте это лекарство в одно и то же время дня.

Что мне делать, если мой ребенок пропустил дозу?

• Дайте пропущенную дозу, как только подумаете об этом.
• Если сейчас время для следующей дозы вашего ребенка, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к обычному времени вашего ребенка.
• Не давайте 2 дозы одновременно или дополнительные дозы.

Как хранить и / или выбрасывать это лекарство?

• Хранить при комнатной температуре.
• Хранить в сухом месте.Не хранить в ванной.
• Храните все лекарства в надежном месте. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.
• Выбросьте неиспользованные или просроченные лекарства. Не смывайте в унитаз и не выливайте в канализацию, если вам не сказали об этом. Если у вас есть вопросы о том, как лучше всего выбрасывать лекарства, посоветуйтесь с фармацевтом. В вашем районе могут быть программы возврата наркотиков.

Общие сведения о наркотиках

• Если симптомы или проблемы со здоровьем вашего ребенка не улучшаются или ухудшаются, обратитесь к врачу вашего ребенка.
• Не сообщайте ребенку препарат, который принимает ваш ребенок, и не давайте ребенку какой-либо препарат.
• Некоторые препараты могут иметь еще один информационный буклет для пациента. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к своему врачу, медсестре, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
• Если вы считаете, что произошла передозировка, позвоните в токсикологический центр или немедленно обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы рассказать или показать, что было снято, сколько и когда это произошло.

Информация для потребителей Использование и отказ от ответственности

Эта информация не должна использоваться для принятия решения о приеме этого лекарства или любого другого лекарства.Только поставщик медицинских услуг обладает знаниями и подготовкой, чтобы решать, какие лекарства подходят конкретному пациенту. Эта информация не подтверждает, что какое-либо лекарство является безопасным, эффективным или одобренным для лечения какого-либо пациента или состояния здоровья. Это лишь краткое изложение общей информации об этом лекарстве. Он НЕ включает всю информацию о возможном использовании, направлениях, предупреждениях, мерах предосторожности, взаимодействиях, побочных эффектах или рисках, которые могут быть связаны с этим лекарством. Эта информация не является конкретным медицинским советом и не заменяет информацию, которую вы получаете от поставщика медицинских услуг.Вы должны поговорить с врачом для получения полной информации о рисках и преимуществах использования этого лекарства. Использование этой информации регулируется Лицензионным соглашением с конечным пользователем Lexicomp, доступным по адресу https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Дата последней редакции

2018-04-10

Авторские права

© 2021 UpToDate, Inc. и ее аффилированные лица и / или лицензиары. Все права защищены.

Летрозол — Пероральный | HealthLink BC

Произношение: LET-tro-zole

Общая торговая марка: Femara

Важно: как использовать эту информацию

Это сводка и НЕ содержит всей возможной информации об этом продукте.Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Использует

Этот препарат используется для лечения определенных типов рака груди (например, рака груди, положительного по рецепторам гормонов) у женщин после менопаузы.Летрозол также используется, чтобы предотвратить повторение рака. Некоторые виды рака груди ускоряются естественным гормоном эстрогеном. Летрозол снижает количество эстрогена, вырабатываемого организмом, и помогает замедлить или обратить вспять рост этих видов рака груди.

Другое применение

В этом разделе описаны применения этого препарата, которые не указаны в утвержденной профессиональной маркировке препарата, но могут быть прописаны вашим лечащим врачом. Используйте этот препарат для лечения состояния, перечисленного в этом разделе, только в том случае, если оно было предписано вашим лечащим врачом.

Этот препарат также можно применять при бесплодии у женщин.

Как использовать

Прочтите информационный буклет для пациента, предоставленный вашим фармацевтом, перед тем, как начать использовать летрозол, и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Если у вас есть вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Принимайте это лекарство внутрь, обычно один раз в день с пищей или без нее или по указанию врача.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение.

Используйте это лекарство регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу.Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его каждый день в одно и то же время.

Поскольку это лекарство может всасываться через кожу и легкие, беременным женщинам не следует использовать это лекарство или вдыхать пыль от таблеток. (См. Также раздел «Меры предосторожности».)

Немедленно сообщите своему врачу, если ваше состояние ухудшится (например, у вас появятся новые уплотнения в груди).

Побочные эффекты

Могут возникать приливы, выпадение волос, боль в суставах / костях / мышцах, усталость, необычное потоотделение, тошнота, диарея, головокружение и проблемы со сном.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, в том числе:

• переломы костей
• психические изменения / изменения настроения (например, депрессия, тревога)
• отек рук / ног
• затуманенное зрение
• постоянная тошнота / рвота
• необычная усталость
• темная моча
• пожелтение глаз / кожи.

Это лекарство (и рак) редко может вызывать серьезные проблемы со сгустками крови (например, сердечный приступ или инсульт). Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникла:

• внезапная одышка
• Боль в груди / челюсти / левой руке
• путаница
• кашляет кровью
• внезапное головокружение / обморок
• боль / припухлость / тепло в паху / икре
• покалывание / слабость / онемение в руках / ногах
• невнятная речь
• слабость на одной стороне корпуса
• изменения видения
• внезапная / сильная головная боль

Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат возникает редко.Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе:

• сыпь
• зуд / отек (особенно лица / языка / горла / шеи)
• сильное головокружение
• проблемы с дыханием

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов.Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Меры предосторожности

Перед приемом летрозола сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас на него аллергия; или к анастрозолу; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы.Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.

Перед использованием этого лекарства расскажите своему врачу или фармацевту свою историю болезни, особенно:

• высокий уровень жиров в крови (холестерин)
• проблемы с костями (например, остеопения, остеопороз)
• инсульт или тромбы
• болезнь сердца (например, боль в груди, сердечный приступ, сердечная недостаточность)
• высокое кровяное давление
• проблемы с почками
• проблемы с печенью

Этот препарат может вызвать у вас головокружение, усталость или, в редких случаях, помутнение зрения.Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас головокружение или усталость. Не садитесь за руль, не пользуйтесь механизмами и не делайте ничего, что требует бдительности или ясного зрения, пока вы не научитесь делать это безопасно. Ограничьте употребление алкогольных напитков. Поговорите со своим врачом, если вы употребляете марихуану (каннабис).

Перед операцией расскажите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные продукты).

Это лекарство нельзя использовать во время беременности. Это может нанести вред нерожденному ребенку.Летрозол применяют в основном женщинам после менопаузы. Если вы недавно пережили менопаузу, обсудите с врачом необходимость использования надежных форм контроля над рождаемостью во время приема этого лекарства и в течение 3 недель после прекращения лечения. Не используйте противозачаточные средства, содержащие эстроген. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации. Если вы забеременели или думаете, что беременны, немедленно сообщите об этом своему врачу. (См. Также раздел «Как использовать».)

Неизвестно, проникает ли этот препарат в грудное молоко.Из-за возможного риска для младенца кормление грудью при использовании этого препарата и в течение как минимум 3 недель после прекращения лечения не рекомендуется. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

Взаимодействие с лекарствами

Взаимодействие с лекарствами может изменить действие ваших лекарств или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий. Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача.

Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим препаратом, включают:

• эстрогены (например, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены)
• блокаторов эстрогенов (таких как анастрозол, тамоксифен)
• тиболон

Передозировка

Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните в службу 911.В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.

Примечания

Не сообщайте это лекарство другим людям.

Лабораторные и / или медицинские тесты (например, тесты на плотность костной ткани, уровень холестерина, функциональные тесты печени) должны выполняться периодически, чтобы отслеживать ваш прогресс или проверять наличие побочных эффектов. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

Это лекарство может увеличить риск потери костной массы (остеопороза). Поговорите со своим врачом о своем риске и о доступных методах лечения остеопороза. Изменения в образе жизни, снижающие риск потери костной массы, включают выполнение упражнений с весовой нагрузкой, получение достаточного количества кальция и витамина D, отказ от курения и ограничение употребления алкоголя.

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните.